Warfarin Nicomed är en indirekt antikoagulant. Hämmar syntesen av K-vitaminberoende koagulationsfaktorer (II, VII, IX och X) och proteiner C och S i levern.
Efter den första dosen observeras antikoagulerande effekt efter 36-72 timmar. Den maximala effekten noteras 5-7 dagar efter administreringstiden.
Efter avslutad läkemedel återställs aktiviteten av K-vitaminberoende koagulationsfaktorer inom 4-5 dagar.
Läkemedlet absorberas nästan helt i matsmältningssystemet. Bindning till plasmaproteiner - 97-99%. Den terapeutiska plasmakoncentrationen är 1-5 pg / ml (0,003-0,015 mmol / 1).
1 tablett Warfarin Nycomed innehåller den aktiva substansen - warfarin sodium 2,5 mg.
Indikationer för användning
Vad hjälper Warfarin Nicomed? Enligt instruktionerna är läkemedlet förskrivet i följande fall:
- behandling och förebyggande av trombos och emboli i blodkärl: akut och återkommande venös trombos, lungemboli;
- sekundär förebyggande av myokardinfarkt och förebyggande av tromboemboliska komplikationer efter hjärtinfarkt;
- förebyggande av tromboemboliska komplikationer hos patienter med förmaksflimmer, skada på hjärtklaffarna eller med protetiska hjärtklaffar;
- behandling och förebyggande av övergående ischemiska attacker och stroke, förebyggande av postoperativ trombos.
Instruktioner för användning Warfarin Nycomed, dosering
Läkemedlet ska tas oralt, en gång om dagen. Det är rekommenderat att dricka piller varje dag samtidigt. Före behandlingens början bör en MHO bestämmas, varefter laboratorietester utförs regelbundet efter 4-8 veckor.
Om patienten inte tidigare har tagit Warfarin Nicomed enligt instruktionerna är hans startdos 2 tabletter per dag (5 mg) i 4 dagar. Vidare utförs bestämningen av INR och en underhållsdos förskrivs beroende på antalet erhållna. I regel varierar det från 1 till 3 tabletter per dag.
Om patienten tidigare har tagit läkemedlet, föreskrivs han en dubbel underhållsdos (set tidigare) under de första 2 dagarna, och sedan fortsätt behandlingen med den vanliga underhållsdosen. 4 dagar efter behandlingens början övervakas INR och dosen föreskrivs i enlighet med de erhållna uppgifterna.
Indikator INR rekommenderas hölls vid från 2 till 3 när den utförs behandling eller förebyggande av lungemboli, venös trombos, hjärtklaffsjukdomar komplicerat, förmaksflimmer.
Normen för INR när man tar drogen bör bibehållas i en nivå från 2,5 till 3,5, om patienter behandlas som har genomgått proteshjärtventiler, såväl som vid akut komplicerat hjärtinfarkt.
Enligt användningsanvisningarna kräver äldre patienter inte förändringar av doserna warfarin Nycomed eller administrationsfrekvensen, men utförs under noggrann observation, eftersom risken för biverkningar i denna kategori av patienter ökar.
Det finns otillräckliga uppgifter om utnämningen av Warfarin Nicomed för barn. Inledningsdosen är som regel 0,2 mg / 1 kg babyvikt per dag, om levern fungerar normalt och 0,1 mg / 1 kg babyvikt per dag, om leverfunktionen är nedsatt.
Vid val av underhållsdos beaktas MHO-indikatorer nödvändigtvis. Det rekommenderas att bibehålla samma nivåer som hos vuxna patienter.
Besluta om läkemedlets utseende till barn kan bara vara en läkare.
Biverkningar
Instruktionen varnar för möjligheten att utveckla följande biverkningar vid förskrivning av Warfarin Nicomed:
- blödning,
- diarré,
- ökad nivå av levertransaminasaktivitet,
- eksem,
- hudnekros
- vaskulit,
- håravfall.
Kontra
Det är kontraindicerat att utse warfarin Nicomed i följande fall:
- akut blödning
- allvarlig leversjukdom
- allvarlig njursjukdom
- akut DIC;
- brist på proteiner C och S;
- trombocytopeni;
- Patienter med hög risk för blödning, inklusive patienter med blödningsstörningar, esofagusvaricer, aneurysmer, lumbalpunktion, magsår och duodenalsår med svåra skador (inklusive operativa), bakteriell endokardit, malign hypertoni, hemorragisk stroke, intrakraniell blödning ;
- graviditet (i termen och de senaste 4 veckorna);
- etablerad eller misstänkt överkänslighet mot läkemedlet.
överdos
Den optimala terapeutiska effekten av läkemedlet ligger på gränsen till blödning, därför är mikrohematuri, blödande tandkött etc. möjliga.
Om patienten inte har några sjukdomar som kan utlösa blödning (till exempel urolithiasis) utgör sådan blödning ingen allvarlig fara så länge prothrombintiden överstiger 5%.
Vid mindre blödning räcker det att sänka dosen av läkemedlet eller avbryta behandlingen ett tag.
Vid allvarlig blödning föreskrivs vitamin K som en motgift i en dos av 5-10 mg.
För livshotande blödning är en omedelbar transfusion av faktorerna koncentrat av protrombinkomplexet eller fryst fryst blodplasma eller helblod nödvändigt.
Analoger Warfarin, pris på apotek
Om det behövs är det möjligt att ersätta warfarin med en motsvarighet för terapeutiska effekter - det här är droger:
Att välja analoger är viktigt att förstå att instruktionerna för användning av Warfarin Nycomed, pris och recensioner av droger med liknande åtgärder inte gäller. Det är viktigt att konsultera en läkare och inte göra en självständig ersättning av läkemedlet.
Priset på apotek i Ryssland: Warfarin Nycomed 2,5 mg 50 tabletter. - från 90 rubel, 100 tabletter 0 från 164 rubel, enligt 792 apotek.
Särskilda instruktioner
Ett obligatoriskt tillstånd för behandling är en strikt patientöverensstämmelse med den föreskrivna dosen av läkemedlet. Patienter som lider av alkoholism, liksom patienter med demens, kan inte överensstämma med föreskriven behandling.
Feber, hypertyreoidism, dekompenserat hjärtsvikt, alkoholism med samtidiga leverskador kan förbättra effekten av Warfarin Nicomede.
Vid hypotyroidism kan läkemedlets effekt minskas.
I fall av njursvikt eller nefrotiskt syndrom ökar nivån av den fria fraktionen av warfarin i blodplasma, vilket beroende på de associerade sjukdomarna kan leda till både en ökning och en minskning av effekten. I fallet med måttligt leversvikt förbättras läkemedlets effekt. I samtliga ovanstående stater bör noggrann övervakning av MHO utföras.
Det rekommenderas att paracetamol, tramadol eller opiater förskrivs som smärtstillande medel för patienter som får warfarin Nicomed.
Patienter med mutationer av genen som kodar för enzymet CYP2C9 har en längre T1 / 2. Dessa patienter kräver lägre doser av läkemedlet, eftersom vid användning av de vanliga terapeutiska doserna ökar risken för blödning.
Ta inte läkemedlet hos patienter med ärftlig intolerans mot galaktos, en brist på enzymet laktas, nedsatt absorption av glukos och galaktos.
Om det behövs, uppkomsten av en snabb antitrombotisk effekt, rekommenderas att man börjar behandling med införandet av heparin; sedan inom 5-7 dagar ska kombinationsbehandling med heparin och warfarin utföras av Nicomede tills målvärdet för MHO bibehålls i 2 dagar.
För att undvika kumarinnekros måste patienter med ärftlig brist på antitrombotiskt protein C eller S först ges heparin. Samtidig initial laddningsdos bör inte överstiga 5 mg. Heparinadministrationen bör fortsättas i 5-7 dagar.
Vid individuell resistans (sällan uppstått) är 5-20 chockdoser warfarin nödvändiga för att uppnå en terapeutisk effekt. Om du tar drogen i dessa patienter är ineffektivt, bör andra möjliga orsaker upprättas: Samtidig användning med andra droger, otillräcklig kost, laboratoriefel.
Behandling av äldre patienter bör genomföras med speciella försiktighetsåtgärder, eftersom syntesen av koagulationsfaktorer och levermetabolism reduceras hos dessa patienter, vilket kan leda till en överdriven effekt av Warfarin Nicomede.
Var uppmärksam på information om möjligheten att köra ett fordon, arbeta med mekanismer och andra funktioner som är förknippade med att ta drogen.
Vad säger recensionerna?
Enligt läkarens recensioner klarar Warfarin Nycomed uppgiften, men idag finns det mer moderna och effektiva droger, men dyrare. Många patienter tar denna åtgärd i många år, det är ett effektivt botemedel mot blodförtunning.
Som biverkningar noterar användarna den periodiska utvecklingen av illamående, ökad blödning, yrsel.
Nyckeln till effektivitet är en strikt överensstämmelse med behandlingsregimen och kontrollen av kroppstillståndet.
Warfarin Nycomed (Warfarin Nycomed)
Aktiv beståndsdel:
Innehållet
Farmakologisk grupp
struktur
Beskrivning av doseringsformen
Rund, bikonvex tablettform, med korsformig risk, ljusblå färg.
Farmakologisk aktivitet
farmakodynamik
Blockerar syntesen av K-vitaminberoende koagulationsfaktorer i levern (II, VII, IX, X), minskar koncentrationen i plasma och saktar processen med blodkoagulering.
Uppkomsten av antikoagulerande effekt observeras 36-72 timmar efter administrering av läkemedlet med utvecklingen av den maximala effekten på 5-7: e dagen efter applikationens start. Efter avbrytande av läkemedlet uppträder återhämtning av aktiviteten av vitamin K-beroende blodkoagulationsfaktorer inom 4-5 dagar.
farmakokinetik
Absorberas snabbt från matsmältningsorganet nästan helt. Plasmaproteinbindning är 97-99%. Metaboliserad i levern.
Warfarin är en racemisk blandning, och R- och S-isomerer metaboliseras i levern på olika sätt. Var och en av isomererna omvandlas till 2 huvudmetaboliter.
CYP2C9 är den huvudsakliga metaboliska katalysatorn för warfarin S-enantiomer och CYP1A2 och CYP3A4 för warfarin R-enantiomer. Levarotationsisomeren av warfarin (S-warfarin) har 2-5 gånger mer anti-koaguleringsaktivitet än den nedbrytande isomeren (R-enantiomeren), emellertid T1/2 sist mer. Patienter med en CYP2C9-enzympolymorfism, inklusive CYP2C9 * 2 och CYP2C9 * 3-alleler, kan ha en ökad känslighet mot warfarin och en ökad risk för blödning.
Warfarin utsöndras i gallan som inaktiva metaboliter, som reabsorberas i mag-tarmkanalen och utsöndras i urinen. T1/2 sträcker sig från 20 till 60 timmar. För R-enantiomeren T1/2 sträcker sig från 37 till 89 h och för S-enantiomeren från 21 till 43 h.
Indikationer läkemedel Warfarin Nycomed
Behandling och förebyggande av blodkärlens trombos och emboli:
akut och återkommande venös trombos, lungemboli;
övergående ischemiska attacker och stroke;
sekundär förebyggande av myokardinfarkt och förebyggande av tromboemboliska komplikationer efter hjärtinfarkt;
förebyggande av tromboemboliska komplikationer hos patienter med förmaksflimmer, skador på hjärtklaffarna eller protetiska hjärtklaffar;
förebyggande av postoperativ trombos.
Kontra
fastställd eller misstänkt överkänslighet mot läkemedlet
graviditet (jag sikt och de sista 4 veckorna av graviditeten);
svår lever- eller njursjukdom
akut spridning av intravaskulärt koagulationssyndrom;
brist på proteiner C och S;
patienter med hög risk för blödning, inklusive patienter med hemorragiska störningar
matstrupe åder i matstrupen;
magsår och duodenalsår;
allvarliga sår (inklusive operation)
hemorragisk stroke, intrakraniell blödning.
Använd under graviditet och amning
Warfarin tränger snabbt in i moderkakan, har en teratogen effekt på fostret, vilket leder till utvecklingen av warfarinsyndrom hos fostret vid 6: e och 12: e veckan av graviditeten. Manifestationer av detta syndrom: nasal hypoplasi (sadelnosdeformitet och andra bruskförändringar) och punktering av kondrodysplasi under röntgen (särskilt i ryggraden och långa rörformiga ben), korta händer och fingrar, optisk nerveatrofi, katarakt som leder till fullständig eller partiell blindhet, mental och fysisk retardation och mikrocefali.
Läkemedlet kan orsaka blödning i slutet av graviditeten och under arbetet. Att ta drogen under graviditeten kan orsaka medfödda missbildningar och leda till fostrets död. Läkemedlet ska inte ordineras under graviditetens första trimester och under de senaste 4 veckorna. Användning av warfarin rekommenderas inte i andra graviditetsperioder, utom i extrema fall. Kvinnor av reproduktiv ålder ska använda metoden för effektivt preventivmedel under warfarinperioden.
Warfarin utsöndras i bröstmjölk, men när man tar terapeutiska doser warfarin förväntas ingen effekt på den matade barnet. Warfarin kan användas under amning.
Data om effekten av warfarin på fertilitet är inte tillgängliga.
Biverkningar
Biverkningar på läkemedlet beställs enligt organklassen och överensstämmer med villkoren för föredragen användning (enligt MedDRA). Inom kategorin system-organklass fördelas reaktionerna enligt frekvensen av förekomst enligt följande schema: mycket ofta (≥1 / 10); ofta (≥1 / 100 till 3,5
- 3 dagar före operationen, om MHO från 3 till 4;
- 2 dagar före operationen, om MHO är från 2 till 3.
3. Bestäm MPE på kvällen före operationen och injicera 0,5-1 mg vitamin K1 oralt eller in / in, om INR> 1,8.
4. Tänk på behovet av infusion av unfractionerad heparin eller profylaktisk administrering av heparin med låg molekylvikt på operationsdagen.
5. Fortsätt med introduktion av heparin med låg molekylvikt i 5-7 dagar efter operation med samtidig återställd mottagning av warfarin.
6. Fortsätt att ta warfarin med en vanlig underhållsdos samma dag på kvällen efter små operationer och den dag då patienten börjar få enteral näring efter större operationer.
överdos
Härdningsfrekvensen ligger vid gränsen för blödning, så patienten kan utveckla mindre blödning (inklusive exempelvis mikrohematuri, gingivalblödning).
Behandling: I milda fall minskar dosen av läkemedlet eller stoppbehandling under en kort period. med mindre blödning - avbrytande av läkemedlet för att uppnå MHO-målnivån. Vid allvarlig blödning - i / i införandet av K-vitamin, utnämning av aktivt kol, koagulationsfaktorkoncentrat eller fryst fryst plasma.
Om orala antikoagulantia indikeras för senare användning, bör stora doser av vitamin K undvikas, eftersom resistens mot warfarin utvecklas inom 2 veckor.
Behandlingsregimer för överdosering
Efter behandling krävs långvarig övervakning av patienten, med tanke på att T1/2 Warfarin är 20-60 h.
Särskilda instruktioner
Ett obligatoriskt tillstånd för warfarinbehandling är en strikt patientöverensstämmelse med den föreskrivna dosen av läkemedlet.
Patienter som lider av alkoholism, liksom patienter med demens, kan inte följa den föreskrivna behandlingen med warfarin.
Villkor som feber, hypertyreoidism, dekompenserat hjärtsvikt, alkoholism med samtidig leverskada, kan öka effekten av warfarin. Vid hypotyroidism kan effekten av warfarin reduceras. I fall av njursvikt eller nefrotiskt syndrom ökar nivån av den fria fraktionen av warfarin i blodplasma, vilket beroende på de associerade sjukdomarna kan leda till både en ökning och en minskning av effekten. Vid måttlig leverfel ökar effekten av warfarin.
I alla ovanstående stater bör noggrann övervakning av MHO-nivån genomföras.
Patienter som får warfarin rekommenderas att förskriva paracetamol, tramadol eller opiater som smärtstillande medel.
Patienter med en mutation av genen som kodar för enzymet CYP2C9 har en längre T1/2 warfarin. Dessa patienter kräver lägre doser av läkemedlet, eftersom med vanliga terapeutiska doser ökar risken för blödning.
Bör inte ta warfarin patienter med en sällsynt ärftlig galaktosintolerans, laktasbrist, syndrom glukos-galaktos upptag på grund av närvaron av laktos formulering (såsom ett adjuvans).
Vid behov rekommenderas starten av en snabb antitrombotisk effekt för att påbörja behandling med införandet av heparin; Därefter ska inom 5-7 dagar kombinationsbehandling med heparin och warfarin utföras tills målvärdet för MHO bibehålls i 2 dagar (se "Dosering och administrering").
Hos patienter med protein C-brist finns risk för hudnekros vid starten av warfarinbehandling. Sådan behandling bör börja utan en chockdos av warfarin, även med heparin. Patienter med proteinbrist S kan också vara i fara, och under dessa omständigheter rekommenderas en långsammare initiering av warfarinbehandling.
I fallet med individuellt motstånd mot warfarin (det är mycket sällsynt) är 5-20 chockdoser warfarin nödvändiga för att uppnå en terapeutisk effekt. Om man tar warfarin hos dessa patienter är ineffektivt, ska andra möjliga orsaker identifieras - samtidig användning av warfarin med andra läkemedel (se Interaktion), otillräcklig kost, laboratoriefel.
Behandling av äldre patienter bör utföras med speciella försiktighetsåtgärder, eftersom syntesen av koagulationsfaktorer och hepatisk metabolism hos dessa patienter reduceras, vilket kan leda till en överdriven effekt av warfarins verkan.
Försiktighet rekommenderas hos patienter med nedsatt njurfunktion, vari bör nivån på MHO ofta övervakas hos patienter med risk för hyperkoagulation, till exempel vid svår hypertoni eller njursjukdom (se. "Dosering").
Släpp formulär
Tabletter, 2,5 mg: i plastflaskor förseglade med skruvkåpor, varav monteras packningar med avrivningsringar, vilket ger kontroll över den första öppningen, 50 eller 100 st. 1 fl. i en kartonglåda.
tillverkare
Nicomed Denmark Aps. Langebjerg, 1, 4000, Roskilde, Danmark.
Fordringar från konsumenterna ska skickas till Takeda Pharmaceuticals LLC. 119048, Moskva, st. Usachev, 2, sid.
Tel: (495) 933-55-11; fax: (495) 502-16-25.
Försäljningsvillkor för apotek
Förvaringsförhållanden för läkemedlet Warfarin Nycomed
Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarheten för läkemedlet Warfarin Nycomed
Använd inte efter utgångsdatumet på förpackningen.
Warfarin Nycomed: bruksanvisningar
struktur
beskrivning
Farmakologisk aktivitet
farmakokinetik
Indikationer för användning
Kontra
Graviditet och amning
Dosering och administrering
Warfarin administreras 1 gång per dag, helst vid samma tidpunkt. Varaktigheten av behandlingen bestäms av läkaren i enlighet med indikationerna för användning.
Kontroll under behandling:
Innan behandlingen påbörjas bestäms en internationell normaliserad inställning (INR). I framtiden utförs laboratorieövervakning regelbundet var 4-8 veckor. Varaktigheten av behandlingen beror på patientens kliniska tillstånd. Behandling kan avbrytas omedelbart.
Patienter som inte tidigare tagit warfarin;
Den initiala dosen är 5 mg / dag (2 flik per dag) under de första 4 dagarna. På den 5: e behandlingen behandlas INR och i enlighet med denna indikator föreskrivs en underhållsdos av läkemedlet. Vanligtvis är underhållsdosen av läkemedlet 2,5-7,5 mg / dag (1-3 tabletter per dag).
Patienter som tidigare tagit warfarin:
Den rekommenderade startdosen är en dubbel dos av den kända underhållsdosen av läkemedlet och ordineras under de första 2 dagarna. Behandlingen fortsätter därefter med en känd underhållsdos. På den 5: e behandlingsdagen utförs en INR-kontroll och dosjustering enligt denna indikator. Komponent rekommenderas att upprätthålla en INR av 2 till 3 i fallet av profylax och behandling av venös trombos, lungemboli, förmaksflimmer, dilaterad kardiomyopati, klaffsjukdomar komplicerade, hjärtklaffprotesen bioproteser. Högre frekvenser av INR från 2,5 till 3,5 rekommenderas för proteshjärtventiler med mekaniska proteser och komplicerat akut myokardinfarkt.
Användningen av högre doser warfarin i de flesta kliniska situationer är inte motiverat. Högre doser leder inte till att antikoagulationseffekten accelereras, men ökar risken för blödning samtidigt.
Data om användning av warfarin hos barn är begränsade. Den initiala dosen är vanligen 0,2 mg / kg per dag för normal leverfunktion och 0,1 mg / kg per dag för onormal leverfunktion. Underhållsdosen väljes enligt indikatorerna för MHO. Rekommenderade nivåer av MHO är desamma som hos vuxna. Beslutet om utseende av warfarin hos barn borde göras av en erfaren specialist. Behandlingen måste utföras under överinseende av en erfaren barnläkare.
Det finns inga speciella rekommendationer för att ta warfarin hos äldre. Äldre patienter bör dock noggrant övervakas, som De har en högre risk för biverkningar.
Patienter med leverfel:
Nedsatt leverfunktion ökar känsligheten för warfarin, eftersom levern ger koagulationsfaktorer och metaboliserar också warfarin. I denna patientgrupp är noggrann övervakning av indikatorer på INR nödvändig. Patienter med njursvikt:
Patienter med nedsatt njurfunktion behöver inga speciella rekommendationer för valet av dosen av warfarin. Patienter på peritonealdialys behöver ingen ytterligare ökning av dosen av warfarin.
Planerade (valfria) kirurgiska ingrepp:
Pre-, peri- och postoperativ antikoagulantbehandling utförs enligt nedan (om akut avbrytande av den orala antikoagulerande effekten är nödvändig - se avsnittet "Överdosering"),
Bestäm INR en vecka före den planerade operationen.
Sluta ta warfarin 1 - 5 dagar före operationen. I fall av hög risk för trombos injiceras heparin med låg molekylvikt subkutant till patienten för profylax. Varaktigheten av pausen vid mottagandet av warfarin beror på INR. Receptionen av warfarin stoppas:
- 5 dagar före operationen, om INR> 4,0
- 3 dagar före operationen, om INR är från 3,0 till 4,0
- 2 dagar före operationen, om INR är från 2,0 till 3,0
Bestäm INR på kvällen före operationen och injicera 0,5-1,0 mg vitamin K1 oralt eller intravenöst om INR är> 1,8.
Ta hänsyn till behovet av infusion av unfractionerad heparin eller profylaktisk administrering av heparin med låg molekylvikt på operationsdagen.
Fortsätt subkutan administrering av heparin med låg molekylvikt i 5-7 dagar efter operation med samtidig återställt warfarin.
Fortsätt att ta warfarin med en regelbunden underhållsdos samma dag på kvällen efter mindre operationer, och den dag då patienten börjar få enteral näring efter större operationer.
Varfarin Nicomed
Tabletter av ljusblå färg, rund, bikonvex, med tvärformad ritning.
Hjälpämnen: Laktos - 50 mg, majsstärkelse - 34,6 mg, kalciumvätefosfatdihydrat - 32,2 mg, indigokarmin - 6,4 μg, povidon 30-1,0 mg, magnesiumstearat - 600 μg.
50 st. - Plastflaskor.
100 stycken - Plastflaskor.
Antikoagulant indirekt verkan. Blockerar syntesen av K-vitaminberoende koagulationsfaktorer i levern, nämligen II, VII, IX och X. Koncentrationen av dessa komponenter i blodet minskar, processen för blodkoagulering saktar ner.
I början av antikoaguleringseffekten observeras 36-72 timmar efter starten av användningen av läkemedlet med utvecklingen av maximal effekt i 5-7 dagar från applikationens början. Efter avbrytande av läkemedlet återställs aktiviteten av K-vitaminberoende koagulationsfaktorer inom 4-5 dagar.
Sugning och fördelning
Drogen absorberas snabbt från matsmältningsorganet. Bindning till plasmaproteiner är 97-99%.
Metaboliserad i levern. Warfarin är en racemisk blandning, och R- och S-isomerer metaboliseras i levern på olika sätt. Var och en av isomererna omvandlas till 2 huvudmetaboliter. Den viktigaste metaboliska katalysatorn för warfarin S-enantiomer är CYP2C9 och för warfarin R-enantiomer, CYP1A2 och CYP3A4. Levarotationsisomeren av warfarin (S-warfarin) har 2-5 gånger mer anti-koagulerande aktivitet än den programmerande isomeren (R-enantiomeren), emellertid T1/2 sist mer. Patienter med enzym polymorfism CYP2C9, inklusive alleler CYP2C9 * 2 och CYP2C9 * 3, kan ha en ökad känslighet för warfarin och en ökad risk för blödning.
Warfarin elimineras från kroppen som inaktiva gallmetaboliter, som reabsorberas i mag-tarmkanalen och utsöndras i urinen. T1/2 sträcker sig från 20 till 60 timmar. För R-enantiomeren T1/2 sträcker sig från 37 till 89 h och för S-enantiomeren från 21 till 43 h.
- Behandling och förebyggande av blodpropps blodpropp och blodpropp: akut och återkommande venös trombos, lungemboli;
- Sekundär förebyggande av hjärtinfarkt och förebyggande av tromboemboliska komplikationer efter hjärtinfarkt.
- förebyggande av tromboemboliska komplikationer hos patienter med förmaksflimmer, skada på hjärtklaffar eller med protetiska hjärtklaffar;
- behandling och förebyggande av övergående ischemiska attacker och stroke, förebyggande av postoperativ trombos.
- allvarlig leversjukdom
- Allvarlig njursjukdom
- brist på proteiner C och S;
- patienter med hög risk för blödning, inklusive patienter med hemorragiska sjukdomar, esofagus åderbråck, artroms aneurysm, ländryggspunktur, magsår och duodenalsår, med allvarliga sår (inklusive operativa), bakteriell endokardit, malign arteriell hypertoni och anestesi. blödning;
- graviditet (jag och de senaste 4 veckorna)
- etablerad eller misstänkt överkänslighet mot läkemedelskomponenterna
Warfarin administreras 1 gång / dag samtidigt. Varaktigheten av behandlingen bestäms av läkaren i enlighet med indikationerna för användning.
Innan behandlingen startas, bestämma MHO. I framtiden utförs laboratorieövervakning regelbundet var 4-8 veckor.
Varaktigheten av behandlingen beror på patientens kliniska tillstånd behandlingen kan avbrytas omedelbart.
Den initiala dosen för patienter som inte tidigare använt warfarin är 5 mg / dag (2 tabletter) under de första 4 dagarna. På den 5: e behandlingsdagen bestäms MHO och i enlighet med denna indikator föreskrivs en underhållsdos av läkemedlet. Vanligtvis är underhållsdosen av läkemedlet 2,5-7,5 mg / dag (1-3 tab.).
För patienter som tidigare har använt warfarin är den rekommenderade startdosen en dubbel dos av den kända underhållsdosen av läkemedlet och ordineras under de första 2 dagarna. Behandlingen fortsätter därefter med en känd underhållsdos. På den 5: e behandlingen behandlas MHO och dosen justeras i enlighet med denna indikator.
Det rekommenderas att upprätthålla MHO index av från 2 till 3 i fallet med profylax och behandling av venös trombos, lungemboli, förmaksflimmer, dilaterad kardiomyopati, klaffsjukdomar komplicerade, hjärtklaffprotesen bioproteser. Högre MHO index från 2,5 till 3,5 rekommenderas för protetiska hjärtklaffar, mekanisk protes komplicerat och akut hjärtinfarkt.
Data om användning av warfarin hos barn är begränsade. Den initiala dosen är vanligen 0,2 mg / kg / dag för normal leverfunktion och 0,1 mg / kg / dag för onormal leverfunktion. Underhållsdosen väljs i enlighet med indikatorerna för MHO. Rekommenderade nivåer av MHO är desamma som hos vuxna. Beslutet om utseende av warfarin hos barn borde göras av en erfaren specialist. Behandlingen bör utföras under överinseende av en erfaren barnläkare. Doserna väljs enligt tabellen nedan.
- 3 dagar före operationen med MHO från 3 till 4;
- 2 dagar före operationen med en MHO från 2 till 3.
MHO bör bestämmas på kvällen före operation och 0,5-1 mg vitamin K ska ges.1 oralt eller in / in, med INR> 1,8.
Ta hänsyn till behovet av infusion av unfractionerad heparin eller profylaktisk administrering av heparin med låg molekylvikt på operationsdagen. Introduktionen av heparin med låg molekylvikt bör fortsättas i 5-7 dagar efter operation med samtidig återställt warfarin.
Fortsätt att ta warfarin med en regelbunden underhållsdos samma dag på kvällen efter mindre operationer, och den dag då patienten börjar få enteral näring efter större operationer.
Biverkningar på läkemedlet beställs enligt organklassen och överensstämmer med villkoren för föredragen användning (enligt MedDRA). Inom kategorin systemorganklass fördelas reaktionerna i enlighet med förekomstfrekvensen enligt följande schema: ofta (≥1 / 10), ofta (≥1 / 100-9
Efter behandling är långvarig observation av patienten nödvändig, med tanke på att T1/2 Warfarin är 20-60 timmar.
Det rekommenderas inte att börja eller sluta ta andra läkemedel, för att ändra dosen av droger som tagits utan att ha råd med din läkare.
Vid samtidig utnämning är det också nödvändigt att beakta effekterna av upphörande av induktionen och / eller inhiberingen av effekten av warfarin med andra droger.
Risken för större blödningar ökas, medan warfarin med läkemedel som påverkar blodplättar och primär hemostas: acetylsalicylsyra, klopidogrel, tiklopidin, dipyridamol, de flesta NSAID (utom för COX-2-hämmare), penicillin grupp antibiotika i höga doser.
Du bör också undvika den kombinerade användningen av warfarin med droger som har en uttalad hämmande effekt på cytokrom P450-isoenzymerna (till exempel cimetidin, kloramfenikol), som om de tas ökar risken för blödning i flera dagar. I sådana fall kan cimetidin ersättas, t ex med ranitidin eller famotidin.
Läkemedel för att minska effekten av warfarin
Kolestyramin: minskad absorption av warfarin och effekten på enterohepatisk recirkulation.
Bozentan: induktion av warfarin till CYP2C9 / CYP3A4-omvandling i levern.
Aprepitant: induktion av omvandling av warfarin till CYP2C9.
Mesalazin: En reduktion av warfarins antikoagulerande effekt är möjlig.
Sukollfat: sannolikheten för att minska absorptionen av warfarin.
Griseofulvin: minskning av kumarin antikoagulerande effekt.
Retinoider: möjligheten att minska aktiviteten av warfarin.
Dicloxacillin: ökad metabolism av warfarin.
Rifampicin: ökad metabolism av warfarin; Det är nödvändigt att undvika gemensam användning av dessa läkemedel.
Antivirala läkemedel (nevirapin, ritonavir): ökad metabolism av warfarin medierad av CYP2C9.
Nafcillin: minskad antikoagulerande effekt av warfarin.
Fenazon: induktion av enzymmetabolism, minskning av koncentrationen av warfarin i blodplasma; kan kräva en ökning av dosen av warfarin.
Rofecoxib: Mekanismen för interaktion är okänd.
Barbiturater (till exempel fenobarbital): ökad metabolism av warfarin.
Antiepileptika (karbamazepin, valproinsyra, primidon): ökad metabolism av warfarin.
Antidepressiva medel (trazodon, mianserin): i fyra fall av klinisk användning fann man att interaktionen mellan trazodon och warfarin orsakade en minskning av protrombintiden och INR, men mekanismen för denna interaktion är okänd. Mekanismen för interaktion mellan warfarin och mianserin är inte heller känt.
Glutetimid: En minskning av warfarins antikoagulerande effekt på grund av en ökning av dess metabolism.
Klordiazepoxid: En minskning av warfarins antikoagulerande effekt.
Aminoglutetimid: ökad metabolism av warfarin.
Azathioprin: minskad absorption av warfarin och ökad metabolism av warfarin.
Mercaptopurin: minskad antikoagulerande effekt av warfarin.
Mitotan: En minskning av warfarins antikoagulerande effekt är möjlig.
Cyklosporin: warfarin ökar koncentrationen av cyklosporin eller ökar dess effekt, vilket påverkar cyklosporins metabolism.
Kolestiramin: kan minska den antikoagulerande effekten av warfarin på grund av minskad absorption.
Spironolakton, klortalidon: användning av diuretika vid uttalad hypovolemisk verkan kan leda till ökad koncentration av koagulationsfaktorer, vilket minskar effekten av antikoagulantia.
Hypericum perforatum (Hypericum perforatum): Förhöjer metabolismen av warfarin, som utförs av CYP3A4 och CYP1A2 (metabolism av R-warfarin) samt utförts av CYP2C9 (metabolism av S-warfarin). effekten av enzyminduktion kan kvarstå i 2 veckor efter slutet av appliceringen av Hypericum perforatum. Om patienten tar droger av Hypericum perforatum, mäta INR och sluta ta det. Det bör noggrant övervakas av INR, sedan dess nivå kan öka med avskaffandet av Hypericum perforatumen; då kan warfarin förskrivas.
Ginseng (Panax ginseng): induktion av warfarinkonvertering i levern är möjlig; Det är nödvändigt att undvika gemensam användning av dessa läkemedel.
Livsmedel som innehåller vitamin K: försvagar effekten av warfarin. Mest av allt K-vitamin finns i gröna grönsaker (till exempel amarantgrönsaker, avokado, broccoli, bröstspiror, kål, rapsolja, shayolöv, lök, koriander (koriander), borage, cikoria, kiwifrukter, sallad, mynta, senapgrönsaker, olivolja, persilja, ärtor, pistaschmandlar, röd tang, spenatgröna, vårlök, sojabönor, teblad (men inte te-dryck), gröngröna, vattenkryssa), därför, när man behandlar warfarin, var försiktig med att äta dessa produkter.
C-vitamin: minskad anti-koagulerande effekt av warfarin.
K-vitamin: Warfarin blockerar syntesen av vitamin K-beroende koagulationsfaktorer.
Medel som förbättrar effekten av warfarin
Abtsiksimab, tirofiban, eptifibatid, klopidogrel, heparin: En ytterligare effekt på det hematopoietiska systemet.
Cimetidin: En uttalad inhiberande effekt på cytokrom P450-systemet (cimetidin kan ersättas med ranitidin eller famotidin), vilket leder till en minskning av warfarins metabolism.
Glibenklamid: ökad antikoagulerande effekt av warfarin.
Omerpazol: ökad anti-koagulerande effekt av warfarin.
Amiodaron: minskad metabolism av warfarin efter en vecka med kombinerad användning; Denna effekt kan bestå i 1-3 månader efter avbrytandet av amiodaron.
Etakrynsyra: kan öka effekten av warfarin på grund av förskjutningen av warfarin från bindningar med proteiner.
Lipidsänkande läkemedel (fluvastatin, simvastatin, rosuvastatin, gemfibrozil, bezafibrat, clofibrat, lovastatin, fenofibat): konkurrens om metabolism medierad av CYP2C9 och CYP3A4.
Propafen: minskad metabolism av warfarin.
Quinidin: reducerad syntes av koagulationsfaktorer.
Diazoxid: kan ersätta warfarin, bilirubin eller annat ämne som är mycket proteinbundet från proteinbindningar.
Digoxin: ökad antikoagulerande effekt.
Propranolol: ökad antikoagulerande effekt.
Ticlopidin: ökad risk för blödning övervakning av INR krävs.
Dipyridamol: ökad koncentration av warfarin eller dipyridamol på grund av effektförstärkning ökad risk för blödning (blödning).
Miconazol (inklusive i form av en gel för munhålan): En minskning av egen clearance av warfarin och en ökning av den fria fraktionen av warfarin i blodplasmen; reduktion av warfarinmetabolism medierad av cytokrom P450-enzymer.
Steroidhormoner - anabola och / eller androgener (danazol, testosteron): minskad metabolism av warfarin och / eller en direkt effekt på koagulations- och fibrinolyssystemen.
Läkemedel som verkar på sköldkörteln: ökad metabolism av K-beroende koagulationsfaktorer.
Glukagon: ökad antikoagulerande effekt av warfarin.
Allopurinol: ökad antikoagulerande effekt av warfarin.
Sulfinpyrazon: ökad antikoagulant effekt på grund av minskad metabolism och försämring av sambandet med proteiner.
Högdos penicilliner (cloxacillin, amoxicillin): Du kan ha en ökad risk för blödning, inklusive blödning från tandköttet, näsan, atypisk blåmärken eller mörka avföring.
Tetracykliner: kan öka antikoagulerande effekten av warfarin.
Sulfonamider (sulfametizol, sulfafurazol, sulfaphenazol): kan öka antikoagulerande effekten av warfarin.
Quinoloner (ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, grepafloxacin, nalidixinsyra): minskad metabolism av warfarin.
Makrolidantibiotika (azitromycin, klaritromycin, erytromycin, roxitromycin): minskad metabolism av warfarin.
Antifungala medel (flukonazol, itrakonazol, ketokonazol): minskad metabolism av warfarin.
Kloramfenikol: reducerad metabolism av warfarin, en uttalad inhiberande effekt på cytokrom P450-systemet.
Cefalosporiner (cefamundol, cefalexin, cefmenoxim, cefmetazol, cefoperazon, cefuroxim): ökad effekt av warfarin på grund av undertryckandet av syntesen av vitamin K-beroende blodkoagulationsfaktorer och andra mekanismer.
Sulfametoxazol / trimetoprim: en minskning av warfarins metabolism och förskjutningen av warfarin från plasmaproteinbindningsställena.
Levamisol: ökad antikoagulerande effekt av warfarin.
Kodin: En kombination av kodin och paracetamol ökar aktiviteten av warfarin.
Acetylsalicylsyra: Förskjutningen av warfarin från bindningsställena till albumin, begränsning av warfarinmetabolism.
NSAID (azapropazon, indometacin, oxyfenbutazon, piroxicam, sulindac, tolmetin, feprazon, celecoxib och andra (förutom COX-2-hämmare): konkurrens om ämnesomsättning utförd av CYP2C9.
Leflunomid: begränsning av metabolism av warfarin medierat av CYP2C9.
Paracetamol (acetaminofen), särskilt efter 1-2 veckors kontinuerlig användning: begränsning av warfarinmetabolism eller påverkan på bildandet av koagulationsfaktorer (denna effekt uppträder inte när paracetamol används i en dos på mindre än 2 g / dag).
Fenylbutazon: minskning av metabolismen av warfarin, förskjutning av warfarin från bindningsställena till plasmaproteiner; Användningen av denna kombination bör undvikas.
Narkotiska analgetika (dextropropoxifen): ökad antikoagulerande effekt av warfarin.
Antiepileptika (fenfenitoin, fenytoin): Förskjutning av warfarin från plasmaproteinbindningsställen, ökad metabolism av warfarin.
Tramadol: konkurrens om metabolism medierad av CYP3A4.
Antidepressiva medel - selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI), inklusive fluoxetin, fluvoxamin, paroxetin, sertralin: begränsning av warfarinmetabolism. Det antas att SSRI begränsar CYP2C9 isoenzymet. Detta enzym metaboliserar den mest potenta isomeren, S-warfarin. Dessutom binder både SSRI och warfarin starkt till albumin, varigenom möjligheten att förskjuta en av dem från proteinbindningsställen ökar (vid samtidig användning).
Klorhydrat: interaktionsmekanism okänd.
Fluorouracil: minskad syntes av CYP2C9, som metaboliserar warfarin.
Capecitabin: Minskad CYP2C9-syntes.
Imatinib: Konkurrent suppression av CYP3A4-isoenzym och undertryckande av warfarinmetabolism medierad av CYP2C9 och CYP2D6.
Ifosfamid: Suppression av CYP3A4.
Tamoxifen: en hämmare av CYP2C9, kan öka koncentrationen av warfarin i serum på grund av minskad metabolism.
Metotrexat: ökad effekt av warfarin på grund av minskad syntes av prokoaguleringsfaktorer i levern.
Tegafur: ökad antikoagulerande effekt av warfarin.
Trastuzumab: ökad anti-koagulerande effekt av warfarin.
Flutamid: ökad antikoagulerande effekt av warfarin.
Cyclofosfamid: sannolikheten för en förändring av warfarins antikoagulerande effekt, eftersom cyklofosfamid är ett antitumörmedel.
Etoposid: kan öka antikoagulerande effekten av koumariner.
Interferon alfa och beta: En ökning av antikoaguleringseffekten och en ökning av serumkoncentrationen av warfarin gör det nödvändigt att minska dosen av warfarin.
Disulfiram: minskad metabolism av warfarin.
Metolazon: ökad antikoagulerande effekt av warfarin.
Tienylsyra: Förbättra anti-koaguleringseffekten av Warfarin
Zafirlukast: ökar koncentrationen eller ökar effekten av zafirlukast på grund av användningen av warfarin på grund av en förändring i metaboliseringen av zafirlukast.
Troglitazon: En minskning av koncentrationen eller försvagningen av effekten av warfarin på grund av förändringar i warfarins metabolism.
Influensavaccin: förmågan att förbättra antikoagulerande effekten av warfarin.
Proguanil: kan öka antikoagulerande effekten av warfarin enligt individuella rapporter.
Mat (tranbär): Minskar metabolismen av warfarin, medierad av CYP2C9.
Kininhaltiga tonhaltiga drycker: konsumerar stora mängder av kininhaltiga tonhaltiga drycker kan resultera i behovet av att minska dosen av warfarin. Denna interaktion kan förklaras av det faktum att kinin minskar syntesen av prokoaguleringsfaktorer i levern.
Ginkgo (Ginkgo biloba), vitlök (Allium sativum), läkemedelsklassisk ört (Angelica sinensis), papaya (Carica papaya), salvia (Salvia miltiorrhiza): Förstärkning av antikoagulant / antidepressiva effekter kan öka risken för blödning.
Medverkar, reducerar eller förbättrar effekten av warfarin
Disopyramid: kan försvaga eller förbättra antikoagulerande effekten av warfarin.
Coenzyme-Q10: kan förbättra eller undertrycka effekten av warfarin på grund av homogeniteten hos den kemiska strukturen med K-vitamin.
Etanol: Inhibering eller induktion av warfarinmetabolism.
Warfarin kan förbättra effekten av orala hypoglykemiska medel (sulfonylureendivat).
Vid kombinerad användning av warfarin med ovanstående läkemedel är det nödvändigt att övervaka INR i början och slutet av behandlingen och om möjligt 2-3 veckor efter starten av behandlingen.
Ett obligatoriskt tillstånd för warfarinbehandling är en strikt patientöverensstämmelse med den föreskrivna dosen av läkemedlet. Patienter som lider av alkoholism, liksom patienter med demens, kan inte kunna följa den föreskrivna behandlingen med warfarin.
Feber, hypertyreoidism, dekompenserat hjärtsvikt, alkoholism med samtidig leverskade, kan öka effekten av warfarin.
Vid hypotyroidism kan effekten av warfarin reduceras.
I fall av njursvikt eller nefrotiskt syndrom ökar nivån av den fria fraktionen av warfarin i blodplasma, vilket beroende på de associerade sjukdomarna kan leda till både en ökning och en minskning av effekten. Vid måttlig leverfel ökar effekten av warfarin. I samtliga ovanstående stater bör noggrann övervakning av MHO utföras.
Patienter som får warfarin rekommenderas att förskriva paracetamol, tramadol eller opiater som smärtstillande medel.
Patienter med mutationer av genen som kodar för enzymet CYP2C9 har en längre T1/2 warfarin. Dessa patienter kräver lägre doser av läkemedlet, eftersom vid användning av de vanliga terapeutiska doserna ökar risken för blödning.
Bör inte ta warfarin patienter med en sällsynt ärftlig galaktosintolerans, laktasbrist, syndrom glukos-galaktos upptag på grund av närvaron av laktos formulering (såsom ett adjuvans).
Om det behövs, uppkomsten av en snabb antitrombotisk effekt, rekommenderas att man börjar behandling med införandet av heparin; sedan inom 5-7 dagar ska kombinationsbehandling med heparin och warfarin utföras tills målvärdet för MHO bibehålls i 2 dagar.
Hos patienter med protein C-brist finns risk för hudnekros utan användning av en chockdos av warfarin. Denna behandling bör startas utan användning av en chockdos av warfarin, även med heparin. Patienter med proteinbrist S kan också vara i fara; Under dessa omständigheter rekommenderas en långsammare initiering av warfarinbehandling.
I fallet med individuellt motstånd mot warfarin (sällan hittat) är 5-20 chockdoser warfarin nödvändiga för att uppnå en terapeutisk effekt. Om man tar warfarin hos dessa patienter är ineffektivt, bör andra möjliga orsaker upprättas: Samtidig användning av warfarin med andra droger, otillräcklig kost, laboratoriefel.
Behandlingen av äldre patienter bör genomföras med speciella försiktighetsåtgärder, eftersom syntesen av koagulationsfaktorer och levermetabolism hos dessa patienter minskas, vilket kan leda till en överdriven effekt av warfarins verkan.
Det rekommenderas att vara försiktig för patienter med nedsatt njurfunktion, varigenom INR-nivån bör kontrolleras oftare hos patienter med risk för hyperkoagulering, till exempel vid svår hypertension eller njursjukdom.
Warfarin penetrerar snabbt placentalbarriären, har en teratogen effekt på fostret, vilket leder till utvecklingen av warfarinsyndrom hos fostret vid 6-12 veckors graviditet. Manifestationer av detta syndrom: nasal hypoplasi (sadelnosdeformitet och andra förändringar i brosk) och punktering av kondrodysplasi under röntgen (särskilt i ryggraden och långa rörformiga benen), korta händer och fingrar, optisk nerveatrofi, katarakt som leder till fullständig blindhet, mental retardation och fysisk utveckling, mikrocefali. Läkemedlet kan orsaka blödning i slutet av graviditeten och under arbetet.
Att ta drogen under graviditeten kan orsaka medfödda missbildningar och leda till fostrets död. Läkemedlet ska inte ordineras under graviditetens första trimester och under de senaste 4 veckorna. Användning av warfarin rekommenderas inte under de återstående graviditetsperioden, utom i extrema fall.
Kvinnor av reproduktiv ålder bör använda en effektiv preventivmetod under perioden med användning av warfarin.
Warfarin utsöndras i bröstmjölk, men när man tar warfarin i terapeutiska doser förväntas ingen effekt på det matade barnet. Läkemedlet kan användas under amning (amning).
Data om effekten av warfarin på fertilitet är inte tillgängliga.
Det är kontraindicerat hos patienter med svår njursjukdom.
Patienter med nedsatt njurfunktion behöver inga speciella rekommendationer för valet av dosen av warfarin. Patienter på peritonealdialys behöver ingen ytterligare ökning av dosen av warfarin.
Det är kontraindicerat hos patienter med svåra leversjukdomar.
Nedsatt leverfunktion ökar känsligheten för warfarin, eftersom levern ger koagulationsfaktorer och metaboliserar också warfarin. Denna patientgrupp kräver noggrann övervakning av MHO-indikatorer.
warfarin
Beskrivning från 03/06/2016
- Latinska namnet: Warfarin
- ATX-kod: B01AA03
- Aktiv beståndsdel: Warfarin (warfarin)
- Tillverkare: Kanonfarma Production Ltd., Ozon Ltd., Obolensky - läkemedelsföretag (Ryssland)
struktur
Warfarin Nycomed tabletter innehåller den aktiva beståndsdelen warfarin natrium, liksom ytterligare ingredienser: majsstärkelse, laktos, indigo karmin kalciumhydrofosfat dihydrat, magnesiumstearat, povidon 30.
Släpp formulär
Det är tillverkat i form av tabletter. Warfarin är ett piller av en rund form, ljusblå färg, med korsrisk risk. Tabletterna är förpackade i plastflaskor med 50 eller 100 stycken. Flaskorna är stängda med lock som är skruvade.
Farmakologisk aktivitet
Warfarin block i den mänskliga levern i processen för syntes av vitamin K-beroende koagulationsfaktorer (II, VII, IX, X), det minskar deras koncentration i plasma, vilket bromsar blodkoagulering inträffar.
Farmakokinetik och farmakodynamik
Efter den första dosen observeras antikoagulerande effekt efter 36-72 timmar. Den maximala effekten noteras 5-7 dagar efter administreringstiden. Efter att läkemedlet har slutförts, återställs aktiviteten av K-vitaminberoende koagulationsfaktorer inom 4-5 dagar.
Från matsmältningssystemet absorberas snabbt och nästan helt. Kommunikation med plasmaproteiner - med 97-99%. Metabolism uppträder i levern.
Warfarin är en racemisk blandning, R- och S-isomerer metaboliseras i levern på olika sätt. Varje isomer omvandlas till de huvudsakliga två metaboliterna.
Från kroppen i form av inaktiva metaboliter som utsöndras i gallan, återabsorberas metaboliter i matsmältningsorganet, utsöndras i urinen.
Halveringstiden är från 20 till 60 timmar. Halveringstiden för R-enantiomeren är från 37 till 89 timmar, varvid halveringstiden för S-enantiomeren är från 21 till 43 timmar.
Indikationer för användning av warfarin
Verktyget används för behandling och förebyggande av emboli och trombos av blodkärl. Följande indikationer för användning av warfarin bestäms:
- akut venös trombos samt återkommande
- lungemboli;
- stroke, övergående ischemiska attacker;
- förebyggande av tromboemboliska komplikationer hos människor efter hjärtinfarkt;
- sekundär förebyggande av myokardinfarkt;
- förebyggande av tromboemboliska komplikationer hos personer med ventrikulär hjärtsjukdom, förmaksflimmer, liksom de som har genomgått protetiska hjärtklaffar;
- förebyggande av postoperativ trombos.
Kontra
Innan du tar mediciner måste du ta hänsyn till de kontraindikationer som anges i anvisningarna för läkemedlet:
- manifestation av hög känslighet för komponenterna i produkten eller misstanke om överkänslighet;
- akut blödning
- svår lever- och njursjukdom;
- den första trimestern av graviditeten och de senaste 4 veckorna av graviditeten;
- akut DIC;
- trombocytopeni;
- brist på proteiner C och S;
- åderbråck i matsmältningsorganet
- aneurysmaartär
- ökad risk för blödning, inklusive hemorragiska störningar
- magsår och duodenalsår;
- allvarliga sår, inklusive postoperativ
- ländryggspunktur;
- bakteriell endokardit
- malign hypertoni
- intrakranial blödning;
- hemorragisk stroke.
Biverkningar av warfarin
Under behandlingen kan följande biverkningar av warfarin inträffa:
- blödning - ofta;
- ökad känslighet mot warfarin efter långvarig behandling
- buksmärtor, kräkningar, diarré, anemi - sällan;
- ökning av leverenzymer, eosinofili, hudutslag, gulsot, eksem, nekrozkozhi, pruritus, utslag, nefrit, urolitiasis, vaskulit, tubulär nekros - är sällsynt.
Blodanalyser observeras hos cirka 8% av patienterna som får warfarin. Av dessa fall är 1% allvarliga, vilket kräver sjukhusvistelse, ytterligare en 0,25% definieras som dödlig. Den viktigaste riskfaktorn för utveckling av intrakraniell blödning är okontrollerad eller obehandlad hypertoni. Också, ökar sannolikheten warfarin vid behandling av äldre, med en historia av gastrointestinal blödning och stroke, hög intensitet samtidig antikoagulans och trombocytaggregationshämmande terapi, såväl som i individer med en polymorfism CYP2C9-gen.
I sällsynta fall kan warfarinbehandling resultera i kumarinnekros som en bieffekt. Som regel börjar detta fenomen med utseendet på svullnad och mörkfärgning av huden på skinkorna eller ben, ibland sådana symptom på andra ställen. Senare blir dessa lesioner nekrotiska. I omkring 90% av fallen utvecklas denna bieffekt hos kvinnor. Det firas från den tredje till den tionde dagen då läkemedlet tas. Dess ursprung är förbunden med antitrombotisk protein C-brist eller S. Vid medfödd brist på dessa proteiner är nödvändigt att börja med att ta emot warfarin och låg dos heparin administreras samtidigt. Med utvecklingen av sådana komplikationer är det nödvändigt att avbryta behandlingen och injicera heparin tills lesionerna har läkt.
I mycket sällsynta fall kan handfotsyndrom utvecklas. Denna komplikation utvecklas hos män som lider av ateroskleros. Denna komplikation kännetecknas av utvecklingen av lila symmetriska hudskador på fotsulorna och på fingrarna med brinnande smärtor. Symtom försvinner när läkemedlet stoppas.
Instruktioner för användning av warfarin (metod och dosering)
Läkemedlet ska tas oralt, en gång om dagen. Det är rekommenderat att dricka piller varje dag samtidigt. Bestäm hur länge drogen ska tas, ska doktorn individuellt.
Innan behandlingen påbörjas bör en MHO bestämmas, varefter laboratorietester utförs regelbundet efter 4-8 veckor.
om användningen av warfarin Nycomed instruktion föreskrivs att personer som använt denna medicin inte tas utse 5 mg en knock (tabell 2.) under 4 dagar. Den 5: e dagen är det nödvändigt att bestämma INR, varefter i enlighet med resultaten av studien föreskrivs en underhållsdos. I regel är det 2,5-7,5 mg av läkemedlet per dag.
De patienter som redan tar Warfarin, två dagar ordinera en dubbel dos av kända underhållsdos av läkemedlet, följt av en underhållsdos av förskrivna läkemedel per dag. Den femte dagen är det nödvändigt att övervaka MHO, varefter dosen justeras i enlighet med de erhållna forskningsresultaten.
Indikator INR rekommenderas hölls vid från 2 till 3 när den utförs behandling eller förebyggande av lungemboli, venös trombos, hjärtklaffsjukdomar komplicerat, förmaksflimmer.
Normal INR när du tar emot warfarin bör hållas vid 2,5-3,5, om obehandlade patienter som genomgick hjärtklaffsprotes och i akut hjärtinfarkt komplicerat.
Övervakning av INR vid användning av Warfarin krävs. Dosering och detaljerad behandling bestäms av den behandlande läkaren.
Det finns inte tillräckligt med data om barns användning av warfarin. Typiskt är den initiala dosen av läkemedlet 0,2 mg / kg för ett barn vikt per dag, om levern fungerar normalt, och 0,1 mg / kg för ett barn vikt per dag när leverfunktionen är nedsatt. Vid val av underhållsdos beaktas MHO-indikatorer nödvändigtvis. Det rekommenderas att bibehålla samma nivåer som hos vuxna patienter. Endast en specialist kan besluta om utnämning av warfarin till barn.
Det är viktigt att hålla koll på äldre personer som tar warfarin. Noggrann övervakning av indikatorer på INR hos personer med leverfel behövs. Personer med nedsatt njurfunktion behöver inte justera dosen.
överdos
I processen att ta de doser som ordineras för behandling kan mindre blödning utvecklas. Vid liten blödning är det nödvändigt att sänka dosen av läkemedlet eller sluta behandlingen under en viss period (tills det INR når den önskade nivån).
Med utvecklingen av allvarlig blödning bör behandlingen påbörjas med en överdos av intravenös administrering av vitamin K. patienten också är föreskrivna aktivt kol, färskfrusen plasma eller ett koncentrat av koagulationsfaktorer.
Beroende på nivån på INR måste du agera enligt följande:
Med mindre blödning:
- INR är mindre än 5: nästa dos av läkemedlet ska hoppas över, varefter mindre doser warfarin ska tas.
- INR 5-9: Hoppa över de följande 1-2 doserna, ta sedan lägre doser. Eller hoppa över 1 dos och ta 1-2,5 mg K-vitamin oralt.
- INR är större än 9: upphäva användningen av läkemedlet, öva muntligt intag av 3-5 mg vitamin K.
Det är nödvändigt att avbryta drogen:
- INR är större än 9 (om operationen är planerad): Avbryt användningen av medicinen, ta 2-4 mg warfarin oralt (en dag före planerad operation).
- INR större än 20 (när observerat större blödningar) tilldelad långsam intravenös administrering av vitamin K, 10 mg, som praktiseras transfusion av färskfrusen plasma eller protrombinkomplexkoncentrat. Om nödvändigt administreras vitamin K var 12: e timme.
Efter behandlingen har patienten övervakats, eftersom warfarins halveringstid är 20-60 timmar.
interaktion
Börja inte terapi eller stoppa det utan att först rådfråga en läkare. Dessutom kan du inte ändra dosen själv.
Vid förskrivning samtidigt med andra läkemedel är det viktigt att överväga effekten av att stoppa induktionen eller inhiberingen av effekten av warfarin med andra droger.
Risken för allvarlig blödning ökar om warfarin tas samtidigt med droger som påverkar primär hemostas och blodplättantal. Denna Clopidogrel, acetylsalicylsyra, tiklopidin, dipyridamol, höga doser av penicillin, liksom de flesta NSAID (utom för COX-2),
Faran för blödning ökar om Warfarin får samtidigt med läkemedel som har en uttalad hämmande effekt på cytokrom P450 (kloramfenikol, cimetidin).
Ett antal droger ökar effekten av warfarin på kroppen. Denna Amiodaron formuleringar, allopurinol, azitromycin, alfa- och beta-interferon, acetylsalicylsyra, amitriptylin, azapropazon, influensavaccin, vitamin A, E, bezafibrat, glukagon, heparin, grepafloksatsin, gemfibrozil, glibenklamid, dextropropoxifen, danazol, Digoxin, diazoxid, disulfiram, disopyramid, zafirlukast, itrakonazol, ifosfamid, indometacin, kodein, Clarithromycin, klofibrat, ketokonazol, lovastatin, levamisol, metolazon, mikonazol, metronidazol, metotrexat, norfloxacin, nalidixinsyra, omeprazol, oksif enbutazon, ofloxacin, propranolol, paroxetin, propafenon, paracetamol, proguanil, piroxikam, roxitromycin, simvastatin, sertralin, sulfametizol, sulfafurazol, sulfametoxazol-trimetoprim, sulfafenazol, sulindak, sulfinpyrazon, androgena och anabola steroidhormoner, tegafur, tamoxifen, tetracyklin, testosteron, tolmetin, tienyl syra, troglitazon, trastuzumab, feprazon, Fluconazole, Fenytoin, fenofibrat, fenylbutazon, fluorouracil, fluoxetin, fluvoxamin, flutamid, fluvastatin, kloralhydrat, kinin, kloramfenikol, kinidin, cefalexin, cefamandol, celecoxib, Cefuroxim, cefmenoxim, ceftazidim, cefmetazol, cyklofosfamid, ciprofloxacin, cimetidin, etoposid, erytromycin, etanol.
Effekten av warfarin kan också förbättra drogen av ett antal medicinska växter: ginkgo, vitlök, papaya, medicinsk dagil, salvia.
Effekten av warfarin reducerar St John's wort, ginseng. Ta inte något Hypericum samtidigt. När du tar dessa läkemedel måste du kontrollera MHO och sluta ta.
Effekten av warfarin kan förbättra kinin, som ingår i tonicdrycker.
Warfarin ökar effekten av orala hypoglykemiska droger av sulfonylureaderivat.
Warfarins aktivitet kan minskas om patienten tar följande läkemedel: Amino Glutetimid, primidon, ritonavir, retinoider, rofecoxib, rifampicin, sukralfat, spironolakton, trazodon, fenazon, klortalidon, klordiazepoxid, cyklosporin. När får diuretika tillgänglig hypovolemiska uttalade effekter kan observeras ökade koncentrationer av koagulationsfaktorer, vilket leder till lägre antikoagulerande effekt. När de kombineras mottagande warfarin och formuleringar som anges ovan, är det viktigt att styra MHO före behandling, efter förslutning och flera veckor senare.
En viss diet bör följas när du tar warfarin. Det bör noteras att äta livsmedel som är höga i vitamin K minskar effekten av läkemedlet. Därför bör mat när man tar piller inte innehålla en stor mängd grönsaker, avokado, kål, lök, koriander, kiwifrukter, sallad, olivolja, ärtor, sojabönor etc.
Försäljningsvillkor
Du kan köpa på recept, den behandlande läkaren skriver ett recept på latin.
Förvaringsförhållanden
Warfarin bör hållas vid temperaturer upp till 25 ° C, förvaras utom räckhåll för barn.