Xarelto - anvisningar för användning, recensioner, analoger och former av frisättning (2,5 mg tabletter, 10 mg, 15 mg och 20 mg) av läkemedlet för behandling av trombos, emboli och förebyggande av stroke och hjärtattack hos vuxna, barn och under graviditet. struktur

I den här artikeln kan du läsa bruksanvisningen för läkemedlet Xarelto. Presenterade recensioner av besökare på webbplatsen - konsumenterna av detta läkemedel samt läkares åsikter, experter på användningen av Xarelta i deras praktik. En stor förfrågan att lägga till din feedback på läkemedlet mer aktivt: medicinen hjälpte eller hjälpte inte till att bli av med sjukdomen, vilka komplikationer och biverkningar observerades, kanske inte angiven av tillverkaren i anteckningen. Analoger Xarelta i närvaro av tillgängliga strukturella analoger. Används för behandling av trombos, emboli och förebyggande av stroke och hjärtinfarkt hos vuxna, barn, såväl som under graviditet och amning. Sammansättningen av läkemedlet.

Xarelto är en selektiv direkt hämmare av faktor 10a för oral administrering. Aktivering av faktor 10 för att bilda faktor 10a genom sina egna och externa vägar spelar en central roll i koaguleringskaskaden.

Rivaroxaban (aktiv läkemedelssubstans Ksarelto) utövar en dosberoende effekt på protrombintiden och har en hög korrelation med blod plasmakoncentration vid analys genom Neoplastin kit (med användning av andra reagens resultat kommer att variera).

Dessutom ökar rivaroxaban APTT-dosberoende och resultatet av Heptest, men dessa parametrar rekommenderas inte för utvärdering av de farmakodynamiska effekterna av rivaroxaban.

struktur

Rivaroxaban (mikroniserad) + hjälpämnen.

farmakokinetik

Efter intag i en dos av 10 mg absorberas Xarelto snabbt, den absoluta biotillgängligheten är hög och är 80-100%. Måltid påverkar inte rivoxaxans AUC och Cmax. Farmakokinetiken för rivaroxaban kännetecknas av måttlig variation Individuell variabilitet (variationskoefficient) är 30-40%, förutom dagen och nästa dag efter operationen, när variationen är hög (70%). Bindning till plasmaproteiner, huvudsakligen albumin, är 92-95%. Rivaroxaban utsöndras huvudsakligen i form av metaboliter (cirka 2/3 doser), med hälften av dem utsöndras av njurarna och den andra hälften - med avföring. 1/3 av den applicerade dosen genomgår direkt utsöndring av njurarna i form av ett oförändrat ämne, vilket tros vara övervägande genom aktiv njursekretion. Rivaroxaban metaboliseras med deltagande av CYP3A4, CYP2J2 isoenzymer, liksom enzymer oberoende av cytokrom P450-systemet. De viktigaste deltagarna i biotransformation är morfolinkoncernen, som genomgår oxidativ sönderdelning och amidgrupperna, som genomgår hydrolys.

vittnesbörd

• förebyggande av stroke, hjärtinfarkt och systemisk tromboembolism hos patienter med förmaksflimmer av icke-valvulärt ursprung
• behandling av djup ventrombos och lungemboli och förebyggande av återkommande
• förebyggande av venös tromboembolism hos patienter som genomgår omfattande ortopedisk operation på underbenen.

Blanketter för frisläppande

Tabletter, belagda 2,5 mg, 10 mg, 15 mg och 20 mg.

Instruktioner för användning och behandling

Inuti, medan du äter.

Om patienten inte kan svälja hela tabletten kan Xarelto krossas och blandas med vatten eller flytande mat, såsom äppelmos, strax innan du tar den. När du har krossat Xarelto 15 eller 20 mg tabletter ska du omedelbart ta en måltid.

Den krossade Xarelto tabletten kan administreras via ett magsrör. Sondens position i mag-tarmkanalen måste samordnas ytterligare med läkaren innan du tar Xarelto. Den krossade tabletten ska administreras genom ett magrör i en liten mängd vatten, varefter en liten mängd vatten måste injiceras för att tvätta av rester av preparatet från sondväggarna. Efter att ha tagit de krossade Xarelto 15 eller 20 mg tabletterna, är det nödvändigt att omedelbart ta enteral näring.

Förebyggande av stroke och systemisk tromboembolism hos patienter med förmaksflimmer av icke-valvulärt ursprung

Den rekommenderade dosen är 20 mg 1 gång per dag.

För patienter med nedsatt njurfunktion (Cl creatinin 49-30 ml / min) är den rekommenderade dosen 15 mg 1 gång per dag.

Den rekommenderade maximala dagliga dosen är 20 mg.

Xarelto-behandling bör betraktas som en långsiktig behandling, så länge som fördelarna med behandling uppväger risken för eventuella komplikationer.

Åtgärder för att hoppa över dosen

Om nästa dos saknas ska patienten omedelbart ta Xarelto och fortsätta nästa dag för att ta drogen regelbundet i enlighet med den rekommenderade dosen. Dubbel inte dosen som tas för att kompensera för den missade tidigare.

Biverkningar

• anemi;
• trombocytemi;
• postprocedurala blödningar (inklusive postoperativ anemi och blödning från ett sår);
• takykardi;
• arteriell hypotension (inklusive hypotension under procedurer);
• blödning (inklusive hematom och sällsynta fall av muskelblödning);
• gastrointestinala blödningar (inklusive gemetemezis, blödande tandkött, blödning från rektum, hematuri, blödning från könsorganet, näsblödning);
• illamående, kräkningar;
• förstoppning, diarré
• buksmärtor;
• känsla av obehag i magen;
• dyspeptiska fenomen;
• torr mun
• lokaliserad eller perifer ödem;
• trötthet;
• svaghet;
• asteni;
• feber;
• urtikaria (inklusive fall av generaliserad urtikaria);
• allergisk dermatit;
• yrsel;
• huvudvärk;
• syncopala tillstånd;
• smärta i benen
• klåda (inklusive fall av generaliserad klåda);
• hudutslag;
• njursvikt (ökning av blodnivåer av kreatinin, urea);
• ökade nivåer av LDH, ökade nivåer av AAT och AAT, ökade nivåer av lipas, amylas, blodbilirubin, alkalisk fosfatasnivå.

Kontra

• kliniskt signifikant aktiv blödning (till exempel intrakraniell, gastrointestinal);
• leversjukdomar som åtföljs av koagulopati, vilket ökar risken för kliniskt signifikant blödning.
• graviditet;
• överkänslighet mot rivaroxaban.

Använd under graviditet och amning

Kontraindicerad användning under graviditet.

Särskilda instruktioner

Användning av rivaroxaban hos patienter med svårt njursvikt (CC mindre än 15 ml / min) rekommenderas inte.

C Ksarelto försiktighet bör iakttas vid behandling av patienter med njurinsufficiens måttlig svårighetsgrad (CC 30-49 ml / min) som samtidigt behandlas med läkemedel som är i stånd att orsaka en ökning plasmakoncentrationen av rivaroxaban, såväl som hos patienter med CC mindre än 15-30 ml / min Hos patienter med svår njurinsufficiens kan plasmakoncentrationen av rivaroxaban ökas avsevärt, vilket kan leda till ökad risk för blödning.

Patienter med allvarligt njurinsufficiens med ökad blödningsrisk och patienter som får samtidig systemisk behandling med azolgruppens antifungala läkemedel eller HIV-proteashämmare bör övervakas noga för tidig upptäckt av hemorragiska komplikationer efter behandlingens början. Sådan övervakning kan innefatta regelbunden fysisk undersökning av patienten, noggrann observation av urladdningen från dränering av ett kirurgiskt sår och periodisk bestämning av hemoglobinnivån.

Försiktighet ska vidtas när rivaroxaban används vid behandling av patienter med ökad blödningsrisk, inkl. om det finns medfödda eller förvärvade sjukdomar som orsakar blödning okontrollerad hypertoni svår magsår i mag-tarmkanalen i det akuta skedet; nyligen överfört peptisk sår; vaskulär retinopati; Nyligen intrakraniell eller intracerebral blödning intraspinal eller intracerebral vaskulär patologi; nyligen neurokirurgisk (kirurgi i hjärnan, ryggmärgen) eller oftalmologisk ingrepp.

Försiktighet måste tas vid förskrivning av rivaroxaban till patienter som får läkemedel som påverkar hemostas, såsom icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), trombocytaggregationshämmare eller andra antitrombotiska medel.

Läkemedelsinteraktion

Samtidig användning av rivaroxaban och starka hämmare av isoenzymet CYP3A4 och P-glykoprotein kan minska renal clearance och leveravstånd och därigenom öka AUC för rivaroxaban signifikant.

Kombinerad applikation rivaroxaban och svampmotverkande medel azol ketokonazol (400 mg en gång per dag), som är en potent hämmare av CYP3A4 och P-glykoprotein, resulterade i en 2,6-faldig ökning av genomsnittjämvikts AUC rivaroxaban och 1,7-faldig ökning av genomsnittligt Cmax rivaroxaban, som åtföljs av en betydande ökning farmakodynamiska effekter av läkemedlet.

Med samtidig applicering rivaroxaban och proteasinhibitorn ritonavir HIV (600 mg, 2 gånger dagligen), som är en potent hämmare av CYP3A4 och P-glykoprotein, resulterade i en 2,5-faldig ökning av genomsnittjämvikts AUC rivaroxaban och 1,6-faldig ökning av genomsnittligt Cmax rivaroxaban, som åtföljs av en betydande ökade farmakodynamiska effekter av läkemedlet. I detta avseende är det nödvändigt att vara försiktig med Xarelto vid behandling av patienter som samtidigt tar emot systemiska azol-svampmedel eller HIV-proteashämmare.

Klaritromycin (500 mg, 2 gånger dagligen), som är en potent hämmare av CYP3A4 och medelhög intensitet P-glykoprotein-hämmare, orsakade en 1,5-faldig ökning av de genomsnittliga AUC-värden, och 1,4-faldig ökning av Cmax rivaroxaban. Denna ökning av AUC och ökning av Cmax varierar inom det normala intervallet och anses kliniskt obetydligt.

Erytromycin (500 mg 3 gånger dagligen), som moderat inhiberar isoenzym CYP 3A4 och P-glykoprotein, orsakade en 1,3-faldig ökning av jämviktsvärdena för AUC och Cmax av rivaroxaban. Denna ökning av AUC och ökning av Cmax varierar inom normalområdet och anses vara kliniskt signifikant.

Samtidig administrering av rivaroxaban och rifampicin, som är en potent inducer av CYP 3A4 och P-glykoprotein, resulterade i en cirka 50% minskning av den genomsnittliga AUC för rivaroxaban och en parallell minskning av dess farmakodynamiska effekter. Den kombinerade användningen av rivaroxaban med andra potenta inducatorer av CYP3A4 (till exempel fenytoin, karbamazepin, fenobarbital eller Hypericum) kan också leda till en minskning av koncentrationen av rivaroxaban i blodplasman. En minskning av plasmakoncentrationen av rivaroxaban anses kliniskt obetydlig.

Efter kombinerad användning av enoxaparin (i en enstaka dos av 40 mg) och rivaroxaban (i en enstaka dos av 10 mg) observerades en additiv effekt på aktiviteten av antifaktor 10a, vilket inte åtföljs av ytterligare effekter på blodkoagulering (protrombintid, APTT).

Enoxaparin förändrade inte farmakokinetiken för rivaroxaban.

Det fanns ingen farmakokinetisk interaktion mellan Xarelto och klopidogrel (en laddningsdos på 300 mg med följande underhållsdos på 75 mg), men en undergrupp av patienter uppvisade en kliniskt signifikant ökning av blödningstiden, vilket inte korrelerade med blodplättsaggregering och P-selektin eller GP2b / 3a-receptornivå.

Efter samtidig administration av rivaroxaban och 500 mg naproxen var det ingen kliniskt relevant förlängning av blödningstiden. Men hos individer är ett mer uttalat farmakodynamiskt svar möjligt.

Interaktion med mat: rivaroxaban i en dos av 10 mg kan tas under en måltid eller separat.

Effekt på laboratorietester: Effekten på blodkoagulationshastigheter (protrombintid, APTT, Heptest) är som förväntat med avseende på rivaroxabans verkningsmekanism.

Analoger av läkemedlet Xarelto

Strukturala analoger av den aktiva substansen Xarelto-läkemedel har inte. Läkemedlet innehåller i sin sammansättning en unik aktiv ingrediens.

Analoger för den farmakologiska gruppen (medel för behandling av trombos och emboli):

• Avelysin Brown;
• Agrenoks;
• Actilyse;
• Angiovit;
• Aspizol;
• Aspirinkardio;
• acenokumarol;
• Acetylsalicylsyra;
• Brilinta;
• Bufferin;
• Warfarin Nycomed;
• vinpocetin;
• Wobenzym;
• heparin;
• Godasal;
• dextran;
• Detromb;
• dipyridamol;
• Zilt;
• Kaltsiparin;
• cardiomagnil;
• Karinat;
• Karinat Forte;
• Clexane;
• Klivarin;
• Klopideks;
• Kolfarit;
• komplamin;
• Koplaviks;
• Xantinol nikotinat;
• chimes;
• Laspal;
• Listab;
• Mikristin;
• Parsedil;
• pelentan;
• pentoxifyllin;
• Plavix;
• Plagril;
• Plidol;
• Pradaksa;
• Ralofekt;
• Reoglyuman;
• reopoligljukin;
• Ribasan Forte;
• Sinkumar;
• Streptaza;
• Tagri;
• tiklid;
• kittlar;
• Trombot ACC;
• Trombopol;
• Troparin;
• Ukidan;
• Urokinas medak;
• fenilin;
• plasmin;
• Phlogenzym;
• Tsibor;
• Egitromb.

Ksarelto

Registrera dig för att lämna en recension.
Det tar mindre än 1 minut.

Vid 5 veckors graviditet frös mitt foster. Under sjukhusvistelsen klagade jag till doktorn om smärta i benet och efter ultraljud fick jag diagnosen icke-exklusiv djup ventrombos. Efter att gynekologiska problem slutfördes satte de mig i kärlsjukhuset och där träffade jag Xarelto. På sjukhuset tog jag 15 mg två gånger om dagen. Och jag blev generad för att se priset på drogen, men hälsan är dyrare än några pengar! I allmänhet är resultatet följande: Efter en månad att ta 15 mg två gånger om dagen är dynamiken underbar. Ultraljud visade att 1 av tre drabbade vener var renad och helt passabel. Nu har jag tagit 20 mg en gång om dagen i en månad, och uppriktigt sagt började jag känna min fot igen, vilket gör mig mycket orolig. Tystande smärta förekommer ibland. På några veckor planerar jag att gå till ultraljud, men jag tror att allt är bra. I allmänhet finns inga biverkningar (för att undvika problem med magen tar jag omeprazol), jag accepterar också Phlebodia 600 under vägen och jag bär alltid strumpor av klass 2-kompression. Tack till forskare för ett underbart drog! Jag vill inte byta till analoger, eftersom det inte finns någon önskan att riskera hälsa och behandlingstid för tvivelaktiga besparingar på ett par tusen rubel.

Jag accepterar mer än ett år som strokeförebyggande (en var för 3 år sedan). Det finns inga negativa intryck, det är lätt att ta, det var ingen återslag. MEN. i blodprovet registrerades anemi stabilt, vilket inte hade existerat tidigare och orsaken till vilket inte kan fastställas :-(
Det är synd att det är omöjligt att övervaka prestanda objektivt, INR gäller inte)

Jag förstår att detta är det mest moderna läkemedlet som inte producerar blodproppar. Han är fantastisk skådespelare! Jag hade blodproppar över hela benet och nu var jag kvar ensam. Det finns en positiv prognos att han kan försvinna.
Jag gillade att det inte fanns några negativa eller allergier mot medicinen. Det viktigaste är att inte överskrida dosen - medicinen är allvarlig och du bör alltid rådgöra med din läkare. Jag dricker på morgonen samtidigt och jag mår bra. Kontrollen av INR behövs inte, drogen verkar försiktigt, hela tiden. På något sätt saknade jag receptionen, kände mig svag och yr. Jag förstår, troligen, att dricka det för mig för livet. Läkemedlet är dyrt, men priset är motiverat.

Han brukade ta ett annat läkemedel, men efter två operationer ordnade läkaren Xarelto.
Registrerad, tyvärr för obestämd tid (men i anvisningarna är det förvisso tydligt att det rekommenderas att ta det i högst ett år, om det inte finns någon effekt bör du sluta ta det). För närvarande accepterar jag det i ungefär sex månader. Med den rekommenderade dosen på 20 mg per dag tar jag lite mer piller (i en förpackning är dosen 20 mg). Resultatet är cirka 25 mg medicin per dag. Eftersom jag har svårt att svälja, slipar jag medicinen i mat (de kan också tas på detta sätt, doktorn sa att det inte finns någon skillnad).
På grund av den ökade dosen var de första tre veckorna torr mun. Över tiden gick allting. Till denna dag uppstår inte resorption av blodproppar, men åtminstone växer den inte längre. Det finns inga nya blodproppar (de föreföll tidigare, nu i ett halvt år inte en enda). Det verkar som effekten av drogen är. Men för priset är effekten fortfarande inte tillräckligt bra, men det finns inga analoger

Dessutom har jag risk för stroke, jag lider av njursvikt. Enligt instruktionerna tar jag 15 mg en gång om dagen. Och med denna dos verkar läkemedlet fungera. Acceptera 5-6 månader, ingen stroke inträffade.

Jag hade en djup venetrombos. Det var svullnad i benen, även feber. Prescribed Xarelto, köpt, även om drogen inte är billig. Han tog de första 2-3 veckorna, 15 mg två gånger om dagen före måltiderna och bytte sedan till 20 mg en gång om dagen.
Jag behandlas i ca 3 månader. Smärtan och tyngden försvinner gradvis. Vaskulär ultraljud visar förbättring.

Det fanns en risk för stroke. För profylax rekommenderades Xarelto. Jag tar 20 mg varje dag. Jag förstår att du måste dricka den länge medan risken kvarstår. Jag dricker ett halvt år, medan jag inte observerade tecken på stroke.

Jag har många trombotiska massor på benen. Läkaren föreskrev Xarelto. Annotation till det är mycket detaljerat, blödning indikerades i biverkningarna. Jag undrade om jag ska ta drogen, eftersom han har sådana möjliga biverkningar. Beslutade fortfarande, som nu ingen ånger.
Innan kursen påbörjas är det absolut nödvändigt att undersöka magen (FGD) för att få reda på om det finns några sår inuti. Och bara om allt är rent, ta då drogen är tillåtet.

Behandlingen är intressant, på den ökande dosen. I 20 dagar tog jag 10 mg vardera och 40 dagar för 20 mg varje medicinering. Överraskande var det inga biverkningar. Dessutom såg örtinfusioner, omeprazol, för att skydda magen.
Efter kursen Xarelto gjorde jag en dopplerven. Blodproppar löses, utmärkt permeabilitet! Dessutom mycket snabbt - endast i 2 månader. Xarelto är min frälsning. Låt det vara dyrt, även om det inte säljs överallt, men det ger ett underbart resultat.
Vi är alla enskilda, organismerna reagerar annorlunda på nya läkemedel, så det är lämpligt att mycket noggrant samråda med läkare, för att inte försumma ytterligare forskning. Då blir resultatet bra!

Xarelto togs av mamma. Läkare ordinerat warfarin, men doseringen och dess mycket effekt är mycket stark, de bestämde sig för att inte riskera det. Även om läkemedlet är billigare än Xarelto.

Tabletter kostar cirka 3000 rubel för 28 stycken av 20 mg (kan sällan hittas billigare). Nu har de bestämt sig för att köpa på en gång i stora förpackningar, så åtminstone någon form av besparingar erhålls.
Mamma tar inom sex månader, och alla blodprov är mer eller mindre bra. Om tidigare, vid det minsta tryck på huden, kom en blåmärken fram, nu har vi inte sådana problem. Pillerna har inga biverkningar.
I vårt fall måste läkemedlet tas för livet. Och på grund av ålder, och på grund av hälsa.
Utmärkt läkemedel, lätt att använda. Och viktigast av allt - det fungerar som det borde, resultaten är synliga både externt och genom analys. Vi ångrar inte att vi bytte till Xarelto, medan medicinen bara glädjer.

För ungefär ett år sedan fick jag diagnosen som jag måste ta antikoagulantia regelbundet. Först utnämndes Warfain. Hon började ta, men på tredje dagen öppnade blödningen med en utåtgående ökning av INR. Varchain avbröts snabbt och förskrivde Xarelto, men varnade för att drogen var "något" dyrare och att jag inte var orolig. Faktum är att denna "lilla" visade sig vara 20 gånger dyrare. Belopp bara chockerande. Som doktorn sa finns det helt enkelt inga analoger med en liknande komposition. Drogen är ung och det är inte nödvändigt att vänta på analoger de närmaste åren. Om du köper ett stort pack med 100 tabletter, kan du spara ett par tusen var tredje till fyra månader. Minst några besparingar. Under året har kostnaden för drogen ökat med cirka 90 rubel, lite som, eftersom staten kontrollerar priserna på listan över nödvändiga droger, och Xarelto är bland dem, bör priserna inte hoppa beroende på växelkursen. Detta är ett plus.

Kroppen reagerade bra på detta läkemedel, jag märkte inte någon försämring av hälsan, det fanns ingen sjukdom eller svaghet. Små piller, även om du tuggar en speciell smak, känns inte. Administrationsformen är bekväm - en tablett per dag, ibland bekänner jag att jag glömmer att ta den, men det händer mycket sällan.

Jag hade en liten trombus i armhålan, xarelto ordinerades som de mest effektiva läkemedlen för behandling.
I allmänhet är effekten och andra mediciner inte dåligt, men det finns också en minus.

Den största nackdelen är behandlingstiden, då den drack en månad av tre. Det finns ingen anledning att skriva om resultaten. Men blodproppen blev mjukare och som om gränserna började bli suddiga, minskade i diameter, finns det fortfarande smärta. Fortfarande ta 2 månader, och där kan du prata om huruvida det fungerar eller inte. Men det positiva momentumet är uppmuntrande.
Den första månaden tog jag 15 mg per dag, nu ökar dosen till 20. Nu har mottagningen blivit mycket bekvämare - hela tabletten. Tidigare var det nödvändigt att dela upp i hälften, och sedan från hälften "såg av" ytterligare ett kvartal, så att det totalt var tre fjärdedelar. Det här är inte särskilt bekvämt, det är synd att tillverkaren inte tänkte på att släppa tabletter i en dos av 15 mg, för att underlätta administrering under den första månaden.
Från anvisningarna flyttas inte bort. Listan över biverkningar och kontraindikationer är liten, jag rör inte de obehagliga symptomen i form av illamående eller svaghet, trycket är också normalt.

Ingen har ställt frågor än. Din fråga kommer att vara den första!

Ksarelto

Anvisningar för användning:

Priserna i onlineapotek:

Xarelto (Xarelto) är en direktverkande antikoagulant. Finns i form av filmdragerade tabletter med innehållet av den aktiva substansen i 10, 15 och 20 milligram. Aktiv ingrediens - rivaroxaban mikroniserad.

Farmakologisk aktivitet och farmakodynamik

Enligt instruktionerna hämmar Xarelto faktor Xa och har också en antikoagulerande effekt.

Verkningsmekanismen för Xarelto enligt anvisningarna ligger i direkt inhibering av faktor Xa. Rivaroxaban har hög selektivitet och har hög biotillgänglighet (80-100 procent) vid oral administrering. Aktivering genom externa och interna koagulationsvägarna av faktor X för att bilda faktor Xa spelar den viktigaste rollen i koaguleringskaskaden.

farmakokinetik

Rivaroxaban absorberas snabbt - den maximala koncentrationen i blodet uppnås inom två till fyra timmar efter att p-pillerna har tagits. Efter intagning binder majoriteten av rivaroxaban (från 92 till 95 procent) till plasmaproteiner, den huvudsakliga bindande komponenten är serumalbumin.

Vid intagning metaboliseras cirka två tredjedelar av dosen av rivaroxaban och utsöndras därefter i lika delar med avföring och urin. Den återstående tredjedelen utsöndras oförändrad genom direkt renal utsöndring, främst på grund av den aktiva utsöndringen av njurarna.

Indikationer för användning Xarelto

Enligt instruktionerna är Xarelto i form av tabletter av 10 mg angiven för förebyggande av venös tromboembolism hos personer som har genomgått stora ortopediska kirurgiska ingrepp på nedre extremiteterna.

Xarelto tabletter med 15 och 20 milligram är indikerade för att förebygga systemisk tromboembolism och stroke hos personer med förmaksflimmer i icke-valvulärt ursprung, liksom för behandling av lungemboli och djup venetrombos, för förebyggande av återkommande PEAL och DVT.

Kontraindikationer Xarelto

Enligt instruktionerna är Xarelto kontraindicerat i:

• Överkänslighet mot den aktiva substansen (rivaroxaban) eller andra ämnen som ingår i tabletterna;
• Intrakraniell, gastrointestinal eller annan blödning;
• Samtidig behandling med andra antikoagulantia
• Villkor där hög risk för stor blödning föreligger
• Graviditet och amning
• Leversjukdomar, där det finns koagulopati;
• Under 18 års ålder
• Allvarligt njursvikt
• Intolerans mot galaktos eller laktos ärftlig i naturen.

Biverkningar av Xarelto

Recensioner av Xarelto indikerar att användningen av Xarelto-tabletter kan åtföljas av risken för öppen eller dold blödning från vilken vävnad eller organ som helst, vilket kan leda till post-hemorragisk anemi. Enligt recensioner kan Xarelto orsaka hemorragiska komplikationer: svaghet, yrsel, pallor, andfåddhet, huvudvärk, ökning av lemmar eller chock.

Dos och användningsmetod Xarelto

Xarelto tabletter av 10 milligram tas oberoende av måltider, 15 och 20 milligram - under måltiden.

Efter stora operationer på knäleden är behandlingstiden två veckor, efter stora operationer på höftledet, fem veckor. Den initiala dosen tas sex till tio timmar efter operationen om hemostas uppnås. Den terapeutiska dosen är en tablett per dag.

När du hoppar över dosen ska du omedelbart ta ett piller Xarelto och fortsätta att ta drogen regelbundet nästa dag med rekommendationerna. För att kompensera för den missade dosen är fördubbling av den dos som tas.

Analoger av Xarelto

En analog av Xarelto är Rivaroxaban.

Xarelto: priser i onlinepotek

Xarelto-fliken. p.p.o. 15 mg n14

Xarelto-fliken. p.p.o. 20 mg n14

Xarelto tabletter 20 mg 14 st.

Xarelto 20 mg №14 tabl

Xarelto 15 mg tabellenummer 14

Xarelto tabletter 20 mg 28 st.

Xarelto tabletter 15 mg 28 st.

Xarelto-fliken. p.p.o. 20mg n28

Xarelto 15 mg tabell nummer 28

Xarelto 20 mg nr 28 tabl

Xarelto-fliken. p.p.o. 2,5 mg n56

Xarelto tabletter 2,5 mg 56 st.

Xarelto tabletter 10 mg 30 st.

Xarelto 10 mg №30 tabl

Xarelto 10 mg №100 tabl

Xarelto tabletter 15 mg 100 st.

Xarelto tabletter 20 mg 100 st.

Xarelto-fliken. p.p.o. 20mg n100

Xarelto-fliken. p.p.o. 15mg n100

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls för informationsändamål och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självbehandling är farlig för hälsan!

Under nysning slutar vår kropp helt och hållet att fungera. Även hjärtat stannar.

De flesta kvinnor kan njuta av att överväga sin vackra kropp i spegeln än från kön. Så, kvinnor, strävar efter harmoni.

Vikten av den mänskliga hjärnan är cirka 2% av hela kroppsmassan, men den förbrukar cirka 20% av syret som kommer in i blodet. Detta faktum gör människans hjärna extremt mottaglig för skador orsakad av brist på syre.

Det välkända läkemedlet "Viagra" har ursprungligen utvecklats för behandling av arteriell hypertension.

Hostmedicin "Terpinkod" är en av de bästa säljarena, inte alls på grund av dess medicinska egenskaper.

Mänskliga ben är fyra gånger starkare än betong.

Våra njurar kan rengöra tre liter blod på en minut.

Även om en persons hjärta inte slår, kan han fortfarande leva länge, som den norska fiskaren Jan Revsdal visade oss. Hans "motor" stannade klockan 4 efter att fiskaren försvann och somnade i snön.

När älskare kyssar, förlorar var och en av dem 6,4 kalorier per minut, men samtidigt utbyter de nästan 300 olika bakterier.

I ett försök att dra ut patienten går läkare ofta för långt. Till exempel en viss Charles Jensen under perioden 1954-1994. överlevde över 900 flyttningar av neoplasma.

Miljoner bakterier föds, lever och dör i våra tarmar. De kan ses endast med en stark ökning, men om de kommer ihop, skulle de passa in i en vanlig kaffekopp.

74-årig australiensisk bosatt James Harrison har blivit en blodgivare cirka 1000 gånger. Han har en sällsynt blodgrupp vars antikroppar hjälper nyfödda med svår anemi överleva. Således räddade australien omkring två miljoner barn.

Allergidroger i USA ensam spenderar över 500 miljoner dollar per år. Tror du fortfarande att ett sätt att äntligen besegra allergin kommer att hittas?

För att säga ens de kortaste och enklaste orden kommer vi att använda 72 muskler.

Den första vibratorn uppfanns på 1800-talet. Han arbetade på en ångmotor och var avsedd att behandla kvinnlig hysteri.

Myopi (myopi) är en refraktionsavvikelse, som fokuserar på bilden av föremål framför näthinnan, vilket leder till att en person ser bra, men dåligt.

Xarelto-biverkningar recensioner

Rivaroxaban är en starkt selektiv direktinhibitor av faktor Xa, som har hög biotillgänglighet när det tas oralt.

Aktivering av faktor X för att bilda faktor Xa genom de interna och externa koagulationsvägarna spelar en central roll i koaguleringskaskaden. Faktor Xa är en komponent i det framväxande protrombinasekomplexet, vars verkan leder till omvandling av protrombin till trombin. Som ett resultat leder dessa reaktioner till bildandet av en fibrintromb och blodplättsaktivering med trombin. En molekyl av faktor Xa katalyserar bildandet av mer än 1000 molekyler trombin, som kallas "trombin explosion". Reaktionshastigheten för faktor Xa bunden i protrombinas ökar 300 000 gånger jämfört med den för fria faktor Xa, vilket säkerställer ett skarpt hopp i trombinnivå. Selektiva hämmare av faktor Xa kan stoppa "trombinsexplosionen". Således påverkar rivaroxaban resultaten från vissa specifika eller allmänna laboratorietester som används för att bedöma koagulationssystem. Hos människor finns en dosberoende inhibering av aktiviteten av faktor Xa.

Hos människor observerades dosberoende hämning av faktor Xa. Rivaroxaban har en dosberoende effekt på förändringen i protrombintiden, vilket nära hör samman med koncentrationen av rivaroxaban i blodplasman (korrelationskoefficienten 0,98) om Neoplast®-kitet används för analys. Vid användning av andra reagens kommer resultaten att skilja sig. Protrombintiden bör mätas i sekunder, eftersom MHO kalibreras och certifieras endast för kumarinderivat och kan inte användas för andra antikoagulantia.

Hos patienter som genomgår stora ortopediska operationer varierar 5/95 procent för protrombintid (Neoplastin®) 2-4 timmar efter att tabletten tagits (dvs vid maximal effekt) från 13 till 25 sekunder.

Dessutom ökar rivaroxaban APTT dosberoende och resultatet av HepTest ®; Dessa parametrar rekommenderas emellertid inte för utvärdering av de farmakodynamiska effekterna av rivaroxaban. Rivaroxaban påverkar också aktiviteten av anti-faktor Xa, men det finns inga standarder för kalibrering.

Under behandlingen med Xarelto ® övervakning av blodkoagulationsparametrar krävs inte.

Hos friska män och kvinnor äldre än 50 år observerades inte förlängning av QT-intervallet på EKG under påverkan av rivaroxaban.

farmakokinetik

Efter intag absorberas rivaroxaban snabbt; C_max uppnåddes 2-4 timmar efter att pillret tagits.

Efter intag absorberas rivaroxaban snabbt och nästan helt. C_max uppnåddes 2-4 timmar efter att pillret tagits. Biotillgängligheten av rivaroxaban vid användning av tabletter 2,5 mg och 10 mg hög (80-100%), oavsett måltid. Äta påverkar inte AUC och C_max när du tar drogen i en dos av 10 mg. Xarelto ® tabletter i en dos av 2,5 mg och 10 mg kan tas med mat eller i tom mage.

Farmakokinetiken för rivaroxaban kännetecknas av måttlig interindividuell variabilitet, variabilitetskoefficienten Cv% varierar från 30% till 40%.

Rivaroxaban har en hög grad av bindning mot plasmaproteiner - cirka 92-95%, huvudsakligen rivaroxaban är associerat med serumalbumin. Läkemedlet har en genomsnittlig V_d - ca 50 l.

Metabolism och utsöndring

Rivaroxaban metaboliseras av isoenzymer CYP3A4, CYP2J2, samt genom mekanismer som är oberoende av cytokromsystemet. De huvudsakliga ställena för biotransformation är oxidationen av morfolinkoncernen och hydrolysen av amidbindningar.

Enligt in vitro data är rivaroxaban ett substrat för bärproteiner för P-gp (P-glykoprotein) och Vrpr (bröstcancerresistensproteiner).

Oförändrat rivaroxaban är den enda aktiva föreningen i blodplasma, inga större eller aktiva cirkulerande metaboliter detekteras i plasma. Rivaroxaban, vars systemiska clearance är cirka 10 l / h, kan hänföras till läkemedel med låg clearance.

Vid avlägsnande av rivaroxaban från plasma, den slutliga T_1/2 varierar mellan 5 och 9 timmar hos unga patienter och från 11 till 13 timmar hos äldre patienter.

Farmakokinetik i speciella kliniska situationer

Ålder. Hos äldre patienter över 65 år är plasmakoncentrationen av rivaroxaban högre än hos unga patienter, den genomsnittliga AUC är ungefär 1,5 gånger högre än motsvarande värden hos unga patienter, främst på grund av den uppenbara minskningen av total och renal clearance.

Paul. Hos män och kvinnor kunde inte kliniskt signifikanta skillnader i farmakokinetik hittas.

Kroppsvikt För liten eller stor kroppsvikt (mindre än 50 kg och mer än 120 kg) påverkar endast koncentrationen av rivaroxaban i plasma lite (skillnaden är mindre än 25%).

Barnens ålder. Data om farmakokinetiken hos barn är inte tillgängliga.

Interetniska skillnader. Kliniskt signifikanta skillnader i farmakokinetik och farmakodynamik hos patienter av kaukasiska, negroid, asiatiska raser, samt latinamerikansk, japansk eller kinesisk etnicitet observerades ej.

Leverdysfunktion. Effekten av leverinsufficiens på rivaroxabans farmakokinetik studerades hos patienter uppdelade i klasser enligt Child-Pugh-klassificeringen (enligt standardprocedurer i kliniska studier). Child-Pus klassificering gör det möjligt att utvärdera prognosen för kroniska leversjukdomar, främst cirros. Hos patienter som planeras för antikoagulant terapi är en särskilt viktig kritisk punkt i nedsatt leverfunktion en minskning av syntesen av blodkoagulationsfaktorer i levern. eftersom Denna indikator motsvarar endast ett av de fem kliniska / biokemiska kriterierna som utgör Child-Pugh-klassificeringen, och risken för blödning är inte tydligt korrelerad med denna klassificering. Frågan om behandling av sådana patienter med antikoagulantia bör lösas oberoende av klassen Child-Pugh-klassificering.

Xarelto ® är kontraindicerat hos patienter med leversjukdomar som uppstår med koagulopati, vilket medför en kliniskt signifikant risk för blödning.

Hos patienter med levercirros med mild leverinsufficiens (klass A enligt Child-Pugh-klassificering), skiljerades farmakokinetiken för rivaroxaban endast något från motsvarande indikatorer i kontrollgruppen av friska frivilliga (i genomsnitt var ökningen av rivaroxaban AUC 1,2 gånger). Det fanns inga signifikanta skillnader i farmakodynamiska egenskaper mellan grupperna.

Hos patienter med levercirros och leverfel med måttlig svårighetsgrad (klass B enligt Child-Pugh-klassificering) ökade den genomsnittliga AUC för rivaroxaban signifikant (med en faktor 2,3) jämfört med friska frivilliga på grund av ett signifikant minskat clearance av läkemedelssubstansen som indikerar allvarlig leversjukdom. Undertryck av faktor Xa-aktivitet var mer uttalad (2,6 gånger) än hos friska frivilliga. Protrombintiden är också 2,1 gånger högre än hos friska frivilliga. Vid mätning av protrombintid uppskattas en extern koagulationsväg, inklusive koagulationsfaktorerna VII, X, V, II och I, som syntetiseras i levern. Patienter med måttlig leverinsufficiens är mer mottagliga för rivaroxaban, vilket är en följd av närmare förhållandet mellan farmakodynamiska effekter och farmakokinetiska parametrar, särskilt mellan koncentration och protrombintid.

Data om användningen av läkemedlet hos patienter med leverfel klass C enligt Child-Pugh-klassificeringen är inte tillgängliga. Därför är rivaroxaban kontraindicerat hos patienter med levercirros och onormal leverfunktion B och C, enligt Child-Pugh-klassificeringen.

Nedsatt njurfunktion. Hos patienter med njursvikt observerades en ökning av exponeringen av rivaroxaban, omvänt proportionell mot graden av nedsatt njurfunktion, vilket bedömdes av CC.

Hos patienter med mildt njursvikt (CC 50-80 ml / min) observerades måttlig (CC 30-49 ml / min) eller svår (CC 15-29 ml / min), en 1,4-, 1,5- och 1,6-faldig ökning. plasma rivaroxabankoncentrationer (AUC) jämfört med friska frivilliga. Den motsvarande ökningen av farmakodynamiska effekter var mer uttalad.

Hos patienter med mild, måttlig och svår njurinsufficiens ökade den totala hämningen av faktor Xa-aktiviteten med 1,5, 1,9 och 2 gånger jämfört med friska frivilliga. protrombintiden på grund av verkan av faktor Xa ökade också med respektive 1,3, 2,2 och 2,4 gånger.

Data om användning av Xarelto ® hos patienter med CC 15-29 ml / min är begränsade, och därför bör man ta hand om läkemedlet i denna kategori av patienter. Data om användning av rivaroxaban hos patienter med QA ® är 2,5 mg (1 tablett) 2 gånger per dag. Patienter behöver också ta acetylsalicylsyra i en dos av 75-100 mg / dag eller acetylsalicylsyra i en dos av 75-100 mg / dag i kombination med klopidogrel i en dos på 75 mg / dag eller tiklopidin i en daglig daglig dos.

Behandlingen bör utvärderas regelbundet när det gäller att balansera risken för att utveckla ischemiska händelser och risken för blödning. Behandlingstiden är 12 månader. Behandling kan förlängas upp till 24 månader för enskilda patienter, eftersom behandlingsdata av denna varaktighet är begränsade.

Behandling med Xarelto ® i en dos av 2,5 mg bör startas så snart som möjligt efter stabilisering av patientens tillstånd under den aktuella ACS (inklusive revaskulariseringsprocedurer). Behandling med Xarelto ® bör inledas minst 24 timmar efter sjukhusvistelse. Läkemedlet Xarelto ® i en dos på 2,5 mg bör startas när parenteral administrering av antikoagulantia vanligtvis stannar.

Om upptagningen saknas bör du fortsätta att ta drogen i en dos på 2,5 mg vid nästa planerade inträde.

Om patienten inte kan svälja tabletten hela, kan Xarelto ® tablett krossas eller blandas med vatten eller flytande mat, såsom äppelmos, precis innan du tar. Den krossade Xarelto ® tabletten kan administreras via ett magsrör. Sondens position i mag-tarmkanalen måste samordnas ytterligare med läkaren innan du tar Xarelto ®. Den krossade tabletten ska administreras genom ett magrör i en liten mängd vatten, varefter en liten mängd vatten måste injiceras för att tvätta av rester av preparatet från sondväggarna.

Xarelto ® är kontraindicerat hos patienter med leversjukdom som uppstår med koagulopati, vilket leder till en kliniskt signifikant risk för blödning. Patienter med andra sjukdomar vid leverdosjustering är inte nödvändiga.

Begränsad klinisk data från patienter med måttlig leverdysfunktion (Child-Pugh klass B) indikerar en signifikant ökning av farmakologisk aktivitet. För patienter med svår leverfunktion (Child-Pugh klass C) finns inga kliniska data.

Hos patienter med nedsatt njurmjukhet (CK 50-80 ml / min) eller måttlig (CK 30-49 ml / min) svårighetsgrad är dosjustering av Xarelto® inte nödvändig.

Hos patienter med svår nedsatt njurfunktion (CC 15-29 ml / min) ska Xarelto ® användas med försiktighet, eftersom begränsade kliniska data indikerar att plasmakoncentrationerna av rivaroxaban i denna patientpopulation är signifikant förhöjda. Användningen av Xarelto ® är kontraindicerad hos patienter med QA ®: Vid omställning av patienter från AVC till Xarelto ® överskattas MHO-värdena felaktigt efter att ha tagit Xarelto ®. MHO är inte lämplig för att bestämma den antikoagulerande aktiviteten hos Xarelto ®, därför används denna indikator inte för detta ändamål.

Övergång från terapi med Xarelto ® till terapi med vitamin K-antagonister: Det finns risk för otillräcklig antikoagulerande effekt vid övergång från behandling med Xarelto ® till AVC. I detta avseende är det nödvändigt att tillhandahålla en kontinuerlig tillräcklig antikoagulerande effekt under en liknande övergång med hjälp av alternativa antikoagulantia. Det bör noteras att under övergången från terapi av Xarelto ® till terapin av AVK Xarelto ® kan bidra till en ökning av MPE.

Hos patienter som byter från terapi med Xarelto® till AVC, bör den senare tas kontinuerligt tills MHO är ≥2,0. Under de första 2 dagarna av övergångsperioden bör AVK användas i standarddoser, därefter anpassning av dosen AVK i enlighet med värdet av MHO. eftersom Under denna period får patienterna samtidigt läkemedlet Xarelto ® och AVK, MHO bör bedömas tidigast 24 timmar (efter den första dosen, men före nästa dos Xarelto ®). Således, efter att behandlingen med Xarelto ® har upphört, kan MHO som en tillförlitlig uppskattning av den terapeutiska effekten av AVK användas inte tidigare än 24 timmar efter den sista dosen av Xarelto ®.

Byte från terapi med parenterala antikoagulantia till terapi med Xarelto®: För patienter som får parenteral antikoagulantia bör Xarelto® startas 0-2 timmar före nästa planerade parenteral administrering av läkemedlet (till exempel heparin med låg molekylvikt) eller vid avbrytande av kontinuerlig parenteral administrering av läkemedlet ( till exempel på / i introduktionen av unfractionerat heparin).

Växla från Xarelto ® -behandling till parenterala antikoagulantia: Xarelto ® ska avbrytas och den första dosen av parenteral antikoagulant ska ges vid en tidpunkt då nästa dos Xarelto ® ska tas.

Säkerhet och effekt av läkemedlet hos barn och ungdomar under 18 år har inte fastställts.

Dosjustering av äldre patienter är inte nödvändig.

Ingen justering av dosen av Xarelto ® beroende på kön, kroppsvikt, etnicitet krävs.

överdos

Sällsynta fall av överdosering har rapporterats med rivaroxaban upp till 600 mg utan blödning eller andra biverkningar. På grund av begränsad absorption förväntas en platå av koncentration bildas utan att öka den genomsnittliga koncentrationen av rivaroxaban i plasma när den används i alltför stora doser på 50 mg eller högre.

Behandling: Rivaroxabans specifika motgift är okänd. Vid överdos av Xarelto ® kan aktivt kol användas för att minska absorptionen av rivaroxaban. På grund av den signifikanta bindningen av rivaroxaban mot plasmaproteiner förväntas rivaroxaban inte elimineras genom hemodialys.

Om en komplikation i form av blödning inträffar, ska nästa intag av läkemedlet skjutas upp eller behandlingen med läkemedlet ska stoppas helt och hållet. T_1/2 Rivaroxaban lämnar ca 5-13 timmar. Behandlingen bör väljas individuellt beroende på svårighetsgrad och plats för blödningen.

Om det behövs kan lämplig symtomatisk behandling utföras, såsom mekanisk kompression (t.ex. vid allvarlig näsblödning), kirurgisk hemostas med utvärdering av dess effektivitet (kontroll av blödning), infusionsterapi och hemodynamiskt stöd, användning av blodprodukter (erytrocytmassa eller frusen plasma beroende på om anemi eller koagulopati) eller blodplättar inträffade.

Om de ovan angivna åtgärderna inte eliminerar blödning kan du använda specifika pro-koagulerande omvänt verkande läkemedel, såsom ett koncentrat av protrombinkomplexet, ett koncentrat av aktiverat protrombinkomplex eller en rekombinant faktor VIIa. Men för närvarande är erfarenheten av att använda dessa läkemedel hos patienter som får Xarelto ® mycket begränsad.

Det antas att protaminsulfat och K-vitamin inte påverkar rivaroxabans antikoagulerande aktivitet.

Det finns ingen erfarenhet av att använda antifibrinolytiska läkemedel (tranexaminsyra, aminokapronsyra) hos patienter som får Xarelto ®. Det finns ingen vetenskaplig underbyggnad av genomförbarheten eller erfarenheten av att använda systemiska hemostatiska droger desmopressin och aprotinin hos patienter som får Xarelto®.

Läkemedelsinteraktion

Rivaroxaban elimineras huvudsakligen genom leverans metabolism, som medieras av CYP3A4, CYP2J2-isoenzymer, samt genom utsöndring av njurarna av ett oförändrat läkemedel med P-glykoprotein / Bcrp.

Rivaroxaban inhiberar inte och inducerar inte CYP3A4-isoenzymet och andra större isoenzymer i cytokrom P450-systemet.

Samtidig användning av Xarelto ® och kraftfulla hämmare av CYP3A4-isoenzymet och P-glykoproteinet kan leda till en minskning av renal och hepatisk clearance och därigenom signifikant öka den systemiska effekten.

Samtidig användning av Xarelto och azole antifungala läkemedelsketokonazol (400 mg 1 gång / dag), en potent CYP3A4-hämmare och P-glykoprotein resulterade i en ökning av jämviktsvärdet av AUC för rivaroxaban 2,6 gånger och en ökning av medelvärdet C_max rivaroxaban 1,7 gånger, vilket åtföljdes av en signifikant ökning av Xarelto® farmakodynamiska effekter.

Samtidig användning av läkemedlet Xarelto ® med HIV-proteashämmare ritonavir (600 mg 2 gånger per dag), som är en stark hämmare av CYP3A4 och P-glykoprotein, ledde till en ökning av jämviktsvärdet av AUC för rivaroxaban 2,5 gånger och en ökning av medelvärdet C_max rivaroxaban 1,6 gånger, vilket åtföljdes av en signifikant ökning av läkemedlets farmakodynamiska effekter.

Xarelto ® B rekommenderas därför inte till patienter som får systemisk behandling med azolgrupps antifungala läkemedel eller HIV-proteashämmare.

Andra aktiva substanser som hämmar minst ett sätt att eliminera rivaroxaban, medierad av antingen CYP3A4 eller P-gp, kommer sannolikt att öka plasmakoncentrationen av rivaroxaban i mindre utsträckning.

Klaritromycin (500 mg 2 gånger per dag), en potent hämmare av CYP3A4-isoenzymet och en måttlig hämmare av P-glykoprotein, orsakade en ökning av AUC-värdena 1,5 gånger och C_max rivaroxaban 1,4 gånger. Denna ökning har ordningen med den normala variationen av AUC och C_max och anses kliniskt obetydlig.

Erytromycin (500 mg 3 gånger per dag), en måttlig hämmare av CYP3A4-isoenzym och P-glykoprotein, orsakade en ökning av AUC- och C-värdena_max rivaroxaban 1,3 gånger. Denna ökning har ordningen med den normala variationen av AUC och C_max och anses kliniskt obetydlig.

Flukonazol (400 mg 1 gång per dag), en måttlig hämmare av CYP3A4-isoenzymet, orsakade en ökning av den genomsnittliga AUC för rivaroxaban 1,4 gånger och en ökning av genomsnitts C_max 1,3 gånger. Denna ökning har ordningen med den normala variationen av AUC och C_max och anses kliniskt obetydlig.

Samtidig användning av Xarelto och rifampicin, som är en stark inducerare av CYP3A4 och P-glykoprotein, ledde till en minskning av den genomsnittliga AUC för rivaroxaban med cirka 50% och en parallell minskning av dess farmakodynamiska effekter. Samtidig användning av Xarelto ® med andra starka CYP3A4-inducerare (till exempel fenytoin, karbamazepin, fenobarbital eller Hypericum perforatum) kan också leda till en minskning av koncentrationen av rivaroxaban i plasma.

Kraftfulla inducerare av CYP3A4 ska användas med försiktighet till patienter efter ACS som tar Xarelto 2,5 mg 2 gånger per dag.

Efter samtidig användning av enoxaparinnatrium (40 mg en gång) och Xarelto® (10 mg en gång) observerades en summeringseffekt av att undertrycka anti-faktor Xa-aktiviteten utan någon ytterligare effekt på koagulationshastigheterna (protrombintid, APTT). Enoxaparin påverkar inte farmakokinetiken för rivaroxaban.

Ingen farmakokinetisk interaktion med clopidogrel observerades (mättad dos av 300 mg följt av en underhållsdos på 75 mg) med Xarelto® (i en dos av 15 mg), men en signifikant ökning av blödningstiden registrerades i patientens undergrupp, vilket inte korrelerade med graden av blodplättsaggregering, antal receptorer till P-selektin eller GPIIb / IIIa.

Efter samtidig användning av Xarelto ® (15 mg) och naproxen (500 mg) fanns ingen kliniskt signifikant förlängning av blödningstiden. Men hos vissa patienter är ett mer uttalat farmakodynamiskt svar möjligt.

Försiktighet bör utövas vid samtidig användning av rivaroxaban med dronedaron på grund av de begränsade kliniska uppgifterna om den gemensamma applikationen.

På grund av den ökade risken för blödning krävs försiktighet vid användning tillsammans med andra antikoagulantia.

Var försiktig med Xarelto ® i kombination med NSAID (inklusive acetylsalicylsyra) och antiplatelet, eftersom bruket av dessa läkemedel vanligtvis ökar risken för blödning.

Överföring av patienter från warfarin (MHO från 2 till 3) till Xarelto® (20 mg) eller från Xarelto® (20 mg) till warfarin (MHO från 2 till 3) ökade protrombintiden / INR (Neoplastin) mer än med enkel summering effekter (individuella värden för INR kan nå 12), medan effekterna av förändringar i APTT, undertryckande av faktor Xa-aktivitet och endogen potential av trombin (EPT) var additiv.

Om det behövs, studera de farmakodynamiska effekterna av Xarelto ® under övergångsperioden som nödvändiga test som inte påverkas av warfarin. Du kan använda bestämningen av aktiviteten av anti-faktor Xa, protrombinasinducerad koagulationstid och Hep Test ®. Från och med den fjärde dagen efter det att warfarin har avbrutits, återspeglar alla tester (inklusive protrombintid, APTT, suppression av faktor Xa-aktivitet och EPT (endogen trombinpotential) endast effekten av Xarelto ®.

För att bedöma de farmakodynamiska effekterna av warfarin under övergångsperioden kan du använda indikatorn MHO, mätt vid tiden för att nå C_max rivaroxaban (24 timmar efter att ha fått en dos av rivaroxaban), eftersom rivaroxaban vid denna tidpunkt praktiskt taget inte har någon effekt på denna indikator.

Den farmakokinetiska interaktionen mellan warfarin och Xarelto ® har inte registrerats.

Farmakokinetisk interaktion mellan rivaroxaban och midazolam (CYP3A4-substrat), digoxin (P-glykoproteinsubstrat) eller atorvastatin (CYP3A4-substrat och P-glykoprotein) saknas.

Samtidig användning av en inhibitor av protonpumpen omeprazol, en blockerare av histamin H₂-Ranitidinreceptorer, aluminiumhydroxidantacid / magnesiumhydroxid, naproxen, klopidogrel eller enoxaparin påverkar inte rivaroxabans biotillgänglighet och farmakokinetik.

Kliniskt signifikanta farmakokinetiska och farmakodynamiska interaktioner med den kombinerade administreringen av läkemedlet Xarelto ® och acetylsalicylsyra i en dos av 500 mg har inte identifierats.

Påverkan på laboratorievärden

Xarelto ® har effekt på blodkoagulationshastigheter (protrombintid, APTT, Hep Test ®) på grund av dess verkningsmekanism.

Biverkningar

Säkerheten hos Xarelto® utvärderades i fyra fas III-studier som omfattade 6097 patienter som genomgått större ortopedisk kirurgi på nedre extremiteterna (total höftbyte eller total knäbyte) och 3997 patienter på sjukhus av medicinska skäl som fick Xarel® 10 mg behandling för upp till 39 dagar, liksom i 2 studier av fas III-behandling av venös tromboembolism, som inkluderade 2194 patienter som fick Xarelto® eller 15 mg 2 gånger / dag i 3 veckor efter h Det följdes av en dos på 20 mg 1 gång per dag eller 20 mg 1 gång per dag med en behandlingstid upp till 21 månader.

Dessutom uppnåddes i de två fas III-studierna som inkluderade 7750 patienter data om läkemedlets säkerhet hos patienter med förmaksflimmer av icke-valvulärt ursprung som fick minst en dos Xarelto® samt 10.225 patienter med ACS som fick, Minst en dos Xarelto ® 2,5 mg (2 gånger / dag) eller 5 mg (2 gånger per dag) Xarelto ® i kombination med antingen acetylsalicylsyra eller acetylsalicylsyra med klopidogrel eller tiklopidin.

På grund av den farmakologiska verkningsmekanismen kan användningen av Xarelto ® åtföljas av en ökad risk för latent eller uppenbar blödning från alla organ och vävnader, vilket kan leda till post-hemorragisk anemi. Risken för blödning kan ökas hos patienter med svår okontrollerad arteriell hypertension och / eller vid användning tillsammans med läkemedel som påverkar hemostas.

Tecken, symtom och svårighetsgrad (inklusive eventuell död) varierar beroende på blödningens och / eller anemins placering, intensitet eller varaktighet.

Hemoragiska komplikationer kan uppvisa svaghet, pallor, yrsel, huvudvärk, oförklarlig svullnad, andfåddhet eller chock som inte kan förklaras av andra orsaker. I vissa fall utvecklades symtom på myokardiell ischemi, såsom bröstsmärta och angina, som ett resultat av anemi.

När Xarelto ® togs, registrerades också sådana välkända komplikationer som var sekundära till svår blödning, såsom krosssyndrom och njursvikt på grund av hypoperfusion. Därför bör du överväga möjligheten att blöda vid bedömning av tillståndet hos patienten som får antikoagulantia.

Sammanfattande data om frekvensen av biverkningar som registrerats för Xarelto ® ges nedan. I grupper dividerat med frekvens presenteras biverkningar i avtagande svårighetsgrad, enligt följande: mycket ofta (≥1 / 10); ofta (≥1 / 100 - A