Lista över antikoagulantia: direkt och indirekt åtgärd

I läkemedelsbehandling används antikoagulantia som ett medel för att förhindra blodkoagulering. I händelse av sjukdomar som är direkt eller indirekt förknippade med trombos kan de anses vara nödvändiga. Listan över antikoagulantia innehåller läkemedel med direkt och indirekt verkan.

Tilldelas i behandlingen av:

• Akut venös och arteriell trombos.
• Patologier associerade med frisättningen från vävnaderna hos ett stort antal tromboplastiska ämnen.
• Efter tidigare åtgärder för att förhindra bildandet av blodproppar.
• Som förebyggande åtgärd i närvaro av hjärtsjukdom.

Vilka droger hör till antikoagulantia? Dessa läkemedel har förmågan att tona blodet, de kallas även antikoagulantia. Indelad i två grupper: direkt och indirekt åtgärd.

Förteckning över direktverkande antikoagulantia

Denna grupp innehåller antitromboliska läkemedel som minskar koagulationsfaktorn (trombin) i blodet.

1. Hepariner för lokal användning (externt).

Dessa läkemedel är relaterade till antikoagulanter som föreskrivs för inre inflammation i venerna med bildandet i deras blodpropp i deras hålrum.

Stoppa den inflammatoriska processen. Bildandet av tromocytaggregat och trombinaktivitet reduceras. Ta bort puffiness. Aktivera vävnadens andning. Bidra till upplösningen av blodproppar återställer gradvis lumen i venerna. Försvaga smärtsamma förnimmelser.

Listan innehåller direkta antikoagulanter av rysk produktion:

1. Heparinsalva 25 g - 50 rubel.
2. Heparin-Akrikin 1000 gel 30 g-224 rubel.
3. Trombless gel 30 g - 249 rubel.
4. Venolife 40 gram - 330 s.
5. Laventum 50 g - 290 rubel.

För subkutan och intravenös administrering

Antikoagulanter för läkemedel pr hänvisas till vid behandling av djup ventrombos, lungtrombolism, angina pectoris. De är trombinblockerare. De förhindrar bildandet av icke-globulärt fibrinprotein och trombocytlimning.

Som terapeutisk behandling föreskriver läkaren:

1. Clexane (Frankrike). Den viktigaste aktiva komponenten i enoxaparinnatrium förhindrar igensättning av blodkärl och bildandet av blodproppar.

• Sprutor 0,2 ml 10 st. - 1700 rubel.

2. Fraciparin (Frankrike). Den aktiva substansen nadroparinkalcium har en hög X-faktoraktivitet. Det används för att tona blodet när det finns ett hot mot blodproppar.

• Sprutor 2850 ME 0,3 ml 10 st. - 2150 gnidning

3. Fragmin (Förenta staterna). Det ordineras till patienter med hemodialys eller hemofiltrering. Ett effektivt blodantikoagulerande läkemedel. Den aktiva substansen i lösningen alteparinnatrium har en antikoagulerande effekt. Minskar graden av kemiska reaktioner av koagulationsfaktorn och trombinet.

• En lösning av 2500 anti-Xa ME / 0,2 ml 10 st. - 2100 rubel

Indirekt antikoagulantia

De aktiva substanserna i läkemedel som hör till denna grupp bryter mot syntesen av protrombin i levern och saktar processen med blodkoagulering. Prothrombin är en föregångare till enzymetrombin. Avser komplexa plasmaproteiner. Delta i blodkoagulering med deltagande av K-vitamin.

En lista över tabletter antikoagulantia läkemedel

1. Vapfapin (Ryssland). Det mest populära läkemedlet från listan över indirekta antikoagulantia för behandling av trombos i venös system. Minskar sannolikheten för tromboemboliska komplikationer.

Med en diet, kontinuerlig övervakning av blod vid INR och dosering leder behandlingen till positiva resultat. Prisvärt är ett annat viktigt plus medicin.

• Tab. 2,5 mg 50 st. - 86 rubel.

2. Fenilin (Ryssland). Ett annat indirekt antikoagulerande läkemedel som är effektivt i tablettform. Den aktiva substansen Phenindione har antikoagulationsegenskaper.

Utsedd när man blockerar venernas väggar, blodkärl i nedre extremiteterna och hjärnan. Det används som förebyggande åtgärd efter kirurgiska ingrepp.

• Förpackningsfliken. 20 mg 30 st. - 120 sid.

3. Sincumar (Ryssland). Verktyget ingår i listan över kumarinpreparat av antikoagulantia. Det förhindrar syntesen av K-vitamin i sin aktiva form, vilket leder till att koagulationsprocessen (bildandet av blodproppar) störs. Undertrycker syntesen av blodkoagulationsfaktorer.

• Förpackningsfliken. 2 mg 50 st. - 470 rubel

Nya generationens antikoagulantia

En egenskap hos droger är förmågan att inte producera kontinuerlig kontroll av blodkoagulationsindex (INR). Bedömning av denna egenskap är de nya drogerna överlägsen Warfarin för enkel användning. Det höga priset på droger begränsar dock deras tillgänglighet, vilket är en stor nackdel.

Förteckningen över antikoagulantia för narkotika innehåller följande:

1. Xarelto (Tyskland). Den aktiva substansen i medicinen är rivaroxaban. Kliniska studier har visat hög effektivitet av detta verktyg. Lätt att använda. Binder inte patienter till kontinuerlig testning.

• Kostnaden för tabulatorn 15 mg 28 st. - 2700 gnidning

2. Eliquis (USA). Den huvudsakliga aktiva ingrediensen apixaban återställer venens patency. Det används för att förhindra hjärt-kärlsjukdom. Behöver inte systematisk kontroll av hemostas.

• Priset på tabletter 5 mg 60 stycken - 2400 p.

3. Pradaksa (Österrike). Huvuddelen av läkemedlet är dabigatran etexilat. Det ordineras för venös och systemisk tromboembolism, inklusive lungartärens lung efter allvarliga skador och komplexa operationer.

Godt tolereras. Under läkemedelsbehandling noterar utövare en låg risk för blödning.

• Kapslar 110 mg 30 st. - 1750 rubel.

Direkt verkande antikoagulantia: indikationer och kontraindikationer. Översikt över medel

Antikoagulanter är en av de grupper av läkemedel som påverkar blodkoagulationssystemet, vilket förhindrar bildandet av blodproppar i blodkärlen. Beroende på verkningsmekanismen delas dessa läkemedel vanligen i 2 undergrupper: direkta och indirekta antikoagulantia. Nedan pratar vi om den första gruppen av antikoagulantia - direktåtgärd.

Blodkoagulationssystem: grundläggande fysiologi

Blodkoagulation är en kombination av fysiologiska och biokemiska processer som syftar till att stoppa blödningen som startade tidigare. Detta är en skyddande reaktion i kroppen, vilket förhindrar massiv blodförlust.

Blodkoagulering fortskrider i 2 steg:

• primär hemostas
• enzymatisk koagulering.

Primär hemostas

Tre strukturer är inblandade i denna komplexa fysiologiska process: kärlväggen, det centrala nervsystemet och blodplättarna. När kärlväggen är skadad och blödningen börjar, komprimeras de släta musklerna som ligger i den runt perforationsstället och kärlen spasmerar. Naturen av denna händelse är reflex, det vill säga det förekommer ofrivilligt, efter en lämplig signal från nervsystemet.

Nästa steg är vidhäftning av blodplättar till platsen för skador på kärlväggen och aggregering (bindning) mellan dem. Efter 2-3 minuter slutar blödningen, eftersom skadematerialet är igensatt med blodpropp. Emellertid är denna trombos fortfarande lös, och blodplasmen i skademställningen är fortfarande flytande, så under blöda förhållanden kan blödning utvecklas med en ny kraft. Kärnan i nästa fas av primär hemostas är att blodplättar genomgår en serie metamorfoser, varigenom 3 koagulationsfaktorer frigörs från dem: deras interaktion leder till utseende av trombin och börjar en serie kemiska reaktioner - enzymatisk koagulation.

Enzymatisk koagulering

När spår av trombin uppträder i området för skada på kärlväggen, börjar en kaskad av reaktioner av interaktion mellan vävnadskoagulationsfaktorer och blodutlösare, en annan faktor framträder - tromboplastin, som interagerar med en speciell substans protrombin för att bilda aktivt trombin. Denna reaktion uppträder också med deltagande av kalciumsalter. Trombin interagerar med fibrinogen och fibrin bildas, vilket är en olöslig substans - dess filament utfälles.

Nästa steg är kompression eller återdragning av blodpropp, vilket uppnås genom komprimering, komprimering av det, vilket resulterar i separation av ett transparent, flytande serum.
Och det sista steget är upplösningen eller lyseringen av en tidigare bildad trombus. Under denna process interagerar många substanser med varandra, och resultatet är utseendet i enzymet fibrinolysins blod, vilket förstör fibrinfilamentet och omvandlar det till fibrinogen.
Det bör noteras att en del av de ämnen som är involverade i koagulationsprocesserna bildas i levern med direkt deltagande av K-vitamin: en brist på detta vitamin leder till störningar av koagulationsprocesserna.

Indikationer och kontraindikationer för användning av direktverkande antikoagulantia

Använd droger från denna grupp i följande situationer:

• för att förhindra bildandet av blodproppar eller begränsa deras lokalisering under olika kirurgiska ingrepp, i synnerhet på hjärtat och blodkärlen;
• vid progressiv angina och vid akut hjärtinfarkt;
• med emboli och trombos av djupa vener och perifera artärer, cerebrala kärl, ögon, lungartärer
• med spridning av intravaskulär koagulering
• för att förhindra blodproppar i ett antal laboratorieundersökningar;
• för att upprätthålla minskad blodkoagulering under hemodialys eller kardiopulmonell bypass.

Var och en av de direktverkande antikoagulanterna har egna kontraindikationer för användning, huvudsakligen:

Det rekommenderas att vara försiktig när man förskriver dessa läkemedel till mycket utarmade patienter under graviditeten under de första 3-8 dagarna efter leverans eller operation vid högt blodtryck.

Klassificering av direktverkande antikoagulantia

Beroende på egenskaperna hos strukturen och verkningsmekanismen är droger i denna grupp uppdelade i tre undergrupper:

• unfractionerade heparinpreparat (heparin);
• droger av heparin med låg molekylvikt (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin och andra);
• heparinoider (sulfodexid, pentosanpolysulfat);
• direkta trombinhämmare - hirudin-läkemedel.

Unfractionerade heparinpreparat

Den huvudsakliga representanten för denna läkemedelsklass är Heparin själv.
Den antitrombotiska effekten av detta läkemedel ligger i förmågan hos dess kedjor att hämma det huvudsakliga blodkoagulationsenzymet, trombin. Heparin binds till koenzym-antitrombin III, vilket medför att sistnämnda binder mer aktivt till en grupp av plasmakoagulationsfaktorer, vilket minskar deras aktivitet. Med införandet av heparin i en stor dos inhiberar den också omvandlingen av fibrinogen till fibrin.

Förutom ovanstående har detta ämne ett antal andra effekter:

• saktar aggregeringen och vidhäftningen av blodplättar, leukocyter och röda blodkroppar;
• reducerar graden av vaskulär permeabilitet;
• förbättrar blodcirkulationen i angränsande kärl, collaterals;
• minskar spasmen i kärlväggen.

Heparin framställs i form av en injektionsvätska, lösning (1 ml lösning innehåller 5000 U aktiv substans), liksom i form av geler och salvor, för topisk användning.

Heparin administreras subkutant, intramuskulärt och intravenöst.

Läkemedlet verkar snabbt, men tyvärr relativt kortfattat - med en enda intravenös injektion, börjar det att fungera nästan omedelbart och effekten varar i 4-5 timmar. När den introduceras i muskeln, utvecklas effekten efter en halvtimme och varar upp till 6 timmar, med subkutan, efter 45-60 minuter respektive upp till 8 timmar.

Heparin ordineras ofta inte ensam, men i kombination med fibrinolytika och antiplatelet.
Doserna är individuella och beror på sjukdomens art och svårighetsgrad, liksom på dess kliniska manifestationer och laboratorieparametrar.

Heparininsats måste övervakas genom att bestämma APTT-aktiverad partiell tromboplastintid - minst en gång varannan dag under den första veckan av behandlingen, och sedan mindre ofta - var tredje var tredje dag.

Eftersom utvecklingen av hemorragisk syndrom är möjlig mot bakgrunden av introduktionen av detta läkemedel, ska den endast administreras i sjukhusinställningen under ständig övervakning av medicinsk personal.
Förutom blödningar kan heparin utlösa utvecklingen av alopeci, trombocytopeni, hyper aldosteronism, hyperkalemi och osteoporos.

Heparinberedningar för lokal användning är Lioton, Linoven, Thrombophob och andra. De används för profylax, såväl som vid komplex behandling av kronisk venös insufficiens: de förhindrar bildandet av blodproppar i saphenösa vener i underbenen, och minskar också svullnaden i extremiteterna, eliminerar svårighetsgraden av dem och minskar smärtan.

Lågmolekylära heparinberedningar

Detta är en ny generation droger med egenskaperna hos heparin, men med ett antal fördelaktiga egenskaper. Genom att inaktivera faktor Xa, är de mer benägna att minska risken för blodproppar, medan deras antikoagulerande aktivitet är mindre uttalad, vilket innebär att blödningar är mindre benägna att uppstå. Dessutom absorberas hepariner med låg molekylvikt bättre och varar längre, det vill säga för att uppnå effekten krävs en mindre dos av läkemedlet och ett mindre antal injektioner. Dessutom orsakar de bara osteoporos och trombocytopeni i undantagsfall, extremt sällan.

De viktigaste företrädarna för hepariner med låg molekylvikt är Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Överväga var och en av dem mer i detalj.

Dalteparin (Fragmin)

Blodkoagulering saktar något. Undertrycker aggregering, påverkar praktiskt taget inte vidhäftning. Dessutom har den till viss del immunosuppressiva och antiinflammatoriska egenskaper.
Finns i form av en injektionsvätska.

Läkemedlet injiceras i en ven eller subkutant. Intramuskulär injektion är förbjuden. Doserat enligt schemat, beroende på sjukdomen och svårighetsgraden hos patienten. Användningen av dalteparin kan leda till en minskning av blodplättarnas nivå, utvecklingen av blödningar samt lokala och allmänna allergiska reaktioner.
Kontraindikationer liknar andra läkemedel i gruppen direktverkande antikoagulanter (listade ovan).

Enoxaparin (Klexan, Novoparin, Flenox)

Absorberas snabbt och fullständigt i blodet efter subkutan administrering. Maximal koncentration noteras på 3-5 timmar. Halveringstiden är lika med mer än 2 dagar. Utsöndras i urinen.

Finns i form av en injektionsvätska. Det injiceras som regel subkutant i bukväggen. Den administrerade dosen beror på sjukdomen.
Biverkningar är vanliga.
Använd inte detta läkemedel hos patienter som är benägna att bronkospasm.

Nadroparin (Fraxiparin)

Förutom direkt antikoagulerande verkan har den också immunosuppressiva, liksom antiinflammatoriska egenskaper. Dessutom minskar nivån av p-lipoproteiner och kolesterol i blodet.
Efter subkutan administrering absorberas den nästan helt, maximal koncentration av läkemedlet i blodet noteras efter 4-6 timmar, halveringstiden är 3,5 timmar vid primär och 8-10 timmar vid upprepad administrering av nadroparin.

Som regel injiceras i bukets fiber: subkutant. Frekvensen för administrering är 1-2 gånger per dag. I vissa fall används den intravenösa administreringssättet, under kontroll av blodkoagulationsparametrar.
Dosering föreskrivs beroende på patologin.
Biverkningar och kontraindikationer är likartade med andra läkemedel i denna grupp.

Bemiparin (Cybor)

Det har en uttalad antikoagulant och måttlig hemorragisk effekt.

Efter subkutan administrering absorberas läkemedlet snabbt och fullständigt i blodet, där dess maximala koncentration noteras efter 2-3 timmar. Halveringstiden för läkemedlet är 5-6 timmar. När det gäller metoderna för avel idag finns det ingen information.

Formlösning - Injektionsvätska, lösning. Administreringsvägen är subkutan.
Dosering och behandlingstiden beror på svårighetsgraden av sjukdomen.
Biverkningar och kontraindikationer listas ovan.

Det rekommenderas inte att använda läkemedlet samtidigt med andra antikoagulantia, icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, systemiska glukokortikoider och dextran: alla dessa läkemedel ökar effekten av bemiparin, vilket kan orsaka blödning.

heparinoider

Detta är en grupp mucopolysackarider av halvsyntetiskt ursprung, med egenskaperna hos heparin.
Läkemedel av denna klass verkar uteslutande på faktor Xa, oavsett angiotensin III. De har en antikoagulant, fibrinolytisk och lipidsänkande effekt.

Som regel används de för att behandla patienter med angiopatier orsakade av förhöjda blodglukosnivåer: vid diabetes mellitus. Dessutom används de för att förhindra trombos under hemodialys och under kirurgiska operationer. De används också i akuta, subakutala och kroniska sjukdomar av aterosklerotisk, trombotisk och tromboembolisk natur. Stärka den antianginala effekten av behandling av patienter med angina (det vill säga minska svårighetsgraden av smärta). De viktigaste företrädarna för denna grupp droger är sulodexin och pentosanpolysulfat.

Sulodexin (Wessel Due F)

Finns i form av kapslar och injektionsvätska. Det rekommenderas att administreras intramuskulärt i 2-3 veckor, sedan tas oralt under ytterligare 30-40 dagar. Behandlingsförloppet är 2 gånger om året och oftare.
När du tar drogen, är illamående, kräkningar, smärta i magen, hematom på injektionsstället och allergiska reaktioner möjliga.
Kontraindikationer är vanliga för heparinläkemedel.

Pentosan Polysulfat

Formlösning - belagda tabletter och injektionsvätska, lösning.
Administreringsvägen och doseringen varierar beroende på sjukdomens egenskaper.
När intag absorberas i små mängder: Biotillgängligheten är endast 10%, vid subkutan eller intramuskulär administrering tenderar biotillgängligheten att vara 100%. Maximal koncentration i blodet noteras 1-2 timmar efter intag, halveringstiden är lika med dagar eller mer.
Resten av läkemedlet liknar andra läkemedel i antikoagulantgruppen.

Hirudin-preparat

Ämnet som utsöndras av leech spyttkörtlarna - hirudin - liknar heparinläkemedel och har antitrombotiska egenskaper. Dess verkningsmekanism är att binda direkt till trombin och hämmar det irreversibelt. Det har en partiell effekt på andra blodkoagulationsfaktorer.

Inte så länge sedan, förberedelser baserade på hirudin - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban utvecklades, men de fick inte utbredd användning, därför har ingen klinisk erfarenhet ännu ackumulerats vid användningen.

Vi skulle vilja säga separat om två relativt nya droger med antikoagulant verkan - detta är fondaparinux och rivaroxaban.

Fondaparinux (Arixtra)

Detta läkemedel har en antitrombotisk effekt genom selektivt inhiberande faktor Xa. En gång i kroppen binds fondaparinux till antitrombin III och ökar neutraliseringen av faktor Xa med flera hundra gånger. Som ett resultat avbryts koagulationsprocessen, trombin bildas inte, därför kan blodproppar inte bildas.

Absorberas snabbt och fullständigt efter subkutan administrering. Efter en enda injektion av läkemedlet noteras dess maximala koncentration i blodet efter 2,5 timmar. I blodet binds det till antitrombin II, vilket bestämmer dess effekt.

Utsöndras huvudsakligen med urin oförändrad. Halveringstiden är från 17 till 21 timmar, beroende på patientens ålder.

Finns i form av en injektionsvätska.

Administreringsvägen är subkutan eller intravenös. Intramuskulär gäller inte.

Doseringen av läkemedlet beror på typen av patologi.

Patienter med nedsatt njurfunktion kräver dosjustering av Arikstry beroende på kreatininclearance.

Patienter med en uttalad minskning av leverfunktionen, läkemedlet används mycket noggrant.
Det ska inte användas samtidigt med droger som ökar risken för blödning.

Rivaroxaban (Xarelto)

Detta läkemedel har en hög selektivitet mot verkan mot faktor Xa, vilket hämmar sin aktivitet. Det kännetecknas av hög biotillgänglighet (80-100%) när den tas oralt (det vill säga absorberas den väl i mag-tarmkanalen när den tas oralt).

Den maximala koncentrationen av rivaroxaban i blodet noteras på 2-4 timmar efter en enda intag.

Utsöndras från kroppen i hälften med urin, hälften med fekala massor. Halveringstiden är 5-9 till 11-13 timmar, beroende på patientens ålder.

Form release - piller.
Inges, oberoende av måltiden. Liksom med andra direkt effekt-antikoagulanter varierar dosen av läkemedlet beroende på typ av sjukdom och dess svårighetsgrad.

Att ta rivaroxaban rekommenderas inte för patienter som får behandling med vissa svampmedel eller HIV-läkemedel, eftersom de kan öka koncentrationen av Xarelto i blodet, vilket kan orsaka blödning.

Patienter med svårt nedsatt njurfunktion kräver dosjustering av rivaroxaban.
Kvinnor av reproduktiv ålder bör skyddas på ett tillförlitligt sätt från graviditet under behandlingsperioden med detta läkemedel.

Som du kan se erbjuder den moderna farmakologiska industrin ett betydande val av direktverkande antikoagulationsmedel. I inget fall kan du självklart inte självmedicinera, alla läkemedel, dosering och användbarhet bestäms endast av läkaren, baserat på sjukdomens allvar, patientens ålder och andra viktiga faktorer.

Vilken läkare att kontakta

Direkt antikoagulantia ordineras av en kardiolog, phlebologist, angiolog eller vaskulär kirurg, samt specialist på hemodialys (nephrologist) och en hematolog.

Antikoagulanter av direkt och indirekt verkan - viktiga läkemedel i medicin

Antikoagulantia är kemikalier som kan förändra blodviskositeten, i synnerhet hämmar koagulationsprocesser.

Beroende på antikoagulantgruppen påverkar det syntesen av vissa substanser i kroppen som ansvarar för viskositeten hos blodet och dess förmåga till trombos.

Det finns antikoagulanter av direkt och indirekt verkan. Antikoagulanter kan vara i form av tabletter, injektioner och salvor.

Vissa antikoagulanter kan inte agera in vivo, det vill säga direkt i kroppen, men också in vitro - för att visa sina förmågor i ett provrör med blod.

Antikoagulantia i medicin

Vad är antikoagulantia i medicin och vilken plats upptar de?

Antikoagulant som läkemedel uppträdde efter 20-talet av det tjugonde århundradet, då dicoumarol, ett antikoagulant av indirekt verkan, upptäcktes. Sedan dess har studier påbörjats på detta ämne och andra som har en liknande effekt.

Som ett resultat, efter vissa kliniska studier, började läkemedel baserade på sådana ämnen användas i medicin och kallade antikoagulantia.

Användningen av antikoagulantia är inte endast avsedd att behandla patienter.

Eftersom vissa antikoagulantia har förmåga att utöva sina effekter in vitro används de i laboratoriediagnostik för att förhindra koagulering av blodprover. Antikoagulanter används ibland vid desinfektion.

Effekten av gruppdroger på kroppen

Beroende på antikoagulantgruppen varierar effekten något.

Direkt antikoagulantia

Den huvudsakliga effekten av direkta antikoagulantia är att hämma bildandet av trombin. Inaktivering av faktorerna IXa, Xa, XIa, XIIa såväl som kallekrein förekommer.

Aktiviteten av hyaluronidas hämmas, samtidigt som permeabiliteten hos hjärnans och njurarnas kärl ökar.

Även nivån av kolesterol, beta-lipoproteiner minskar, lipoproteinlipasets aktivitet ökar, och interaktionen mellan T- och B-lymfocyter undertrycks. Många direkta antikoagulanter kräver övervakning av INR och andra kontroller av blodets koagulerbarhet för att undvika intern blödning.

Indirekt medicinering

Indirekta antikoagulantia tenderar att inhibera syntesen av protrombin, prokonvertin, kristallfaktor och stewart-primära faktor i levern.

Syntesen av dessa faktorer beror på koncentrationsnivån av vitamin K1, som har förmågan att omvandlas till en aktiv form under påverkan av epoxidativ aktivitet. Antikoagulanter kan blockera produktionen av detta enzym, vilket medför en minskning av produktionen av ovanstående koagulationsfaktorer.

Klassificering av antikoagulantia

Antikoagulanter är indelade i två huvudundergrupper:

Deras skillnad är att indirekta antikoagulanter verkar på syntesen av sidzymer som reglerar blodkoagulering. Sådana läkemedel är effektiva endast in vivo. Direkta antikoagulantia kan reagera direkt på trombin och tunna blodet i vilken bärare som helst.

I sin tur delas direkta antikoagulanter i:

• hepariner;
• hepariner med låg molekylvikt;
• hirudin;
• natriumhydrocitrat;
• lepirudin och danaparoid.

Indirekta antikoagulantia innefattar ämnen som:

De leder till konkurrenskraftig motståndskraft mot vitamin K1. Förutom att de bryter mot vitamin K-cykeln och hämmar aktiviteten av epoxidreduktas antas det också att de undertrycker produktionen av kinonreduktas.

Det finns också ämnen som antikoagulantia, vilka andra mekanismer minskar blodpropp. Till exempel natriumcitrat, acetylsalicylsyra, natriumsalicylat.

indirekt och direkt antikoagulans klassificering

Indikationer för användning

Antikoagulantia används i nästan alla fall där det finns risk för blodpropp, i kardiologiska sjukdomar och kärlsjukdomar i lemmarna.

I kardiologi ordineras de för:

• hjärtsvikt
• närvaron av mekaniska ventiler i hjärtat;
• kronisk aneurysm;
• arteriell tromboembolism;
• parietal trombos i hjärtkaviteterna;
• stort fokal myokardinfarkt.

I andra fall är antikoagulantia avsedda för förebyggande av trombos:

• tromboflebit i nedre extremiteterna;
• åderbråck
• postpartum tromboembolism;
• länge stanna i sängen efter operationen;
• blodförlust (över 500 ml);
• kakexi,
• förebyggande av reoklusion efter angioplastik.

Om du har ordinerat Vazobral, krävs bruksanvisningen för att studera. Allt som är nödvändigt att veta om drogen - kontraindikationer, recensioner, analoger.

Kontraindikationer mot användning av läkemedelskoncern

Han måste skicka ett komplett blodtal, urinanalys, Nechiporenko urinanalys, fekal ockult blodanalys, biokemisk blodanalys, samt ett koagulogram och en ultraljud av njurarna.

Antikoagulanter är kontraindicerade i följande sjukdomar:

• intracerebral aneurysm;
• magsår;
• vitamin K hypovitaminos;
• portalhypertension;
• trombocytopeni;
• leukemi;
• maligna tumörer;
• njure eller leversvikt
• högt blodtryck (över 180/100);
• alkoholism;
• Crohns sjukdom.

Direkt verkande antikoagulantia

Den huvudsakliga representanten för direkta antikoagulantia är heparin. Heparin har kedjor av sulfaterade glykosaminoglykaner av olika storlekar.

Biotillgängligheten av heparin är tillräckligt låg för adekvat dosering av läkemedlet. Detta beror i första hand på att heparin interagerar med många andra substanser i kroppen (makrofager, plasmaproteiner, endotel).

Därför utesluter behandling med heparin inte möjligheten till blodpropp. Man bör också komma ihåg att en blodpropp på en aterosklerotisk plack inte är känslig för heparin.

Det finns också hepariner med låg molekylvikt: enoxaparinnatrium, deltaparinnatrium, nadroparinkalcium.

De har emellertid en hög antitrombotisk effekt på grund av hög biotillgänglighet (99%), sådana ämnen har en lägre sannolikhet för hemorroida komplikationer. Detta beror på att molekylerna av heparin med låg molekylvikt inte interagerar med von Willebrand-faktorn.

Forskare har försökt att återskapa syntetisk hirudin - ett ämne som finns i leechs saliv och har en direkt antikoagulerande effekt, som varar cirka två timmar.

Men försöken misslyckades. Emellertid skapades lepirudin, ett rekombinant derivat av hirudin.

Danaparoid är en blandning av glykosaminoglykaner, som också har en antikoagulerande effekt. Ämnet syntetiseras från grisens tarmslimhinna.

Preparat som representerar orala antikoagulanter och salvor av direkt åtgärd:

Indirekta antikoagulanter

Indirekta antikoagulantia är uppdelade i tre huvudtyper:

• monokumariny;
• bishydroxycoumarin;
• indandiones.

Indirekta antikoagulantia av denna typ används för att minska blodkoaguleringen under lång tid.

En av undergrupperna av dessa läkemedel har sin effekt på grund av en minskning av K-beroende faktorer i levern (K-vitaminantagonister). Detta inkluderar sådana faktorer som: protrombin II, VII, X och IX. Att sänka nivån på dessa faktorer leder till en minskning av trombinnivå.

En annan undergrupp av indirekta antikoagulanter har egenskapen att minska bildningen av proteiner i antikoagulationssystemet (proteiner S och C). Egenskapen för denna metod är att effekten på protein sker snabbare än på K-beroende faktorer.

Därför används dessa läkemedel om det behövs, akut antikoagulerande effekt.

De viktigaste företrädarna för antikoagulanter av indirekt åtgärd:

• Sinkumar;
• neodikumarin;
• fenindion;
• warfarin;
• Fepromaron;
• pelentan;
• Atsenkumarol;
• Trombostop;
• Etylbiskumat.

antitrombocytmedel

Dessa är substanser som kan minska aggregeringen av blodplättar som är involverade i trombbildning. Används ofta i kombination med andra droger, förbättrar och kompletterar deras effekt. En framträdande representant för antiplatelet är acetylsalicylsyra (aspirin).

Denna grupp innefattar även artritiska och vasodilatormedel, antispasmodika och blodutbyte rheopiglucin.

Grundläggande droger:

1. Aspirin. Leder till störningar av arakidonsyrametabolism.
2. Tiklopidin. Drogen klarar av klyvning av FIF2 (fosfatidylinositol-4, 5-difosfat) och förändrar trombocytaggregation.
3. Klopidogrel (tienopyridin). Strukturen liknar ticlopidin, men läkemedlet i sig är mindre giftigt.
4. Tirofiban. Hämmare med låg molekylvikt av glykoprotein IIb / IIIa. Den har kort varaktighet.
5. Dipyridamol. Vasodilator.
6. Abciximab. Består av Fab-fragment av monoklonala antikroppar mot glykoproteinet IIb / IIIa. Den har egenskapen att binda med avβ3-integrin.
7. Eptifibatit. Cyklisk peptid stör blodplättsaggregation.

Applikationsfunktioner

I medicinsk praxis används antiplatelet medel parallellt med andra antikoagulanter, till exempel med heparin.

För att erhålla den önskade effekten väljes dosen av läkemedlet och själva läkemedlet så att det avtar eller tvärtom ökar effekten av ett annat antikoagulerande läkemedel.

Effekten av antiplatelet-agens uppträder senare än för enkla antikoagulantia, speciellt direktåtgärder. Efter avskaffandet av sådana droger tas de inte bort från kroppen för en tid och fortsätter sin åtgärd.

rön

Sedan mitten av det tjugonde århundradet har nya ämnen börjat användas i praktiskt medicin, vilket kan minska blodets förmåga att bilda en trombos.

Allt började när en bosättning i en bosättning började dö av en okänd sjukdom, där någon sår av boskap ledde till hans död, på grund av icke-stoppande blödning.

Forskare upptäckte senare att de konsumerade ämnet - dicoumarol. Sedan dess började antikoagulationsämnena. Under vilka miljontals människor räddades.

För närvarande är utvecklingen av mer mångsidiga verktyg som har ett minimum antal biverkningar och högsta prestanda.

Antikoagulanter: en lista över droger

Olika vaskulära sjukdomar orsakar blodproppar att bilda. Detta leder till mycket farliga konsekvenser, eftersom till exempel en hjärtattack eller stroke kan inträffa. För att tunna blodet kan läkaren ordinera droger för att minska blodpropp. De kallas antikoagulantia och används för att förhindra bildandet av blodproppar i kroppen. De bidrar till att blockera bildandet av fibrin. Oftast används de i situationer där kroppen har ökat blodpropp.

Det kan uppstå på grund av problem som:

• Åderbråck eller flebit
• Trombon av den sämre vena cava;
• Blodproppar i hemorrhoida vener
• stroke;
• Myokardinfarkt;
• Arteri skada i närvaro av ateroskleros;
• tromboembolism;
• Stöt, skada eller sepsis kan också leda till blodproppar.

För att förbättra blodpropp och använda antikoagulantia. Om aspirin använts tidigare, nu har läkarna gått från en sådan teknik, eftersom det finns mycket effektivare droger.

Vad är antikoagulantia, gård. effekt

Antikoagulanter är blodförtunnande, men de minskar även risken för annan trombos som kan inträffa senare. Det finns antikoagulanter av direkt och indirekt verkan.

För snabb relief från åderbråck, rekommenderar våra läsare HEALTHY Gel. Åderbråck - kvinnlig "pest i XXI-talet". 57% av patienterna dör inom 10 år med trombos och cancer! Livshotande komplikationer är: THROMBOPHLEBIT (blodproppar i ådrorna har 75-80% av åderbråck), TROPHISKA ULCERS (vävnadsrot) och naturligtvis ONCOLOGY! Om du har åderbråck måste du agera snabbt. I de flesta fall kan du utan kirurgi och andra tunga ingrepp, med egen hjälp.

Direkta och indirekta antikoagulanter

Det finns direkta och indirekta antikoagulantia. Den första spädar snabbt blodet och utsöndras från kroppen inom några timmar. De senare ackumuleras gradvis, vilket ger en terapeutisk effekt i en långvarig form.

Eftersom dessa läkemedel minskar blodkoagulering är det omöjligt att sänka eller öka dosen självständigt, samt minska tiden för antagning. Läkemedel appliceras enligt det ordination som läkaren föreskriver.

Direkt verkande antikoagulantia

Direktverkande antikoagulanter reducerar syntesen av trombin. Dessutom hämmar de bildandet av fibrin. Antikoagulanter riktas mot leverans arbete och hämmar bildandet av blodkoagulering.

Direkta antikoagulantia är välkända för alla. Dessa är aktuella hepariner för subkutan eller intravenös administrering. I en annan artikel hittar du ännu mer information om heparinsalvor.

Till exempel lokala åtgärder:

Dessa läkemedel används för trombos i nedre extremiteterna för behandling och förebyggande av sjukdomen.

De har en högre grad av penetration, men har mindre effekt än intravenösa medel.

Hepariner för administrering:

Vanligtvis väljs antikoagulanter för lösningen av vissa uppgifter. Till exempel används Clivarin och Troparin för förebyggande av emboli och trombos. Clexane och Fragmin - för angina, hjärtattack, venös trombos och andra problem.

Fragmin används för hemodialys. Antikoagulanter används vid risk för blodproppar i några kärl, både i artärer och i vener. Läkemedlets aktivitet upprätthålls hela dagen.

Indirekt antikoagulantia

Antikoagulanter av indirekt verkan är så kallade eftersom de påverkar skapandet av protrombin i levern och påverkar inte själva koaguleringen direkt. Denna process är lång, men effekten på grund av detta är förlängd.

De är uppdelade i tre grupper:

• Monokumariny. Dessa inkluderar: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
• Dicoumariner är Dicoumarin och Tromexane;
• Indandionerna är fenilin, omefin, dipaxin.

Oftast ordinerar läkare warfarin. Dessa läkemedel ordineras i två fall: i förmaksflimmer och artificiella hjärtsventiler.

Ofta frågar patienter, vad är skillnaden mellan Aspirin Cardio och Warfarin, och är det möjligt att ersätta ett läkemedel med en annan?

Experter svarar att Aspirin Cardio är föreskriven om risken för stroke inte är hög.

Warfarin är mycket effektivare än Aspirin, förutom att det är bättre att ta det i flera månader, och även under hela livet.

Aspirin korroderar magslimhinnan och är giftigare för levern.

Indirekta antikoagulantia minskar produktionen av ämnen som påverkar koagulering, de minskar också produktionen av protrombin i levern och är antagonister av vitamin K.

Indirekta antikoagulanter inkluderar K-vitaminantagonister:

K-vitamin är involverad i blodproppsprocessen, och under verkan av warfarin är dess funktioner nedsatt. Det bidrar till att förhindra separation av blodproppar och blockering av blodkärl. Detta läkemedel ordineras ofta efter hjärtinfarkt.

Det finns direkta och selektiva trombinhämmare:

direkt:

selektiv:

Alla direkta och indirekta antikoagulantia är endast föreskrivna av en läkare, annars finns det hög risk för blödning. Indirekta antikoagulanter ackumuleras i kroppen gradvis.

Applicera dem endast muntligt. Det är omöjligt att sluta behandlingen omedelbart, det är nödvändigt att gradvis minska dosen av läkemedlet. Abrupt uttag av läkemedlet kan orsaka trombos. Vid överdosering av denna grupp kan blödning börja.

Användning av antikoagulantia

Den kliniska användningen av antikoagulantia rekommenderas för följande sjukdomar:

• Lung- och hjärtinfarkt;
• Embolisk och trombotisk stroke (förutom hemorragisk);
• Flebotrombos och tromboflebit;
• Emboli av kärl i olika inre organ.

Som förebyggande kan du använda när:

• Ateroskleros av kransartärerna, cerebrala kärl och perifera artärer;
• Hjärtfel reumatisk mitral;
• flebotromboz;
• Den postoperativa perioden för att förhindra bildandet av blodproppar.

Naturliga antikoagulanter

Tack vare processen med blodkoagulering tog kroppen i sig att blodproppen inte sträcker sig bortom det drabbade kärlet. En milliliter blod kan bidra till koagulering av hela fibrinogen i kroppen.

På grund av sin rörelse upprätthåller blodet ett flytande tillstånd, liksom på grund av naturliga koagulanter. Naturliga koagulanter produceras i vävnaderna och går sedan in i blodomloppet, där de förhindrar aktivering av blodkoagulering.

Dessa antikoagulantia innefattar:

• heparin;
• Antitrombin III;
• Alpha-2-makroglobulin.

Antikoagulantia - Lista

Antikoagulanter med direkt åtgärd absorberas snabbt och deras verkningsgrad är inte mer än en dag före återinförsel eller applicering.

Indirekta antikoagulanter ackumuleras i blodet, vilket skapar en kumulativ effekt.

De kan inte avbrytas omedelbart, eftersom detta kan bidra till trombos. När de tas, minskar de gradvis doseringen.

Antikoagulantia direkt lokal åtgärd:

• Heparinsalva;
• Lioton gel;
• Gepatrombin;
• Trombless

Antikoagulantia för intravenös eller intradermal administrering:

Indirekta antikoagulantia:

• hirugen;
• hirulog;
• argatroban;
• Warfarin Nycomed fliken.;
• Fenilin i flik.

Kontra

Det finns ganska många kontraindikationer för användningen av antikoagulantia, så var noga med att kolla med din läkare om lämpligheten att ta medlen.

Kan inte användas med:

• IBC;
• Peptisk sår sjukdom;
• Parenkymala sjukdomar i lever och njurar;
• Septisk endokardit;
• Ökad vaskulär permeabilitet;
• Med ökat tryck i hjärtinfarkt;
• Onkologiska sjukdomar;
• leukemier;
• Akut hjärtaneurysm;
• Allergiska sjukdomar;
• Hemorragisk diatese;
• fibroider;
• Graviditet.

Med försiktighet under menstruation hos kvinnor. Rekommendera inte ammande mödrar.

Biverkningar

Vid överdosering av läkemedel med indirekt effekt kan blödning börja.

Vid samtidig administrering av warfarin med acetylsalicylsyra eller andra antiinflammatoriska läkemedel i icke-steroid-serien (Simvastin, heparin, etc.), förstärks den anti-koagulerande effekten.

Och vitamin K, laxermedel eller parasetamol kommer att försvaga effekten av warfarin.

Biverkningar när du tar:

• allergier;
• Feber, huvudvärk;
• svaghet;
• Hudnekros
• Nedsatt njurfunktion;
• Illamående, diarré, kräkningar;
• Klåda, buksmärtor;
• Skallighet.

Antikoagulanter - effektiviteten av läkemedel med direkt och indirekt verkan, en ny generation, indikationer och kontraindikationer

Efter 50 år blir kärlen mindre elastiska och det finns risk för blodproppar. För att undvika risken för överdrivna blodproppar ordinerar läkare antikoagulantia. Antikoagulanter är också förskrivna för att behandla åderbråck.

Antikoagulantia är en grupp läkemedel som påverkar blodproppens bildning i blodet. De förhindrar processen med blodplättskoagulering, som påverkar huvudstadierna av den funktionella aktiviteten av blodproppar, och därigenom blockerar blodplättens koagulering av blod.

För att minska antalet tragiska resultat av sjukdomar i hjärt-kärlsystemet, föreskriver läkare antikoagulantia.

Den huvudsakliga verkningsmekanismen för antikoagulantia är att förhindra bildandet och ökningen av blodproppar som kan täppa till kärlkärlet och därigenom minska risken för stroke och hjärtinfarkt.

Klassificering av antikoagulantia

Baserat på verkningsmekanismen på kroppen, är hastigheten att uppnå en positiv effekt och verkningens varaktighet uppdelade i antikoagulantia i direkt och indirekt. Den första gruppen innehåller droger som har en direkt effekt på blodpropp och stoppar dess hastighet.

Indirekta antikoagulantia har ingen direkt effekt, de syntetiseras i levern och saktar därmed de viktigaste blodproppsfaktorerna. De framställs i form av tabletter, salva, injektionsvätska, lösning.

Direkt verkande antikoagulantia

De är läkemedel med snabb effekt, vilket har en direkt effekt på blodkoagulering. De deltar i bildandet av blodproppar i blodet och, stoppa utvecklingen av redan bildade, upphäva bildandet av fibrinfilament.

Antikoagulanter med direkt exponering har flera grupper av läkemedel:

1. Natriumhydrokitrat.
2. Heparin.
3. Heparin med låg molekylvikt.
4. Hirudin.
5. Danaparoid, lepirudin.

Heparin är allmänt känt som en direkt antikoagulant. Oftast används den som en salva eller administreras intravenöst eller intramuskulärt. De viktigaste medicinerna för heparin är: reviparinnatrium, adreparin, enoxaparin, nadroparinkalcium, parnaparinnatrium, tinzaparinnatrium.

I de flesta fall har heparinsalvor, som tränger in i huden, inte mycket hög effektivitet. Vanligtvis är de ordinerna för behandling av hemorrojder, åderbråck i benen och blåmärken. Mer populära salvor baserade på heparin är:

Heparinbaserade läkemedel väljs alltid individuellt för både intravenös och subkutan administrering.

Vanligtvis börjar heparinerna ha en terapeutisk effekt några timmar efter konsumtionen, och fortsätter att behålla effekter på kroppen hela dagen. Reduktion av aktiviteten hos plasma- och vävnadsfaktorer, hepariner blockerar trombin och tjänar som en barriär för bildandet av fibrinfilament, vilket förhindrar trombocyter.

Indirekt antikoagulantia

Att minska produktionen av protrombin i levern, blockera produktionen av K-vitamin, saktar bildandet av proteiner S och C påverkar därmed blodpropp.

Gruppen av indirekta antikoagulantia innefattar:

1. Indan-1,3-dionderivat, som alltid produceras i form av tabletter. Effekten av användningen av läkemedlet sker efter 8 timmar och fortsätter att hålla hela dagen.
2. Kumarin - Den huvudsakliga aktiva ingrediensen i läkemedlet finns i form av sockerarter i ett antal växter: sötklöver, Zubrovka. För första gången blev läkemedlet i denna grupp uppfunnit på 20-talet och avlägsnades från klöverbladens löv. Gruppen kumarinpreparat innefattar (warfarin, neodicoumarin, acenocoumarol (Sincumar)).

Ny generation av orala antikoagulantia

Idag har den moderna gruppen av antikoagulantia blivit oumbärliga läkemedel vid behandling av sådana sjukdomar som arytmi, ischemi, trombos, hjärtinfarkt etc. Men som alla medicinska läkemedel har de ett stort antal biverkningar. Den farmakologiska industrin är inte på plats, och utvecklingen av antikoagulanter som inte har biverkningar på andra organ fortsätter denna dag.

Dessutom, inte för alla typer av sjukdomar får de användas. En grupp antikoagulantia utvecklas aktivt, vilket i framtiden inte kommer att kontraindiceras för barn, gravida kvinnor och ett antal patienter som är förbjudna att behandlas med nuvarande antikoagulantia.

Fördelar och nackdelar

Positiva egenskaper hos antikoagulantia är:

• Minskar risken för blödning avsevärt
• Tidpunkten för läkemedlets verkan har minskat till 2 timmar och de elimineras lätt från kroppen.
• Utbredningen av patienter som kan använda antikoagulantia har expanderats på grund av minskad risk för biverkningar av läkemedlet (lever- och gastrointestinala sjukdomar, laktasintolerans etc.);
• Minskade betydligt effekten av andra droger och mat på effekten av antikoagulantia.

Antikoagulanter av den nya generationen har emellertid sina nackdelar:

1. Medicinen är regelbunden, i motsats till antikoagulanterna i den gamla generationen, vars användning kan missas.
2. Det finns risk för blödning i mag-tarmkanalen.
3. Under användning upplevde många patienter intolerans mot antikoagulanter av en ny generation, i avsaknad av några biverkningar av de gammaldags läkemedel.

Effekten av droger är bevisat, de minskar risken för stroke eller hjärtinfarkt med arytmier av vilken typ som helst.

När du tilldelar orala antikoagulantia, kom ihåg att det finns många biverkningar och kontraindikationer. Innan du använder, var noga med att läsa läkemedlets anvisningar och rådfråga din läkare. Glöm inte att när du tar antikoagulanter är det nödvändigt att hålla sig till en speciell diet, var noga med att undersöka varje månad och kontrollera vissa blodparametrar. Vid misstänkt inre blödning ska du genast söka medicinsk hjälp. I de fall där användningen av antikoagulantia orsakade blödning, måste läkemedlet ersättas av en annan.

Antiplatelet medel och antikoagulantia: skillnaden mellan droger

Antiplatelet agenter tappar blodet och förhindrar bildandet av blodproppar i kärlen. Verkningsmekanismen på kroppen skiljer sig från antikoagulantia. Bredt krävda antiplatelet är:

• Aspirin är den mest populära över hela världen, men allergiker har ofta en reaktion på detta ämne;
• Dipyridamole - dilaterar blodkärl;
• Ticlopidin - används för ischemisk hjärtsjukdom, hjärtinfarkt, liksom för förebyggande av trombos
• Tirofiban - förhindrar vidhäftning av blodplättar;
• Eptifibatid - har en blockerande effekt på blodplättens vidhäftning.

Genom att stoppa blodplättens vidhäftning minskar de blodkroppsnivåerna. Dessutom är de antispasmodika och vasodilatatorer.