När Xarelto ordineras: instruktioner och analoger av läkemedlet

Xarelto är en direktverkande antikoagulant.

Denna grupp av läkemedel bidrar till undertryckandet av blodkoagulering och förhindrar blodproppar, på grund av minskad bildning av fibrin.

De påverkar biosyntesen av vissa delar av kroppen, så att du kan ändra viskositeten hos blodet, vilket leder till inhibering av koagulationsprocessen. Antikoagulant Xarelto får användas både med terapeutiska och profylaktiska syften.

Klinisk farmakologisk grupp

Antikoagulant direktåtgärd.

Försäljningsvillkor för apotek

Det släpps på recept.

Hur mycket kostar Xarelto? Medelpriset på apotek är 1 500 rubel.

Släpp form och sammansättning

"Xarelto" finns i form av tabletter belagda med en speciell löslig filmbeläggning med en rosa-brun eller rödbrun beläggning. De är runda och har bikonvexa sidor graverade. Vid sin paus är en jämn vit massa synlig, som omges av ett färglösligt skal.

1. Tablett innehåller: rivaroxaban mikroniserad i en mängd av 10, 15 eller 20 mg, och hjälpkomponenter: mikrokristallin cellulosa, kroskarmellosnatrium, hypromellos 5 cp, laktosmonohydrat, magnesiumstearat och natriumlaurylsulfat.
2. Filmbeläggningen i tablettskalet består av: järnfärgad rödoxid, hypromellos 15cP, titandioxid och macrogol 3350.

Förpackningar från 5 till 100 stycken är till salu.

Farmakologisk effekt

För den aktiva substansen i detta läkemedel - rivaroxaban, kännetecknad av snabb exponering, förutsägbart dosberoende svar och hög biotillgänglighet. Samtidigt krävs inte övervakning av koagulationsparametrar, det finns praktiskt taget ingen risk för oförenlighet med andra livsmedel eller droger.

Xarelto används som profylaktisk mot stroke hos patienter med förmaksflimmer, samtidigt som den visar god effekt och tolerans. Detta antikoagulationsmedel kan tas en gång om dagen och observera en fast dos.

Rivaroxaban har en hög absolut biotillgänglighet på 80-100%. Huvudkomponenten absorberas snabbt med början av maximal koncentration efter 2-4 timmar. En gång i kroppen finns det en signifikant koppling av huvuddelen av rivaroxaban med plasmaproteiner, nämligen plasmaalbumin. Avlägsnande av läkemedlet utförs huvudsakligen i form av metaboliter.

Indikationer för användning

Profylaktiskt medel för venös tromboembolism hos personer som har genomgått signifikant kirurgi på nedre extremiteterna. För ortopediska ingrepp rekommenderas 10 mg tabletter.

• Xarelto 15 och 20 mg används som ett profylaktiskt medel för förmaksflimmer av icke-valvulärt ursprung. I detta fall hjälper läkemedlet till att förhindra systemisk tromboembolism och stroke.

Läkemedlet används för att behandla djup ventrombos och pulmonell tromboembolism och som profylaktisk för att förhindra återkommande lungemboli och DVT.

Kontra

Allmänna kontraindikationer för tabletter Xarelto:

• Barn och ungdomar upp till 18 år;
• graviditet;
• Amningstiden
• Överkänslighet mot drogen;
• Leversjukdomar med koagulopati, vilket medför en kliniskt signifikant risk för blödning.
• Svårt njursvikt (kreatininclearance mindre än 15 ml / min);
• Kliniskt signifikant aktiv blödning (till exempel intrakraniell och gastrointestinal);
• Medfödd laktasbrist, glukos-galaktosmalabsorption, laktosintolerans;
• Samtidig behandling med andra antikoagulantia, såsom orala antikoagulantia (dabigatran, warfarin, apixaban), lågmolekylära hepariner (dalteparin, enoxaparin), ofraktionerat heparin (UFH), heparinderivat (fondaparinux); undantag är fall då en patient överförs från terapi eller till Xarelto-terapi eller när UFH är ordinerat i låga doser för att bibehålla patensen hos den centrala venösa eller artärkatetern.

Kontraindikationer för användning av tabletter, beroende på mängden aktiv ingrediens i dem:

• "2.5": behandling av akut koronarsyndrom med blodplättmedel i patienter som genomgår övergående ischemisk attack eller stroke;
• "10", "15" och "20": skada eller ett tillstånd i vilket en ökad risk för allvarliga blödningar (t ex aneurysm eller vaskulär patologi ryggmärgen eller hjärnan, ögonkirurgi, hjärnan eller ryggmärgen, arteriovenösa missbildningar, senaste skador huvudet eller ryggmärg, intrakranial blödning, misstänkt eller diagnostiserad esofageal varianter, förekomsten av maligna tumörer med hög risk för blödning, nyligen överfört eller befintligt gastrointestinalt sår);
• "10": fall där kirurgi indikeras för en femurfraktur.

Villkor / sjukdomar för vilka Xarelto tabletter är förskrivna med försiktighet:

1. Samtidig användning med droger som påverkar hemostas
2. Nedsatt njurinsufficiens (kreatininclearance 15-29 ml / min), på grund av möjligheten att öka koncentrationen av rivaroxaban i blodplasma;
3. Systemisk terapi med antifungala läkemedel av azolgruppen eller proteashämmare av det humana immunbristviruset, med undantag av flukonazol;
4. Njurinsufficiens med måttlig svårighetsgrad (kreatininclearance 30-49 ml / min), där patienter får läkemedel som ökar koncentrationen av rivaroxaban i blodplasma.
5. Ökad blödningsrisk: inklusive bronkiektasi eller pulmonell blödning i anamnesen, kongenital eller förvärvad tendens att blödning, magsår och duodenalsår i den akuta fasen, som nyligen akut magsår och duodenalsår, vaskulär retinopati, okontrollerad allvarlig arteriell hypertoni, patologi ryggrads- eller hjärnkärl, nyligen intracerebral eller intrakraniell blödning, efter ny operation på ögon, hjärna eller ryggmärg).

Använd under graviditet och amning

Studier relaterade till säkerheten och effekten av läkemedlet Xarelto under graviditeten utfördes på djur. Som ett resultat av detta avslöjades den toxiska effekten av rivaroxaban på den framtida mammans organism. Läkemedlet är kontraindicerat vid graviditet på grund av den höga risken för penetrering av den aktiva substansen genom placentan och möjligheten till blödning. För kvinnor som är i fertil ålder är läkemedlet endast tillåtet vid användning av preventivmedel.

Resultaten av studier av möjligheten att ta Xarelto under amning utförd på djur visade att den aktiva substansen utsöndras i mjölk. Experiment har visat att när du matar giftiga ämnen kan komma in i barnets kropp. Start av Xarelto är tillåtet först efter laktationsperiodens slut.

Dosering och användningsmetod

I instruktionerna för användning som anges: Xarelto tabletter på 10 milligram tas oberoende av måltider, 15 och 20 milligram - under måltiden.

Efter stora operationer på knäleden är behandlingstiden två veckor, efter stora operationer på höftledet, fem veckor. Den initiala dosen tas sex till tio timmar efter operationen om hemostas uppnås. Den terapeutiska dosen är en tablett per dag.

När du hoppar över dosen ska du omedelbart ta ett piller Xarelto och fortsätta att ta drogen regelbundet nästa dag med rekommendationerna. För att kompensera för den missade dosen är fördubbling av den dos som tas.

Biverkningar

Under behandlingstiden för patienter med överkänslighet mot Rivaroxaban observerades följande biverkningar:

1. hematuri;
2. Hemoptys, frekventa näsblod;
3. Perifert ödem;
4. feber;
5. Allmän svaghet, sjukdom;
6. Blödningar i ögonlocket är möjliga;
7. Leverdysfunktion, utveckling av gulsot;
8. Ökad aktivitetsnivå för levertransaminas
9. Ökad bilirubinkoncentration;
10. Allergiska hudreaktioner - klåda, urtikaria, utslag, blödningar under huden;
11. På den del av det hematopoietiska systemet - utvecklingen av järnbristanemi, trombocytopeni;
12. Huvudvärk, svimning, yrsel, blödningar i hjärnans substans
13. På hjärtat och blodkärlens sida - sänkning av blodtrycket, bildandet av blåmärken och hematomer i huden, i sällsynta fall takykardi;
14. På den del av matsmältningskanalen - dyspepsi, flatulens, illamående, muntorrhet, blödande tandkött, exacerbation av kroniska matsmältningsvägssjukdomar, risken för gastrointestinal blödning.

överdos

Vid överdosering av läkemedlet har inga blödningar eller andra biverkningar rapporterats. Med en överdoserad dos (från 50 mg och över) är en begränsad absorption av läkemedlet möjligt, vilket leder till bildandet av en platå av koncentration utan att ytterligare öka den genomsnittliga koncentrationen av rivaroxaban i plasma.

För att eliminera symtomen på överdosering rekommenderas att man tar aktivt kol (hemodialysen är inte effektiv). Vid behov bör det även vara symptomatisk behandling. Det finns ingen specifik motgift.

Om blödning uppstår är det nödvändigt att skjuta upp nästa dos av läkemedlet eller avbryta behandlingen i 5 till 13 timmar. Behandlingen justeras individuellt beroende på blödningens svårighetsgrad och plats. Om blödningen inte kan elimineras kan specifika prokoagulerande läkemedel av omvänd verkan (protrombinkomplexkoncentrat, aktiverat protrombinkomplexkoncentrat eller rekombinant faktor VIIa) användas.

Särskilda instruktioner

Vid användning av läkemedlet är det viktigt att regelbundet övervaka blodkoagulationsparametrar.

I allmänhet påverkar Xarelto inte förmågan att köra fordon. I extremt sällsynta fall finns oönskade reaktioner i form av nedsatt uppmärksamhet och generell sjukdom, vilket kräver försiktighet.

Äldre patienter är mer benägna att utveckla blödning med Xarelto. Därför krävs noggrann dosering.

Innan kirurgiska operationer utförs, är det viktigt att avbryta användningen av läkemedlet inte mindre än en dag innan de börjar.

Läkemedelsinteraktion

Man bör avstå från den kombinerade användningen av rivaroxaban och dronedaron, eftersom det saknas klinisk information om en sådan kombination.

Det har fastställts att klaritromycin, erytromycin och flukonazol kan leda till olika förändringar i koncentrationen av rivaroxaban, men detta anses vara den normala ordningen och är kliniskt obetydlig.

Samtidig användning av Xarelto med de starkaste hämmarna av isoenzym CYP3A4 och P-gp kan orsaka en minskning av renal clearance och leveravstånd, vilket leder till en signifikant ökning av systemisk exponering och farmakodynamisk verkan av läkemedlet.

Om du tar Xarelto och rifampicin, vilket är en stark inducerare av CYP3A4 och P-gp, leder det till en minskning av läkemedlets farmakodynamiska effekter. Därför bör behandling med detta läkemedel med andra starka induktorer utföras med försiktighet.

recensioner

Vi plockade upp några recensioner av personer som tar Xarelto:

1. Andrew. Jag använder drogen lite mer än 2 år, en dos på 20 mg per dag. Diagnosen av förmaksflimmer och fladder. Jag kan prata om läkemedlets effektivitet, det fanns inga komplikationer.
2. Albina. Xarelto är ett effektivt läkemedel och är definitivt säkrare än till exempel Warfarin. Fungerar bra för att förebygga trombos, liksom förmaksflimmer. Läkemedlet är utmärkt, bara en minus är ett högt pris.
3. Inna. Efter operation på benen (sår sutur) gjorde doktorn avtalet: Xarelto, Reopolyglukin (före lunch och på kvällen, efter lunch) och andra medel i olika former av frisättning (droppare, piller). Jag noterar att Xarelto väl hjälper till att förhindra bildandet av blodproppar i kärlen, särskilt efter kirurgiska ingrepp. Tack vare att drogen togs, gick den postoperativa perioden snabbt och utan komplikationer.
4. Katerina. Jag diagnostiserades med en allvarlig diagnos av trombos av IVC, ileal och djup vener i nedre extremiteterna. Xarelto ordinerades som en antikoagulant (blodförtunnande läkemedel) och togs i 3,5 månader. Under denna tid fanns inga biverkningar. Men för att neka att ta detta läkemedel gjorde han priset och min lust att amma. Fördelar: Inga biverkningar, lätthet för inträde, inget behov av att upprätthålla kontinuerlig övervakning av blodkoagulering. Nackdelar: pris, kontraindicerat vid amning.

analoger

Xarelto är ett originalt läkemedel som inte har några analoger i Ryssland eller utländska i komposition. Om läkaren har ordinerat detta läkemedel rekommenderas det inte att byta ut det eftersom det är nästan omöjligt att välja ett alternativt alternativ för ersättning.

Ryska eller importerade analoger av Xarelto är sådana droger:

• Elikvis;
• warfarin;
• Fraxiparine;
• heparin;
• Tsibor;
• Atenativ;
• Pradaksa;
• Enoksarin;
• Sinkumar;
• Aspekard - mycket billigare;
• aspirin;
• Deplatt;
• cardiomagnil;
• klopidogrel;
• chimes;
• Plavix;
• Acetylsalicylsyra (analog billig);
• Polokard;
• Trombonet;
• Tiklid.

Innan du använder analoger, kontakta din läkare.

Förvaringsförhållanden och hållbarhet

Tabletter bör hållas borta från barn vid en temperatur som inte överstiger 30 grader. Hållbarhetstid är 3 år från tillverkningsdatum som anges på förpackningen. Använd inte läkemedlet efter utgångsdatum.

Ksarelto

Beskrivning aktuell från 06/18/2014

• Latinska namnet: Xarelto
• ATC-kod: B01AF01
• Aktiv beståndsdel: Rivaroxaban (Rivaroxaban)
• Tillverkare: Bayer Pharma AG., Germany

struktur

Tablett innehåller: rivaroxaban mikroniserad i en mängd av 10, 15 eller 20 mg, och hjälpkomponenter: mikrokristallin cellulosa, kroskarmellosnatrium, hypromellos 5 cp, laktosmonohydrat, magnesiumstearat och natriumlaurylsulfat.

Filmbeläggningen i tablettskalet består av: järnfärgad rödoxid, hypromellos 15cP, titandioxid och macrogol 3350.

Släpp formulär

Xarelto finns i filmdragerade tabletter med olika innehåll av aktiv beståndsdel. De har en rund bikonvex form, rosa eller rödbrun färg, dubbelsidig gravyr - å ena sidan - en triangel och beteckningen dosering och å andra sidan en Bayer cross. Förpackningar från 5 till 100 stycken är till salu.

Farmakologisk aktivitet

Läkemedelsinhiberande faktor XA, direktverkande antikoagulant.

Farmakodynamik och farmakokinetik

För den aktiva substansen i detta läkemedel - rivaroxaban, kännetecknad av snabb exponering, förutsägbart dosberoende svar och hög biotillgänglighet. Samtidigt krävs inte övervakning av koagulationsparametrar, det finns praktiskt taget ingen risk för oförenlighet med andra livsmedel eller droger.

Läkemedlet används som profylaktiskt mot stroke hos patienter som lider av förmaksflimmer, samtidigt som de visar god effekt och tolerans. Detta antikoagulationsmedel kan tas en gång om dagen och observera en fast dos.

Rivaroxaban har en hög absolut biotillgänglighet på 80-100%. Huvudkomponenten absorberas snabbt med början av maximal koncentration efter 2-4 timmar. En gång i kroppen finns det en signifikant koppling av huvuddelen av rivaroxaban med plasmaproteiner, nämligen plasmaalbumin. Avlägsnande av läkemedlet utförs huvudsakligen i form av metaboliter.

Indikationer för användning av läkemedlet Xarelto

Huvudindikationerna är:

• förebyggande av venös tromboembolism efter storskaliga ortopediska operationer i nedre extremiteterna;
• förebyggande av stroke och systemisk tromboembolism vid förmaksflimmer av icke-valvulärt ursprung, och så vidare.

Kontra

• aktiv blödning, som påverkar särskilt viktiga organ, såsom matsmältningskanalen, den intrakraniella regionen etc.
• leversjukdom som åtföljs av koagulopati, vilket medför risk för blödning.
• amning, graviditet
• ålder av patienter under 18 år
• medfödd insufficiens eller laktasintolerans, glukos-galaktosmalabsorption;
• hög känslighet mot rivaroxaban och andra hjälpämnen.

Biverkningar

Behandlingen av Xarelto (Xarelto) kan orsaka olika biverkningar som påverkar nästan alla organ och system. Men de verkar ofta i måttlig grad.

De vanligaste biverkningarna är:

• anemi;
• illamående, transaminaser, ökad GGT-aktivitet;
• blödningar efter procedurerna, inklusive postoperativ anemi och blödning från sår.

Förekommer något mindre ofta:

• trombocytemi, ökat antal blodplättar;
• takykardi, hypotension
• förstoppning, diarré, smärta och obehag i buken, dyspepsi, torr mun
• yrsel, huvudvärk, kortvarig medvetslöshet;
• blödning från mag-tarmkanalen, näsan, hematuri, blödning från könsorganet;
• lokal svullnad, försämring av allmänhetens välbefinnande, feber, allergiska reaktioner och så vidare.

Instruktioner för Xarelto (metod och dosering)

Enligt instruktionerna för användning av Xarelto, under perioden med VTE-profylax efter signifikanta ortopediska operationer, föreskrivs patienter ett dagligt intag av 10 mg av läkemedlet. Varaktigheten av behandlingen är 2-5 veckor beroende på omfattningen och komplexiteten av ingreppet.

Detta läkemedel får ta när som helst, oavsett användningen av mat. Det är nödvändigt att starta Xarelto behandling 6-10 timmar efter operationen, om hemostas uppnås. Om du hoppar över dosen måste du omedelbart ta Xarelto och nästa dag måste du fortsätta behandlingen som vanligt.

överdos

Vid överdosering av rivaroxaban utvecklas vanligen hemorragiska komplikationer i samband med läkemedlets farmakodynamiska egenskaper. För närvarande har rivaroxaban-specifik motgift ej utvecklats.

För att minska absorptionen av rivaroxaban rekommenderas att man tar aktivt kol i 8 timmar.

interaktion

Samtidig användning av Xarelto med de starkaste hämmarna av isoenzym CYP3A4 och P-gp kan orsaka en minskning av renal clearance och leveravstånd, vilket leder till en signifikant ökning av systemisk exponering och farmakodynamisk verkan av läkemedlet.

Det har fastställts att klaritromycin, erytromycin och flukonazol kan leda till olika förändringar i koncentrationen av rivaroxaban, men detta anses vara den normala ordningen och är kliniskt obetydlig.

Man bör avstå från den kombinerade användningen av rivaroxaban och dronedaron, eftersom det saknas klinisk information om en sådan kombination.

Om du tar Xarelto och rifampicin, vilket är en stark inducerare av CYP3A4 och P-gp, leder det till en minskning av läkemedlets farmakodynamiska effekter. Därför bör behandling med detta läkemedel med andra starka induktorer utföras med försiktighet.

Försäljningsvillkor

Läkemedlet säljs endast på recept.

Förvaringsförhållanden

Tabletterna ska förvaras på en plats som är skyddad från barn, vid en temperatur på mindre än 30 ° C.

Hållbarhet

Om du uppfyller lagringsförhållandena kan läkemedlet användas i 3 år.

Analoger av läkemedlet Xarelto

Som det är känt, representeras Xarelto-analoger endast av dess aktiva substans eller INN Rivaroxaban - en direktverkande antikoagulant. Därför anses det att detta är dess huvudsakliga ersättare. Samtidigt är priset på ekvivalenten för förpackning i 14 stycken 1956-2000 rubel.

Xarelto eller Pradaksa - vilket är bättre?

Denna fråga ställs av många patienter som är oroade över problemet med möjlig trombos. Som nyligen visade studier har visat, har Xarelto och Pradax nästan samma effektivitet för att förhindra bildandet av blodproppar och risken för blödning vid förmaksflimmer. Att ta vart och ett av dessa läkemedel kräver inte konstant övervakning av INR. Samtidigt är kostnaden för dessa läkemedel ganska hög jämfört med andra antikoagulantia.

Alkohol och Xarelto

Kliniska studier har visat att behandling med detta läkemedel är helt oförenlig med alkoholanvändning, eftersom detta kan leda till utveckling av oönskade konsekvenser.

Recensioner för Xarelto

De flesta recensionerna av Xarelto innehåller en diskussion om risken för aktiv eller latent blödning som påverkar någon vävnad eller ett organ, vilket ofta leder till post-hemorragisk anemi. Samtidigt innehåller patientreferenser om Xarelto, som tog drogen, information om frekventa hemorragiska komplikationer som: svaghet, yrsel, pallor, andfåddhet, puffiness och så vidare.

Även recensioner på forumet är livliga diskussioner om höga kostnader, vilket inte är tillgängligt för alla patienter.

Pris Xarelto var du kan köpa

Detta läkemedel erbjuds i belagda tabletter med ett annat innehåll av den aktiva substansen. Du kan köpa Xarelto i Moskva på något apotek med läkares recept. Priset på Xarelto 10 mg i 10 stycken per förpackning är från 1226 rubel, kostnaden för xarelto 20 mg för 14 stycken är från 1564 rubel och läkemedlet 15 mg för 28 stycken varierar från 2857 till 3020 rubel.

Om du behöver köpa dessa tabletter i St Petersburg, bör det noteras att priset på Xarelto 20 mg är mycket högre än läkemedlet med lägre dosering. Apotek i Kiev erbjuder detta läkemedel till ett pris av 188 UAH.

Xarelto (10 mg)

Direkt verkande antikoagulant

utan recept

Instruktioner för användning

tillverkare

Bayer pharma
Reg. Nummer: LSR-009820/09 av den 12/03/09

Genomsnittligt betyg
Ingen uppskattade

Läkemedelsrecensioner

Vi uppmanar dig att uttrycka din åsikt såväl som att delta i diskussioner genom kommentarer. Välkommen öppenhet i recensionerna. Institutionens administration, om så önskas, kan svara på din recension.

Skriv en recension eller betygsätt drogen

Instruktioner för användning och dos

Inuti, oavsett måltiden.

Om patienten inte kan svälja tabletten hela, kan Xarelto ® tablett krossas och blandas med vatten eller flytande mat, såsom äppelmos, strax före intag. Den krossade Xarelto® tabletten kan administreras via ett magsrör. Sondens position i mag-tarmkanalen måste samordnas ytterligare med läkaren innan du tar Xarelto ®. Den krossade tabletten ska administreras genom ett magrör i en liten mängd vatten, varefter en liten mängd vatten måste injiceras för att tvätta av rester av preparatet från sondväggarna.

Förebyggande av VTE med stora ortopediska operationer

Det rekommenderas att utse 10 mg (1 flik) 1 gång per dag. Den initiala dosen ska tas 6-10 timmar efter operationen, förutsatt att hemostas uppnås.

Behandlingstid: 5 veckor - efter större operation på höftledet; 2 veckor - efter en stor knäoperation.

Åtgärder för att hoppa över dosen

Om nästa dos saknas ska patienten omedelbart ta Xarelto ® och fortsätta nästa dag med den vanliga dosen på 10 mg (1 tab) / dag, som tidigare.

Utvalda patientgrupper

Dosjustering beroende på patientens ålder (över 65 år), kön, kroppsvikt eller etnicitet är inte nödvändigt.

Xarelto ® är kontraindicerat hos patienter med leversjukdom, tillsammans med koagulopati, vilket medför en kliniskt signifikant risk för blödning. Patienter med andra leversjukdomar behöver inte ändra dosen. De begränsade kliniska data som finns tillgängliga från patienter med måttlig leverinsufficiens (Child-Pugh klass B) indikerar en signifikant ökning av läkemedlets farmakologiska aktivitet. För patienter med svårt nedsatt leverfunktion (Child-Pugh klass C) finns inga kliniska data.

Vid dosering av Xarelto ® till patienter med mild njurinsufficiens (CK 80-50 ml / min) eller måttlig svårighetsgrad (CK 50-30 ml / min) krävs ingen dosreduktion.

De begränsade kliniska data som finns tillgängliga hos patienter med njurinsufficiens (CK 30-15 ml / min) visar en signifikant ökning av rivaroxabankoncentrationen hos dessa patienter. För behandling av denna kategori av patienter ska Xarelto ® användas med försiktighet.

Användningen av Xarelto ® rekommenderas inte till patienter med QA ®

Vid överföring av patienter från AVK till Xarelto®, efter att ha tagit Xarelto®, blir MHO-värdena felaktigt förhöjda. Därför bör indikatorn MHO inte användas för att kontrollera antikoagulerande effekten av Xarelto ®.

Överföring av patienter med Xarelto ® till vitamin K-antagonister (AVK)

Det finns risk för otillräcklig antikoagulerande effekt vid byte från Xarelto ® till AVK. I detta avseende är det nödvändigt att tillhandahålla en kontinuerlig tillräcklig antikoagulerande effekt under en liknande övergång med hjälp av alternativa antikoagulantia. Det bör noteras att Xarelto ® kan bidra till förbättring av MHO. Vid överföring av en patient från Xarelto ® till AVK, ska båda läkemedlen ges samtidigt, tills MHO når ≥2. Under de första två dagarna av övergångsperioden bör en standarddos av AVK appliceras följt av en dos av AVK, bestämd beroende på storleken på MHO. Under samtidig användning av Xarelto ® och AVK bör MHO bestämas inte tidigare än 24 timmar efter föregående dos, men före nästa dos Xarelto ®. Efter avbrytande av Xarelto ® kan MHO-värdet bestämmas på ett tillförlitligt sätt 24 timmar efter den sista dosen.

Överföring av patienter från parenterala antikoagulantia till Xarelto ®

För patienter som får parenteral antikoagulantia bör Xarelto ® startas 0-2 timmar före nästa planerade parenteral administrering av läkemedlet (till exempel heparin med låg molekylvikt) eller vid avbrytande av kontinuerlig parenteral administrering av läkemedlet (till exempel vid administrering av ofraktionerat heparin).

Överföring av patienter med Xarelto ® till parenterala antikoagulantia

Xarelto ® ska avbrytas och den första dosen av det parenterala antikoaguleringsmedlet ska ges vid det ögonblick då nästa dos Xarelto ® ska tas.

vittnesbörd

• förebyggande av venös tromboembolism (VTE) hos patienter som genomgår stora ortopediska operationer på nedre extremiteterna.

Kontra

• kliniskt signifikant aktiv blödning (till exempel intrakraniell blödning, gastrointestinal blödning);
• leversjukdomar med koagulopati, vilket medför en kliniskt signifikant risk för blödning;
• graviditet;
• amningstiden (amningstid);
• barn och ungdomar under 18 år (effekt och säkerhet för patienter i denna åldersgrupp har inte fastställts);
• rivaroxabananvändning har inte studerats i kliniska prövningar för kirurgiska ingrepp hos patienter med femorala frakturer. Därför rekommenderas inte användning av rivaroxaban för denna kategori av patienter.
• kliniska data om användning av rivaroxaban hos patienter med svår njurinsufficiens (QC® rekommenderas inte till patienter som får systemisk behandling med svampmedel i azolgruppen (t.ex. ketokonazol) eller HIV-proteashämmare (t.ex. ritonavir). Dessa läkemedel är starka hämmare isoenzym CYP3A4 och P-glykoprotein. Som ett resultat kan dessa läkemedel öka koncentrationen av rivaroxaban i plasma till en kliniskt signifikant nivå (i genomsnitt 2,6 gånger), vilket ökar risken för blödning flukonazol (antimykotisk azol-grupp), en måttlig hämmare av CYP3A4, har en mindre uttalad effekt på utsöndringen av rivaroxaban och kan användas samtidigt med dem.;
• patienter med allvarligt njurinsufficiens eller ökad blödningsrisk och patienter som får samtidig systemisk behandling med azolgrupps antifungala läkemedel eller HIV-proteashämmare bör noggrant övervakas för tidig upptäckt av blödningskomplikationer efter behandlingens början. Sådan övervakning kan innefatta regelbunden fysisk undersökning av patienter, noggrann observation av kirurgisk sårdränering och periodiska förändringar i hemoglobinnivåer. Varje minskning av hemoglobin eller blodtryck, för vilket det inte finns någon förklaring, är en anledning att leta efter en blödningsplats.
• hos patienter som får läkemedel som påverkar hemostas (till exempel NSAID, trombocyter eller andra antitrombotiska medel);
• hos patienter med risk för förvärring av magsår och duodenalsår kan användningen av profylaktisk behandling mot magsår vara berättigad.

struktur

Tabletter, filmbelagd rosa färg, rund, bikonvex; Tryckmetoden är graverad: på ena sidan - en triangel med en dosbeteckning "10", å andra sidan - ett Bayer-märkors; på pausen - en homogen massa av vit, omgiven av ett rosa skal.

[PRING] mikrokristallin cellulosa - 40 mg, kroskarmellosnatrium - 3 mg, hypromellos 5cP - 3 mg, laktosmonohydrat - 27,9 mg, magnesiumstearat - 600 μg, natriumlaurylsulfat - 500 μg.

Skallkomposition: järnfärg rödoxid - 15 μg, hypromellos 15cP - 1,5 mg, makrogol 3350-500 μg, titandioxid - 485 μg.

5 stycken - blåsor (1) - förpackningar kartong.
10 st. - blåsor (1) - förpackningar kartong.
10 st. - blåsor (3) - förpackningar kartong.
10 st. - blåsor (10) - förpackningar kartong.

Tabletter, filmbelagd rosa färg, rund, bikonvex; Tryckmetoden är graverad: på ena sidan - en triangel med en dosbeteckning "10", å andra sidan - ett Bayer-märkors; på pausen - en homogen massa av vit, omgiven av ett rosa skal.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa - 40 mg, kroskarmellosnatrium - 3 mg, hypromellos 5cP - 3 mg, laktosmonohydrat - 27,9 mg, magnesiumstearat - 600 μg, natriumlaurylsulfat - 500 μg.

Skallkomposition: järnfärg rödoxid - 15 μg, hypromellos 15cP - 1,5 mg, makrogol 3350-500 μg, titandioxid - 485 μg.

5 stycken - blåsor (1) - förpackningar kartong.
10 st. - blåsor (1) - förpackningar kartong.
10 st. - blåsor (3) - förpackningar kartong.
10 st. - blåsor (10) - förpackningar kartong.

Blanketter för utgivning, välj för detaljerad vy.

Filmbelagda tabletter

utan recept

Direkt verkande antikoagulant

Bayer pharma

Filmbelagda tabletter

utan recept

Direkt verkande antikoagulant

Bayer pharma

utan recept

Bayer pharma

överdos

Sällsynta fall av överdosering har rapporterats när rivaroxaban tas upp till 600 mg utan blödning eller andra biverkningar. På grund av begränsad absorption förväntas en mättnadseffekt utan ytterligare ökning av det genomsnittliga innehållet av plasma rivaroxaban vid hyperterapeutiska doser på 50 mg eller högre.

Den specifika motgiften av rivaroxaban är okänd. Vid överdosering kan aktivt kol användas för att minska absorptionen av rivaroxaban. Med tanke på den intensiva bindningen mot plasmaproteiner förväntas rivaroxaban inte elimineras under dialys.

Om en blödande komplikation inträffar, ska nästa inträde skjutas upp eller behandlingen ska avbrytas beroende på situationen. Halveringstiden för rivaroxaban lämnar ca 5-13 timmar. Behandlingen bör väljas individuellt i enlighet med svårighetsgraden och lokaliseringen av blödning.

Om det behövs kan lämplig symtomatisk behandling användas, såsom mekanisk kompression (till exempel vid svår näsblödning), kirurgisk hemostas med bedömning av dess effektivitet (kontroll av blödning), fyllning av volymen och hemodynamiskt stöd, användning av blodprodukter (erytrocytmassa eller frystfryst plasma, beroende av samtidig anemi eller koagulopati) eller blodplättar.

Om de ovan angivna åtgärderna inte eliminerar blödningen kan ett specifikt prokoaguleringsmedel förskrivas, exempelvis ett koncentrat av protrombinkomplexet, ett koncentrat av det aktiverade protrombinkomplexet eller en rekombinant faktor VIIa (rf VIIa).

Men för närvarande är erfarenheten av att använda dessa läkemedel hos patienter som får Xarelto ® mycket begränsad.

Det förväntas att protaminsulfat och K-vitamin inte påverkar rivaroxabans antikoagulerande aktivitet.

Det finns ingen erfarenhet av att använda antifibrinolytiska läkemedel (tranexaminsyra, aminokapronsyra) hos patienter som får Xarelto ®. Det finns ingen vetenskaplig underbyggnad av genomförbarheten eller erfarenheten av att använda systemiska hemostatiska droger desmopressin och aprotinin hos patienter som får Xarelto ®.

Ytterligare information

Farmakologisk aktivitet

Rivaroxaban är en starkt selektiv direktinhibitor av faktor Xa, som har hög biotillgänglighet när det tas oralt.

Aktivering av faktor X för att bilda faktor Xa genom de interna och externa koagulationsvägarna spelar en central roll i koaguleringskaskaden.

Hos människor observerades dosberoende hämning av faktor Xa. Rivaroxaban har en dosberoende effekt på protrombintiden och är nära korrelerad med plasmakoncentrationer (r = 0,98) om Neoplastin®-kit används för analys. Vid användning av andra reagens kommer resultaten att skilja sig. Protrombintiden bör mätas i sekunder, eftersom MHO kalibreras och certifieras endast för kumarinderivat och kan inte användas för andra antikoagulantia.

Hos patienter som genomgår stora ortopediska operationer varierar 5/95 procent för protrombintid (Neoplastin®) 2-4 timmar efter att tabletten tagits (dvs vid maximal effekt) från 13 till 25 sekunder.

Dessutom ökar rivaroxaban APTT dosberoende och resultatet av HepTest ®; Dessa parametrar rekommenderas emellertid inte för utvärdering av de farmakodynamiska effekterna av rivaroxaban. Om det finns en klinisk motivering för detta kan rivaroxabankoncentrationen mätas med hjälp av ett kalibrerat kvantitativt anti-faktor Xa-test, men det finns inga standarder för kalibrering.

Under behandlingen med Xarelto ® övervakning av blodkoagulationsparametrar krävs inte.

Hos friska män och kvinnor äldre än 50 år observerades inte förlängningen av QT-intervallet under påverkan av rivaroxaban.

farmakokinetik

Den absoluta biotillgängligheten av rivaroxaban efter en dos av 10 mg är hög (80-100%). Rivaroxaban absorberas snabbt; C_max uppnåddes 2-4 timmar efter att pillret tagits.

Vid behandling med rivaroxaban i en dos av 10 mg med mat observerades inga förändringar av AUC och C_max. Rivaroxaban i en dos av 10 mg kan ges med måltider eller oavsett måltid.

Farmakokinetiken för rivaroxaban kännetecknas av måttlig individuell variabilitet; Individuell variabilitet (variationskoefficient) varierar mellan 30% och 40%, med undantag för operationsdagen och nästa dag när variationen i exponeringen är hög (70%).

Absorptionen av rivaroxaban beror på platsen för frisättning i mag-tarmkanalen. Minskad med 29% och 56% AUC och C_max, I jämförelse med att man tog hela pennan observerades det då rivaroxabangranulat släpptes i den distala tunntarmen eller stigande tjocktarmen. Introduktionen av rivaroxaban i mag-tarmkanalen distal mot magen bör undvikas, eftersom detta kan medföra en minskning av absorptionen och följaktligen exponeringen av läkemedlet.

Studien utvärderade biotillgängligheten (AUC och C_max) 20 mg rivaroxaban, som tas oralt i form av en krossad tablett i en blandning med äppelsås eller suspenderad i vatten, såväl som administrerad genom ett magrör, följt av en flytande diet jämfört med intaget av en hel tablett. Resultaten visade en förutsägbar dosberoende farmakokinetisk profil för rivaroxaban, medan biotillgängligheten vid ovannämnda dosering motsvarade den när den fick lägre doser av rivaroxaban.

Hos människa binder det mesta av rivaroxaban (92-95%) till plasmaproteiner, med serumalbumin som huvudbindande komponent. V_d - måttlig, V_ss är ca 50 liter.

Vid intag av cirka 2/3 av den föreskrivna dosen av rivaroxaban metaboliseras och utsöndras därefter i lika delar med urin och avföring. Den återstående tredjedelen av dosen elimineras genom direkt njurutsöndring oförändrad, främst på grund av aktiv njursekretion.

Rivaroxaban metaboliseras av isoenzymer CYP3A4, CYP2J2, samt genom mekanismer som är oberoende av cytokromsystemet. De huvudsakliga ställena för biotransformation är oxidationen av morfolinkoncernen och hydrolysen av amidbindningar.

Enligt in vitro data är rivaroxaban ett substrat för bärproteiner för P-gp (P-glykoprotein) och Vrpr (bröstcancerresistensproteiner).

Oförändrat rivaroxaban är den enda aktiva föreningen i human plasma, och inga signifikanta eller aktiva cirkulerande metaboliter finns i plasma. Rivaroxaban, vars systemiska clearance är cirka 10 l / h, kan hänföras till läkemedel med låg clearance.

Vid avlägsnande av rivaroxaban från plasma, den slutliga T_1/2 varierar mellan 5 och 9 timmar hos unga patienter.

När administreras cirka 2/3 av den föreskrivna dosen metaboliseras rivaroxaban och utsöndras därefter i lika delar med urin och avföring. Den återstående tredjedelen av dosen elimineras genom direkt njurutsöndring oförändrad, främst på grund av aktiv njursekretion.

Farmakokinetik i speciella kliniska situationer

Hos äldre patienter över 65 år är plasmakoncentrationen av rivaroxaban högre än hos yngre patienter, den genomsnittliga AUC är ungefär 1,5 gånger högre än motsvarande värden hos yngre patienter, främst på grund av den uppenbara minskningen av total och renal clearance. Vid avlägsnande av rivaroxaban från plasma, den slutliga T_1/2 Äldre patienter varierar från 11 till 13 timmar.

Hos män och kvinnor kunde inte kliniskt signifikanta skillnader i farmakokinetik hittas.

För liten eller stor kroppsvikt (mindre än 50 kg och mer än 120 kg) påverkar endast koncentrationen av rivaroxaban i plasma lite (skillnaden är mindre än 25%).

Data om farmakokinetiken hos barn är inte tillgängliga.

Inga kliniskt signifikanta skillnader i farmakokinetik och farmakodynamik observerades hos patienter av kaukasoid, afroamerikansk, latinamerikansk, japansk eller kinesisk etnicitet.

Effekten av leverinsufficiens på rivaroxabans farmakokinetik studerades hos patienter uppdelade i klasser enligt Child-Pugh-klassificeringen (enligt standardprocedurer i kliniska studier). Child-Pus klassificering gör det möjligt att utvärdera prognosen för kroniska leversjukdomar, främst cirros. Hos patienter som planeras för antikoagulant terapi är en särskilt viktig kritisk punkt i nedsatt leverfunktion en minskning av syntesen av blodkoagulationsfaktorer i levern. eftersom Denna indikator motsvarar endast ett av de fem kliniska / biokemiska kriterierna som utgör Child-Pugh-klassificeringen, och risken för blödning är inte tydligt korrelerad med denna klassificering. Frågan om behandling av sådana patienter med antikoagulantia bör lösas oberoende av klassen Child-Pugh-klassificering.

Xarelto ® är kontraindicerat hos patienter med leversjukdomar som uppstår med koagulopati, vilket medför en kliniskt signifikant risk för blödning.

Hos patienter med levercirros med mild leverinsufficiens (klass A enligt Child-Pugh-klassificering) skilde farmakokinetiken för rivaroxaban endast något (i genomsnitt var ökningen av AUC av rivaroxaban med 1,2 gånger) från motsvarande indikatorer i kontrollgruppen för friska försökspersoner. Det fanns inga signifikanta skillnader i farmakodynamiska egenskaper mellan grupperna.

Hos patienter med levercirros och leverfel med måttlig svårighetsgrad (klass B enligt Child-Pugh-klassificering) ökade den genomsnittliga AUC för rivaroxaban signifikant (med en faktor 2,3) jämfört med friska frivilliga på grund av ett signifikant minskat clearance av läkemedelssubstansen som indikerar allvarlig leversjukdom. Undertryck av faktor Xa-aktivitet var mer uttalad (2,6 gånger) än hos friska frivilliga. Protrombintiden är också 2,1 gånger högre än hos friska frivilliga. Vid mätning av protrombintid uppskattas en extern koagulationsväg, inklusive koagulationsfaktorerna VII, X, V, II och I, som syntetiseras i levern. Patienter med måttlig leverinsufficiens är mer mottagliga för rivaroxaban, vilket är en följd av närmare förhållandet mellan farmakodynamiska effekter och farmakokinetiska parametrar, särskilt mellan koncentration och protrombintid.

Data om patienter med leverinsufficiens i klass C enligt Child-Pugh klassificering är inte tillgängliga.

Hos patienter med njurinsufficiens observerades en ökning av plasmakoncentrationen av rivaroxaban, omvänt proportionell mot minskningen av njurfunktionen, mätt av CC.

Hos patienter med mild njurinsufficiens (CK 80-50 ml / min) observerades måttlig (CK 50-30 ml / min) eller svår (CK 30-15 ml / min) svårighetsgrad, 1,4-, 1,5- och 1,6-faldig ökning koncentrationer av rivaroxaban i plasma (AUC) jämfört med friska frivilliga. Den motsvarande ökningen av farmakodynamiska effekter var mer uttalad.

Hos patienter med mild, måttlig och svår njurinsufficiens ökade den allmänna inhiberingen av aktiviteten av faktor Xa med 1,5, 1,9 och 2 gånger jämfört med friska frivilliga. protrombintiden på grund av verkan av faktor Xa ökade också med respektive 1,3, 2,2 och 2,4 gånger.

Data om användning av rivaroxaban hos patienter med CK 30-15 ml / min är begränsade, och därför bör man ta hand om läkemedlet för denna kategori av patienter. Data om användning av rivaroxaban hos patienter med QA ® under övergångsperioden för att utföra en analys av anti-Xa-faktor, PiCT och HepTest ®, om warfarin inte påverkade indikatorerna bestämda i deras kurs.

Från och med den fjärde dagen efter det att warfarin avbröts, reflekterade alla analyser (inklusive PT, APTT, suppression av faktor Xa-aktivitet och EPT (endogen trombinpotential) endast effekten av Xarelto®.

För att bedöma de farmakodynamiska effekterna av warfarin under övergångsperioden kan du använda indikatorn MHO, mätt vid tiden för att nå C_max rivaroxaban (24 timmar efter att ha fått en dos av rivaroxaban), eftersom vid denna tidpunkt effekten av rivaroxaban på testresultaten är minimal.

Farmakokinetisk interaktion mellan warfarin och rivaroxaban upptäcktes inte.

Ingen interaktion hittades

Inga kliniskt signifikanta farmakokinetiska eller farmakodynamiska interaktioner observerades vid samtidig användning av rivaroxaban med midazolam (CYP3A4-substrat), digoxin (P-glykoproteinsubstrat) eller atorvastatin (CYP3A4-substrat och P-glykoprotein).

Ingen kliniskt signifikant interaktion med livsmedel noterades.

Påverkan på laboratorieparametrar

Effekten på blodkoagulationshastigheter (PF, APTT, Hep Test ®) är som förväntat med avseende på verkningsmekanismen för Xarelto ®.

Biverkningar

Säkerheten för Xarelto® utvärderades i fyra fas III-studier som omfattade 6097 patienter som genomgått större ortopedkirurgi i nedre extremiteterna (totalt knä- eller höftbyte) och 3997 patienter inlagda av medicinska skäl, behandlade med Xarelto 10 mg i upp till 39 dagar och även i tre studier av fas III-behandling av venös tromboembolism, som inkluderade 4566 patienter som fick antingen 15 mg Xarelto® 2 gånger dagligen i 3 veckor följt av en dos 20 mg 1 gång / dag eller 20 mg 1 gång / dag med behandlingstiden upp till 21 månader.

Dessutom uppnåddes i de två fas III-studierna som inkluderade 7750 patienter data om läkemedlets säkerhet hos patienter med förmaksflimmer av icke-valvulärt ursprung, som fick minst en dos Xarelto ® under perioden upp till 41 månader samt 10 225 patienter med ACS som fick minst en dos på 2,5 mg (2 gånger / dag) eller 5 mg (2 gånger / dag) Xarelto ® förutom behandling med acetylsalicylsyra eller acetylsalicylsyra med klopidogrel eller tiklopidin, är behandlingslängden upp till 31 månader.

Med tanke på verkningsmekanismen kan användningen av Xarelto ® åtföljas av en ökad risk för latent eller öppen blödning från alla organ och vävnader, vilket kan leda till post-hemorragisk anemi. Risken för blödning kan öka hos patienter med okontrollerad arteriell hypertoni och / eller i kombination med läkemedel som påverkar hemostas.

Tecken, symtom och svårighetsgrad (inklusive eventuell död) varierar beroende på blödningens och / eller anemins placering, intensitet eller varaktighet.

Hemoragiska komplikationer kan uppvisa svaghet, pallor, yrsel, huvudvärk, andfåddhet, samt en ökning av lemmens volym eller chock, vilket inte kan förklaras av andra orsaker. I vissa fall utvecklades symtom på myokardiell ischemi, såsom bröstsmärta och angina, som ett resultat av anemi.

Vid användning av Xarelto ® rapporterades om kända komplikationer som var sekundära till svår blödning, såsom interfascial space syndrom och njursvikt. Därför bör du överväga möjligheten att blöda vid bedömning av tillståndet hos patienten som får antikoagulantia.

Sammanfattande data om frekvensen av biverkningar som registrerats för Xarelto ® ges nedan. I grupper dividerat med frekvens presenteras biverkningar i avtagande svårighetsgrad, enligt följande: ofta: från ≥1% till ®. Det är inte möjligt att uppskatta frekvensen av förekomsten av en sådan oönskade effekt inom ramen för observationsprogrammet. Inom ramen för fas 3 RCT sågs sådana biverkningar som sällsynta (från> 1/1000 till ® det fanns fall av svimning och yrsel. Patienter som upplever dessa biverkningar bör inte köra fordon och arbeta med flyttande maskiner.

Informationen ges i referensboken för Vidal-läkemedel.