Nya orala antikoagulantia

Inhemska och utländska kardiologer delar uppfattningen att det inte är möjligt att minska incidensen av en sådan allvarlig och potentiellt dödlig komplikation som en kardioembolisk stroke utan adekvat antikoagulant terapi hos patienter med förmaksflimmer (AF). Oavsett form av AF (paroxysmal, beständig, beständig), om det finns 1 eller flera riskfaktorer inkluderade i CHA2DS2-VASc-skalan, behöver patienter med AF vagt långvarig terapi med antingen vitamin K-antagonister eller nya orala antikoagulantia (NPA). Endast när det gäller patienternas kategoriska ovillighet att ta de ovan nämnda läkemedlen, är det möjligt att överväga att en kombination av aspirin + klopidgrel eller mycket mindre effektivt om aspirin monoterapi utesluts.

En hel del publikationer har nyligen ägnats åt effektiviteten av behandlingen av NLA. Dabigatran, en direkt trombinhämmare (faktor IIa) och rivaroxaban och apixaban, oral faktor Xa-hämmare, registreras nu och rekommenderas för förebyggande av stroke och systemisk emboli hos patienter med icke-valvulär AF-effekt som stänger både extern och intern koagulationsväg.

Bland deras huvudsakliga fördelar bör åtminstone åtminstone tillskrivas, och för vissa droger och större effektivitet med liknande eller bättre säkerhet jämfört med standardterapi med warfarin. Denna aspekt är speciellt viktig eftersom cirka 40-60% av patienterna enligt litteraturen inte får antikoagulant terapi på grund av rädslan för att utveckla allvarliga hemoragiska komplikationer när de får warfarin - antingen patienter eller deras närvarande läkare.

Dabigatran är en direkt hämmare av trombin, det första av de nya orala antikoagulantia som uppträdde på läkemedelsmarknaden. Genom att inhibera trombin konkurrerande hindrar dabigatran omvandlingen av fibrinogen till fibrin, vilket förhindrar bildandet av blodpropp. Det hämmar både fritt och trombininnehållande trombin, såväl som trombininducerad trombocytaggregation. När den tas in absorberas den snabbt och fullständigt, hydrolyseras till den aktiva formen. Maximal koncentration i blodplasma (Сmax) uppnås inom 0,5-2 timmar efter intag, men intaget med mat sänker toppkoncentrationen. Biotillgängligheten för läkemedlet - 3 - 7%, det är 35% bundet till plasmaproteiner. De flesta av Dabigatran (

85%) utsöndras i urinen oförändrad; eliminationshalveringstiden gör 12-17 h.

Rivaroxaban är en oral hämmare av Xa-faktor, kännetecknad av snabb inverkan, hög oral biotillgänglighet och förutsägbar farmakokinetik. Verkningsmekanismen är en direkt specifik, hög selektiv inhibitor av Xa-faktor, ett enzym som fungerar som en nyckelpunkt i koaguleringskaskaden. Farmakokinetiska egenskaper: snabbt absorberad, vilket ger en snabb inaktivitet, med en maximal koncentration i plasma (Cmax) om 2 till 4 timmar efter oral administrering. Den har en hög absolut biotillgänglighet när den tas i en dos av 10 mg (80-100%). Halveringstiden är i genomsnitt 7-11 timmar. Drogen tas 1 gång per dag.

Apixaban är en kraftfull direkt inhibitor av Xa-faktorn, reversibelt och selektivt blockerar enzymets aktiva centrum. För att genomföra den antitrombotiska effekten av apixaban krävs inte antitrombin III. Apixaban hämmar fri och bunden faktor Xa, såväl som protrombinasaktivitet. Apixaban påverkar inte direkt trombocytaggregation, utan indirekt inhiberar trombininducerad trombocytaggregation. Genom att hämma aktiviteten av faktor Xa förhindrar apixaban bildandet av trombin och blodproppar. Det bör noteras att inhibering av Xa-faktorn möjliggör att "neutralisera" omkring 10 trombinmolekyler. Apixabans absoluta biotillgänglighet når 50% när den används i doser upp till 10 mg. Apixaban absorberas snabbt från mag-tarmkanalen, Cmax uppnås inom 3-4 timmar efter oral administrering. Äta påverkar inte absorptionen av läkemedlet. Bindning till humana plasmaproteiner är ungefär 87%. Cirka 25% av den accepterade dosen utsöndras i form av metaboliter, främst genom tarmarna. Njurutskiljningen av apixaban är cirka 27% av dess totala clearance. T1 / 2 - cirka 12 timmar. Nedsatt njurfunktion påverkar inte apixabans Cmax.

Vid val av antikoagulant terapi bör man ta hänsyn till den överenskomna yttrandet av experter, som presenteras i texterna av nuvarande europeiska och ryska rekommendationer för behandling av AF. Baserat på resultaten av stora randomiserade kliniska prövningar kan det hävdas att nya antikoagulanter är att föredra för warfarin för de allra flesta patienter med icke-valvulär AF eftersom de ger bättre effektivitet, säkerhet och bekvämlighet av behandlingen.

Det bör noteras att bland de nya orala antikoagulantia dabigatran har den största bevisbasen. Det visade sig att dabigatran framgångsrikt ersätter warfarin under kardioversion av AF, liksom kateterablationen för denna arytmi (den sista indikationen har ännu inte registrerats). Dabigatran är registrerat i Ryssland, Kanada och Europa för förebyggande av venös tromboembolism vid ortopedisk kirurgi. I stora kliniska studier har effekten och säkerheten hos dabigatran visat sig förhindra tromboemboliska komplikationer vid höft och knä artroplastisk och AF. Samtidigt kan nya antikoagulanter enligt resultaten från RE-ALIGN (2012) -studien inte konkurrera med warfarin för patienter med mekaniska hjärtklaffar.

Endast dabigatran i en dos på 150 mg 2 gånger om dagen minskade risken för både hemorragisk och ischemisk stroke jämfört med warfarin. Under tiden reducerade rivaroxaban och apixaban, jämfört med warfarin, endast frekvensen av hemorragisk stroke. Därför bör majoriteten av patienterna med AF ordineras dabigatran i en dos av 150 mg 2 gånger om dagen vilket återspeglas i den nuvarande standarden för det ryska hälsovårdsministeriet. Doseringen av läkemedlet 110 mg 2 gånger dagligen är avsedd för patienter i åldern 80 år och äldre och enligt doktorandens bedömning kan patienterna anses ha hög risk för blödning enligt HAS-BLED, med måttligt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance - 30 - 49 ml / min ).

Ett viktigt hinder för utvidgningen av utnämningen av NLA till patienter med AF i vårt land är deras kostnad. Förekomsten av flera läkemedel i denna grupp på läkemedelsmarknaden skapar förutsättningar för priskonkurrens. För närvarande är motmedel som snabbt eliminerar anti-koagulerande effekten av NPA inte tillgängliga. Intensiv forskning om deras utveckling är dock nära slutförandet. Vid behandling av NLA från patienten krävs en strikt överensstämmelse med behandlingen, eftersom dessa läkemedel har en relativt kort halveringstid. PPA väl tolererade, bland biverkningarna som inte är associerade med antikoagulerande verkan, bör nämnas dyspepsi, som förekommer hos ca 10% av patienterna som får dabigatran, men vanligtvis elimineras när läkemedlet tas under en måltid.

Vad är skillnaden mellan antikoagulanter av en ny generation och deras föregångare?

Preparat som kan sakta ner arbetet i det humana blodproppssystemet kallas antikoagulantia.

Deras verkan beror på inhiberingen av ämnesomsättningen av de ämnen som är ansvariga för framställning av trombin och andra komponenter som kan bilda blodpropp i kärlet.

De används i många sjukdomar, under vilka risken för blodpropp i det venösa systemet i nedre extremiteterna, hjärtsystemet i hjärtat och lungorna ökar.

Discovery history

Historien om antikoagulantia började i början av 1900-talet. Under femtiotalet av förra seklet hade ett läkemedel som blivit förtunning av blodet, med den aktiva substansen kumarin, redan gått in i läkemedelsvärlden.

Warfarin (WARFARIN) var det första patenterade antikoagulanten och det var endast avsett för betande råttor, eftersom läkemedlet ansågs vara extremt giftigt för människor.

Så år 1955 började warfarin förskrivas till patienter efter hjärtinfarkt. Till denna dag rankas Warfarin 11: e bland de mest populära antikoagulanterna i vår tid.

Direkta och indirekta antikoagulanter

Antikoagulanter av direkt och indirekt verkan - viktiga läkemedel i medicin

Antikoagulantia är kemikalier som kan förändra blodviskositeten, i synnerhet hämmar koagulationsprocesser. Beroende på.

Antikoagulants nya generation

Men läkemedelsframsteg står inte stilla. Det bästa och effektiva antikoagulanten har utvecklats och utvecklas, med ett minimum av kontraindikationer och biverkningar, utan att behålla övervakningen av INR och andra.

Under de senaste tjugo åren har nya generationens antikoagulantia uppträtt.

Tänk på deras handlingsmekanism och de viktigaste skillnaderna i jämförelse med sina föregångare.

Först och främst, i syntesen av nya droger, försöker forskarna att uppnå följande förbättringar:

• mångsidighet, det vill säga förmågan att ta ett läkemedel för olika sjukdomar;
• oral form;
• ökning av kontrollerbarheten hos hypokoagulering, minimering av ytterligare kontroll
• inget behov av dosjustering;
• utvidga utbudet av potentiella patienter för vilka man tar denna medicinering, men är kontraindicerad;
• möjligheten att ta emot ett antikoagulantmedel av barn.

Vissa nya orala antikoagulantia har en helt unik effekt på blodkoagulationssystemet.

Och påverkar också andra koagulationsfaktorer, till skillnad från andra droger.

Exempelvis interagerar nyligen syntetiserade substanser med P2Y12 ADP-blodplättsreceptorn, inhiberingsfaktorn FXa, Xa, IgG-klassimmunoglobuliner och så vidare.

Fördelar och nackdelar med nya generationsdroger

NOA (nya orala antikoagulantia) har flera fördelar jämfört med sina föregångare. Beroende på drogen och dess grupp finns följande positiva innovationer:

• minskad sannolikhet för intrakraniell och dödlig blödning;
• incidensen av emboli är inte högre hos progenitorer, och ibland ännu lägre;
• Möjligheten till relativt säker mottagning av NOA vid mottagande av warfarin är förbjudet.
• snabb start och uppsägning (cirka två timmar);
• reversibel inhibering av fri trombinrelaterad faktor och trombin i sig;
• brist på interaktion med oteokalcin och GLA-protein;
• låg effekt av mat och andra droger som används
• kort halveringstid (ca 5-16 timmar).

Det finns emellertid ett antal nackdelar i moderna antikoagulanter, såsom:

1. Behovet av regelbundet intag av några NOA. Vissa gamla antikoagulantia fick hoppa över några tricks, eftersom de hade en långvarig effekt, vilket inte medför en plötslig förändring av blodtalet.
2. Brist på validerade test för akut behandling av antikoagulantbehandling eller för övervakning av vidhäftning till behandling.
3. Förekomsten av ett stort antal tester för var och en av de nya antikoagulanterna.
4. Intolerans mot några nya droger hos patienter som, utan biverkningar, har tagit liknande antikoagulanter av den äldre generationen.
5. Det kan finnas en ökad risk för gastrointestinal blödning.
6. Hög kostnad

Hur man ansöker medicinsk Varifort mest effektivt och säkert. Tips och instruktioner, recensioner och analyser, och mycket mer i vårt material.

NOA indirekt åtgärd

Nya indirekta antikoagulanter på ett eller annat sätt påverkar metabolismen av vitamin K.

Alla antikoagulanter av denna typ är uppdelade i två grupper: monokoumariner och dicoumariner.

Vid samma tid utvecklades och släpptes sådana läkemedel som Warfarin, Sincumar, Dicoumarin, Neodicoumarin och andra.

Sedan dess har inga väsentligen nya substanser som påverkar nivån av K-vitamin utvecklats.

Den som tar indirekta antikoagulantia bör:

• beräkna det dagliga intaget av K-vitamin;
• regelbundet övervaka INR;
• kunna ändra graden av hypokoagulering med sammanhängande sjukdomar;
• övervaka eventuell skarp inverkan av symtom på inre blödning, där du omedelbart kan kontakta en läkare och byta till en annan grupp av antikoagulantia inom en snar framtid.

Men antikoagulanter är inte strikt uppdelade i läkemedel med direkt och inte direkt åtgärd. Det finns flera grupper av ämnen som har egenskaper för uttunning, på ett eller annat sätt blod. Till exempel enzymatiska antikoagulanter, trombocytaggregationsinhibitorer och andra.

Således uppträdde den nya Brineens antiplatelet på marknaden. Den aktiva substansen är ticagrelor. En representant för klassens cyklopentyltriazolopyrimidiner är en reversibel antagonist av P2U-receptorn.

NOA direktåtgärd

Följande läkemedel klassificeras som indirekta antikoagulantia.

dabigatran

En ny antikoagulant direkt hämmare av trombin. Dabigatran etexilat är en prekursor med låg molekylvikt av den aktiva formen av dabigatran. Ämnet hämmar fritt trombin, fibrinbindande trombin och trombocytaggregation.

Oftast används för att förebygga venös tromboembolism, i synnerhet efter artroplastik.

På apotek hittar du ett läkemedel med den aktiva substansen dabigatran - Pradaksa. Finns i kapselform, med 150 mg dabigatran etexilat per kapsel.

rivaroxaban

Mycket selektiv inhibitor av faktor Xa. Rivaroxaban kan öka dosberoende APTT och resultatet av HepTest. Biotillgängligheten av läkemedlet är ca 100%. Behöver inte övervakning av blodparametrar. Variationskoefficienten för individuell variabilitet är 30-40%.

En av de starkaste företrädarna för läkemedlet innehållande rivaroxaban är Xarelto. Finns i tabletter med 10 mg av den aktiva substansen i varje.

apixaban

Läkemedlet kan ordineras till patienter som är kontraindicerade intag av K-vitaminantagonister.

Jämfört med acetylsalicylsyra har den en låg sannolikhet för emboli. Apixaban inhiberar selektivt koagulationsfaktor FXa. Det ordineras huvudsakligen efter planerad endoprostes av knä eller höftled.

Finns under namnet Eliquis. Har en oral form.

Edoksaban

Läkemedlet tillhör den senaste klassen av snabbtverkande hämmare av faktor Xa. Som ett resultat av kliniska studier visade det sig att Edoxaban har samma möjlighet att förhindra bildandet av blodproppar med warfarin.

Och samtidigt har den en signifikant lägre sannolikhet för blödning.

Funktion av att ta dessa droger

Det bör noggrant ordineras till äldre patienter, med en signifikant avvikelse från vikt från normen, med nedsatt njurfunktion, sjukdomar som är förknippade med felaktig funktion i cirkulationssystemet.

En av egenskaperna hos många nya antikoagulantia är deras hastighet och snabb halveringstid. Detta tyder på att det är nödvändigt att vara extremt försiktig i att följa pilleregimen. Eftersom ens hoppning av ett piller kan leda till komplikationer.

För blödningar som har uppstått, som ett resultat av terapi med vissa antikoagulantia, finns en specifik behandling.

Till exempel, vid blödning på grund av Rivaroxaban, föreskrivs en patient protrombinkoncentrat eller fryst frusen plasma. När blod går förlorat på grund av Dabigatran, utförs hemodialys, rekombinant FVIIa.

rön

Utvecklingen av nya antikoagulantia fortsätter till denna dag. Fortfarande inte löst problem med biverkningar i form av blödning.

Även vissa nya droger kräver kontroll.

Antalet kontraindikationer, även om de minskas, men inte elimineras fullständigt. Vissa läkemedel har fortfarande något ökad toxicitet.

Därför fortsätter forskarna att söka efter ett universellt botemedel med hög biotillgänglighet, brist på tolerans, absolut säkerhet och intellektuell reglering av nivån av protrombin i blodet, beroende på andra faktorer som påverkar det.

En viktig aspekt är närvaron av en motgift mot läkemedel, om det behövs, en omedelbar operation.

Ändå har de nya drogerna, jämfört med drogerna från förra seklet, mycket märkbara positiva skillnader, som talar om forskarnas titaniska arbete.

Vad är antikoagulantia. Lista, läkemedelsnamn, biverkningar, klassificering

Problem med hjärtaktivitet och kärlsystemet uppträder ofta hos människor. För förebyggande behandling ger behandling av dessa patologier läkemedel - antikoagulantia. Vad det är, hur och hur mycket att använda dem avslöjas ytterligare.

Vad är antikoagulantia, verksamhetsprincipen

Antikoagulantia kallas läkemedel som utför funktionen av flytande plasma. De hjälper till att förhindra bildandet av trombotiska noder, minimera förekomsten av hjärtattack, stroke, liksom bildandet av venösa och artära blockeringar.

Det bör noteras att de tidigare bildade blodpropparna inte resorberas med hjälp av sådana droger.

Läkemedel tolereras väl, stöder hälsan hos personer som har artificiella hjärtsventiler eller ojämn hjärtslag. Om patienten har fått hjärtattack eller har annan hjärtsjukdom (kardiomyopati), är han också ordinerad antikoagulantia.

Åtgärden av sådana medel syftar till att minska blodets förmåga att koagulera (koagulerbarhet), nämligen under deras inflytande minskar sannolikheten för blodproppar som kan blockera passage av vaskulära leder. Som ett resultat av behandlingen minimeras risken för hjärtattack eller stroke.

Antikoagulanter (vad det är, egenheten av deras användning beskrivs nedan) är indelade i grupper:

• fysiologiska - ständigt producerad av kroppen och in i blodomloppet;
• patologiska - när de detekteras i plasma kan de visa närvaron av någon patologi.

Den första gruppen är uppdelad i:

• primär (deras syntes sker ständigt);
• sekundär (producerad efter splittring av blodflödesfaktorer genom upplösning av fibrin i det).

Primär naturliga beredningar

Denna grupp av läkemedel är indelad i:

• hämmare som bildas på grund av självreplikation av fibrin;
• antitrombin - huvudfaktorn för plasmaproteinet;
• antitromboplastiner är en faktor i plasma-antikoagulationssystemet.

Om patienten har en förutsättning för att minska dessa ämnen, finns det risk för att han kan bilda trombos.

Grupp av naturliga primära droger:

Sekundära fysiologiska mediciner

Gruppdroger innehåller i följande formel följande aktiva substanser:

1. Antitrombin I.
2. Antitrombin IX.
3. Metafaktorer XIa och Va.
4. Febrinopeptidy.
5. Auto 2-antikoagulantia.
6. Antitromboplastiny.
7. PDF (ämnen som härrör från upplösning av fibrin).

Patologiska preparat

Med utvecklingen av allvarliga sjukdomar i blodomloppet bildas hämmare av immunförsvaret som verkar som specifika antikroppar. Sådana kroppar är avsedda att förhindra koagulering.

Dessa inkluderar hämmare av VII, IX faktoriell. Under autoimmuna sjukdomar framträder en patologisk typ av proteiner i blodet. De har antimikrobiella egenskaper och en överväldigande effekt på koagulationsfaktorerna (II, V, Xa).

antitrombocytmedel

Läkemedel reducerar syntesen av tromboxan och är avsedda att förebygga stroke och hjärtinfarkt, vilket kan uppstå genom bildning av limmade blodproppar.

Aspirin är den vanligaste och mest fördelaktiga antiagregan. Ofta är patienter som har fått ett anfall ordinerat aspirin. Det blockerar bildandet av kondenserade blodformationer i kransartärerna. Efter samråd med en medicinsk specialist är det möjligt att använda detta medel i små doser (för profylax).

Patienter som har drabbats av stroke och hjärtklaff ersätts med ADP (adenosindifosfatreceptorhämmare). Detta läkemedel injiceras i en ven, och förhindrar bildandet av blodproppar som kan täppa till kärlen.

Förberedelser för trombos:

Liksom alla andra läkemedel har antiplatelet medel ett antal biverkningar:

• konstant trötthet;
• frekvent manifestation av halsbränna;
• smärta i huvudet;
• illamående;
• smärta i buken
• en dramatisk förändring av pall
• blodflödet från näsan.

Med sådana manifestationer behöver patienten se en medicinsk specialist för att omplacera drogerna.

Det finns också biverkningar där det är nödvändigt att helt sluta ta medicinen:

1. Allergiska reaktioner (svullnad i ansikte, struphuvud, tunga, lemmar, läppar, utslag).
2. Kräkningar speciellt med förekomst av blodproppar.
3. Stolen är mörk eller blodig streckad.
4. Förekomsten av blod i urinen.
5. Svårt andas in och andas ut.
6. Orelaterat tal.
7. Tecken på arytmi.
8. Yellowness, talar på hud och ögonproteiner.
9. Smärta i lederna.
10. Hallucinationer.

Vissa patienter är ordinerad antiplatelet medicinering för livet, så de borde systematiskt ta blod för att kontrollera för koagulering.

Oral droger ny generation

Antikoagulanter (vad det är och principen om inverkan av medel på kroppen som beskrivs i artikeln) är oumbärliga för många sjukdomar. Enligt statistiken har de flesta ett antal begränsningar och biverkningar. Men tillverkarna eliminerar alla negativa aspekter, tack vare det släpper de nya och förbättrade sätten för den nya generationen.

Eventuella antikoagulanter har både positiva och negativa sidor. Forskare genomför ytterligare laboratorieundersökningar av droger för att ytterligare producera universella läkemedel mot trombos och relaterade sjukdomar. Sådana droger utvecklas för yngre patienter (barn) och för dem som har kontraindikationer till deras användning.

Fördelar med moderna droger:

• minimerad risk för spontant blodflöde;
• droger fungerar i 1,5 timmar;
• De flesta som har begränsade indikationer på warfin kan redan ta nya produkter.
• ätit mat och andra mediciner påverkar inte effektiviteten hos PNP.

Nackdelar PNP:

• kontinuerlig provning av medel
• Sådana medel bör hela tiden vara full, utan luckor, eftersom de har en kort tidsperiod för åtgärder.
• sällan, men det finns biverkningar i samband med komponentintolerans.

Det finns en liten summa pengar i PUP-listan, eftersom de flesta är i teststadiet. En av de nya produkterna är Dabigatran, som är ett läkemedel med låg molekylvikt (trombininhibitor). Läkare berättar ofta för venösa blockeringar (för profylaktiska ändamål).

Ytterligare 2 PNP som enkelt tolereras av patienter är Apixaban, Rivaroxaban. Deras fördel är att det inte finns något behov av att ta blod för risken för koagulationssjukdomar under den terapeutiska behandlingen. De svarar inte på andra mediciner som används, vilket är deras fördel. Stroke och arytmiattacker är också väl preventiva.

Klassificering av antikoagulantia: direkt, indirekt verkan

Antikoagulanter (vad det är och principen om deras handling diskuteras i artikeln för informationsändamål, så självbehandling är förbjuden av dem) kan delas in i 2 huvudundergrupper.

De är:

• direkt åtgärd (har förmåga att agera direkt på trombin, minskar dess aktivitet till ett minimum och därigenom spädar blodbanan);
• indirekta effekter (påverkar syntesen av enzymer (sekundärt ursprung) som reglerar blodkoagulering).

Läkemedel absorberas väl av magen i magen och utsöndras så småningom i urinen.

• Hepariner (låg molekylvikt).
• Hirudin.
• Natriumhydrokitrat.
• Danaparodid.
• Lepirudin.
• Heparin.

• Indandiona.
• Monokumariny.
• Bishydroxycoumarin.

Herapingrupp

Den huvudsakliga och vanligaste representanten för direktverkande läkemedel är heparin. Dess sammansättning innefattar sulfaterade glykosaminoglykaner, olika i storlek. Den har låg biotillgänglighet.

Läkemedlet interagerar med ett stort antal andra komponenter som produceras av kroppen:

Behandling med detta läkemedel skyddar inte fullt ut mot trombos. Om en blodpropp redan har dykt upp och ligger på en aterosklerotisk plack, kan heparin inte reagera på det.

Heparinläkemedel (orala tabletter och salvor för extern användning:

1. "Venolayf".
2. "Heparin" (injektion).
3. "Klevarin".
4. "Heparinsalva."
5. "Lioton gel".
6. "Trombless".
7. "Dolabene".
8. "Ksarelto".

oligopeptider

Antikoagulanter (vad det är och hur de påverkar kroppen kan hittas vidare) från gruppen av oligopeptider påverkar trombins aktivitet. Dessa är starka hämmare som förhindrar bildandet av blodproppar. De aktiva komponenterna i medicinsk utrustning återförenas med blodkoagulationsfaktorer, förändrar deras atomer.

Några droger i gruppen:

Dessa medel används för förebyggande åtgärder:

• hjärtinfarkt;
• åderbråck
• tromboembolism;
• reocclusion efter plastikkirurgi i kärlväggarna.

Hepariner med låg molekylvikt

Hepariner med låg molekylvikt har en förhöjd biotillgänglig tröskel och antitrombotisk verkan. Under processen med deras användning är risken för bildning av hemorroida komplikationer möjlig. Komponenterna av drogerna tenderar att absorberas snabbt och utsöndras länge.

Läkemedel i denna undergrupp eliminerar helt de faktorer som bidrar till onormal blodkoagulering.

De ökar syntesen av trombin och har ingen allvarlig inverkan på kärlväggarnas kapacitet. Drogen bidrar till att förbättra blodflödetas reologiska egenskaper och har också en positiv effekt på blodtillförseln till alla organ, vilket leder till ett stabilt tillstånd av deras funktion.

Namn på droger med lågmolekylära hepariner:

Trombininhibitorer

Den största representanten för denna grupp är "Grudin". Dess sammansättning innehåller protein, som extraheras från leech saliv (medicinsk). Det är en hämmare av direkt effekt trombin.

Girudin har analoger (Girugen, Girulog). De bidrar till bevarandet av livet för patienter som lider av hjärtsjukdomar. Dessa läkemedel har många fördelar jämfört med heparin-gruppen. Medlen har en långvarig effekt.

Tillverkare börjar frigöra former av oral administrering. Begränsningarna i användningen av dessa medel kan bara bero på priskategori.

"Lepirudin" (rekombinant medicin) blockerar trombin och ordineras för profylaktiska ändamål från trombos. Läkemedlet är en direkt hämmare av trombin, utför blockeringen. Läkemedlet är förskrivet för att förhindra hjärtinfarkt eller för att undvika hjärtkirurgi på grund av angina.

Hirudin-preparat

Drogerna i denna grupp har vissa likheter med heparinkoncernen, de har också en antitrombotisk effekt. I deras sammansättning finns en substans som produceras i saliv av leeches - hirudin. Det binder till trombin och eliminerar det irreversibelt. Dessutom har läkemedlet en effekt på andra faktorer som påverkar blodkoagulering.

Fonder baserade på hirudin:

Alla droger är inte så länge sedan på försäljning, så erfarenheten av deras användning är liten.

Förteckning över indirekta antikoagulanter: läkemedelsnamn

Antikoagulanter (vad det beskrivs ovan i artikeln) av indirekta åtgärder karakteriseras i tabellen nedan:

Verktyget minskar fettinnehållet i blodet, vilket ökar permeabiliteten hos kärlväggarna.

Lista och översyn av direktverkande antikoagulantia

Narkotika (antikoagulantia) direktåtgärd:

• "Heparin salva", är närvarande i försäljningen i ett rör av 25g, dess kostnad är från 50 rubel., Produkten är producerad av ett ryskt läkemedelsföretag.
• "Heparin-Akrikhin", produceras i form av en gel för extern applicering, röret har en volym på 30 g, tillverkaren är Ryssland, och kostnaden är från 230 rubel.
• "Trombless", produceras av ett ryskt läkemedelsföretag i form av en gel för extern applikation, röret har en volym på 30 g, kostnaden för detta läkemedel varierar från 250 till 300 rubel.
  
• "Venolife" - gel för extern applikation, produceras i form av ett rör, vars volym är 40 g, kostnaden för läkemedlet ligger på cirka 350 rubel.

Som behandling och profylax förskriver medicinska specialister läkemedel som:

• "Clexane" - injektion (tillverkad av ett fransk läkemedelsföretag). Läkemedlet blockerar blockering av blodkärl med trombliknande spikar, förändrar sammansättningen av enzymer som syftar till blodkoagulering. Kostnaden för drogen är 1500 rubel.
• Fraxiparin produceras också av ett franskt företag. Det aktiva ämnet främjar blodförtunning och minskar risken för blodproppar. Detta är ett injicerbart läkemedel som kostar 2200 rubel.
• "Fragmin" - en injektion av amerikansk produktion, som föreskrivs för personer som riskerar blodproppar. Kostnaden för medel - 2000 rubel.

Angivanden för antagning

Antikoagulanter är föreskrivna om det finns risk för trombos och om:

• hjärtsvikt har uppstått
• det finns artificiellt implanterade hjärtventiler;
• det finns kroniska stadium aneurysmer;
• detekterad parietal trombos i hjärtat;
• det fanns ett omfattande myokardinfarkt.

I vissa fall föreskrivs läkemedel som förebyggande och behandling:

• tromboflebit i benen;
• åderbråck (åderbråck)
• tromboembolism som uppstår efter födseln
• tvingad position efter operationen.

Kontra

Innan antikoagulanter tas måste patienten genomföra en serie test.

Läkemedel är kontraindicerade i:

• aneurysm (intracerebral);
• sjukdomar i matsmältningssystemet (sår);
• hypertoni (portal);
• trombocytopeni;
  
• leukemi sjukdom;
• tumörer (maligna);
• njurproblem i levern (insufficiens);
• höga tryck (mer än 180/100);
• överdriven dricka

Eventuella biverkningar

Läkemedel kan orsaka följande problemförhållanden hos patienter:

• förekomsten av blodproppar i urinen;
• mörka eller svarta avföring
• blodiga fläckar under huden
• långa näsblod
• blödande tandkött
• provocera kräkningar med blodstroppar eller blodig expektorering
• hos kvinnor kan arten och mängden menstruationsblod (cykellängd och mängd utsläpp) ändras.

Behöver jag recept från en läkare?

Eftersom antikoagulantia påverkar blodpropp kan blödning inträffa om reglerna för antagning inte följs (oftare är dessa interna blödningar). Det är förbjudet att engagera sig i självbehandling, var noga med att kontakta en medicinsk specialist som kommer att ge detaljerade rekommendationer. Från apotek säljs sådana droger utan en medicinsk specialist.

Artikeldesign: Oleg Lozinsky

Video om antikoagulantia

Antikoagulanter: läkemedel, verkningsmekanism och huvudindikationer:

Varför ta orala antikoagulantia?

Vad är orala antikoagulantia? Det här är en speciell typ av droger vars syfte är att eliminera blodproppsprocesserna. Dessa läkemedel ordineras som regel till patienter som har stor risk för blodproppar i kärlen.

Stabil stående i cirkulationssystemet är möjligt med balansen i koagulations- och antikoaguleringskomponenten. I det här fallet går utflödet av blod jämnt, jämt och det finns inga förutsättningar för bildandet av blodproppar. Om en sådan jämvikt störs, utvecklas intravaskulär koagulering, i vilken den resulterande koagulanten kan orsaka plötslig död. I medicinsk praxis finns det många faktorer som bidrar till blockering av vener:

• stroke;
• myokardinfarkt;
• skador på kärl och vener av olika ursprung
• chock;
• sepsis.

Behandlingsprotokollet för dessa sjukdomar innefattar nödvändigtvis användningen av antikoagulanter av en ny generation. De ger blodförtunning. Dessa läkemedel är utformade för att återställa blodets flyt genom venerna och kärlen för att minimera risken för blodproppar. Antikoagulanter är föreskrivna som förebyggande åtgärd för att förebygga hjärtsjukdomar. Ostabil angina, störd hjärtrytm, valvulära defekter - alla dessa sjukdomar kan förebyggas eller minimeras om du regelbundet tar droger som hör till gruppen av orala antikoagulantia.

Det finns en annan riktning för användningen av antikoagulantia - stabilisering av blodet före laboratorietester eller transfusion. Enligt verkan av droger är indelade i 2 typer: direkta antikoagulanter och indirekta.

Vad är koagulanter av direktåtgärd? Hepariner är lokala läkemedel som kännetecknas av minimal permeabilitet och svag effekt. Preparat av denna grupp är föreskrivna för behandling av åderbråck, hemorrojder eller för snabb resorption av hematom. Gruppen av lokal heparinsexponering innefattar:

Deras kostnader är olika, så alla kommer att kunna välja det mest acceptabla alternativet för sig själva. Det finns hepariner för injektion. Verkningsmekanismen för dessa läkemedel baseras på inhiberingen av olika blodkoagulationsfaktorer. Läkemedlen i denna grupp kan administreras subkutant eller intravenöst.

De börjar snabbt att interagera med blodceller, deras aktivitet upprätthålls i 24 timmar.

Direktverkande antitrombotiska läkemedel används för att eliminera trombin. Denna grupp innehåller följande läkemedel: Desirudin, Lepirudin, Bivalirudin, Melagatran, Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran. De har en hög effektivitet vid behandling och förebyggande av stroke. Allvarliga leverfunktioner är endast möjliga vid långvarig användning av läkemedlet. Verkan av natriumhydrocitart baseras på bevarande av blodkomponenter, därför används läkemedlet som ett blodkonserveringsmedel vid laboratorietester.

Verkan av droger i denna grupp syftar till att minska bildningen av proteiner, de utesluter förekomsten av protrombin i levern. Warfarin är det mest populära läkemedlet i denna grupp. Släpp det i tabletter med 2,3,5 mg. Den maximala terapeutiska effekten uppnås efter 5 dagar från starten av medicinen. Indikationer för användning är trombos och tromboembolism. Det är viktigt att notera ett antal möjliga biverkningar: illamående, kräkningar, störningar i mag-tarmkanalen, klåda, eksem, eventuellt håravfall, utveckling av urolithiasis. Warfarin är strängt förbjudet att använda för allvarliga sjukdomar i njurarna och leveren, akut blödning, predisponering mot spridmåden i matstrupen, hemorrojder, under graviditeten.

Det är viktigt att veta vilka livsmedel som kan konsumeras medan du tar warfarin, och vilka bör uteslutas från menyn. Vitlök, salvia, papaya, lök, kål, gurka, mint, spenat, persilja, ärter, rulle, olivolja, koriander, pistasch, alkohol ska avlägsnas från kosten. För de som tar indirekta antikoagulantia är följande åtgärder viktiga:

• varje dag beräkna noggrant intaget av vitamin K;
• övervaka INR;
• övervaka symtomen på eventuell inre blödning, så att om det uppstår kan du se en läkare så snart som möjligt.

Varje år utförs specialister för att förbättra kvaliteten och effektiviteten av orala antikoagulantia. Moderna droger har en minimal lista över kontraindikationer och biverkningar, liksom bristen på behov av att övervaka blodproppar.

Verkningsmekanismen för nya generationsdroger skiljer sig något från de gamla modellmodellerna. Lyckades uppnå:

• minimera kontrollen av blodkoagulationshastigheter;
• brist på konstant dosjustering av läkemedlet;
• utöka listan över patienter för vilka antikoagulant terapi tidigare kontraindicerats
• tar 1 antikoagulant för behandling av olika sjukdomar;
• möjligheter att behandla barn med denna typ av medicin.

Trots alla framsteg från utvecklarna är förberedelserna av den nya generationen inte perfekta och har sina fördelar och nackdelar. De positiva punkterna inkluderar:

• snabb droghandling
• minimal effekt av näringsämnen och andra droger samtidigt som de används med antikoagulant
• användbarhet.

Negativa punkter inkluderar:

• I motsats till förberedelserna av det gamla provet bör antikoagulanterna i den nya generationen tas strängt enligt det målade systemet, utan försummelser och förändringar.
• oförmågan att genomföra test och övervakning av den behandling som utförs vid akut behandling av behandlingen
• ett antal biverkningar som tidigare saknades hos äldre droger;
• hög risk för gastrointestinal blödning;
• höga kostnader för droger.

Antikoagulanter - effektiviteten av läkemedel med direkt och indirekt verkan, en ny generation, indikationer och kontraindikationer

Efter 50 år blir kärlen mindre elastiska och det finns risk för blodproppar. För att undvika risken för överdrivna blodproppar ordinerar läkare antikoagulantia. Antikoagulanter är också förskrivna för att behandla åderbråck.

Antikoagulantia är en grupp läkemedel som påverkar blodproppens bildning i blodet. De förhindrar processen med blodplättskoagulering, som påverkar huvudstadierna av den funktionella aktiviteten av blodproppar, och därigenom blockerar blodplättens koagulering av blod.

För att minska antalet tragiska resultat av sjukdomar i hjärt-kärlsystemet, föreskriver läkare antikoagulantia.

Den huvudsakliga verkningsmekanismen för antikoagulantia är att förhindra bildandet och ökningen av blodproppar som kan täppa till kärlkärlet och därigenom minska risken för stroke och hjärtinfarkt.

Klassificering av antikoagulantia

Baserat på verkningsmekanismen på kroppen, är hastigheten att uppnå en positiv effekt och verkningens varaktighet uppdelade i antikoagulantia i direkt och indirekt. Den första gruppen innehåller droger som har en direkt effekt på blodpropp och stoppar dess hastighet.

Indirekta antikoagulantia har ingen direkt effekt, de syntetiseras i levern och saktar därmed de viktigaste blodproppsfaktorerna. De framställs i form av tabletter, salva, injektionsvätska, lösning.

Direkt verkande antikoagulantia

De är läkemedel med snabb effekt, vilket har en direkt effekt på blodkoagulering. De deltar i bildandet av blodproppar i blodet och, stoppa utvecklingen av redan bildade, upphäva bildandet av fibrinfilament.

Antikoagulanter med direkt exponering har flera grupper av läkemedel:

1. Natriumhydrokitrat.
2. Heparin.
3. Heparin med låg molekylvikt.
4. Hirudin.
5. Danaparoid, lepirudin.

Heparin är allmänt känt som en direkt antikoagulant. Oftast används den som en salva eller administreras intravenöst eller intramuskulärt. De viktigaste medicinerna för heparin är: reviparinnatrium, adreparin, enoxaparin, nadroparinkalcium, parnaparinnatrium, tinzaparinnatrium.

I de flesta fall har heparinsalvor, som tränger in i huden, inte mycket hög effektivitet. Vanligtvis är de ordinerna för behandling av hemorrojder, åderbråck i benen och blåmärken. Mer populära salvor baserade på heparin är:

Heparinbaserade läkemedel väljs alltid individuellt för både intravenös och subkutan administrering.

Vanligtvis börjar heparinerna ha en terapeutisk effekt några timmar efter konsumtionen, och fortsätter att behålla effekter på kroppen hela dagen. Reduktion av aktiviteten hos plasma- och vävnadsfaktorer, hepariner blockerar trombin och tjänar som en barriär för bildandet av fibrinfilament, vilket förhindrar trombocyter.

Indirekt antikoagulantia

Att minska produktionen av protrombin i levern, blockera produktionen av K-vitamin, saktar bildandet av proteiner S och C påverkar därmed blodpropp.

Gruppen av indirekta antikoagulantia innefattar:

1. Indan-1,3-dionderivat, som alltid produceras i form av tabletter. Effekten av användningen av läkemedlet sker efter 8 timmar och fortsätter att hålla hela dagen.
2. Kumarin - Den huvudsakliga aktiva ingrediensen i läkemedlet finns i form av sockerarter i ett antal växter: sötklöver, Zubrovka. För första gången blev läkemedlet i denna grupp uppfunnit på 20-talet och avlägsnades från klöverbladens löv. Gruppen kumarinpreparat innefattar (warfarin, neodicoumarin, acenocoumarol (Sincumar)).

Ny generation av orala antikoagulantia

Idag har den moderna gruppen av antikoagulantia blivit oumbärliga läkemedel vid behandling av sådana sjukdomar som arytmi, ischemi, trombos, hjärtinfarkt etc. Men som alla medicinska läkemedel har de ett stort antal biverkningar. Den farmakologiska industrin är inte på plats, och utvecklingen av antikoagulanter som inte har biverkningar på andra organ fortsätter denna dag.

Dessutom, inte för alla typer av sjukdomar får de användas. En grupp antikoagulantia utvecklas aktivt, vilket i framtiden inte kommer att kontraindiceras för barn, gravida kvinnor och ett antal patienter som är förbjudna att behandlas med nuvarande antikoagulantia.

Fördelar och nackdelar

Positiva egenskaper hos antikoagulantia är:

• Minskar risken för blödning avsevärt
• Tidpunkten för läkemedlets verkan har minskat till 2 timmar och de elimineras lätt från kroppen.
• Utbredningen av patienter som kan använda antikoagulantia har expanderats på grund av minskad risk för biverkningar av läkemedlet (lever- och gastrointestinala sjukdomar, laktasintolerans etc.);
• Minskade betydligt effekten av andra droger och mat på effekten av antikoagulantia.

Antikoagulanter av den nya generationen har emellertid sina nackdelar:

1. Medicinen är regelbunden, i motsats till antikoagulanterna i den gamla generationen, vars användning kan missas.
2. Det finns risk för blödning i mag-tarmkanalen.
3. Under användning upplevde många patienter intolerans mot antikoagulanter av en ny generation, i avsaknad av några biverkningar av de gammaldags läkemedel.

Effekten av droger är bevisat, de minskar risken för stroke eller hjärtinfarkt med arytmier av vilken typ som helst.

När du tilldelar orala antikoagulantia, kom ihåg att det finns många biverkningar och kontraindikationer. Innan du använder, var noga med att läsa läkemedlets anvisningar och rådfråga din läkare. Glöm inte att när du tar antikoagulanter är det nödvändigt att hålla sig till en speciell diet, var noga med att undersöka varje månad och kontrollera vissa blodparametrar. Vid misstänkt inre blödning ska du genast söka medicinsk hjälp. I de fall där användningen av antikoagulantia orsakade blödning, måste läkemedlet ersättas av en annan.

Antiplatelet medel och antikoagulantia: skillnaden mellan droger

Antiplatelet agenter tappar blodet och förhindrar bildandet av blodproppar i kärlen. Verkningsmekanismen på kroppen skiljer sig från antikoagulantia. Bredt krävda antiplatelet är:

• Aspirin är den mest populära över hela världen, men allergiker har ofta en reaktion på detta ämne;
• Dipyridamole - dilaterar blodkärl;
• Ticlopidin - används för ischemisk hjärtsjukdom, hjärtinfarkt, liksom för förebyggande av trombos
• Tirofiban - förhindrar vidhäftning av blodplättar;
• Eptifibatid - har en blockerande effekt på blodplättens vidhäftning.

Genom att stoppa blodplättens vidhäftning minskar de blodkroppsnivåerna. Dessutom är de antispasmodika och vasodilatatorer.

Användning av nya orala antikoagulantia hos patienter med förmaksflimmer. Hur man väljer ett läkemedel?

Hos patienter med förmaksflimmer är risken för stroke fem till sju gånger högre än hos den allmänna befolkningen. Under lång tid använde läkare warfarin för att förhindra stroke hos patienter med förmaksflimmer. Nya orala antikoagulantia, direkta trombinhämmare (dabigatran) och faktor Xa-hämmare (rivaroxaban och apixaban) har uppstått, vilka har studerats i randomiserade kontrollerade studier och godkända i USA och Europa för förebyggande av kardioemboliska händelser hos patienter med icke-valvulär förmaksfibrillering.

Vid den amerikanska hjärtföreningens vetenskapliga sammankomst i höst presenterades data från ENGAGE AF-TIMI 48, jämförande edoxox (en hämmare av faktor Xa) och warfarin. Med tillkomsten av nya orala antikoagulantia har många läkare en fråga: "Hur man väljer ett läkemedel för en patient?"

Nya orala antikoagulantia är effektivare och säkrare än warfarin. För att förebygga stroke och systemisk emboli var apixaban i ARISTOTLE och dabigatran i RE-LY bättre än warfarin, och rivaroxaban i ROCKET-AF gav inte warfarin. Apixaban var den enda nya orala antikoagulanten som var överlägsen warfarin vid total mortalitet och blödning, även om alla nya orala antikoagulantia hade en lägre förekomst av hemorragiska stroke och intrakranial blödning jämfört med warfarin.

Kostnaden för droger är en viktig faktor som påverkar tillgången på nya orala antikoagulantia och beslutsfattande. Farmakokinetiken och farmakodynamiken för varje antikoagulant beror på patientpopulationen. Kliniska prövningar av nya orala antikoagulanter genomfördes med deltagande av olika patientgrupper. Sålunda observerades den största riskreduktionen hos apixaban hos patienter med måttlig njursvikt jämfört med warfarin. För patienter med mild eller måttlig njursvikt är det bättre att överväga apixaban eller rivaroxaban som antikoagulant, där renal clearance är 27% respektive 36% än dabigatran (renal clearance är 80%). Warfarin är fortfarande det valfria läkemedlet för behandling av patienter med kraftigt nedsatt njurfunktion.

När man väljer ett nytt oralt antikoagulant för patienter i äldre åldersgrupper är det viktigt att komma ihåg den höga risken för akut njurskada. Medelåldern hos patienter i ARISTOTLE, RE-LY och ROCKET-AF var 70, 71,5 respektive 73 år. I ARISTOTLE och ROCKET-AF var mer än 25% av alla patienter patienter äldre än 75 år. Mottagningsfrekvens hos patienter i den äldre åldersgruppen är också viktig. En enstaka dos av rivaroxaban är mer attraktiv än en dubbel dos apixaban eller dabigatran.

Hos patienter med hjärtinfarkt i historien kvarstår användningen av dabigatran, så det är bättre att använda apixaban eller rivaroxaban. I ROCKET-AF var rivaroxaban lika effektivt som warfarin hos patienter med hög risk för stroke och i studier av orala orala antikoagulantia visade rivaroxaban bättre resultat hos patienter som fick stroke eller transient ischemisk attack (TIA), men det är också rimligt att överväga användningen av apixaban och dabigatran i dessa patienter.

Warfarin ska användas till patienter med ventrikulära / mekaniska ventiler, med tanke på den tidiga avslutningen av RE-ALIGN-studien (jämför warfarin med dabigatran hos patienter med mekaniska ventiler) på grund av ökad incidens av tromboemboliska och hemorragiska komplikationer hos patienter på dabigatran. Det finns begränsade data om användning av nya orala antikoagulantia hos patienter med leverfel (aktiv leversjukdom eller funktionella leverprov är dubbelt så hög som den övre gränsen för normala), extremt låga (120 kg) vikt och patienter som får trippelbehandling (antikoagulantia, aspirin och P2Y12-hämmare ). Således kan användning av warfarin vara att föredra hos dessa patienter tills ytterligare data finns tillgängliga.

I slutändan är patientvärden och preferenser samt kostnader viktiga faktorer som bör ingå i beslutsfattande algoritmen.