Verkningsmekanismen för trombolytika, indikationer, biverkningar

Från denna artikel kommer du att lära dig: hur trombolytics agerar, till vem och för vad de är ordinerad. Varietyper av droger. Biverkningar, interaktioner med andra läkemedel, kontraindikationer.

Författare av artikeln: Victoria Stoyanova, läkare av 2: a klass, laboratoriechef på diagnostik- och behandlingscentrumet (2015-2016).

Trombolytika (fibrinolytika) är läkemedel som syftar till förstöring av blodproppar. Till skillnad från antiplatelet och antikoagulantia, som sänker blodviskositeten och förhindrar trombos, kan trombolytika lösa upp redan bildad trombi. Därför är antiplatelet och antikoagulantia förebyggande av blodproppar och trombolytika är deras behandling.

Introducerar läkemedlet i denna grupp endast en erfaren resuscitator eller kardiolog på sjukhuset.

Verkningsmekanism

För blodets "viskositet" möts ett speciellt proteinfibrin. När det inte räcker till i blodet - det finns en tendens att blöda och saktar processen för koagulering med vävnadsskada. Men när hans nivå är förhöjd - bildas blodproppar därifrån.

Det speciella enzymet - plasmin delar upp mycket mängd fibrin. Uppdelningen kallas fibrinolys. I blodet är detta enzym närvarande i stora mängder i en inaktiv form - i form av plasminogen. Och bara om det behövs blir det plasmin.

Mekanismen för fysiologisk fibrinolys

Hos friska människor är mängden fibrin och plasmin i blodet balanserad, men med en tendens till trombos sänks plasminhalten.

Trombolytiska läkemedel (ett annat namn - fibrinolitov) aktiverar absorptionen av blodproppar, vänder plasminogen till plasmin, som kan bryta ner fibrin - ett protein som bildar blodproppar.

vittnesbörd

Fibrinolytika föreskrivna för sådana patologier:

• Myokardinfarkt utlöst av trombus.
• Ischemisk stroke.
• Lungemboli.
• Trombos av några stora artärer eller vener.
• Intrakardial trombus.

Drogbehandling av trombos är tillrådligt senast 3 dagar efter bildandet av blodpropp. Och det är mest effektivt under de första 6 timmarna.

Trombolytiska sorter

Enligt nyheten och effektiviteten i denna grupp av läkemedel delas in i 3 generationer.

Det första läkemedlet som har trombolytisk aktivitet är Streptokinas. Detta enzym produceras av bakterier - beta-hemolytiska streptokocker. Den fibrinolytiska effekten av denna substans beskrevs först så tidigt som 1940.

Trots verktygets effektivitet orsakar det ofta allergiska reaktioner.

Dessutom framkallar både streptokinas och urokinas splittringen av inte bara det farliga fibrinet som bildade trombusen utan också fibrinogen, protrombin, koagulationsfaktor 5 och koagulationsfaktor 8. Detta är mycket fyllt med blödning.

Dessa brister i den första trombolitikoven och uppmanade forskarna att utveckla nya, säkrare för kroppsfibrinolytiska medel.

Trombolytik 2 och 3 generationer mer selektiva. De verkar mer målmedvetet på trombben och tappar inte blodet så mycket. Detta minskar blödningen som en bieffekt av trombolytisk behandling. Risken för blödning kvarstår emellertid fortfarande, speciellt om det finns predisponeringsfaktorer (om det är tillgängligt, är användningen av droger kontraindicerad).

I modern medicinsk praxis används trombolytika av den 2: e generationen övervägande, eftersom de är säkrare än läkemedel av 1: a generationen.

Kontra

Utför inte trombolytisk terapi i sådana fall:

• Riklig intern blödning under de senaste sex månaderna.
• Kirurgi på ryggmärgen eller hjärnan i historien.
• Hemorragisk diatese.
• Inflammatorisk vaskulär sjukdom.
• Misstänkt hemorragisk stroke
• Allvarlig arteriell hypertension, som inte är mottaglig för läkemedelskontroll (systoliskt blodtryck över 185 mm Hg eller diastoliskt blodtryck över 110 mm Hg. Art.).
• Nylig traumatisk hjärnskada.
• Överfört 10 dagar och senare allvarlig skada eller operation.
• Födseln (10 dagar sedan och senare).
• Punkteringen av en subklavial eller jugular ven och andra kärl som inte kan pressas mindre än 10 dagar sedan.
• Kardiopulmonell återupplivning, som varade mer än 2 minuter, liksom den som orsakade skador.
• Leverfel, svår leversjukdom (cirros, hepatit, etc.).
• Spatåder i matstrupen.
• Hemoragisk retinopati (en tendens till retinalblödningar, som ofta finns i diabetes).
• Exacerbation av magsår under de senaste 3 månaderna.
• Pankreatit i akut form.
• Endokardit av bakteriell natur.
• Aneurysmer och andra abnormiteter hos stora artärer eller vener.
• Tumörer med ökad risk för blödning, särskilt i mag-tarmkanalen, i lungorna, hjärnan.
• Hemorragisk stroke i historien.
• Intrakranial blödning i anamnesen.
• Allvarlig ischemisk stroke, med konvulsioner bland symtomen.
• Tuberkulos med hemoptys.
• Individuell intolerans mot drogen.

Det finns också kontraindikationer angående blodets nuvarande tillstånd. Trombolytika kontraindiceras om blodprovet uppvisade följande abnormiteter:

• Sockernivåer över 400 milligram per deciliter eller mindre än 50 mg / dl.
• Antalet blodplättar är mindre än 100 000 per mm 3.

Om drogen används för stroke finns det en åldersgräns. Fibrinolytika administreras vanligen inte för stroke hos patienter yngre än 18 år och äldre än 80 år.

Interaktion med andra droger

Preparationer för trombolytisk behandling ges inte medan patienter får antikoagulantia (som warfarin).

Vid samtidig applicering med medel som påverkar nivån på blodplättar (antibiotika i cefalosporinerna, icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, kortikosteroider) ökar risken för blödning.

Patienter som kontinuerligt tagit antiplatelet läkemedel ökar också risken för blödning. Läkaren måste ta hänsyn till detta vid beräkningen av dosen av trombolytika.

Om patienten, kort före införandet av fibrinolytic, tog ACE-hämmare, ökar risken för en allergisk reaktion.

Biverkningar

Huvudsakliga biverkningar av alla trombolytika är blödning:

1. Exteriör. Från nyligen skadade kärl, till exempel, från vilket blod togs för analys. Från tandköttet, näsa.
2. Blödningar i huden. I form av petechia (poäng), blåmärken. Petechialblödningar.
3. Internal. Ur slemhinnorna i mag-tarmkanalen, organ i det urogenitala systemet. Blödningar i retroperitonealutrymmet. I hjärnan (manifesterad av neurologiska symptom: krampanfall, talproblem, letargi). Mer sällan - blödning från parenkymala organ (lever, binjurar, milt, bukspottkörtel, sköldkörtel och andra körtlar, lungor).

Intern blödning hos patienter utan kontraindikationer är ganska sällsynta.

Arytmi (som kräver användning av antiarytmiska läkemedel), lågt blodtryck, illamående, kräkningar, feber kan också uppstå.

En allergisk reaktion på drogen orsakar utslag, bronkospasm, ödem, tryckreduktion. Drogallergi kan leda till dödlig anafylaktisk chock. Därför är det viktigt att använda antiallergiska läkemedel i tid när de första symptomen uppträder.

Biverkningar är mest uttalade i 1: a generations droger. Vid användning av fibrinolytika 2 och 3 generationer uppträder de mindre ofta och strömmar inte så hårt.

Med användning av trombolys kan 1 generation bli så stor blödning att du behöver blodtransfusion.

Ytterligare behandling

Kroppens respons till en skarp blodförtunning blir ökad produktion av trombin - ett ämne som ökar blodpropp. Detta kan leda till återkommande trombos. För profylax kan de åter administrera trombolys av 2: e eller 3: e generationen (men inte den 1: a på grund av högre blödning efter användning).

I stället för att återintroducera fibrinolytiska läkemedel, för att förebygga ombildningen av blodproppar kan man använda antikoagulantia (heparin) eller antiagreganti (acetylsalicylsyra).

överdos

Eftersom läkemedlet snabbt utsöndras från kroppen är överdosering sällsynt. Det är dock mycket farligt, eftersom det provar kraftig blödning, varefter blodtransfusion krävs.

För att eliminera överdoseringen sluta läkemedelsadministrationen. Antifibrinolytika kan också administreras (fibrinolysinhibitorer) - läkemedel med motsatt effekt, vilket återställer blodpropp och stoppar blödning. Det vanligaste läkemedlet i denna grupp är aminokapronsyra.

Författare av artikeln: Victoria Stoyanova, läkare av 2: a klass, laboratoriechef på diagnostik- och behandlingscentrumet (2015-2016).

trombolytika

I människokroppen förekommer som motsats motsatta processer samtidigt: energiförbrukning och konsumtion, fettlagring och utnyttjande, konstruktion och cellförstöring. Blod är en unik flytande vävnad, och liknande processer är också karakteristiska för det: trombbildning och fibrinolys (upplösning av de bildade blodpropparna). Vad är trombolys? Dessa är mediciner som används i fall då trombbildning blir överdriven för kroppen.

Det är viktigt att inte förväxla trombolytiska droger med antiplatelet droger och antikoagulantia. Skillnaderna mellan dem är följande:

• alla trombolytika förstör en redan bildad trombus, och alla antikoagulanter och disaggreganter förhindrar dess bildning. De kan inte förstöra blodpropp;
• Trombolytiska medel är ett nödhjälp, eftersom trombben måste lösas så fort som möjligt. Antikoagulanter kan tas som profylax i månader och år.
• trombolytika är enzymer som administreras intravaskulärt i flytande form. Antikoagulanter och disaggregeringar produceras ofta både för intramuskulär och intravenös administrering och i tablettform.

Exempel på antiplateletmedel och antikoagulantia innefattar aspirin, chimes, dipyridamol, trental, warfarin, heparin och dess dextran med låg molekylvikt, klopidogrel och jämn behandling av leeches. Det finns en detaljerad klassificering av trombocyter och antikoagulantia (och inte en), men dessa frågor ingår inte i ämnet i denna artikel.

Vad är vi för

Trombolytika behövs när de naturliga resurserna i trombuslösningssystemet (fibrinolys) är uttömda. Som ett resultat av multipel trombos kan blockering av kärl av den mest mångfaldiga kaliber uppträda, både i arteriella och venösa kanaler. Det kan till och med finnas fall av multipel kapillär trombos, med ett brott mot kapillärt blodflöde (mikrocirkulation). Trombos kan orsaka olika komplikationer, varav mest formidabla är ischemi (syrehushåll av vävnader), följt av nekros eller nekros. De mest kända, formidabla och socialt signifikanta sjukdomarna som orsakas av trombos är trombos av kransartärerna som matar hjärtkärl (hjärtinfarkt) och ischemisk stroke. Strokes leder ofta till uthållig patientinvaliditet.

Förutom sådana "stora" sjukdomar som kräver akutvård kan trombos förekomma i perifera kärlsjukdomar: som åderbråck, tromboflebit, utplånande endarterit och andra.

I många fall användes trombolytika. Uppgiften för dessa läkemedel är att lösa upp en fibrintrombos som antingen bildade sig och växte på ett ställe under lång tid och orsakade en blockering av kärlet eller bröt av och togs från en annan del av blodbanan. Modern intensiv trombolytisk terapi är en oberoende specialitet, nödsektionen av de "första timmarna" efter katastrofen som inträffade i hjärtat och hjärnan. För att lösa blodproppar används högteknologiska manipuleringar och läkemedelsleverans direkt till tromboszonen. Dessa åtgärder utförs i neurokirurgiska centra och specialiserade hjärt-återupplivningsenheter, med möjlighet att hålla en kateter under röntgenkontroll i en operationsrumsinställning.

Men framförallt måste du säkert veta när du tar trombolytiska droger är förbjudet. Kontraindikationer till deras användning är så absoluta, när tekniken är strängt förbjuden, och relativ - när den behandlande läkaren fattar beslutet att starta behandlingen. Detta händer om och endast om fördelarna med att använda läkemedlet överstiger den totala risken att använda läkemedlet. Risken för att ta trombolytika, trots den stora listan, reduceras till en sak - förekomsten av okontrollerad blödning.

Absoluta kontraindikationer

• alla blödningar, båda befintliga vid tidpunkten för beslutet om utnämning och massiva förflutna, om de inträffade under de senaste 14 dagarna. Oftast hänvisar till gastrointestinal blödning, blödning från könsorganen och urinvägarna samt massiva näsblod. I detta fall kan effektiva droger öka blödningen, upp till hemorragisk chock;
• signifikanta skador och blåmärken av de inre organen, bukoperation, om de genomfördes under de senaste 10 dagarna;
• Om patienten kördes på det neurokirurgiska sjukhuset på ryggmärgen eller hjärnan, förlängs "förbudsperioden" till 2 månader.
• hög risk för perikardit, aneurysm och aorta dissektion. I det här fallet är det möjligt att blöda in i perikardhålan med utvecklingen av akut hjärt-tamponad, aortabrottning;
• obotlig arteriell hypertoni är nivån av artärtrycket mer än 200 110 mm Hg. v.;
• tidig återhämtningsperiod för hemorragisk stroke (inte tidigare än 6 månader);
• ärftliga former av sjukdomar, manifesterade av hemorragisk diatese och ökad blödning: hemofili, trombocytopenisk purpura, hemorragisk vaskulit etc.;
• misstanke om akut inflammation i bukspottkörteln (för att undvika hemorragisk pankreasnekros)
• indikatorer på fullständigt blodtal: en minskning av antalet blodplättar mindre än 100 enheter;
• intolerans mot läkemedlet.

Relativa kontraindikationer

• Förekomsten av kroniska sjukdomar, såsom bakteriell endokardit, perikardit, kronisk njursjukdom eller leversvikt;
• uttalad ateroskleros av cerebrala kärl;
• gammal och gammal ålder;
• graviditet;
• persistent arteriell hypertoni, som når dagliga tryckvärden på ca 180 100 mm Hg. artikel;
• komplikationer av diabetes i form av en hemorragisk retinopati;
• fortsatt liten blödning (nasal, tuggummi, hemoptys, blod i urinen och andra symtom);
• färska frakturer av långa rörformiga ben;
• bränner mer än 10% av kroppsytan;
• tillstånd som nyligen har utfört trombolytisk behandling för hjärtinfarkt eller stroke, upp till 9 månader. Det spelar ingen roll vad droger används - modernt eller relativt gammalt.

På verkningsmekanismen för fibrinolytiska läkemedel

För att lösa upp fibrinkolven behöver du ett "naturligt lösningsmedel" - enzymet plasmin, som bildas av plasminogen, som ständigt cirkulerar i blodet "just i fallet". Bildningen av aktiv plasmin och uppkomsten av fibrinolys (klumpklyvning) påverkas av vävnadsfaktorer som bildas i kärlet under ocklusion såväl som de bildade elementen i blodet. Verkningsmekanismen är ganska komplex och är en flerskapsskaskad.

Typer av trombolytika

I början av XXI-talet ser listan över trombolytiska medel ganska fullständigt ut. Kännetecknande för medicin med dessa läkemedel, som började i slutet av 1940-talet, och den intensiva, framgångsrika sökandet efter nya produkter ledde till att denna grupp droger har flera generationer. Klassificeringen av generationer för vår tid är som följer:

1: e generationen

Streptokinas och urokinas, streptodekaza, fibrinolizin

Dessa läkemedel är enzymer eller naturliga katalysatorer som existerar i naturen. De kallas "systemisk trombolytik." De bidrar till aktiveringen av en av kaskaderna av fibrinolys, vilket gör plasminogen till plasmin. Avgörande för dessa läkemedel är att alla blodplasminer är aktiverade, inte bara i blodproppsområdet, vilket kan orsaka blödning. Och slutligen är dessa droger av naturligt ursprung. Så utsöndras streptokinas från hemolytisk streptokocker och kan orsaka anafylaktiska reaktioner, som ett främmande protein. Därför är upprepad administrering ofta inte möjlig.

Andra generationen

Alteplaza, aktilis, rekombinant prourokinas

Dessa är läkemedel som skapats konstgjort av E. coli-bakterier, där de nödvändiga generna införs genom genteknik och bioteknik. Drogerna kallas fibrinselektiva trombolytika och är rekombinanta vävnadsfibrinogenaktivatorer. Detta innebär att läkemedlet bara påverkar plasminogen som är associerad med den resulterande trombusen, utan en systemisk effekt.

3: e generationen

Tenekteplaza, lanoteplaza, reteplaza

Ytterligare förbättringar av droger fortsätter: Halveringstiden är förlängd (verkningsaktivitet), selektivitetsindikatorer förbättras (selektiv leverans till en trombos).

4: e generationen

De kombinerade förberedelserna skapas.

För närvarande är "guldstandarden" för trombolytisk terapi dock andra generationens läkemedel. De är väl studerade, har inga uttalade brister, en mekanism för deras produktion i industriell skala har utvecklats. Därför är det klart att 4: e generationens droger är de bästa - så långt de inte borde. Ja, vad gäller hastigheten och intensiteten av blodproppsljuset, är de före generationen trombolys, men komplikationerna och kampen mot dem har inte studerats så bra.

För närvarande utförs studier i världens ledande laboratorier som syftar till att skapa den vanliga tablettberedningen, som vid upptagning löst blodproppar. Ett sådant "magiskt piller" för behandling av hjärtattacker och stroke kommer utan tvivel att skapas. Kanske för att skapa det kommer att kräva framgång av nanoteknik. Under tiden är huvudänden brådskande diagnos vid prehospitalet och införandet av trombolytik inom 3 timmar efter trombos.

Trombolysläkemedel - en lista över de mest effektiva

Patologisk trombos leder till överlappning av blodkärl, saktar blodflödet, minskar funktionaliteten i lemmarna, störningar i hjärnan, lungorna, hjärtat.

För behandling av trombos användes trombolytika - Lösning av blodproppar, vars lista uppdateras årligen.

Läkemedel varierar i verkningsmekanism. Vissa innehåller plasmin - ett ämne som löser upp fibrinproppar. Andra droger aktiverar överföringen av plasminogen syntetiserad i levern till plasmin. Den tredje gruppen av medel har båda åtgärderna.

Många är intresserade av om det är möjligt att använda trombolytiska läkemedel hemma för venös trombos.

Fonder används endast när liv hotar på ett sjukhus.

Funktioner av trombolytisk terapi

Medicin hjälper till att undvika invaliditet och dödlighet, därför används de, trots den höga risken för blödningar utanför, i huden, hjärnan, retroperitonealt utrymme. Preparat används för:

• Tromboflebit.
• Ischemisk stroke.
• Tromboembolism.
• Koronar trombos.
• Flebotromboz.
• Myokardinfarkt.
• Retinal trombos.
• För att förhindra återupptagning av blodkärl.

Kontra

Trombolytika har många kontraindikationer, därför är de förskrivna av en specialist efter laboratorietestning av blod och elektrokardiografi. På grund av den höga sannolikheten för akut blodförlust används läkemedlen inte: med gastrisk och näsanblödning, risken för aorta-brist, hemofili, högt blodtryck, lågt blodplätttal och kirurgiska ingrepp som har gjorts under de senaste tio dagarna.

Läkaren bedömer risken och beslutar om möjligheten att använda trombolytiska läkemedel för:

1. Njur- och leverfel.
2. Ateroskleros av cerebrala kärl.
3. Mindre blödning.
4. Senaste frakturer.
5. Inflammatorisk sjukdom hos hjärtens inre eller yttre beklädnad.
6. Ålderdom
7. Graviditet.
8. Retinal blödning.

Möjligheten att blöda ökar med användning av trombolytika med kortikosteroider, cefalosporiner, NSAID, antiplatelet.

klassificering

Idag finns det fem generationer av droger.

Den första generationen droger som främjar överföringen av plasminogen till plasmin. Aktivatorer isoleras från human vävnad och blod. Drogerna stör stollingsprocessen, prova kraftig blödning. Svåra allergiska reaktioner orsakar naturliga komponenter, som uppfattas av kroppen som främmande proteiner.

Den andra generationen - fibrinspecifika trombolytika, skapad genom valmetoden och genteknik, fungerar endast på blodproppar, vilket i praktiken inte orsakar biverkningar.

Den tredje generationen är avancerade rekombinanta långverkande aktivatorer.

Den fjärde generationen - läkemedel av den kombinerade åtgärden, löser snabbt blodproppar.

Den femte generationen är en kombination av naturliga och rekombinanta plasminogenaktivatorer.

Läkemedel 4 och 5 generationer genomgår kliniska prövningar.

Första generationen

Drog av den första generationen ger en snabb effekt, men på grund av den höga sannolikheten för blödning används de sällan.

fibrinolysin

Pulver för injektion, ett naturligt enzym isolerat från blod från donatorblod. Förstörar fibrinösa trådar, främjar återuppbyggnad av blodcirkulationen.

Under administreringen kan allergiska reaktioner på protein inträffa: buksmärta, feber, urtikaria.

Läkemedlet är effektivt för tidigt bruk. Fibrinolizin förstör koagulationsfaktorer, vilket resulterar i en minskning av fibrinogen och risken för blödning.

streptokinas

Finns i pulverform för lösningstillverkning, används den på sjukhuset. Ämnet löser blodproppar, minskar perifer vaskulär resistans, förbättrar hjärtatets vänstra kammare.

De viktigaste biverkningarna: takykardi, allergiska utslag, sänkning av blodtrycket, huvudvärk, inre blödning, hematom, hjärnblödningar.

urokinas

Direkt plasminaktivator bidrar till den inre och yttre förstöringen av blodpropp. Nonspecifik trombolys produceras från njurcellskulturer. Efter introduktionen av resultaten visas efter 3-6 timmar.

Blödningar kan inträffa vid injektionsställena, massiv intrakraniell och inre blödning uppträder vid överdosering.

Streptodekaza

Den har en lång fibrinolytisk effekt. Med en korrekt vald dos påverkar det praktiskt taget inte blodpropp. Möjliga komplikationer: huvudvärk, urtikaria, frossa.

Tromboflyuks

Det kan appliceras i sena perioder efter början av symtom på sjukdomar. Med hjärtattack - upp till 24 timmar, trombos i venerna i nedre extremiteter upp till 14 dagar. Trombolys uppträder inom 45-60 minuter efter intravenös infusion.

Tromboflux orsakar en kraftig minskning av fibrinogen i blodet, vilket resulterar i blödningar i hjärnan, hjärtets yttre membran och inre organ.

Med den snabba introduktionen ökar sannolikheten för allergisk utslag, lägre blodtryck, hjärtrytmstörningar, hypertermi.

Andra generationen

Den vanligaste och mest effektiva andra generationen trombolytik.

alteplas

Förstöter blodpropp, påverkar inte hemostasprocessen, har låg risk för blödning. Rekombinant aktivator leder till snabb sönderdelning av blodproppen.

Användning av läkemedlet under de första tre timmarna efter en stroke eller hjärtinfarkt minskar risken för dödlighet och komplikationer.

Intern och lokal extern blödning observeras i sällsynta fall.

Actilyse

Det används för akut trombos i venerna och artärerna. Trombolytisk effekt är effektiv vid tidig inledande av terapi efter början av kliniska tecken.

En hög frekvens av återställande av patency registrerades med användning av läkemedlet i 1-1,5 timmar efter det att de första symtomen på hjärtinfarkt påbörjades. Risken för komplikationer är måttlig. Aktiv ingrediens - Alteplaza utsöndras snabbt från blodet.

prourokinas

Fibrinspecifik rekombinant trombolys katalyserar plasminogen bunden till fibrin vilket orsakar mindre blödning.

Återställandet av blodflödet kan åtföljas av ventrikulär takykardi, arytmiska sammandragningar av enskilda grupper av ventrikelfibrer, och milda allergiska reaktioner kan inträffa.

Gemaza

Inhemskt läkemedel på basis av rekombinant prourokinas framställs i form av ett pulver och är redo för införande av lösningen.

Läkemedlet används huvudsakligen i infarkt och i ögonläkemedel för retinal trombos i näthinnan, efter antiglaucomatösa operationer, utvinning av katarakt. Med lokal administrering sker inte systemisk blödning.

Purolaza

Ett trombolytiskt medel är effektivt så snart som möjligt efter början av symtom på hjärtattack, trombos i venerna i extremiteterna.

Läkemedlet åtföljs inte av en minskning av blodtryck och allergiska reaktioner, blödning av olika svårighetsgrad kan förekomma.

metallisera

Genetiskt modifierad läkemedel är mycket selektiv.

Frekvensen av allvarlig blödning är lägre än vid användning av andra andra generationens trombolytika. På grund av den höga kostnaden används sällan.

Tredje generationen

Preparationer av den tredje generationen är mest effektiva inom 3 timmar efter bildandet av en trombus. Med en sen introduktion (efter 24 timmar) kvarstår mindre chans att återställa den vaskulära patensen och bevara ventilapparaten.

reteplas

Det används huvudsakligen för att återställa kranskärlspatienten. Verktyget, skapat på basis av alteplazy, har en lång varaktighet och uttalad fibrinspecificitet.

Under forskningen visade sig att drogen orsakar mindre blödning, men den kliniska effekten är inte högre än alteplas.

tenecteplas

Biosyntetisk läkemedel med förbättrade farmakologiska egenskaper, har en hög specificitet för fibrin, ger en snabb stabil effekt med relativt låg blödningsrisk.

Lanoteplaza

Genetiskt konstruerad trombolys. Den förbättrade formeln kännetecknas av hög trombolytisk aktivitet och låg frekvens av åter ocklusion.

Lanoteplaza framkallar inte allergi, i sällsynta fall är blödningar och blödningar av måttlig svårighetsgrad möjliga.

Antistreplaza

Komplexet av human plasminogen och den inaktiva formen av streptokinas verkar snabbt på blodproppen, aktiveras på trombosens yta. Studier bekräftar hög trombolytisk aktivitet.

På grund av den långa halveringstiden för en enda injektion av läkemedlet. Trombon sönderdelas ungefär 45 minuter efter applicering. Antistreptolas hämmar processen att klibba blodplättar och fästa klumpen i kärlväggen.

slutsats

Registrera dig med en läkare som arbetar i din stad kan vara direkt på vår hemsida.

Nyligen skapat ett kombinationsläkemedel med långvarig åtgärd "Urokinase-Plasminogen", som genomgår kliniska prövningar. Forskare försöker skapa ett läkemedel i form av tabletter med trombolytisk effekt.

Medan återställandet av blodflödet genomförs med användning av andra generationens läkemedel. De främjar snabb lysbildning av blodproppen, minskar risken för tromboembolitiska komplikationer, orsakar mindre allvarlig blödning än första generationens trombolytika. Det specifika mötet för varje sjukdom bestäms på sjukhuset.

Vad är trombolys - en översyn av de mest effektiva drogerna

I människokroppen förekommer ständigt kemiska reaktioner. Blodet karakteriseras av två motsatta processer: bildandet och klyvningen av blodproppar. Och om dessa funktioner störs ökar trombos och trombolytika kommer till räddning - en grupp droger som är ansvariga för att dela blodproppar.

Trombolytiska gruppmediciner

Trombolytika är medel som administreras intravenöst för att förhindra täppning av kärlet med blodproppar. Trombos kan förekomma i venerna eller artärerna, försämrar arbetet hos de viktigaste organen, kan orsaka många komplikationer, såväl som döden.

Huvudsyftet med att ta trombolytiska droger är att lösa upp en trombus som stör normal blodcirkulation, eller som slits av vid någon del av artärerna och venerna. Moderna droger hjälper till även i akuta fall.

Ofta förvirrar patienter trombolytika, antikoagulantia och disaggregeringsmedel. Den första gruppen, som redan nämnts, avlägsnar befintlig trombus, och resten - förhindrar bildandet, de används för förebyggande.

De trombolytiska ämnena är själva enzymer som införs i flytande form i de drabbade kärlen. Redan en timme efter att läkemedlet är aktivt, vilket hjälper till att lösa problemet med trombos så snart som möjligt.

Trombolytiska läkemedel används endast med hotet om liv och hälsa på sjukhuset och under överinseende av en läkare.

De viktigaste typerna av trombolytika

Studien av trombolytiska ämnen började 1940. I nästan 80 år är listan över läkemedel ganska komplett för att framgångsrikt kunna applicera dem för behandling av trombos.

Det finns en klassificering av trombolytik genom generationer:

1. Systemiska trombolytika är enzymer som existerar i naturen. Aktivera varje stadium av fibrinolys för att lösa trombusen. En viktig nackdel är att all plasmin i blodet stimuleras, inte bara i den drabbade delen av kärlen, vilket kan orsaka blödning. Huvudkomponenterna för första generationens läkemedel är av naturligt ursprung, vilket inte utesluter möjligheten att utveckla allergiska reaktioner. Preparat av denna grupp: Streptokinas, Urokinas, Streptodekaza, Fibrinolizin.
2. Fibrinselektiva trombolitika är de första artificiellt härledda drogerna: med hjälp av genteknik införde de nödvändiga genetiska koden i E. coli. Dessa fonder har en effekt inte bara plasminogen associerad med den resulterande trombusen, en systemisk effekt som den 1: a generationsdrogen observeras ej. Läkemedel av andra generationen: Alteplaza, Aktilize.
3. Medlen från tredje generationen (Reteplaz, Tenekteplaz) varar längre och har en mer exakt riktad åtgärd - leveransen av trombolytiska ämnen till blodproppen förbättras.
4. Nästa generation - kombinerade droger (Urokinase-Plasminogen). Hanteringen av dessa substanser är mycket större än tidigare generationer, men de har också sina nackdelar: kontraindikationer och komplikationer från att ta dem är inte väl förstådda.
5. Det moderna sättet - kombinera läkemedlets egenskaper från alla tidigare generationer, kombinera naturliga och växtmaterial i kompositionen.

Trombolytiska 4 och 5 generationer genomgår nu kliniska prövningar. Utvecklade droger i form av tabletter.

Vi rekommenderar att du läser:

Mekanismen för drogerna

När kroppen inte klarar av och bryter inte ner de blodproppar som bildas, används speciella farmakologiska preparat. Fibrin är ett protein som är ansvarigt för blodviskositeten, om det är bristfälligt, det föreligger ett brott mot blodkoagulering och frekvent blödning, och om det finns ett överskott bildas blodproppar.

Fibrinolys (nedbrytning av en fibrinkolot) kräver plasmin, ett enzym som ständigt cirkulerar i blodet, men det kan inte räcka till. För att klara av blodpropp injiceras en enzymatisk lösning i venen, vilket stimulerar förstöringen av fibrincellaggregationen.

Verkningsmekanismen för trombolytika baseras på en tillfällig ökning av plasminmängden i blodet. Det finns flera sätt att administrera läkemedel:

• Infusion - långsam injektion av läkemedlet i venen;
• Bolus - snabb injektion av en imponerande dos av lösningen för ett omedelbart svar från kroppen;
• Blandad väg: Först en snabb injektion av läkemedlet, och sedan en långsam injektion.

Indikationer för användning

Olika medicinska områden involverar användning av trombolytika, oftast är de förskrivna vid behandling av sjukdomar som är förknippade med ökad bildning av blodproppar. Läkemedlen är lämpliga för behandling av arteriella, venösa och systemiska typer av trombos.

Trombolytiska läkemedel ska ordineras av en läkare. Självadministration av sådana medel kan göra mer skada än bra.

Indikationer för användning av trombolytika:

• Ischemisk stroke;
• Myokardinfarkt;
• Taggad tromboembolism;
• Trombos av stora kärl;
• Blodproppar i hjärtat.

Blodprov, ett elektrokardiogram eller angiografi används för att bedöma patientens tillstånd.

Kontraindikationer för användning av trombolytiska medel

Varje år försöker forskare förbättra formeln för trombolytiska medel, men den största nackdelen är den höga risken för blödning vilket förvärrar den övergripande hälsan och kan förvärra den underliggande sjukdomen. Innan du tar medicin, bör du bekanta dig med rekommendationerna, det finns relativa och absoluta kontraindikationer. Den behandlande läkaren måste först genomföra ett blodprov och ett EKG, och endast sedan förskriva ett läkemedel.

Absoluta kontraindikationer för vilka det är strängt förbjudet att använda trombolytika:

• Intern blödning vid förskrivning av läkemedlet;
• Nyligen tidigare (mindre än 2 veckor) bukoperation;
• Skador på inre organ fick mindre än 10 dagar sedan;
• Kirurgisk ingrepp i ryggmärgen och hjärnan, mindre än 2 månader sedan;
• hypertoni;
• Risken för inflammation i perikardiet;
• Aorta aneurysm;
• Akut pankreatit
• Otillräcklig blodpropp
• Individuell reaktion på läkemedlet;
• Ta antikoagulantia;
• Akut diatese.

Med relativa kontraindikationer bestämmer doktorn om patienten ska ges trombolys, om läkemedlet kommer att leda till mer skada än bra:

• Sjukdomar som leder till blödning;
• Förändringar i strukturen hos cerebrala kärl;
• Högt blodtryck (upp till 180/11);
• Diabetisk retinal skada;
• tromboflebit;
• Allvarlig patologi av njurarna, lever och gallblåsan;
• Huvud och ryggmärgsskador
• Svåra brännskador;
• Komplicerade frakturer i lemmarna;
• Blödning i magen eller tarmarna.

Trombolytiska läkemedel elimineras snabbt från kroppen, så överdosfall är mycket sällsynta. De kännetecknas av kraftig blödning, minskad blodkoagulering, vilket kan kräva blodtransfusioner.

Trombolytik av olika generationer och deras egenskaper

Tänk på listan över de mest kända och ofta använda drogerna:

• Streptokinas är ett första generations läkemedel, producerat i form av ett pulver för lösningstillverkning. Läkemedlet används endast i en sjukhusinställning, löser blodproppar, förbättrar funktionen i vänster hjärtkammare.

Biverkningar inkluderar: allergier, hjärtarytmi, lägre blodtryck, huvudvärk, inre blödning kan förekomma;

• Prowrokinas är ett andra generationens trombolytiska medel. Innehåller det härledda fibrinet, vilket aktiverar produktionen av plasmogen. Sannolikheten för blödning är mindre än förberedelserna från föregående fas. Biverkningarna är märkbart mindre: om arytmi är takykardi, en allergisk reaktion;
• Lanoteplaza - ett medel som erhållits genom genteknik. Läkemedlet är effektivt inom 3 timmar från det ögonblick som fartyget blockeras, förstörde trombusen aktivt. Med introduktionen av detta läkemedel observerades inte allergier, i sällsynta fall registrerades måttlig intern blödning.

Trombolytisk terapi hjälper till med akut trombos och kan till och med spara patientens liv. Medel som framställs i form av vätska för intravenös administrering, som kan innehålla komponenter av naturligt eller syntetiskt ursprung. Det är dock strängt förbjudet att ta mediciner för blodproppar, för att välja analoger, för att öka eller minska dosen av föreskrivna läkemedel. Dessa medel har många kontraindikationer, så beslutet om behandling med trombolytisk bör göras av en läkare efter en grundlig undersökning, en slutgiltig diagnos och med hänsyn till patientens individuella egenskaper.

Vad är trombolytiska läkemedel och deras lista

I människokroppen förekommer olika processer under livet, såsom förstörelse av gamla celler och bildandet av nya, rekrytering och slöseri med energi, ackumulering och bränning av fett. Blod är en typ av vätska, som kännetecknas av vissa processer: trombbildning och fibrinolys (flytning av de blodproppar som har uppstått). När kroppens naturreservat inte längre klarar av upplösningen av blodproppar kommer trombolytiker till räddning.

Farmakologisk aktivitet

Blockeringen av kärl med olika diametrar utförs både i den arteriella och den venösa kanalen. Ökad trombusbildning leder till försämring av blodflödet, överlappning av blodkärl, försämring av hjärnan, hjärta, lungor. Trombos kan också orsaka olika komplikationer, såsom ischemisk stroke, myokardinfarkt, perifer vaskulär sjukdom (tromboflebit, åderbråck).

Uppgiften med trombolytiska medel är att lösa upp en trombos som bildas på ett ställe, eller som slits av i en annan plats för ett kärl eller en artär.

För nödupplösning med hjälp av de senaste typerna av undersökningar och tekniker. Läkemedlet injiceras direkt i tromboszonen.

Indikationer för användning

Trombolytiska läkemedel används för att förstöra redan bildade blodproppar i blodkärl och artärer. De används för ambulans. Trombolytika är intravenösa enzymer för snabbare verkan.

Kontra

Den viktigaste negativa effekten av gruppen trombolytiska läkemedel kan blöda, förvärra de viktigaste sjukdomarna, det är också möjligt att negativa effekter på det mänskliga tillståndet som helhet. I enlighet med dessa faktorer finns kontraindikationer för användningen av trombolytika.

De faller i två kategorier: absolut och relativt. Absoluta kontraindikationer är när trombolytika är strängt förbjudna. Relativa kontraindikationer - det är när läkaren väger riskerna och positiva resultat och beslutar om antagandet av särskilda medel.

Varning! Den första läkaren som berättar om du ska ta pengar är en phlebologist.

Absoluta kontraindikationer

• Det ska inte finnas någon intern blödning vid tidpunkten för mötet.
• stark blödning i urin och matsmältning
• allvarliga bandoperationer, skador på inre organ, från deras ögonblick, inte mindre än tio dagar måste passera;
• Operationer på ryggmärgen och hjärnan, från det ögonblick de utförs måste ta minst två månader.
• okorrekt högt blodtryck;
• sannolikheten för perikardit
• misstänkt aortaaneurysm;
• stroke och återstående effekter;
• akut stadium av diatese;
• sannolikheten för akut pankreatit
• låg koagulering, med blodplättar mindre än 100 tusen i 1 cm3;
• individuell intolerans mot trombolys.

Relativa kontraindikationer

• sjukdomar som utlöser blödning
• svåra sjukdomar i njurarna, lever och gallvägar;
• stora förändringar i hjärnkärl;
• akut perikardit
• graviditet;
• blodtryck upp till 180/110 mm Hg. Art. och över;
• retinal skada vid diabetes
• ryggmärg och hjärnskador
• mage och tarmblodning
• svåra benfrakturer
• svåra brännskador
• tromboflebit;
• mottagning av trombolytiska medel av acetylerad plasminogen - streptokinaskomplex eller streptokinas (inte mindre än fyra - nio månader).

På grund av att dessa läkemedel har mycket kontraindikationer, ordineras de av den behandlande läkaren efter ett noggrant blodprov och ett EKG. Efter att resultaten erhållits utvärderas risken och sannolikheten för konsekvenserna av att ta trombolytiska läkemedel.

Varje år ökar antalet av dessa droger. De skiljer sig åt i graden av påverkan på kroppen. Vissa inkluderar substansen plasmin, som löser blodproppar, medan andra bidrar till accelerationen av plasmagensyntesen i plasmin. Nästa grupp kombinerar åtgärderna i de föregående två grupperna.

klassificering

Medicin blev först med trombolytiska medel i slutet av 40-talet av det tjugonde århundradet. Intensivt arbete på detta område, sökandet efter effektivare medel, ledde till att den här gruppen droger hade flera generationer. För närvarande finns det fem generationer av droger:

1. Den första generationen är enzymerna som är i naturen. De förändrar blodplasmin och gynnar accelerationen av plasmagensyntesen i plasmin. Aktiva element utsöndras från blodet. Dessa droger förändrar koagulering och orsakar allvarlig blödning. Dessa komponenter är för kroppen som främling, samtidigt som det orsakar alla möjliga allergiska reaktioner. Med dessa läkemedel kan du få snabba resultat, men på grund av risken för stor blödning används sällan.
2. Den andra generationen är fibrinspecifika medel, som artificiellt framställdes med hjälp av E. coli-bakterier som ett resultat av urval och genteknik. De påverkar blodpropp direkt, medan det inte finns några oönskade biverkningar. Dessa läkemedel är väl studerade, deras produktion har utvecklats i stor skala. Bristen på uttalade brister gör dem mest efterfrågan för närvarande.
3. Den tredje generationen är förbättrade rekombinanta aktivatorer. Deras fördelar är längre åtgärd, liksom förbättrad förmåga att hitta blodpropp.
4. Den fjärde generationen är sättet för den kombinerade åtgärden, som utmärks av hastigheten och intensiteten av effekten på blodproppar jämfört med förberedelserna från tidigare generationer. Men de är fortfarande dåligt förstådda vid denna tidpunkt.
5. Den femte generationen är en kombination av naturliga och rekombinanta aktiva substanser.

Droglista

Första generationen

1. Fibrinolysin är ett naturligt enzym som frigörs från donerat blod och produceras i intravenöst pulver för injektion. Det verkar på fibrerna, förstör deras struktur och normaliserar blodcirkulationen. Det finns olika allergiska reaktioner, eftersom kompositionen använder främmande protein. Risken för blödning ökar eftersom koagulerbarheten av blodet minskar.
2. Streptokinas är ett pulver som används för att framställa en lösning. Det används uteslutande på sjukhuset. Detta beror på dess biverkningar: blödning, blödning, plötsliga tryckfall, takykardi, bradykardi. Detta läkemedel löser blodproppar väl, förbättrar signifikant kvaliteten på hjärtans vänstra kammare.
3. Urokinas är ett trombolytiskt medel, som är den huvudsakliga aktivatorn för plasmin, vilket hjälper till att förhindra en blodpropps inre och yttre förstöring. För dess produktion med användning av njurceller. Effekterna av detta läkemedel är märkbara efter tre till sex timmar. Blödningar och blödningar vid överdosering är möjliga.
4. Streptodecase är ett läkemedel med längre varaktighet. Detta läkemedel har liten effekt på blodpropp. Sannolikt: yrsel, hudallergiska reaktioner, feber.
5. Tromboflux är ett läkemedel som används i avancerade fall av sjukdomen. Detta läkemedel bidrar till en kraftig minskning av fibrinogen i blodet, vilket orsakar hjärnblödning. Eventuellt: utslag, sänkning av blodtryck, takykardi, bradykardi.

Andra generationen

1. Alteplaza är ett läkemedel som har låg risk för blödning. Detta läkemedel förstör blodproppen, förbättrar blodflödet. Det används under de första timmarna efter hjärtinfarkt eller stroke, vilket minskar risken för komplikationer och dödsfall.
2. Actilize är ett trombolytiskt medel som används vid allvarliga skador på venerna och artärerna med trombos. Mest effektiva vid tidigt skede av kliniska manifestationer under de första 1,5 - 2 timmarna efter början av symtom på hjärtattack eller stroke. Risken för komplikationer är minimal.
3. Prourukinas är ett läkemedel som kännetecknas av att den har den lägsta risken för blödning. Med användningen är det möjligt: ​​allergiska reaktioner, takykardi, arytmi.
4. Gemaza är ett ryskt läkemedel som är tillgängligt i pulverform och används främst i oftalmologi efter operation och under hjärtinfarkt. Vid applicering av lägsta risk för blödning.
5. Purolas är ett botemedel som ger störst effekt vid trombos av perifera kärl i extremiteterna och hjärtinfarkt under de första minuterna efter de första symptomen.
6. Metalys är ett läkemedel som kännetecknas av en målinriktad selektiv effekt och den lägsta sannolikheten för blödning. Används sällan på grund av höga priser.

Tredje generationen

1. Reteplaza är ett läkemedel som länge används för att förbättra blodtillförseln. Under studien visade att användningen av läkemedlet en lägre risk för blödning.
2. Tenecteplase är ett effektivt läkemedel som kan agera snabbt med liten risk för blödning.
3. Lanoteplazy - är ett trombolytiskt medel, erhållet som ett resultat av genteknik, biosyntetik.
4. Antistreplaza är ett läkemedel som kännetecknas av snabb aktivitet på blodproppar. En enda applikation är tillräcklig för att erhålla det önskade resultatet, förstörelsen av en trombos observeras inom 45 minuter.

Fjärde generationen

Dessa är moderniserade preparat av den tredje generationen snabb exponering för plasminogen (biosyntetisk).

Femte generationen

Dessa är verktyg som kombinerar egenskaperna hos tidigare generationer av läkemedel (rt-PA + + -konjugat "urokinas-plasminogen" etc.)

slutsats

Trombolytikens roll i medicin är ovärderlig, de sparar många människors liv. De mest populära är andra generationens droger. De har genomgått tillräcklig forskning, har bevisat sig bra och har inga uppenbara brister. Också i specialiserade världslaboratorier vidtas åtgärder för att utveckla piller som tas inuti och som förstör blodproppar. Detta kräver dock förbättrad nanoteknik, och under tiden använder vi det vi har för tillfället.

Vad är trombolytiska läkemedel och deras lista

Den höga risken för trombos på grund av förekomsten av ateroskleros och åderbråck orsakar intresse för en snabb behandlingsmetod - trombolys. Detta ställer frågan om vad som är trombolytisk? Detta är ett läkemedel som syftar till att lösa blodproppar.

Farmakologiska verkningar av trombolytika

Utvecklingen av trombos beror på en kaskad av koagulationsreaktioner, skador på blodkärlens väggar och reaktion av blodplättar. Efter destruktion av endotelceller under stressens verkan, produceras flera substanser. De främjar trombocytmigrering och koagulationsbildning. Det finns tre komponenter i en blodpropp: blodplättar, trombin och fibrin.

Var och en av dem blir ett terapeutiskt mål:

1. Prothrombin aktiveras av en stor koagulationsfaktor, trombin, aktiverade blodplättar.
2. Fibrinogen omvandlas med nyaktiverat trombin till fibrin, vilket bildar matrisplättarna limmade ihop och aggregeras.

Aspirin, glykoproteininhibitorer 2b och 3a påverkar klopidogrel trombocytaktivering och aggregering. Plasminogen, som samlas in i fibrinmatrisen, omvandlas med hjälp av trombolytika till plasmin. Detta protein bryts ner fibrin och stöder blodflödet.

Det finns en övning av administrering av aktiverad plasmin i form av ett fibrinolysinpreparat. Studier har visat att det fungerar långsamt, eftersom det endast används vid perifer vaskulär trombos, mindre ofta med lungemboli.

Trombolyspreparat används för nybildade blodproppar. Äldre blodproppar har omfattande fibrinpolymerisation, därför resistenta mot metoden.

De viktigaste trombolytiska drogerna är gjorda på grundval av tre ämnen:

1. Streptokinas (beta-hemolytiskt streptokockfiltrat) användes först för hjärtinfarkt 1958. Injektioner användes ursprungligen mot ödem.
2. År 1947 upptäcktes potentialen hos urokinasmolekylen från human urin, vilken aktiverar plasminogen för att bilda plasmin.
3. Vävnadsplasminogenaktivator är ett ämne från endotelceller, är involverat i balansen mellan trombolys och trombogenes.

Indikationer för användning av trombolytika

De huvudsakliga kliniska syndrom som hör samman med bildandet av blodproppar behandlas med trombolys:

• akut hjärtinfarkt;
• djup venetrombos
• lungembolus;
• akut ischemisk stroke;
• akut perifer arteriell ocklusion.

Den absoluta indikationen är massiv pulmonell tromboembolism med akuta hemodynamiska störningar: chock, bestående minskning av blodtrycket.

Primär terapi för djup ventrombos börjar med antikoagulering, vilket förhindrar ytterligare blockering. För akut proximal trombos och symtom uthållighet används trombolys i 14 dagar. Patientens tillstånd är huvudriktlinjen för valet av behandling. Indikationerna är bra funktionell status och förväntad livslängd på mer än ett år.

Trombolytiska medel administreras med låg risk för blödning. Endast kateterstyrd trombolys används för att minska symtomen och risken för post-tromboflebitiskt syndrom.

Förfarandet utförs under kontroll av angiografi eller radiografisk tomografi. För att undvika komplikationer och systemiska effekter injiceras molekyler med ett fibrinspecifikt trombolytiskt medel.

Kategoriska kontraindikationer

Användningen av trombolys är begränsad av flera faktorer:

• långa infusionsvillkor
• hög risk för hemorragiska komplikationer på grund av höga doser av läkemedel.

Absoluta kontraindikationer är akut blödning. Vid stroke av okänd typ, liksom en hemorragisk variant, är trombolys farlig.

Det är förbjudet att använda droger för aneurysm, efter en ny ischemisk stroke, trauma eller operation.

Kontraindikationer inkluderar hemorragisk diates och dissektion av en aorta-aneurysm, blödning i magsår och arteriell hypertoni, som inte kontrolleras av läkemedel.

Relativa kontraindikationer för trombuslys: Magsår i perioden med exacerbation och med återkommande blödning, nedsatt lever- och njurefunktion, maligna neoplasmer, överfört infektiv endokardit.

Trombolytika rekommenderas inte för användning om vaskulär punktering och kardiopulmonell återupplivning nyligen har utförts. En nyligen övergående ischemisk attack ökar risken för blödning.

Du måste berätta för din läkare om att ta antikoagulantia och aspirin, liksom om det senaste inflytandet av streptokinas och anistreplas. Lysis utförs inte om patienten snart kommer att ha en operation.

Ytterligare intravaskulära metoder ersätts: ultraljudaccelererad trombolys, i vilken medlet införs i kärlet tillsammans med ultraljudsvågor med låg intensitet. Studier har visat att denna metod minskar dosen av droger och minskar infusions tiden.

Klassificering av trombolytika

Moderna trombolytiska medel förändras ständigt, vilket återspeglas i klassificeringen:

1. Den första generationen: urokinas, som visas på 20 minuter, och streptokinas, vilket ofta orsakar allergiska reaktioner.
2. Andra generationens läkemedel innefattar: mutant prourokinas, som har större plasmastabilitet, hög plasminogenaktivering, liksom anisoylerad plasminogen-streptokinasaktivatorkomplex (APSAK) - skiljer sig i sin långvariga verkan upp till 90 minuter.
3. Den tredje generationen trombolytika är en produkt av genteknik, såsom icke-glykosylerad rekombinant vävnadsplasminogenaktivator, molekyler med olika lytiska substanser.

Trombolytiska regimer

Administreringssättet för läkemedlet beror på dess eliminations- och aktivitetsperiod. Med trombolys finns två behandlingsmetoder:

1. Infusion eller långsam infusion av ett medel till en ven, som används för att injicera streptokinas med saltlösning vid akut hjärtinfarkt (1,5 miljoner IE i 100 ml på 30-60 minuter) och alteplase 30 IE om 3-5 minuter.
2. En bolus är den snabba administreringen av en stor dos av läkemedlet intravenöst för att inducera en omedelbar terapeutisk effekt. Vid hjärtattacker administreras reteplas med bolus (första 10 IE och samma antal efter 30 minuter) och tenekteplas administreras i en dos som är beroende av patientens kroppsvikt en gång.
3. Blandad version involverar läkemedlets initiala bolusadministration och övergången till intravenös infusionsdropp. Således introduceras alteplas under en hjärtinfarkt: Först 15 mg bolus, övergång till droppregimen med 0,75 mg / kg på 30 minuter och till 0,5 mg / kg på 60 minuter.

Urokinas inmatningsalternativ presenteras med val av antingen en 2 miljoner IE bolus eller en dos på 1,5 miljoner IE med en övergång till en infusion på 1,5 miljoner IE per timme.

I fall av hjärtinfarkt används antikoagulantia och trombolytika i kombinationsbehandling. Heparin används som en extra metod efter lysis eller före det i bolusläge. Ytterligare heparinbehandling är nödvändig för alla patienter som genomgår trombolys med urokinas och alteplas och är inte nödvändigt med användning av fibrinonspecifika läkemedel - streptokinas och APSAC.

Droglista

Trombos med trombos i nedre extremiteterna utförs med hjälp av en begränsad lista över droger på grund av risken för blödning:

1. Alteplaz används för kateterstyrd injektion direkt i blodproppen i 12-24 timmar. Den försenas i en inaktiv form innan den kombineras med fibrin, stimulerar omvandlingen av bunden plasminogen till aktiv plasmin.
2. Urokinas eller plasminogenaktivator av urokinasartypen administreras i en mängd av 4400 IE / kg i 15-20 minuter med en bolusövergång till 4400 IE / kg per timme. Terapi för trombos i nedre extremiteterna varer upp till 1-3 dagar. Ibland används administrering av läkemedlet med en kateter i höga doser.
3. Streptokinas används för en bolus med en dos av 250 000 IE med en omkopplare till droppinjektion på 100 000 IE per timme i 1-3 dagar eller tills en trombus löser upp.
4. Den modifierade formen - reteplaza - används sällan för lysering av venös trombus, men kan användas för kateteradministration i mängden 1 ME per timme i 1-2 dagar.

Listan över trombolytika för arteriell trombos expanderas av teneteplas, som är resistent mot plasminogenaktivatorhämmare.

Anistreplase representeras av ett komplex av streptokinas och plasminogen, som har en förlängd effekt och eliminerar trombos i 70% av fallen.

slutsats

Trombolytiska medel skiljer sig åt under varaktighet av verkan, resistans mot inaktivering och utsöndring. Huvudindikationerna för trombolys är hjärtinfarkt och pulmonell tromboembolism. Det finns en metod för administrering av läkemedel direkt i en blodpropp med användning av en kateter. Användningen av terapi beror på patientens tillstånd, comorbiditeter och risk för blödning.