Beskrivning från och med 31 oktober 2014
- Latinska namnet: Trental
- ATC-kod: C04AD03
- Aktiv beståndsdel: Pentoxifyllin
- Tillverkare: Aventis Pharma (Indien)
struktur
Trental tabletter innehåller den aktiva substansen pentoxifyllin 100 mg, samt ytterligare ämnen: kiseldioxid, stärkelse, talk, laktos och magnesiumstearat. Skalet består av talk, titandioxid, natriumhydroxid, metakrylsyrasampolymer och makrogol 8000.
Koncentrat infusionslösning i 1 ml innehåller den aktiva substansen pentoxifyllin 20 mg, samt ytterligare ämnen: injicerbart vatten och natriumklorid.
Depottabletter innehåller 400 Trental pentoxifyllin vid en hastighet av 400 mg, och ytterligare ingredienser: magnesiumstearat, povidon, talk, gietellozu. Sammansättningen av skalet innefattar: bensylalkohol, talk, makrogol 6000, hypromellos, titandioxid.
Släpp formulär
Trental tillgänglig i tablettdoseringsform i tabletter med förlängd verkan med mängden av aktivt medel 400 mg, och i form av en infusionskoncentratlösning.
Farmakologisk aktivitet
Vasodilaterande medel. Huvudämnet är pentoxifyllin. Förbättrar mikrocirkulationen och utvidgar blodkärlen.
Farmakodynamik och farmakokinetik
Läkemedlet inhiberar fosfodiesteras, har en positiv effekt på blodets reologiska egenskaper, förbättrar mikrocirkulationen, ökar ATP-koncentrationen i röda blodkroppar och koncentrationen av cAMP i blodplättar. Samtidigt framgår det av läkemedlets verkan att mättnad av energipotentialen, vilket leder till en minskning av trängsel, vasodilation, en ökning av IOC och ASI utan signifikant effekt på puls. På grund av expansionen av lumen i kransartärerna ökar pentoxifyllin syreflödet till myokardets vävnader, vilket ger en antianginal effekt. Läkemedlet förbättrar syrebildning av blodet genom att bredda lungkärlens lumen. Trental ökar tonen i andningsmusklerna: membranet och de interostala musklerna. När det administreras intravenöst ökar säkerställningscirkulationen, ökar blodvolymen per enhetssektion. Läkemedlet har en positiv effekt på hjärnans bioelektriska aktivitet, vilket ökar koncentrationen av ATP. Trental 400 ökar elasticiteten hos röda blodkroppar, bidrar till uppdelning av blodplättar, minskar blodviskositeten. I området med nedsatt blodtillförsel förbättrar pentoxifyllin mikrocirkulationen. Med intermittent claudication, med ocklusiv skada av perifera artärer, eliminerar läkemedlet smärta i vila, lindrar nattkramper i kalvsmusklerna och bidrar till förlängningen av gångavståndet.
Det aktiva ämnet absorberas väl och metaboliseras. Halveringstiden för tabletter är ungefär en och en halv timme, för en lösning - drygt en timme. Utsöndras i stor utsträckning genom njurarna (mer än 90 procent), och även med avföring.
Indikationer för användning Trentala
Vad hjälper medicinen?
Indikationer för användning av läkemedlet är kränkningar av perifer cirkulation: utplånande endarterit, "intermittent" claudication vid diabetisk angiopati. Läkemedlet är effektivt i strid med den trofiska vävnaden: frostskada, gangren, åderbråck, post-trombotisk syndrom, benets trofasår.
Vilka indikationer för användningen av Trental finns fortfarande? Läkemedlet använt i Raynauds sjukdom, av cerebral arterioskleros, störning av cerebral cirkulation, med neuroinfection viral genes, vaskulär encefalopati, efter hjärtinfarkt, i ischemisk hjärtsjukdom, impotens av vaskulärt ursprung, bronkialastma, COPD, otoskleros, akuta blodcirkulationsrubbningar i åderhinnan och retina.
Kontra
Läkemedlet används inte för porfyri, akut hjärtinfarkt, intolerans mot xantinderivat, vid amning, massiv blödning, med blödningar i ögonhinnan, med hemorragisk stroke. Intravenösa injektioner är oacceptabla för okontrollerat flöde av arteriell hypotension, med markerad ateroskleros hos hjärn- och kransartärerna, med arytmier. I fall av magsår i magsår, i CHF, är blodtryckslabilitet, vid nedsatt njur- och leversystem, pentoxifyllin ordinerad med försiktighet efter operationen. Vid graviditet gäller inte Trental.
Biverkningar
Nervsystemet: Kramper, ångest, yrsel, huvudvärk, sömnstörningar.
Subkutan fettvävnad, hud: ökad brittleness av naglar, svullnad, "tidvatten" av blodflödet till ansiktet, bröstet, hudhyperemi.
Matsmältningsorgan: kolestatisk hepatit, förvärring av cholecystit, tarmatoni, aptitlöshet, muntorrhet.
Biverkningar från sinnena: synskada, scotom.
Kardiovaskulärt system: blodtryckssänkning, angina progression, hjärtkardi, arytmi, takykardi.
Hemostasystem, hematopoetiska organ: blödning i tarmen, mage, slemhinnor, hud, hypofibrinogenemi, pankytopeni, leukopeni, trombocytopeni. Allergiska reaktioner i form av anafylaktisk chock, urtikaria, klåda, angioödem, hyperemi i huden. En ökning av leverenzym, alkaliskt fosfatas, registreras även.
Bruksanvisning Trental (metod och dosering)
Läkemedlet tas oralt och administreras också intraarteriellt, intravenöst, intramuskulärt. Dosen måste ordineras av en läkare.
Med njurens patologi är läkemedlet ordinerat i en dos av 50-70% av standarden.
Trental ampuller, instruktioner för användning
Normalt tillverkas 2 intravenösa infusioner på morgonen och på eftermiddagen 200-300 mg av den aktiva substansen tillsammans med natriumkloridlösning. Intravenösa infusioner utförs långsamt, administreras 50 mg inom 10 minuter (tillsammans med 10 ml natriumklorid), varefter 100 mg administreras på dropp (tillsammans med 250 ml natriumklorid, administrerad i minst en timme). Maximal dos per dag kan baseras på 0,6 mg av den aktiva substansen per 1 kg human vikt per timme.
Intramuskulära injektioner utfördes djupa 2-3 gånger om dagen vid 100-200 mg.
Parallell administrering av orala former av läkemedlet är möjligt i en dos av 800-1200 mg per dag för 2-3 doser. Den initiala dosen är 600 mg per dag. Med en positiv trend reduceras mängden pentoxifyllin till 300 mg per dag.
Trental tabletter, instruktioner för användning
Ta piller oralt, dricksvatten, när du tar eller efter att ha ätit mat 3 gånger om dagen, 100 mg, ökar dosen gradvis till 200 mg.
Bruksanvisning Trental 400
Standard tar 1 tablett 3 gånger om dagen. Maximalt kan du använda drogen i en mängd av 1200 mg aktiv substans i 24 timmar.
överdos
Det manifesteras av tonisk-klonisk kramper, agitation, sömnighet, takykardi, svimning, minskat blodtryck, yrsel, svaghet, kräkningar "kaffegrund" och andra tecken på gastrointestinal blödning. Nödmissbruk, introduktion av enteroskratentov, aktivt kol, posindromnaya-terapi.
interaktion
Enligt anmärkningarna förbättrar Trental effekten av läkemedel som påverkar blodpropp (trombolytiska medel, direkta och indirekta antikoagulanter), antibiotika (cefotetan, cefoperazon, cefamandol och andra cephalosporiner), valproinsyra. Pentoxifyllin ökar effekten av orala hypoglykemiska medel, insulin, antihypertensiva läkemedel. Cimetidin kan öka nivån på läkemedlet i blodet, öka allvaret av biverkningar. Med samtidig användning av andra xantiner markerade överdriven nervös spänning av patienter.
Försäljningsvillkor
Förvaringsförhållanden
I en mörk plats otillgänglig för barn vid en temperatur av 8-25 grader Celsius.
Hållbarhet
Särskilda instruktioner
Kräver kontroll av blodkoagulering med samtidig behandling med antikoagulantia. Pentoxifyllinbehandling utförs under obligatorisk kontroll av blodtrycksnivåer. Hos patienter med diabetes kan läkemedlet orsaka hypoglykemi. Efter operationen är kontroll av hematokrit och hemoglobin nödvändigt. Med instabil och lågt blodtryck reduceras dosen av läkemedlet. Det finns inga tillförlitliga uppgifter om säkerheten och effekten av användningen av Trental hos barn. Inandning av tobaksrök orsakar en minskning av läkemedlets terapeutiska effektivitet. För intravenösa vätskor ska patienten ligga i viloläge.
Det finns ingen beskrivning av drogen i Wikipedia.
Kompatibilitet med alkohol
Ej kompatibel med alkohol.
Trental under graviditeten
Vad används Trental för under graviditet? Man bör komma ihåg att detta läkemedel är kontraindicerat under denna livstid.
Analoger av Trental
Liknande droger i form av en lösning: Agapurin, Latren, Pentylin.
Vilket är bättre - Trental eller Pentoxifylline?
Pentoxifylline är Trentals aktiva ingrediens, men det finns också ett läkemedel med samma namn, vilket kostar mycket mindre. Effekten av båda drogerna är väsentligen densamma.
Trentale recensioner
Trental recensioner på forum
Läkemedlet fungerar effektivt och utför de uppgifter som det är avsett för. Men frekventa manifestationer av biverkningar, såsom: yrsel, illamående, sömnlöshet. Ofta när du tar medicinen, ont i huvudet och trycket stiger.
Läkare recensioner
Mycket effektiv, förbättrar verkligen mikrocirkulationen, som används vid diabetes. Du kan använda Trental in / i och i tabletter med 100 och 400 mg av den aktiva substansen. Biverkningar är vanliga. Vätskefrekvensen i blodet från lösningen och Trental-tabletterna ökar, vilket kan orsaka ögonblödning, så det är bättre att konsultera ett oculist före användning.
Pris Trental var du kan köpa
Priset på Trental tabletter 100 mg motsvarar 430 rubel för 60 stycken. Kostnaden i Ukraina - 185 UAH.
Pris Trental 400 är 535 rubel för 20 stycken.
Trental pris i 5 ml ampuller - 170 rubel för 5 stycken. Du kan köpa i Ukraina i genomsnitt för 200 UAH.
Trental
Tabletterna är täckta med ett enteriskt filmlock av vit färg, rund, bikonvex.
Hjälpämnen: Laktos - 20 mg, stärkelse - 30 mg, talkum - 8,5 mg, kolloidal kiseldioxid - 0,5 mg, magnesiumstearat - 1 mg.
Sammansättningen av skalet: metakrylsyrasampolymer - 11,45 mg, natriumhydroxid - 0,168 mg, makrogol (polyetylenglykol) 8000 - 1,4 mg, talk - 0,388 mg, titandioxid (E171) - 1,272 mg.
10 st. - blåsor (6) - förpackningar kartong.
15 st. - blåsor (4) - förpackningar kartong.
Trental reducerar blodviskositeten och förbättrar blodreheologiska egenskaper (fluiditet) genom att förbättra den störda röda blodcellsdeformabiliteten, reducera blodplätten och den röda blodcellsaggregeringen, reducera fibrinogenkoncentrationen, reducera leukocytaktiviteten och reducera leukocytadhesion till det vaskulära endotelet.
Den aktiva substansen i läkemedlet Trental - pentoxifyllin - är ett derivat av xantin. Dess verkningsmekanism är associerad med inhibering av fosfodiesteras och ackumulering av cAMP i vaskulära glattmuskelceller och blodceller.
Genom att tillhandahålla en svag myotropisk vasodilatoreffekt minskar pentoxifyllin något totalt perifert vaskulärt motstånd och expanderar svagt koronarkärlen.
Pentoxifyllin har en svag positiv inotropisk effekt på hjärtat.
Förbättrar mikrocirkulationen i områden med nedsatt blodcirkulation.
Behandling med Trental leder till en förbättring av symtomen på hjärtsjukdomar.
Vid ocklusiva sjukdomar i perifera artärer leder användningen av läkemedlet Trental till en förlängning av gångavståndet, eliminering av nattkramper i kalvsmusklerna och försvinnandet av smärta i vila.
Efter oral administrering absorberas pentoxifyllin snabbt och nästan fullständigt. Den absoluta biotillgängligheten för den ursprungliga substansen är 19 ± 13%.
Pentoxifyllin är föremål för "första pass" -effekten via levern. Koncentrationen av den huvudsakliga aktiva metaboliten 1- (5-hydroxihexyl) -3,7-dimetylxantin (metabolit I) i plasma är 2 gånger högre än koncentrationen av utgångspentoxifyllinet. Metabolit I är i reversibel biokemisk redoxjämvikt med pentoxifyllin. Därför betraktas pentoxifyllin och metabolit I tillsammans som en aktiv enhet. Som ett resultat är tillgängligheten av den aktiva substansen mycket större.
Pentoxifyllin metaboliseras fullständigt i kroppen.
T1/2 pentoxifyllin efter oral administration är 1,6 timmar. Mer än 90% utsöndras av njurarna som okonjugerade vattenlösliga metaboliter.
Farmakokinetik i speciella kliniska situationer
Hos patienter med nedsatt njurfunktion sänks utsöndringen av metaboliter.
Hos patienter med nedsatt leverfunktion T1/2 Pentoxifyllin förlängs och dess absoluta biotillgänglighet ökar.
- Occlusive perifer arteriell sjukdom av aterosklerotisk eller diabetisk genes (till exempel intermittent claudication, diabetisk angiopati);
- trofiska störningar (till exempel trofiska sår i benen, gangren);
- störningar i cerebral cirkulation (konsekvenser av cerebral ateroskleros, såsom minskad koncentration, yrsel, minnesförlust), ischemisk och post-stroke tillstånd;
- cirkulationsstörningar i retikulär och koroidoid;
- otoskleros, degenerativa förändringar på grund av patologin hos kärl i inre örat och hörselnedsättning.
- massiv blödning (risk för ökad blödning)
- omfattande retinalblödning (risk för ökad blödning)
- cerebral blödning
- akut myokardinfarkt
- graviditet (inte tillräckligt med data)
- amningstiden (otillräcklig data)
- Ålder upp till 18 år
galaktosintolerans, laktasbrist och glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom (på grund av närvaron av laktos i beredningen;
- överkänslighet mot pentoxifyllin, andra metylxantiner eller till något hjälpämne av läkemedlet.
Läkemedlet ska användas med försiktighet till patienter med svår hjärtrytmier (risk för försämring av arytmi). arteriell hypotoni (risk för ytterligare sänkning av blodtrycket) kroniskt hjärtsvikt magsår och duodenalsår; njurdysfunktion (CC mindre än 30 ml / min) (risk för kumulation och ökad risk för biverkningar); allvarlig nedsatt leverfunktion (risk för ackumulering och ökad risk för biverkningar); efter ny operation med ökad blödningsrisk (till exempel i strid med blodkoagulationssystemet (risk för svårare blödning)); vid samtidig användning med antikoagulantia (inklusive med indirekta antikoagulantia / K-antagonister); samtidig användning med blodplättsaggregeringshämmare (klopidogrel, eptifibatid, tirofiban, epoprostenol, iloprost, abtsiksimab, anagrelid, NSAID / med undantag för selektiva COX-2-hämmare / acetylsalicylsyra, ticlopidin, dipyridamol); samtidig användning med hypoglykemiska medel för oral administrering och insulin; samtidig användning med ciprofloxacin; samtidig användning med teofyllin.
Läkemedlet tas oralt. Tabletterna ska sväljas hela, tvättas med tillräckligt med vatten, under eller omedelbart efter en måltid.
Dosen bestäms av läkaren i enlighet med patientens individuella egenskaper.
Den genomsnittliga dosen av läkemedlet för oral administrering är 100 mg (1 tablett) 3 gånger per dag följt av en långsam ökning av dosen till 200 mg (2 tabeller) 2-3 gånger per dag. Den maximala engångsdosen - 400 mg. Den maximala dagliga dosen är 1200 mg.
Hos patienter med nedsatt njurfunktion (CC mindre än 30 ml / min) kan dosen minskas till 100-200 mg (1-2 tabletter) / dag.
Dosreduktion baserat på individuell tolerans är nödvändig hos patienter med svårt nedsatt leverfunktion.
Behandling kan startas i små doser hos patienter med lågt blodtryck, liksom hos patienter som är riskerade på grund av en eventuell minskning av blodtrycket (patienter med svår IHD eller med hemodynamiskt signifikanta stenoser i hjärnkärl). I dessa fall kan dosen endast ökas gradvis.
Nedan följer de biverkningar som noterats i kliniska studier och efter användning av läkemedlet efter marknadsföring (frekvens okänd).
Nervsystemet: huvudvärk, yrsel, aseptisk meningit, konvulsioner.
Psykiska störningar: agitation, sömnstörningar, ångest.
Kardiovaskulärsystemet: Takykardi, arytmi, sänkning av blodtrycket, angina, blodflöden i huden, blödning (inklusive blödning från hudkärl, slemhinnor, mag, tarmar).
På matsmältningssidan: xerostomi (torr mun), anorexi, tarmatoni, känsla av tryck och fullhet i magen, illamående, kräkningar, diarré, förstoppning, hypersalivation.
På lever- och gallvägarna: intrahepatisk kolestas, ökad aktivitet av levertransaminaser, ökad aktivitet av alkaliskt fosfatas.
Från sidan av det hemopoietiska systemet: leukopeni / neutropeni, trombocytopeni, pancytopeni, hypofibrinogenemi.
På visionsorganets sida: synfel, scotom.
På hud- och subkutanvävnadens sida: klåda, erytem, urtikaria, ökad näthet i naglarna, svullnad.
På immunsystemet: anafylaktiska / anafylaktiska reaktioner, angioödem, anafylaktisk chock, bronkospasm.
Symtom: yrsel, illamående, kräkningar som "kaffegrund", ett fall i blodtryck, takykardi, arytmi, hudrödhet
täcker, förlust av medvetande, frossa, isflexi, tonisk-klonisk kramper. Vid de ovan beskrivna överträdelserna ska patienten genast se en läkare.
Behandling: symptomatisk behandling. Vid de första tecknen på överdosering (svettning, illamående, cyanos) stoppas läkemedlet omedelbart. Om läkemedlet tas nyligen måste åtgärder vidtas för att förhindra ytterligare absorption av läkemedlet genom att avlägsna det (magsköljning) eller sänka absorptionen (t.ex. genom att använda aktivt kol). Särskild uppmärksamhet bör ägnas åt att upprätthålla blodtryck och andningsfunktion. När konvulsiva anfall administreras diazepam. Den specifika motgiften är okänd.
Pentoxifyllin ökar risken för arteriell hypotension medan den används med antihypertensiva läkemedel (till exempel ACE-hämmare) eller andra läkemedel som har en potentiell antihypertensiv effekt (till exempel nitrater).
Pentoxifyllin kan förbättra effekten av läkemedel som påverkar blodkoagulationssystemet (direkta och indirekta antikoagulantia, trombolytika, antibiotika, såsom cefalosporiner). Med den kombinerade användningen av pentoxifyllin och indirekta antikoagulantia (K-vitaminantagonister) i studier efter marknadsföring har det förekommit fall av ökad antikoagulationsverkan (risk för blödning). Därför rekommenderas i början av pentoxifyllin eller när dosen ändras, att man kontrollerar svårighetsgraden av antikoaguleringsåtgärden hos patienter som tar denna kombination av läkemedel, till exempel att regelbundet övervaka MHO.
Cimetidin ökar koncentrationen av pentoxifyllin och den aktiva metaboliten I i blodplasma (risken för biverkningar).
Gemensamt möte med andra xantiner kan leda till överdriven nervös spänning.
Den hypoglykemiska effekten av insulin eller hypoglykemiska medel för oral administrering kan öka med
samtidig användning av pentoxifyllin (ökad risk för hypoglykemi). Strikt övervakning av tillståndet hos dessa patienter krävs, inklusive regelbunden glykemisk kontroll.
Hos vissa patienter med samtidig användning av pentoxifyllin och teofyllin noteras en ökning av teofyllinkoncentrationen. I framtiden kan detta leda till en ökning eller ökning av biverkningar i samband med teofyllin.
Hos vissa patienter med samtidig användning av pentoxifyllin och ciprofloxacin noteras en ökning av plasmakoncentrationen av pentoxifyllin. I framtiden kan detta leda till en ökning eller ökning av biverkningar i samband med användningen av denna kombination.
Med samtidig användning av pentoxifyllin med hämmare av trombocytaggregation (klopidogrel, eptifibatid, tirofiban, epoprostenol, iloprost, abciximab, anagrelid, NSAID / tillsats av selektiva inhibitorer av COX-2 /, acetylsalicylsyra, tiklopidin, dipyridamol) kan utveckla en potentiell additiv effekt, vilket ökar risken för blödning. Därför bör den användas med försiktighet pentoxifyllin samtidigt med ovanstående trombocytaggregationsinhibitorer.
Behandlingen bör kontrolleras av blodtrycket.
Hos patienter med diabetes mellitus, värd hypoglykemiska medel, kan syftet med läkemedlet vid höga doser orsaka uttalad hypoglykemi (kan kräva korrigerings doser hypoglykemiska medel och hålla glykemisk kontroll).
Vid utnämningen av läkemedlet Trental samtidigt med antikoagulantia är övervakning av blodkoagulationsparametrar nödvändig.
Hos patienter som nyligen har genomgått operation krävs regelbunden övervakning av hemoglobin och hematokrit.
Hos patienter med lågt och instabilt blodtryck bör dosen av pentoxifyllin minskas.
Äldre patienter kan behöva minska dosen av läkemedlet (ökad biotillgänglighet och en minskning av excoxionshastigheten för pentoxifyllin).
Rökning kan minska läkemedlets terapeutiska effekt.
Användning i barnläkemedel
Säkerheten och effekten av pentoxifyllin hos barn är inte väl förstådd.
Påverkan på förmågan att köra biltransport- och kontrollmekanismer
Med tanke på de eventuella biverkningarna (t.ex. yrsel), bör man ta hand om fordonet och utöva potentiellt farliga aktiviteter.
Läkemedlet rekommenderas inte för användning under graviditeten, eftersom inte tillräckligt med data
Pentoxifyllin tränger in i bröstmjölk i små kvantiteter. Vid behov bör användningen av läkemedlet under amning sluta amma (med tanke på brist på erfarenhet av appliceringen).
Trental ® (Trental ®)
Aktiv beståndsdel:
Innehållet
Farmakologiska grupper
Nosologisk klassificering (ICD-10)
struktur
Beskrivning av doseringsformen
Tabletter, 100 mg: rund bikonvex, filmbelagd, enteriskt belagd vit.
Farmakologisk aktivitet
farmakodynamik
Läkemedlet Trental ® minskar blodviskositeten och förbättrar blodets reologiska egenskaper (fluiditet) genom att förbättra den röda deformerbarheten hos röda blodkroppar. minska blodplättsaggregering och röda blodkroppar; reducera koncentrationen av fibrinogen; reducera aktiviteten av leukocyter och reducera vidhäftningen av leukocyter till det vaskulära endotelet.
Som aktiv substans innehåller läkemedlet Trental ® ett xantinderivat - pentoxifyllin. Dess verkningsmekanism är associerad med inhiberingen av PDE och ackumuleringen av cAMP i vaskulära glattmuskelceller och blodkroppar.
Genom att ge en svag myotropisk vasodilaterande effekt reducerar pentoxifyllin något av den runda brännpunkten och utvidgar något av koronarkärlen.
Pentoxifyllin har en svag positiv inotropisk effekt på hjärtat.
Förbättrar mikrocirkulationen i områden med nedsatt blodcirkulation.
Behandling med Trental ® resulterar i förbättrade symtom på cerebral cirkulationssjukdomar. Med ocklusiva periferartärsjukdomar leder användningen av Trental ® till en förlängning av gångavståndet, eliminering av nattkramper i kalvsmusklerna och försvinnandet av smärta i vila.
farmakokinetik
Efter oral administrering absorberas pentoxifyllin snabbt och nästan fullständigt.
Pentoxifyllin är föremål för effekten av primär passage genom levern. Den absoluta biotillgängligheten för den ursprungliga substansen är (19 ± 13)%.
Koncentrationen av den huvudsakliga aktiva metaboliten - 1- (5-hydroxihexyl) -3,7-dimetylxantin (metabolit 1) - i plasma är 2 gånger högre än koncentrationen av utgångspentoxifyllinet.
Metabolit 1 är i reversibel biokemisk redoxjämvikt med pentoxifyllin.
Därför betraktas pentoxifyllin och metabolit 1 tillsammans som en aktiv enhet. Som ett resultat är tillgängligheten av den aktiva substansen mycket större.
T1/2 pentoxifyllin efter oral administrering är 1,6 timmar
Pentoxifyllin metaboliseras fullständigt och mer än 90% utsöndras genom njurarna i form av okonjugerade vattenlösliga metaboliter.
Patienter med nedsatt njurfunktion. I denna patientgrupp sänks utsöndringen av metaboliter
Patienter med nedsatt leverfunktion. Hos patienter med nedsatt leverfunktion T1/2 pentoxifyllin förlängs och den absoluta biotillgängligheten ökar.
Trental ® läkemedelsindikationer
ocklusiv perifer arteriell sjukdom av aterosklerotisk eller diabetisk genes (till exempel intermittent claudicering, diabetisk angiopati);
trofiska cirkulationsstörningar (till exempel trofiska sår i benen, gangren);
störningar i cerebral cirkulation (konsekvenser av cerebral ateroskleros, inklusive minskad koncentration, yrsel, minnesförlust), ischemisk och post-stroke tillstånd;
cirkulationsstörningar i retikulär och koroidoid;
otoskleros, degenerativa förändringar på grund av patologin för kärl i inre örat och hörselnedsättning.
Kontra
överkänslighet mot pentoxifyllin, andra metylxantiner eller någon av komponenterna i läkemedlet;
massiv blödning (risk för ökad blödning)
omfattande blödning i näthinnan (risk för ökad blödning)
cerebral blödning
akut hjärtinfarkt;
galaktosintolerans, laktasbrist och glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom (på grund av närvaron av laktos i formuleringen);
graviditet (otillräcklig data)
amningstid (otillräcklig data)
barns ålder upp till 18 år.
svåra hjärtarytmier (risk för förvärrad arytmier)
arteriell hypotoni (risk för ytterligare reduktion av blodtrycket, se "dosering och administrering");
kroniskt hjärtsvikt
magsår och duodenalsår;
nedsatt njurfunktion (Cl creatinin ® är kontraindicerat för användning under graviditet (eftersom inte tillräckligt med data).
Pentoxifyllin tränger in i bröstmjölk i små kvantiteter. Om det behövs, använd läkemedlet bör sluta amma (med tanke på brist på erfarenhet av ansökan).
Biverkningar
Nedan följer de biverkningar som noterats i kliniska studier och efter användning av läkemedlet efter marknadsföring (frekvens okänd).
Nervsystemet: huvudvärk, yrsel, aseptisk meningit, konvulsioner.
Psykiska störningar: agitation, sömnstörning, ångest.
Från hjärtans sida: takykardi, arytmi, sänkt blodtryck, angina.
Från sidan av kärlen: Hudens sköljning till huden, blödning (inklusive blödning från hudens kärl, slemhinnor, mag, tarmar).
På matsmältningssidan: xerostomi (torr mun), anorexi, tarmatoni, känsla av tryck och fullhet i magen, illamående, kräkningar, diarré, förstoppning, hypersalivation (ökad salivation).
På lever- och gallvägarna: intrahepatisk kolestas, ökad aktivitet av levertransaminaser, ökad aktivitet av alkaliskt fosfatas.
På den del av blod och lymfsystemet: leukopeni / neutropeni, trombocytopeni, pancytopeni, hypofibrinogenemi.
På visionsorganets sida: synfel, scotom.
På hud- och subkutanvävnadens sida: kliande hud, hudutslag, erytem (rodnad i huden), urtikaria, ömhet i naglarna, ödem.
På immunsystemet: anafylaktiska / anafylaktiska reaktioner, angioödem, anafylaktisk chock, bronkospasm.
interaktion
Med antihypertensiva medel. Pentoxifyllin ökar risken för arteriell hypotension medan den används med antihypertensiva läkemedel (till exempel ACE-hämmare) eller andra läkemedel som har en potentiell antihypertensiv effekt (till exempel nitrater).
Med droger som påverkar blodkoagulationssystemet. Pentoxifyllin kan öka effekterna av läkemedel som påverkar blodkoagulationssystemet (direkta och indirekta antikoagulantia, trombolytika, antibiotika, såsom cefalosporiner). Med den kombinerade användningen av pentoxifyllin och indirekta antikoagulantia (K-vitaminantagonister) i studier efter marknadsföring har det förekommit fall av ökad antikoagulationsverkan (risk för blödning). Därför rekommenderas i början av pentoxifyllin eller förändring av dosen att kontrollera svårighetsgraden av antikoagulerande effekt hos patienter som tar denna kombination av läkemedel, till exempel att regelbundet övervaka MHO.
Med cimetidin. Cimetidin ökar koncentrationen av pentoxifyllin och den aktiva metaboliten I i blodplasma (risken för biverkningar).
Med andra xantiner. Gemensamt möte med andra xantiner kan leda till överdriven nervös spänning.
Med hypoglykemiska medel (insulin och hypoglykemiska medel för oral administrering). Den hypoglykemiska effekten av insulin eller hypoglykemiska medel för oral administrering kan öka vid samtidig användning av pentoxifyllin (ökad risk för hypoglykemi). Strikt övervakning av tillståndet hos dessa patienter krävs, inklusive regelbunden glykemisk kontroll.
Med teofyllin. Hos vissa patienter med samtidig användning av pentoxifyllin och teofyllin noteras en ökning av teofyllinkoncentrationen. I framtiden kan detta leda till en ökning eller ökning av biverkningar i samband med teofyllin.
Med ciprofloxacin. Hos vissa patienter med samtidig användning av pentoxifyllin och ciprofloxacin noteras en ökning av plasmakoncentrationen av pentoxifyllin. I framtiden kan detta leda till en ökning eller ökning av biverkningar i samband med användningen av denna kombination.
Med blodplättsaggregeringsinhibitorer. Med samtidig användning av pentoxifyllin med blodplättsaggregeringshämmare (clopidogrel, eptifibatid, tirofiban, epoprostenol, iloprost, abtsiksimab, anagrelid, NSAID (utom selektiva COX-2-hämmare), acetylsalicylsyra, tiklopidin och dipyridam finns 3 och dipyridamol och dipyridamol;. På grund av risken för blödning ska därför pentoxifyllin användas med försiktighet samtidigt som ovanstående trombocytaggregationshämmare (se "med försiktighet").
Dosering och administrering
Insidan, sväljer hela, under eller omedelbart efter en måltid, dricker mycket vatten.
Dosen bestäms av läkaren i enlighet med patientens individuella egenskaper.
Den vanliga dosen - 1 flik. Trental ® 100 mg 3 gånger om dagen följt av en långsam dosökning till 200 mg 2-3 gånger om dagen. Den maximala endosdosen - 400 mg; det maximala dagliga är 1200 mg.
Hos patienter med nedsatt njurfunktion (Cl-kreatinin under 30 ml / min) kan dosen minskas till 1-2 tabletter per dag.
Dosreduktion med hänsyn till individuell tolerans är nödvändig hos patienter med svårt nedsatt leverfunktion.
Behandling kan påbörjas i små doser hos patienter med lågt blodtryck, liksom hos personer som är i riskzonen på grund av en eventuell minskning av blodtrycket (patienter med allvarliga IHD eller hemodynamiskt signifikanta stenoser i hjärnkärl). I dessa fall kan dosen endast ökas gradvis.
överdos
Symtom: yrsel, illamående, kräkningar som kaffegrund, fallande blodtryck, takykardi, arytmi, rodnad i huden, medvetslöshet, frossa, isflexi, tonisk-klonisk kramper.
Behandling: symptomatisk. Vid de ovan beskrivna överträdelserna är det nödvändigt att snarast kontakta en läkare. Vid de första tecknen på överdosering (svettning, illamående, cyanos) stoppas läkemedlet omedelbart. Om läkemedlet tas nyligen måste åtgärder vidtas för att förhindra ytterligare absorption av läkemedlet genom att avlägsna det (magsköljning) eller sänka absorptionen (t.ex. genom att använda aktivt kol). Särskild uppmärksamhet bör ägnas åt att upprätthålla blodtryck och andningsfunktion. När konvulsiva anfall administreras diazepam. Den specifika motgiften är okänd.
Särskilda instruktioner
Behandlingen bör kontrolleras av blodtrycket.
Hos diabetespatienter som tar hypoglykemiska medel kan administrering av stora doser orsaka allvarlig hypoglykemi (korrigering av doser av hypoglykemiska medel och glykemisk kontroll kan krävas).
Vid förskrivning av Trental ® samtidigt med antikoagulantia är övervakning av blodkoagulationsparametrar nödvändig.
Hos patienter som nyligen har genomgått operation krävs regelbunden övervakning av Hb och hematokrit.
Patienter med lågt och instabilt blodtryck måste minska dosen av pentoxifyllin.
Äldre människor kan behöva minska dosen (ökad biotillgänglighet och minskad utsöndringshastighet).
Säkerheten och effekten av pentoxifyllin hos barn är inte väl förstådd.
Rökning kan minska läkemedlets terapeutiska effekt.
Påverkan på förmågan att köra fordon och engagera sig i potentiellt farliga aktiviteter. Med tanke på eventuella biverkningar (som yrsel) bör försiktighet utövas vid körning av fordon och övning av potentiellt farliga aktiviteter.
Släpp formulär
Enteriskt belagda filmdragerade tabletter, 100 mg. 10 eller 15 flik. i en blister av PVC / aluminiumfolie. 6 bl. på 10 flikar. eller 4 bl. 15 fliken. placeras i en kartonglåda.
tillverkare
Sanofi Indien Limited, Indien. Sanofi Indien Limited, Indien. Plot nr. 3501, 3503-3515, 6310B-14, GIDC, Estate, Ankleshwar - 393002, Dist. Bharuch, Indien.
Utfärdar kvalitetskontroll. Sanofi Indien Limited, Indien.
Den juridiska personen i vars namn registreringsbeviset utfärdas. Sanofi Indien Limited, Indien.
Konsumentklagomål skickade till adressen i Ryssland: 125009, Moskva, ul. Tverskaya, 22.
Tel: (495) 721-14-00; fax: (495) 721-14-11.
Försäljningsvillkor för apotek
Förvaringsförhållanden för läkemedlet Trental ®
Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarheten för läkemedlet Trental ®
Använd inte efter utgångsdatumet på förpackningen.
TRENTAL ® (TRENTAL ®) instruktioner för användning
Registreringsinnehavare:
Kontaktinformation:
Doseringsform
Släpp form, förpackning och komposition Trental ®
Koncentrat till infusionsvätska, nästan transparent, färglös.
Hjälpämnen: natriumklorid - 7 mg, vatten d / och - upp till 1 ml.
5 ml - ampuller av klart glas (typ I) med en brytpunkt (5) - plastförpackningar utan beläggning (1) - kartongförpackningar.
Farmakologisk aktivitet
Trental ® reducerar blodviskositeten och förbättrar de reologiska egenskaperna hos blod genom att förbättra deformationsförmågan hos röda blodkroppar, minska blodplätten och röda blodkroppsaggregeringar, minska fibrinogenkoncentrationen, minska leukocytaktiviteten och minska leukocytadhesion till vaskulärt endotel.
Den aktiva substansen i läkemedlet Trental ® - pentoxifyllin - är ett xantinderivat. Dess verkningsmekanism är associerad med inhibering av fosfodiesteras och ackumulering av cAMP i vaskulära glattmuskelceller och i blodcellerna.
Genom att ge en svag myotropisk vasodilaterande effekt reducerar pentoxifyllin något av den runda brännpunkten och utvidgar något av koronarkärlen.
Pentoxifyllin har en svag positiv inotropisk effekt på hjärtat.
Förbättrar mikrocirkulationen i områden med nedsatt blodcirkulation.
Behandling med Trental ® resulterar i förbättrade symtom på cerebral cirkulationssjukdomar.
Med ocklusiva periferartärsjukdomar leder användningen av Trental ® till en förlängning av gångavståndet, eliminering av nattkramper i kalvsmusklerna och försvinnandet av smärta i vila.
farmakokinetik
Pentoxifyllin har en stor Vd (168 l efter en 30-minuters infusion av 200 mg) och en hög clearance av cirka 4500-5100 ml / min. Pentoxifyllin och dess metaboliter binds inte till plasmaproteiner.
Pentoxifyllin metaboliseras i stor utsträckning i röda blodkroppar och levern. Koncentrationen av den huvudsakliga aktiva metaboliten 1- (5-hydroxihexyl) -3,7-dimetylxantin (metabolit I) i plasma är 2 gånger högre än koncentrationen av utgångspentoxifyllinet. Metabolit I är i reversibel biokemisk redoxjämvikt med pentoxifyllin. Därför betraktas pentoxifyllin och metabolit I tillsammans som en aktiv enhet. Som ett resultat är tillgängligheten av den aktiva substansen mycket större.
Pentoxifyllin metaboliseras fullständigt i kroppen.
T1/2 pentoxifyllin efter i / v-administrering är 1,6 h. Mer än 90% utsöndras av njurarna i form av okonjugerade vattenlösliga metaboliter.
Farmakokinetik i speciella kliniska situationer
Hos patienter med nedsatt njurfunktion sänks utsöndringen av metaboliter.
Hos patienter med nedsatt leverfunktion T1/2 Pentoxifyllin förlängs och dess absoluta biotillgänglighet ökar.
Trental ® läkemedelsindikationer
- ocklusiv perifer arteriell sjukdom av aterosklerotisk eller diabetisk genes (till exempel intermittent claudicering, diabetisk angiopati);
- trofiska störningar (till exempel trofiska sår i benen, gangren);
- cerebrala cirkulationsstörningar (konsekvenser av cerebral ateroskleros, såsom nedsatt koncentration, yrsel, minnesförlust), ischemisk och post-stroke tillstånd;
- cirkulationssjukdomar i näthinnan och choroid;
- otoskleros, degenerativa förändringar på grund av patologin för kärl i inre örat och hörselnedsättning.
Doseringsregimen
Dosen och administreringsmetoden bestäms av svårighetsgraden av cirkulationsstörningar, såväl som på basis av individuell tolerans av Trental ®.
Dosen bestäms av läkaren i enlighet med patientens individuella egenskaper.
Den vanliga dosen är från 100 mg till 600 mg Trental ®, utspädd i 250 ml eller 500 ml av en 0,9% lösning av natriumklorid eller Ringers lösning 1-2 gånger per dag.
Kompatibilitet med andra infusionslösningar bör testas separat. endast transparenta lösningar kan användas.
100 mg Trental ® ska ges i minst 60 minuter.
Förutom infusionsbehandlingen kan du förskriva läkemedlet Trental ® för oral administrering. Samtidigt bör den totala dagliga dosen av Trental ® (in / i infusion + intag) inte överstiga 1200 mg.
Beroende på comorbiditeter (till exempel kroniskt hjärtsvikt) kan det vara nödvändigt att minska de injicerade volymerna. I sådana fall rekommenderas att använda en speciell infusionsmedel för kontrollerad infusion.
I mer allvarliga fall, särskilt hos patienter med svår smärta i vila, med gangren eller trofasår (steg III-IV enligt Fontaine-klassificeringen) visas en långvarig IV-infusion av läkemedlet Trental® med en dos av 1200 mg i 24 timmar. för två infusionsinjektioner på 600 mg, varav de ska fortsätta, åtminstone i 6 timmar. I så fall kan den individuella dosen beräknas med hjälp av formeln: 0,6 mg pentoxifyllin per kg kroppsvikt per timme. Den dagliga dosen som beräknas på detta sätt kommer att vara 1000 mg pentoxifyllin för en patient med en kroppsvikt på 70 kg och 1150 mg pentoxifyllin för en patient med en kroppsvikt på 80 kg.
Vid underhållsbehandling tar de Trental ® oralt.
Hos patienter med nedsatt njurfunktion (CC under 30 ml / min) är det nödvändigt att minska dosen med 30-50%, vilket beror på den individuella toleransen för läkemedlet Trental ® av patienten.
Dosreduktion baserat på individuell tolerans är nödvändig hos patienter med svårt nedsatt leverfunktion.
Behandling kan startas i små doser hos patienter med lågt blodtryck, liksom hos patienter som är riskerade på grund av en eventuell minskning av blodtrycket (patienter med svår IHD eller med hemodynamiskt signifikanta stenoser i hjärnkärl). I dessa fall kan dosen endast ökas gradvis.
Biverkningar
Nedan följer de biverkningar som noterats i kliniska studier och efter användning av läkemedlet efter marknadsföring (frekvens okänd).
Nervsystemet: huvudvärk, yrsel, aseptisk meningit, konvulsioner.
Psykiska störningar: agitation, sömnstörningar, ångest.
Kardiovaskulärsystemet: Takykardi, arytmi, sänkning av blodtrycket, angina, blodflöden i huden, blödning (inklusive blödning från hudkärl, slemhinnor, mag, tarmar).
På matsmältningssidan: xerostomi (torr mun), anorexi, tarmatoni, känsla av tryck och fullhet i magen, illamående, kräkningar, diarré, förstoppning, hypersalivation.
På lever- och gallvägarna: intrahepatisk kolestas, ökad aktivitet av levertransaminaser, ökad aktivitet av alkaliskt fosfatas.
Från sidan av det hemopoietiska systemet: leukopeni / neutropeni, trombocytopeni, pancytopeni, hypofibrinogenemi.
På visionsorganets sida: synfel, scotom.
På hud- och subkutanvävnadens sida: kliande hud, hudutslag, erytem, urtikaria, ömhet i naglarna, svullnad.
På immunsystemet: anafylaktiska / anafylaktiska reaktioner, angioödem, anafylaktisk chock, bronkospasm.
Kontra
- massiv blödning (risk för ökad blödning)
- omfattande retinalblödning (risk för ökad blödning)
- cerebral blödning
- akut hjärtinfarkt;
- graviditet (otillräcklig data)
- amningstid (otillräcklig data)
- ålder upp till 18 år;
- överkänslighet mot pentoxifyllin, andra metylxantiner eller till något hjälpämne av läkemedlet.
Med försiktighet bör läkemedlet användas till patienter med svår hjärtrytmier (risk för försämring av arytmi). arteriell hypotoni (risk för ytterligare sänkning av blodtrycket) hög risk för att minska blodtrycket (inklusive med svår kranskärlssjukdom eller hemodynamiskt signifikanta stenoser i cerebrala kärl); kroniskt hjärtsvikt njurdysfunktion (CC mindre än 30 ml / min) (risk för kumulation och ökad risk för biverkningar); allvarlig nedsatt leverfunktion (risk för ackumulering och ökad risk för biverkningar); efter ny operation med ökad blödningsrisk (till exempel i strid med blodkoagulationssystemet (risk för svårare blödning)); vid samtidig användning med antikoagulantia (inklusive med indirekta antikoagulantia / K-antagonister); samtidig användning med blodplättsaggregeringshämmare (klopidogrel, eptifibatid, tirofiban, epoprostenol, iloprost, abtsiksimab, anagrelid, NSAID / med undantag för selektiva COX-2-hämmare / acetylsalicylsyra, ticlopidin, dipyridamol); samtidig användning med hypoglykemiska medel för oral administrering och insulin; samtidig användning med ciprofloxacin; samtidig användning med teofyllin.
Använd under graviditet och amning
Läkemedlet rekommenderas inte för användning under graviditeten, eftersom inte tillräckligt med data
Pentoxifyllin tränger in i bröstmjölk i små kvantiteter. Vid behov bör användningen av läkemedlet under amning sluta amma (med tanke på brist på erfarenhet av appliceringen).
Ansökan om leveransbrott
Ansökan om överträdelser av njurfunktionen
Användning hos barn
Användning hos äldre patienter
Särskilda instruktioner
Behandlingen bör kontrolleras av blodtrycket.
Hos patienter med diabetes som tar hypoglykemiska medel kan administrering av stora doser orsaka allvarlig hypoglykemi (korrigering av doser av hypoglykemiska medel och glykemisk kontroll kan krävas).
Vid förskrivning av Trental ® samtidigt med antikoagulantia är övervakning av blodkoagulationsparametrar nödvändig.
Hos patienter som nyligen har genomgått operation krävs regelbunden övervakning av hemoglobin och hematokrit.
Patienter med lågt och instabilt blodtryck bör minska dosen av Trental ®.
Äldre patienter kan behöva minska dosen av pentoxifyllin (ökad biotillgänglighet och reducerad utsöndringshastighet).
Pentoxifyllinlösningens kompatibilitet med infusionslösningen bör kontrolleras i varje enskilt fall.
Vid genomförande av IV-infusioner ska patienten ligga i viloläge.
Rökning kan minska läkemedlets terapeutiska effekt.
Användning i barnläkemedel
Säkerheten och effekten av pentoxifyllin hos barn är inte väl förstådd.
Påverkan på förmågan att köra biltransport- och kontrollmekanismer
Med tanke på de eventuella biverkningarna (t.ex. yrsel), bör man ta hand om fordonet och utöva potentiellt farliga aktiviteter.
överdos
Overdoseringssymptom: svaghet, svettning, illamående, cyanos, yrsel, minskning av blodtrycket, takykardi, svimning, sömnighet eller agitation, arytmi, hypertermi, areflexi, medvetslöshet, tonisk-klonisk kramper, tecken på gastrointestinal blödning (kräkningar som kaffe.
Symtomatisk behandling: särskild uppmärksamhet bör riktas mot att upprätthålla blodtryck och andningsfunktion. Konvulsiva attacker slutar med introduktionen av diazepam.
När de första tecknen på överdosering uppträder, stoppas läkemedlet omedelbart. Ge en lägre position av huvudet och överkroppen.
Läkemedelsinteraktion
Pentoxifyllin ökar risken för arteriell hypotension medan den används med antihypertensiva läkemedel (till exempel ACE-hämmare) eller andra läkemedel som har en potentiell antihypertensiv effekt (till exempel nitrater).
Pentoxifyllin kan förbättra effekten av läkemedel som påverkar blodkoagulationssystemet (direkta och indirekta antikoagulantia, trombolytika, antibiotika, såsom cefalosporiner). Med den kombinerade användningen av pentoxifyllin och indirekta antikoagulantia (K-vitaminantagonister) i studier efter marknadsföring har det förekommit fall av ökad antikoagulationsverkan (risk för blödning). Därför rekommenderas i början av pentoxifyllin eller när dosen ändras, att man kontrollerar svårighetsgraden av antikoaguleringsåtgärden hos patienter som tar denna kombination av läkemedel, till exempel att regelbundet övervaka MHO.
Cimetidin ökar koncentrationen av pentoxifyllin och den aktiva metaboliten I i blodplasma (risken för biverkningar).
Gemensamt möte med andra xantiner kan leda till överdriven nervös spänning.
Den hypoglykemiska effekten av insulin eller hypoglykemiska medel för oral administrering kan öka vid samtidig användning av pentoxifyllin (ökad risk för hypoglykemi). Strikt övervakning av tillståndet hos dessa patienter krävs, inklusive regelbunden glykemisk kontroll.
Hos vissa patienter med samtidig användning av pentoxifyllin och teofyllin noteras en ökning av teofyllinkoncentrationen i blodet. I framtiden kan detta leda till en ökning eller ökning av biverkningar i samband med teofyllin.
Hos vissa patienter med samtidig användning av pentoxifyllin och ciprofloxacin noteras en ökning av plasmakoncentrationen av pentoxifyllin. I framtiden kan detta leda till en ökning eller ökning av biverkningar i samband med användningen av denna kombination.
Med samtidig användning av pentoxifyllin med hämmare av trombocytaggregation (klopidogrel, eptifibatid, tirofiban, epoprostenol, iloprost, abciximab, anagrelid, NSAID / tillsats av selektiva inhibitorer av COX-2 /, acetylsalicylsyra, tiklopidin, dipyridamol) kan utveckla en potentiell additiv effekt, vilket ökar risken för blödning. Därför bör den användas med försiktighet pentoxifyllin samtidigt med ovanstående trombocytaggregationsinhibitorer.
Förvaringsförhållanden Trental ®
Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn, skyddas mot ljus vid en temperatur av 8 ° C till 25 ° C.