Lovaza® (omega-3-syraetylestrar)

Mjuka gelatinkapslar, transparenta; storlek nummer 20; kapslarnas innehåll är oljig vätska med ljusgul färg.

Hjälpämnen: a-tokoferol - 4 mg.

Kompositionen av kapselskalet: gelatin - 293 mg, glycerol - 135 mg, renat vatten - q.s.

28 st. - Flaskor av polyeten (1) - kartonger.
100 stycken - Flaskor av polyeten (1) - kartonger.

Lipidsänkande medel. Omomättade fettsyror i omega-3-klassen - eikosapentaensyra (EPA) och docosahexaensyra (DHA) - är oersättliga (essentiella) fettsyror (NEFA).

Minskar koncentrationen av triglycerider som en följd av en minskning av VLDL-koncentrationen, dessutom påverkar den aktivt blodtryck och hemostas, vilket minskar syntesen av tromboxan A₂ och något ökande koaguleringstid. Ingen signifikant effekt på andra koagulationsfaktorer observerades.

Försenar syntesen av triglycerider i levern (genom att hämma förestringen av EPA och DHA). Att minska koncentrationen av triglycerider bidrar till ökningen av peroxisom beta-oxidation av fettsyror (minskning av mängden fria fettsyror som är tillgängliga för syntes av triglycerider). Inhibering av denna syntes reducerar nivån av VLDL. Ökar nivån av LDL-kolesterol hos vissa patienter med hypertriglyceridemi. Att öka koncentrationen av HDL är minimal och signifikant lägre än efter att ha tagit fibrer.

Under och efter absorption i tunntarmen av fettsyror i omega-3-klassen finns tre huvudvägar av deras ämnesomsättning: fettsyror levereras först till levern, där de ingår i olika kategorier av lipoproteiner och skickas till perifera lipidbutiker; Cellmembranfosfolipider ersätts av lipoproteinfosfolipider, varefter fettsyror kan fungera som prekursorer av olika eikosanoider; De flesta fettsyror oxideras för att möta energibehov.

Koncentrationen av omega-3-fettsyror (EPA och DHA) i fosfolipider i plasma motsvarar koncentrationen av dessa fettsyror som ingår i cellmembranen.

Hypertriglyceridemi: Endogen typ IV hypertriglyceridemi enligt Fredricksons klassificering (i monoterapi) som ett komplement till en lipidsänkande diet med otillräcklig effektivitet; Endogen hypertriglyceridemi lIb eller typ III enligt Fredricksons klassificering i kombination med HMG-CoA-reduktashämmare (statiner), när koncentrationen av triglycerider inte kontrolleras tillräckligt genom användning av statiner.

Sekundär profylax efter hjärtinfarkt (som en del av kombinationsbehandling): i kombination med statiner, trombocyter, beta-blockerare, ACE-hämmare.

Exogen hypertriglyceridemi (typ I-hyperchylomykronemi); graviditet; amningstiden (amning); barn och ungdomar upp till 18 år; överkänslighet mot den aktiva substansen.

Acceptera inuti, under måltid för att undvika utveckling av de oönskade fenomenen från matsystemet.

Doseringen ställs individuellt beroende på bevisen.

På immunsystemets del: sällan - överkänslighetsreaktioner.

På metabolismens del: sällan - hyperglykemi, gikt.

På nervsystemet: Sällsynt - yrsel, dysgeusi (smakperversion); sällan - huvudvärk.

Sedan hjärt-kärlsystemet: sällan - en uttalad minskning av blodtrycket.

På andningsdelen: sällan - epistaxis (epistaxis).

På matsmältningssystemet: ofta - gastrointestinala störningar (inklusive uppsvällning, buksmärta, förstoppning, diarré, dyspepsi, flatulens, böjning, gastroesofageal refluxsjukdom, illamående, kräkningar); sällan - gastrointestinal blödning, onormal leverfunktion (inklusive ökning av AST- och ALT-aktivitet). Med långvarig användning i höga doser (4 g / dag) är det möjligt att burpa med lukt eller smak av fisk.

På huden och subkutan vävnad: sällan - hudutslag; mycket sällan - nässelfeber.

Vid samtidig användning med orala antikoagulantia och andra läkemedel som påverkar hemostas ökar risken för ökad blödningstid.

Samtidig användning med warfarin leder inte till några hemorragiska komplikationer. Men när det kombineras med warfarin eller vid avbrytande av behandlingsförloppet med detta medel är MHO-kontroll nödvändig.

Det ska användas med försiktighet hos äldre patienter (äldre än 70 år), med onormal leverfunktion, som samtidigt tas med orala antikoagulantia, med fibrater, hemoragisk diatese, med allvarliga skador, kirurgiska operationer (på grund av risken för ökad blödningstid).

Erfarenhet av sekundär endogen hypertriglyceridemi är begränsad (speciellt vid okontrollerad diabetes mellitus).

På grund av en måttlig ökning av blödningstiden (vid användning i hög dos) krävs övervakning av patienter med blodkoagulationssystems sjukdomar, såväl som antikoagulantbehandling eller läkemedel som påverkar hemostasystemet (acetylsalicylsyra som ett blodplättsmedel, NSAID) och, om nödvändigt, en motsvarande dosjustering av antikoagulanten eller agenterna som påverkar hemostasystemet.

Vissa patienter uppvisade en ökning av aktiviteten av ACT och ALT (inom det normala området), medan det inte finns några data som indikerar en ökad risk att använda detta läkemedel hos patienter med nedsatt leverfunktion. Det är nödvändigt att kontrollera aktiviteten av ACT och ALT hos patienter med tecken på nedsatt leverfunktion (särskilt vid höga doser).

Påverkan på förmågan att köra biltransport- och kontrollmekanismer

Under behandlingen finns en liten risk för yrsel, vilket kan påverka förmågan att köra och engagera sig i andra potentiellt farliga aktiviteter som kräver ökad koncentration och psykomotoriska reaktioner.

Det finns inga kliniska data om användning under graviditeten. Det ska endast användas med graviditet först efter noggrann bedömning av risk / nytta förhållandet när den förväntade nyttan av behandling för moderen överväger den potentiella risken för fostret.

Användning under amning är kontraindicerat. Om det behövs, använd under amning bör amning avbrytas.

Omega-3 fettsyror (Lovaza)

beskrivning

Lovaza är ett recept omega-3-syratillskott innehållande etylestrar av eikosapentaensyra (EPA) och docosahexaensyra (DHA). Det liknar de flesta kosttillskott som innehåller fiskolja, med undantag för att Lovaza har en högre reningsgrad än vanliga läkemedel, och dess sammansättning innehåller en hög (90%) koncentration av omega-3-syror. Utan Lovaza bör bristerna i EPA / DHA kompletteras med något annat högkvalitativt fiskoljetillskott som inte innehåller kvicksilver. I USA är Lovaza kliniskt godkänt för att minska triglyceridhalten hos patienter med mycket höga triglyceridnivåer (> 500 mg / dL). Kliniska studier av dess användning har visat en minskning av triglyceridnivåer med så mycket som 45%. Dessutom har detta receptbeläggning visat sig öka HDL-nivåerna (god kolesterol), öka storleken på lipoproteinpartiklarna, förbättra deras fördelning i kroppen och minska risken för dödlighet från kardiovaskulära sjukdomar med 30%. EPA / DHA-tillskott tas vanligtvis av användare av anabola / androgena steroider för att minska AAS: s negativa kardiovaskulära effekter.
Verkningsmekanismen för eikosapentaensyra (EPA) och docosahexaensyra (DHA) är inte fullständigt förstådd.
Dessa omega-3 syror verkar utöva sina fördelaktiga effekter på serumlipider genom ett antal olika ytterligare mekanismer. Å ena sidan verkar EPA och DHA vara effektiva för att öka lipoproteinlipaset av leverenzymer, vilket kan öka frisättningen av LDL-kolesterol och triglycerider. Dessa omega 3-syror kan också öka mitokondriell och peroxisomal beta-oxidation, vilket minskar förmågan hos fettsyror att syntetisera lipider. De kan också hämma nukleärt SREBP-1 (sterolregulatoriskt proteinbindande element), vilket minskar leverlipogenesen. EPA och DHA verkar också minska aktiviteten av enzymet triglycidsyntes av diacylglycerolacyltransferas. Lipid minskar verkan av EPA och DHA flera gånger, inklusive att minska tillgången på substratet, reducerar lipidsyntesen och ökar lipidsuppdelningen.

Historia av

Det första receptbelagda läkemedlet innehållande omega-3-syra godkändes av FDA 2004. Fram till 2007 var han känd på denna marknad som Omacor när tillverkaren Reliant Pharmaceuticals ändrade produktnamnet till Lovaza. Detta gjordes för att undvika förvirring med blodproppsämnet Amicar (aminokapronsyra).
För närvarande tillverkas Lovaza i USA av det internationella läkemedelsföretaget GlaxoSmithKline.

Som levereras

Lovaza levereras i mjuka gelatinkapslar innehållande cirka 900 mg omega-3-syra vardera. Dosen innehåller huvudsakligen 465 mg eikosapentaensyra och 375 mg dokosahexaensyra.

Omega-3 biverkningar

Lovaza är en naturlig kostprodukt och har inga kända biverkningar. En liten andel patienter rapporterar milda biverkningar under kliniska prövningar, inklusive ryggsmärta (2,2%), influensasymtom (3,5%), infektioner (4,4%), smärta (1,8%), angina pectoris (1,3 %), dyspepsi (4,9%), böjning (4,9%), utslag (1,8%) och förändringar i smak (2,7%).

Instruktioner för användning av Omega-3

För behandling av förhöjda triglycerider föreskrivs Lovaza i en dos av 4 kapslar per dag. Med tanke på den höga kostnaden och begränsad tillgång, används Lovaza sällan av idrottare som tar AAS. Som ett alternativ för att bibehålla total kolesterol och lipider, tar de flesta steroidanvändare 4-6 gram högkvalitativ fiskolja per dag. Observera att kosttillskott eller receptbelagda läkemedel som innehåller omega-3-syror EPA och DHA kan bidra till att minska kardiovaskulär toxicitet, men kan inte helt utesluta risken för skador på grund av missbruk av anabola / androgena steroider. Vid användning av AAS måste användaren vidta alla säkerhetsåtgärder för att säkerställa hälsan.

tillgänglighet:

Hög koncentration omega-3 syra marknadsförs i USA som receptbelagd läkemedel som heter Lovaza. Läkemedlet är också tillgängligt på vissa europeiska och asiatiska marknader. Högkvalitativa fiskolje-tillskott som innehåller EPA och DHA säljs i de flesta länder utan recept. På Ryska federationens territorium kan kostolja kosttillskott fritt köpas på apoteket.

Stötta vårt projekt - var uppmärksam på våra sponsorer:

Livazo: bruksanvisningar

Doseringsform

Tabletter, filmbelagda 1 mg, 2 mg, 4 mg

struktur

Varje tablett innehåller

Den aktiva substansen är pitavastatin kalcium, motsvarande pitavastatin 1,0 mg; 2,0 mg; 4,0 mg;

hjälpämnen: laktosmonohydrat, lågsubstituerad hydroxipropylcellulosa, hypromellos 6cP (E 646), magnesiumaluminometasilikat Typ 1B, magnesiumstearat, renat vatten;

skalkomposition: Opadry White 03O28659, renat vatten;

Sammansättning av Opadry White 03O28659 färgämne: Hypromellos 6cP (E 646), titandioxid (E 171), trietylcitrat (E 1505), vattenfritt kolloidalt kisel.

beskrivning

Tabletter, filmdragerad vit, rund form, märkt "KS" på ena sidan och "1" på andra sidan (för dosering av 1 mg).

Tabletter, filmdragerad vit, rund form, märkt "KS" på ena sidan och "2" på andra sidan (för dosering 2 mg).

Tabletter, filmdragerad vit, rund form, märkt "KS" på ena sidan och "4" på andra sidan (för dosering 4 mg).

Farmakoterapeutisk grupp

Lipidsänkande läkemedel. Hypokolesterolema och hypotriglyceridemiska läkemedel. HMG-CoA-reduktashämmare. Pitavastatin.

ATX-kod C10A A08

Farmakologiska egenskaper

Absorption: Pitavastatin absorberas snabbt från övre mag-tarmkanalen och topp plasmakoncentration uppnås inom en timme efter oral administrering av läkemedlet. Absorptionen av läkemedlet beror inte på matintag. Det finns en god absorption i slemhinnan hos lilla och ileum. Den absoluta biotillgängligheten av pitavastatin är 51%.

Distribution: Pitavastatin är mer än 99% bunden till humant plasmaprotein, särskilt albumin och alfa-1-syra glukoprotein, och dess genomsnittliga fördelningsvolym är ca 133 liter. Pitavastatin transporteras aktivt av hepatocyter till verkningsstället och metabolism och även av de många hepatiska bärarna OATP1B1 och OATP1B3. Plasma AUC förändras ungefär 4 gånger mellan höga och låga värden. Forskning på SLCO1B1 (genen som kodar för OATP1B1) antyder att pleomorfismen hos denna gen kan bero på instabilitet i AUC. Pitavastatin är inte en grogrund för glykoprotein-P.

Metabolism: Metabolismen av läkemedlet pitavastatin i plasma förändras inte. Metabolitelementet i den passiva laktonen, som bildas genom estertypen av pitavastatin-glukuronidkonjugat, UDP-glukoronyltransferas (UGT1A3 och 2B7). In vitro-studier med användning av den mänskliga cytokrom P450 (CYP) isoformen visar att metabolism av pitavastatin med CYP är minimal; CYP2 (med kort CYP2C8-sträckning) och ansvarar för metaboliseringen av pitavastatin till mindre metaboliter.

Utsöndring: oförändrat pitavastatin utsöndras snabbt från levern via gall, men genomgår enterohepatisk recirkulation, vilket påverkar verkningens varaktighet. Mindre än 5% av pitavastatin utsöndras i urinen. Rening av plasma, halveringstiden varar från 5,7 timmar (enstaka doser) till 8,9 timmar (homeostas) och den uppenbara elimineringen när den tas oralt är 43,4 l / h efter en enstaka dos.

Effekt av mat: Den maximala koncentrationen av pitavastatin i plasma minskade med 43% när den togs med en fet diet, men AUC förändrades inte.

Valda populationer

Äldre: I farmakokinetiska studier jämförande unga och äldre (65 år) frivilliga var koncentrationen av urinpitavastatin 1,3 gånger högre hos äldre. Detta påverkar inte säkerheten eller effekten av Livazo hos äldre patienter under kliniska undersökningar.

Kön: I farmakokinetiska studier jämfördes friska manliga och kvinnliga volontärer, koncentrationen av pitavastatin i urinen var 1,6 gånger högre hos kvinnor. Detta påverkar inte säkerheten eller effekten av Livazo hos kvinnor med kliniska undersökningar.

Ras: Inga skillnader hittades i farmakokinetiken för pitavastatin mellan japanska och europeiska friska frivilliga med hänsyn till ålder och kroppsvikt.

Barn: Farmakokinetiska data för den pediatriska populationen är inte tillgängliga.

Nedsatt njurfunktion: För patienter med måttlig njursvikt och hemodialyspatienter var urinflödena 1,8 respektive 1,7 gånger (se avsnitt 4.2).

Nedsatt leverfunktion: För patienter med mild leverdysfunktion (Child-Pugh A) var urinkoncentrationen 1,6 gånger högre än hos friska försökspersoner, medan koncentrationen var för patienter med måttlig nedsättning (Child-Pugh B) 3, 9 gånger högre. Doseringsbegränsningar rekommenderas för patienter med mild till måttlig nedsatt leverfunktion (se avsnitt 4.2). Livazo är kontraindicerat för patienter med svår leverinsufficiens.

Prekliniska säkerhetsuppgifter

Prekliniska data innehåller inte information om den specifika risken för människor, vilket är baserat på resultaten från standard farmakologiska säkerhetsstudier, toxicitet vid upprepad dosering, genotoxicitet och potentiell cancerframkallande effekt. Nephrotoxicitetspoäng återfanns i apor när de utsattes för mer än det som uppnåddes hos vuxna som tog en maximal daglig dos på 4 mg och urinering spelar en större roll hos apor än hos andra djurarter. Studier in vitro med levermikrosomer har visat att metaboliska specifika apeprodukter kan vara orsaken. Effekterna på njurarna som observeras hos apor liknar inte de kliniska värdena hos människor, men eventuella biverkningar på njurarna kan inte helt uteslutas.

Pitavastatin påverkar inte fertiliteten eller reproduktiva förmågor, och det finns inga tecken på potentiell teratogenicitet. Emellertid observeras toxicitet för moderorganismen i stora doser. Studier på råttor visade mödödödligheten under förhållanden som följde fostrets och nyföddens död i en dos av 1 mg / kg / dag (cirka 4 gånger mer än den maximala dosen för människor baserat på koncentrationen i urinen). Inga studier har gjorts på unga djur.

Pitavastatin hämmar HMG CoA reduktas som hämmar enzymet i kolesterolbiosyntes och hämmar kolesterolsyntesen i levern. Som ett resultat ökar lipoproteinreceptornivåer med låg densitet, vilket främjar absorptionen av cirkulerande lågdensitetslipoprotein från blodet, vilket reducerar total blodkolesterol (GC) och lågdensitetslipoproteinkolesterol i blodet. Hållbar inhibering av syntesen av leverkolesterol reducerar frisättningen av lipoproteiner med mycket låg densitet i blodet, vilket minskar plasm triglyceridnivåer.

Livazo reducerar förhöjda nivåer av lipoproteinkolesterol med låg densitet, totalt kolesterol och triglycerider och ökar lipoproteinkolesterol med hög densitet (HDL-C). Det sänker Apo-B och ger en variabel ökning i Apo-A1 1. Det sänker också förhållandet mellan icke-HDL-X och det förhöjda OH / HDL-X-förhållandet, Apo-B / Apo-A1-förhållandet.

I kontrollerade kliniska prövningar som utfördes på 1 687 patienter med primär hyperkolesterolemi och blandad dyslipidemi, inklusive 1 239 patienter behandlade med terapeutiska doser (genomsnittlig LDL-C-nivå på ca 4,8 mmol / l) sänkte Livazo koncentrationen av LDL-X, OH, icke-HDL-C, triglycerid och Apo-B och förhöjda koncentrationer av HDL-C och Apo-Al. Indikatorer för förhållanden OH / HDL-X och Apo-B / Apo-Al reducerades. LDL-X reducerades med 38-39% vid användning av Livazo 2 mg. och 44-45% vid användning av Livazo 4 mg. De flesta patienter tar 2 mg. nådde målet LDL-X (

Indikationer för användning

Livazo används för att minska de förhöjda nivåerna av total kolesterol hos vuxna patienter med primär hyperkolesterolemi, inklusive heterozygotisk ärftlig hyperkolesterolemi och kombinerad (blandad) dyslipidemi, i de fall då diet och andra icke farmakologiska åtgärder är otillräckliga.

Dosering och administrering

Endast för oral administrering tabletten slugas fullständigt. Livazo kan appliceras när som helst på dagen med eller utan vatten. Det är önskvärt att patienten tar p-piller vid samma tidpunkt varje dag. Lipidsänkande terapi är oftast effektivare på kvällen på grund av cirkidrytmen av lipidmetabolism. Patienten måste följa en kolesterolsänkande diet före behandling. Det är mycket viktigt att fortsätta att följa denna diet under behandlingen.

Biverkningar

Resultaten av studien av läkemedlets säkerhet

I kontrollerade kliniska prövningar, vid rekommenderade doser, togs mindre än 4% av patienterna som tog Livazo-behandling ut på grund av biverkningar. I kontrollerade kliniska prövningar var myalgi den vanligaste biverkningen förknippad med pitavastatin.

Biverkningarna och frekvensen av förekomsten som observerats i kontrollerade kliniska prövningar över hela världen och i avancerade studier med rekommenderade doser listas nedan enligt organsystemklasser. Frekvens definieras som: mycket ofta (≥1 / 10), ofta (≥1 / 100 till

Kontra

- överkänslighet mot läkemedlets komponenter, liksom till andra statiner

- svår njursvikt, aktiv leversjukdom, fortsatt ökning av serumtransaminas av okänd etiologi (3 gånger högre än [ULN])

- samtidig administrering av cyklosporin

- kvinnor i fertil ålder som inte tar lämpliga preventivmedel.

Särskilda instruktioner

Effekt på muskler

Tillsammans med andra hämmare av HMG-CoA reduktas (statiner) orsakar det utvecklingen av myalgi, myopati, mindre ofta rabdomyolys. Patienterna ska varnas för att de omedelbart ska se en läkare om de utvecklar några symtom i musklerna. När patienter har muskelsmärta eller muskelsvaghet, särskilt om de åtföljs av sjukdom eller feber, krävs en bestämning av nivån av CPK.

CPK bör inte mätas efter fysisk ansträngning eller om det finns andra möjliga skäl för att öka CPK, vilket kan vara förvirrande vid tolkningen av resultaten. Efter detektion av ökade koncentrationer av CPK (mer än 5 gånger jämfört med den övre gränsen för normala) krävs ett kontrolltest inom 5-7 dagar.

I mycket sällsynta fall har immunförmedlad nekrotisk myopati (IMNM) rapporterats under eller efter behandling med vissa statiner. IMNM karaktäriseras kliniskt av persistent svaghet hos proximusklerna och en ökning av serumkreatinkinasnivåer, vilket fortsätter trots att behandlingen med statin upphört.

Tillsammans med andra statiner är Livazo ordinerad med försiktighet till patienter med en predisponeringsriskfaktor för utveckling av rabdomyolys. I följande fall krävs KFK-nivåmätning för att fastställa standard baseline data:

· Minskad sköldkörtelfunktion,

· Personlig eller familjehistoria av ärftliga muskelsjukdomar,

· Tidigare fall av muskeltoxicitet från fibrer eller andra statiner,

· Historia av leversjukdom eller alkoholmissbruk,

· Äldre patienter (över 70 år) med andra predisponeringsfaktorer för rabdomyolys.

I sådana situationer rekommenderas klinisk övervakning, risken för behandling och den förväntade nyttan bör vägas. Behandling med Livazo kan inte startas när CPK-värden är mer än 5 gånger högre än den övre gränsen för normala.

Under behandlingsprocessen

Patienterna ska varnas om att de omedelbart konsulterar en läkare om muskelsmärta, muskelsvaghet eller kramper inträffar. Det är nödvändigt att bestämma nivån på CPK och sluta behandlingen om halten CPK är förhöjd (mer än 5 gånger jämfört med den övre gränsen för normal). Om du har svåra muskelsymptom ska du sluta behandlingen, även om nivån på CPK är mindre än 5 gånger jämfört med den övre gränsen för normal. Om symtomen slutar och CPK-nivån återgår till normal, kan du återuppta introduktionen av Livazo-dosen på 1 mg och med noggrann övervakning.

Effekt på lever

Tillsammans med andra statiner ska Livazo användas med försiktighet till patienter med en tidigare leversjukdom eller hos patienter som missbrukar alkohol. Före användning av läkemedlet Livazo och periodiskt under hela behandlingsperioden är det nödvändigt att genomföra ett test av leverfunktionen. Behandling med Livazo ska avbrytas hos patienter med en fortsatt ökning av serumhalten "hepatiska" transaminaser (ALT och AST) mer än 3 gånger jämfört med den övre gränsen för normala.

Påverkan på njurarna

Livazo ska användas med försiktighet till patienter med måttlig eller svår njurinsufficiens. Syftet med att öka doseringen bör utföras under noggrann övervakning. För patienter med svår njurinsufficiens rekommenderas 4 mg dosering (se avsnitt 4.2).

Några bevis tyder på att statiner, som en klass, ökar blodsockern och hos vissa patienter med hög risk för diabetes i framtiden kan de orsaka en nivå av hyperglykemi som kräver behandling, som i diabetes. En sådan risk uppvägs emellertid av en minskning av vaskulär risk när statiner används och bör därför inte vara en orsak till att behandlingen med statiner stoppas. Patienter med risk för hyperglykemi (fast blodglukos 5,6 - 6,9 mmol / l, BMI> 30 kg / m2, förhöjda triglyceridnivåer, högt blodtryck) bör kontrolleras kliniskt och biokemiskt i enlighet med nationella riktlinjer. Det finns dock inga bekräftade bevis på risken för diabetes mot pitavastatin i både prospektiva studier och säkerhetsstudier efter marknadsföring (se avsnitt 5.1).

Interstitiell lungsjukdom

Exceptionella fall av interstitiell lungsjukdom från vissa statiner har detekterats, särskilt vid långtidsbehandling (se avsnitt 4.8). Tecken kan innefatta andfåddhet, en oproduktiv hosta och försämring av det allmänna tillståndet (trötthet, viktminskning och feber). Om det antas att patienten utvecklar interstitiell lungsjukdom, är det nödvändigt att avbryta statinbehandling.

Det rekommenderas att avbryta användningen av Livazo under behandlingstiden med erytromycin, andra makrolidantibiotika eller fusidinsyra (se avsnitt 4.5). Livazo ska användas med försiktighet till patienter som tar mediciner som orsakar myopati (till exempel fibrer eller nikotinsyra, se avsnitt 4.5).

Tabletterna innehåller laktos. Detta läkemedel bör inte tas till patienter med sällsynta ärftliga problem med galaktosintolerans, medfödd laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.

Funktioner som påverkar förmågan att köra fordon och potentiellt farligt maskineri

Det finns inga exempel på biverkningar som indikerar att patienter som tar Livazo kommer att ha nedsatt förmåga att köra bil och kontrollera farliga maskiner. Det bör också noteras att det har varit fall av yrsel och sömnighet under behandling med Livazo.

Droginteraktioner

Pitavastatin transporteras aktivt till humana hepatocyter av flera hepatiska transporters (inklusive den organiska anjontransportpolypeptiden, TPOA), som kan vara involverad i några av följande interaktioner.

Cyklosporin: Vid samtidig användning av en enstaka dos cyklosporin med Livazo i ett jämviktsläge observerades en ökning av AUC för pitavastatin med 4,6 gånger. Effekten av jämviktstillståndet för cyklosporin på jämviktstillståndet för Livazo är inte känt. Livazo är kontraindicerat hos patienter som får cyklosporin.

Erytromycin: Samtidig användning med Livazo orsakade en ökning av AUC för pitavastatin med en faktor 2,8. Det rekommenderas att stoppa användningen av Livazo under behandlingstiden med erytromycin eller andra makrolidantibiotika.

Gemfibrozil och andra fibrer: Användningen av fibrater är ibland associerad med utvecklingen av myopati. Samtidig användning av fibrer med statiner är associerad med ökad myopati och rabdomyolys. Livazo ska tas med försiktighet vid samtidig användning med fibrer (se avsnitt 4.4). Enligt farmakokinetiska studier orsakade samtidig användning av Livazo med Gemfibrozil en ökning av pitavastatin AUC 1,4 gånger, med fenofibrat en ökning av AUC 1,2 gånger.

Nikotinsyra: Inga studier av läkemedelsinteraktioner mellan Livazo och nikotinsyra har utförts. Användningen av nikotinsyra är associerad med myopati och rabdomyolys vid monoterapi. Därför ska Livazo tas med försiktighet medan du använder nikotinsyra.

Fuzidovaya-syra: rapporter om allvarliga muskelsjukdomar som rabdomyolys i samband med interaktionen mellan fuzidovoy-syra och statiner. Det rekommenderas att avbryta användningen av Livazo vid behandling med fusidinsyra.

Rifampicin: Samtidig användning av Livazo har lett till en ökning av pitavastatin AUC på grund av minskad leverabsorption.

Proteashämmare: Samtidig användning av Livazo kan leda till mindre förändringar i pitavastatin AUC.

Ezetimib och dess glukuronidmetabolit inhiberar absorptionen av kost- och gallkolesterol. Samtidig användning med Livazo påverkar inte koncentrationen av Ezetimibe eller glukuronidmetaboliten i blodplasmen, ezetimibe påverkar inte koncentrationen av pitavastatin i blodplasma.

CYP3A4-hämmare: Studier av interaktioner med itrakonazol och grapefruktjuice, kända hämmare av CYP3A4, hade ingen signifikant klinisk effekt på plasmakoncentrationen av pitavastatin.

Digoxin, ett känt P-gp-substrat, interagerade inte med Livazo. Under samtidig administrering var det ingen signifikant förändring i koncentrationerna av pitavastatin eller digoxin.

Warfarin: Samtidig användning av Livazo 4 mg. per dag ändrades inte farmakokinetiken och farmakodynamiken (MCS och PV) för warfarin i ett jämviktsläge hos friska frivilliga. Men som med andra statiner bör patienter som får warfarin övervakas för protrombintid eller MCS när Livazo tillsätts till deras behandling.

överdos

Det finns ingen specifik behandling vid överdosering. Vid överdosering bör symtomatisk behandling och stödåtgärder vidtas vid behov. Indikatorer för leverfunktion och nivå av CPK bör övervakas. Hemodialysen är ineffektiv.

Frigör formulär och förpackning

På 7 eller 10 tabletter i en blisterförpackning från en vit film av polyvinylklorid och aluminiumfolie.

På 1 (på 7 tabletter) eller 3 (på 10 tabletter) planimetriska cellförpackningar tillsammans med anvisningarna för medicinsk användning i det statliga och ryska språket i en kartongförpackning.

Förvaringsförhållanden

Vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C i originalförpackningen skyddad mot ljus.

Livazo: bruksanvisningar, försiktighetsåtgärder och recensioner

Förhöjt kolesterol lider ett stort antal människor. För att bekämpa det presenteras ett mycket stort antal droger på läkemedelsmarknaden. Livazo-pitavastatin är ett av de moderna läkemedel som är utformade för att övervinna kolesterolsjukdomar.

I denna artikel kommer vi att överväga exakt hur man applicerar Livazo beroende på dosen - 1 mg, 2 mg eller 4 mg, användningsanvisningar, indikationer, biverkningar och existerande analoger i apotekserien.

Sammansättning och doseringsform

Livazo tillhör gruppen hypolipidemiska läkemedel, klass - statiner, subklasser - HMG-CoA reduktashämmare. Den huvudsakliga doseringsformen för frisättning är tabletter. De är täckta på toppen med ett tunt filmlock. Pitavastatin är den aktiva substansen i Livazo. Dessutom innefattar kompositionen: laktosmonohydrat, hydroxipropylcellulosa, E 646 (en typ av hypromellos), magnesium 1B-typ av aluminiummetasilikat, magnesiumstearat.

Livazo finns i tre doseringsalternativ: 1 mg, 2 mg och 4 mg. Beroende på tablettdoseringen innehåller motsvarande innehåll av den aktiva substansen i den: i 1 mg-varianten - 1,045 mg pitavastatin, i 2 mg - 2,090 mg, i 4 mg - 4,180 mg. Å ena sidan är pennan graverad med en dos. Finns i förpackningar, i en kartong med 28 eller oftare 30 tabletter (10 stycken i en blister).

Indikationer för användning

Pitavastatin i sammansättningen av Livazo minskar enzymets hastighet i syntesen av kolesterol och saktar ner sin produktion genom levern. Därefter förekommer en serie processer i levern, vilket resulterar i en ökning av absorptionen av en skadlig typ av kolesterol - LDL-lågdensitetslipoprotein. Koncentrationen av Apolipoprotein-B, som är huvudbäraren av dåliga lipider som håller sig vid blodkärlens väggar och provar utvecklingen av ateroskleros, minskningar i blodet.

Denna uppsättning farmakologiska effekter bestämmer användningsområdet för detta läkemedel. Livazo tabletter är föreskrivna:

• För att minska högt kolesterol och lågdensitetslipoproteiner.
• Patienter åldrade med hypercholesterolemi typ 1, med hyperkolesterolemi av familjeform (heterozygot) och blandad dyslipidemi i frånvaro av effekten av dietterapi och andra läkemedel.

Kontra

Livazo, på samma sätt som andra statindroger, är inte indicerat för patienter med lever- och njursjukdomar. Men pitavastatin har ett antal vissa kontraindikationer. Dessa inkluderar:

• Överkänslighetsreaktioner mot pitavastatin och ytterligare komponenter i läkemedlet.
• En måttlig eller svår grad av leversvikt, en sjukdom i gallsystemet i den aktiva fasen, en bestående ökning (tre gånger eller mer) av leverenzymer - transaminaser utan en klar orsak.
• Sjukdomar i muskelsystemet - myopatier av olika ursprung.
• Barnens ålder.
• Grekland och amningstid (amning).
• Parallell behandling med cyklosporin.
• Avslutningsgraden (filtreringshastigheten i glomeruli) kreatinin, som är fem eller flera gånger högre än de övre normala värdena.
• Laktosintolerans
• Alkoholmissbruk

Livazo är förskrivet med försiktighet som riskerar rabdomyolys (på grund av muskeltoxicitet, nekros och utsöndring av döda celler förekommer i njurarna). - Svåra njursvikt kan utvecklas hos äldre patienter och särskilt hos äldre (över 70 år).

Biverkningar

Biverkningarna av Livazo är mycket olika. Ofta uppträder de i överdos och på grund av organismens egenskaper. Men med korrekt användning av läkemedlet, strängt följer instruktionerna och rekommendationerna från den behandlande läkaren, är biverkningar osannolika. Antalet deras förekomst beställs i enlighet med WHO-klassificeringen (WHO - World Health Organization): ofta, ofta ibland, isolerade fall är den sällsynta renheten okänd. Nu är det värt att ta reda på hur och med vilka system pitavastatin kan ha en negativ inverkan:

• Neuropsykiatriska störningar - cefalgi, yrsel, sömnstörning (rastlös sömn, sömnlöshet).
• På matsmältningsorganens organ - diarré, kräkningar, förstoppning, dyspeptiska symtom, illamående, buksmärtor.
• Hepatobiliära organ - en ökning av aktivitetsparametrarna för leverenzymer, förvärring av leversjukdomar, onormala leverfunktioner.
• Hud och PZHK (subkutant fett) - utslag, erytematös rodnad, klåda, torrhet på ytan av slemhinnorna i munnen.
• Blodsystemet är anemi.
• Metabolism - anorexiska manifestationer.
• Muskel- och skelettsystem - smärta i muskler, leder, muskelspasmer, myopati, rabdomyolys.
• I sällsynta fall - utvecklingen av kroniska interstitiella lungsjukdomar, hypotyreoidism.
• Laboratorieändringar - ökade leverenzym - AST (aspartataminotransferas) och ALT (alaninaminotransferas), ökat CPK (kreatinfosfonas).
• Patienter som är ordinerad med Livazo måste varnas om behovet av att underrätta den behandlande läkaren om några muskelsymtom, eftersom de kan vara en signal om en av de allvarligaste komplikationerna - rabdomyolys. Detta tillstånd är fyllt med njursvikt i strid med deras filtreringskapacitet. För någon grad är varken Livazo eller andra statiner rekommenderade.

Instruktioner för användning

Nu när vi känner till indikationer, kontraindikationer och biverkningar av pitavastatin, kan vi förstå instruktionerna för dess användning. Enligt henne måste piller svälja hela, inte splittras och inte klyvning. De får ta när som helst på dagen, oavsett måltid, men helst samtidigt varje dag. Liksom de andra statinerna rekommenderas Livaso att dricka på kvällen. Redan vid behandlingstiden med denna medicinering måste patienten följa en diet och hålla sig till den under behandlingsperioden. Ovan har vi sagt att Livazo-pitavastatin finns i tre typer av doser - 1 mg, 2 mg och 4 mg. Doserna väljs individuellt för att uppnå den erforderliga koncentrationen av pitavastatin i plasma, beroende på kolesterolhalten, LDL och nivån på patientens allmänna hälsa.

Den initiala dosen för en vuxen är 1 mg en gång om dagen. Dosförändringen utförs med en period av 4 eller flera veckor. Enligt medicinska data är patienter oftast 2 mg per dag. Den maximala dagliga dosen är 4 mg.

Startdosen för äldre är liknande - 1 mg en gång om dagen, det ändras också var 4: e eller flera veckor. Skillnaden ligger i det faktum att sådana människor ofta lider av nedsatt njurfunktion och lever. Med en sådan anamnese används den maximala dagsdosen i form av 4 mg pitavastatin vanligtvis inte och används endast för milda former av comorbiditeter och mycket noggrann kontroll. Det är omöjligt att förskriva Livazo till patienter med måttlig till allvarlig njurinsufficiens.

Använd under graviditet

På liknande sätt, med andra statiner, Livazo under graviditet och efter det, under amning, accepteras inte.

För barn

Barndomen är en av kontraindikationerna av detta läkemedel. Det har inte förekommit några fullständiga studier om effekten på barns organismer, därför används inte pitavastatin i pediatrisk praxis.

Interaktion med andra droger

Huvudorganet där pitavastatin metaboliseras är levern. Det har också sin huvudsakliga farmakologiska effekt. Alla läkemedel som är kända för oss passerar genom levern, så det är viktigt att veta vad effekterna kommer att bli om patienten tar några andra läkemedel med Livazo. Nu ska vi se på listan över läkemedel som enligt experter kan ändra sina egenskaper under pitavastatin:

1. Cyklosporin. Samtidigt utesluts hans utnämning med läkemedlet Livazo, eftersom farmakodynamiken och farmakokinetiken för den senare ändras väsentligt.
2. Erytromycin. Synkron mottagning rekommenderas inte under behandlingstiden med erytromycin av samma skäl.
3. Fibrerar (till exempel gemfibrozil). Både fibrater och statiner ökar risken för rabdomyolys och myopati. Det visar sig att denna bieffekt utvecklas och blir mycket mer sannolikt. Därför, med fibrater, Livazo, om det föreskrivs, då med stor försiktighet, i små doser och med regelbundna kliniska studier när de tas.
4. Niacin. Även om ingen interaktionsforskning har genomförts direkt med den, indikerar dess biverkningar också risken för myopatiutveckling. Taktik för applicering är liknande med fibrater, terapi måste avbrytas.
5. Fuzidovaya-syra. Tillsammans med pitavastatin gäller inte - en ökad risk för rabdomyolys.
6. Rifampicin. När de appliceras mot statiner absorberas senare långsammare av levercellerna.
7. Warfarin. Vid förskrivning av statiner till patienter som tar warfarin, är det nödvändigt att regelbundet övervaka protrombintiden.

Vid samtidig interaktion med itrakonazol och grapefruktjuice, med digoxin och med ezetimib observerades inga förändringar i innehållet av pitavastatin i blodplasma.

Läkemedelspriset

Läkemedlet Livazo är inte i budgeten, och inte riktigt i det genomsnittliga prisintervallet. I Ukraina, beroende på region, kommer priset på pitavastatin att vara ungefär som följer: För ett paket med Livazo 1 mg (30 tabletter) måste du betala cirka 350 - 450 UAH för ett paket med Livazo 2 mg (30 tabletter) - ca 390-610 UAH för ett paket med Livazo 4 mg (motsvarande 30 tabletter) - ungefär 420-770 UAH.

I Ryssland erbjuder apoteket detta läkemedel till följande kost: Tabletter (30 stycken) Livazo 1 mg vardera - priset är 420-585 rubel, 2 mg vardera - priset är 695 - 900 rubler, 4 mg - ca 980 - 1250 rubel.

Analoger av Livazo

I samband med tillräckligt konkreta priser för preparat av pitavastatin söker patienter ofta sina analoger. Men det är för Livazo att analogerna i apotekskedjor inte är till försäljning - bara det ursprungliga läkemedlet kan köpas. Men analogerna av själva pitavastatin på apotekshyllorna är tillräckliga. Dessa inkluderar Simvastatin, Simgal, Simvor. Även i den fjärde generationen, förutom pitovastatin, är rosuvastatin ett varumärke Crestor, vilket enligt vissa författare är bättre vid behandling av ateroskleros.

Användningsrecensioner

Recensioner av patienter som tar Livazo, överväldigande positiva. När du får den rekommenderade dosen på 2 mg, inträffade en stabil positiv effekt inom en och en halv månad. Med fullständig överensstämmelse med rekommendationer från en behörig läkare registrerades biverkningar extremt sällan, eftersom pitavastatinpreparat hör till statinerna från den sista 4: e generationen. Denna generation är den säkraste för människokroppen.

Enligt patientrecensioner fortsätter många av dem efter återhämtning att fortsätta att ta Livazo som förebyggande.

Lovaza (Lovaza)

uttal
på ryska: lovaz
på engelska: lovaza

Lovaza

Indikationer och användning för Lovaza

Lovaza? (Omega-3-syraetylester) indikeras som ett tillägg till kost för att sänka triglyceridnivåerna (TG) hos vuxna patienter med svår hypertriglyceridemi (≥ 500 mg / dL).

Användning Överväganden: Patienter ska ges en lämplig lipidsänkande diet före behandling med Lovaza och denna diet bör fortsättas under behandling med Lovaza.

Laboratorieundersökningar bör göras för att fastställa faktumet av konsekvent abnorma lipidnivåer innan man initierar Lovaza-behandling. Alla försöker kontrollera serumlipider med korrekt kost, arbete, viktminskning hos överviktiga patienter och kontroll av medicinska problem, som diabetes och hypotyreoidism, vilket bidrar till lipidpatologi. Läkemedel som är känt för att förvärra hypertriglyceridemi (till exempel beta-blockerare, tiazider, östrogener) bör avbrytas eller modifieras om möjligt innan man överväger att sänka triglyceridläkemedelsbehandling.

Användningsbegränsningar: Effekten av Lovaza på kardiovaskulär mortalitet och komplikationer hos patienter med förhöjda triglycerider har inte bestämts.

Lovaza dosering och administration

• Noggrant utvärdera triglyceridnivåerna före initiering av behandling. Identifiera andra orsaker (t.ex. diabetes mellitus, hypotyroidism eller droger) höga triglyceridnivåer och hantera dem om det behövs. [V. indikationer och användningar (1)].
• Patienterna ska ges en lämplig lipidsänkande diet tills Lovaza erhålls och denna diet bör fortsättas under behandling med Lovaza. I kliniska studier av Lovaza Nutrition Management.

Den dagliga dosen av Lovaza är 4 gram per dag. Den dagliga dosen kan tas som en enstaka dos av 4 gram (4 kapslar) eller två doser på 2 gram (2 kapslar, ges två gånger om dagen).

Patienter bör rådas att svälja hela Lovaza kapslarna. Öppna inte, krossa, upplös eller tugga Lovaza.

Doseringsformer och styrkor

Lovaza (omega-3-syraetylester) kapslar levereras 1 gram transparenta mjuka gelatinkapslar med ljusgul olja och med beteckningen Lovaza.

Kontra

Lovaza är kontraindicerat till patienter med känd överkänslighet (såsom en anafylaktisk reaktion) Lovaza eller en av dess komponenter.

Och varningar

Övervakning: Laboratorietester

Hos patienter med nedsatt leverfunktion bör alaninaminotransferas (ALT) och aspartataminotransferas (AST) övervakas periodiskt under behandling med Lovaza. Hos vissa patienter observerades en ökning av ALT-storlek utan samtidig ökning av AST-nivåer.

I vissa patienter ökar Lovaza LDL-C-nivåerna. LDL-C-nivåer bör övervakas regelbundet under behandling med Lovaza.

Laboratorieprov ska utföras regelbundet för att mäta patientens TG-nivåer under behandling med Lovaza.

Fiskallergi

Lovaza innehåller omega-3-fettsyraetylestrar (EPA och DHA) erhållna från fiskolja från flera källor. Det är inte känt om patienter med fisk eller skaldjurallergier har ökad risk för allergisk reaktion mot Lovaza. Lovaza ska användas med försiktighet till patienter med känd överkänslighet mot fisk eller blötdjur.

Biverkningar

Klinisk provupplevelse

Eftersom kliniska prövningar genomförs under olika förhållanden kan biverkningar i kliniska prövningar av ett läkemedel inte direkt jämföras med hastigheter i de kliniska prövningarna av ett annat läkemedel och kan inte reflektera hastigheterna i praktiken.

Biverkningar som rapporterats i minst 3% och snabbare frekvenser än placebo för patienter som behandlats med Lovaza genom 23 kliniska studier baserade på pooldata anges i tabell 1.

BL = baslinje (mg / dL); % Change = genomsnittlig procentuell förändring från baslinjen; Skillnad = Lovaza median% förändring? placebo median% förändring

Lovaza 4 gram per dag minskade genomsnittliga nivåer av LONP-C och icke-HDL-C TG och mer median-HDL-C från baslinjen i förhållande till placebo. Behandling med Lovaza för att minska mycket höga TG-nivåer kan leda till höjningar i LDL-C och icke-HDL-C hos vissa individer. Patienterna ska övervakas för att säkerställa att LDL-C ökar för mycket.

Effekten av Lovaza på risken för pankreatit hos patienter med mycket höga TG-nivåer har inte utvärderats.

Effekten av Lovaza på kardiovaskulär mortalitet och komplikationer hos patienter med förhöjda TG-nivåer har inte bestämts.

Övrig klinisk erfarenhet

Effekterna av Lovaza 4 gram per dag på behandling för behandling med simvastatin utvärderades i en randomiserad, dubbelblind, placebokontrollerad, parallell studiegrupp av 254 vuxna patienter (122 på Lovaza) och 132 på placebo med persistenta höga triglycerider (200-499 mg / dl) Trots simvastatinbehandling. Patienter med öppen etikett av Simvastatin 40 mg dagligen i 8 veckor före randomisering för att hantera LDL-C för högst 10% högre än ATP III AIMI-målet och förblivit i denna dos under hela studien. Efter 8 veckors öppen behandling med simvastatin randomiserades patienterna till antingen Lovaza 4 gram per dag eller placebo under ytterligare 8 veckor med samtidig behandling med simvastatin. De genomsnittliga triglyceridnivåerna och LDL-C-nivåerna i dessa patienter är 268 mg / dL respektive 89 mg / dL. Medelvärdet för HDL-C och -HDL-C-nivåer är 138 mg / dL respektive 45 mg / dL.

Förändringar i parametrarna för huvudlipoproteinlipiderna för de grupper som får Lovaza plus simvastatin eller placebo plus simvastatin visas i tabell 3.