I oldtiden extraherades salicylsyra från barken av ung pil och brukade behandla feber. I slutet av XIX på grundval skapades dagens icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel Aspirin, och senare introducerade det österrikiska läkemedelsföretaget Lannacher Heilmittel Thrombo ASS - ett nytt botemedel mot behandling av hjärtpatologier.
Läkemedlet Thrombotic ACC har en dosform - tabletter, enteriskt belagda, med ett innehåll av 50 och 100 mg aktiv ingrediens. Kartongförpackningen innehåller 2 blåsor, vilka var och en består av 14 runda vita tabletter, konvexa på båda sidor. Den aktiva ingrediensen i trombolys är acetylsalicylsyra, ett kristallint pulver med en svagt sur smak, lättlöslig i hett vatten, alkohol och alkaliska lösningar. Tabletternas fullständiga sammansättning ges i tabellen:
Innehållet av acetylsalicylsyra, mg
Enteric-coated tabletter
Laktosmonohydrat - 65 mg, mikrokristallin cellulosa - 28,5 mg, kolloidal kiseldioxid - 1,5 mg, potatisstärkelse - 5 mg.
Talkum - 2,53 mg, triacetin - 680 μg, sampolymer av metakrylsyra och etylakrylat (1: 1) - 6,79 mg
Laktosmonohydrat - 60 mg, mikrokristallin cellulosa - 27 mg, kiseldioxid kolloid - 3 mg, potatisstärkelse - 10 mg.
Talc - 3,795 mg,, triacetin-1,02 mg, sampolymer av metakrylsyra och etylakrylat (1: 1) - 10.185 mg
Acetylsalicylsyra är ett icke-selektivt icke-steroidmedel som minskar intensiteten i bildandet av prostaglandiner (mediatorer av inflammation, allergier, smärta). Det später ut blodet, reducerar kapillärgenomsläppligheten, hämmar syntesen av tromboxaner som bidrar till bildningen av blodplättar. På grund av dessa egenskaper reducerar läkemedlet Thrombotic ACC intensiteten av trombos, minskar nivået av arteriellt intrakraniellt tryck, förhindrar stroke, hjärtinfarkt, andra avvikelser i hjärtat och blodkärlens arbete.
Tabletterna har ett filmskal, när de intas irriterar inte magslemhinnan. De absorberas från tarmarna och med blodplasma proteiner distribueras snabbt till alla vävnader i kroppen. Effekten av att minska blodplättsaggregeringen kvarstår i 7 dagar efter en enda användning av läkemedlet. Läkemedlet metaboliseras i levern för att bilda glukuronider, salicylat, fenylsalicylat. Vid normal njurfunktion utsöndras 80-100% av en enstaka dos i urinen om 24-72 timmar.
Den terapeutiska mängden trombolys minskar risken för dödsfall från hjärtattack, är en viktig del av behandlingen efter hjärtinfarkt. Läkemedlet ökar chanserna för fullständig återhämtning efter en stroke, är ett bra stödjande verktyg efter operation för placering av kransartärstenten. Indikationer för användning av trombolys är:
Enligt instruktionerna ska tabletter i skalet tas oralt före varje måltid, utan att tugga, dricka mycket vätskor. Det rekommenderas inte att använda salicylat på tom mage. Behandlingsförloppet ska vara långt, det bestäms av den behandlande läkaren. För att förebygga kränkningar av hjärncirkulationen bör återkommande stroke, hjärtinfarkt, angina, komplikationer efter operation på kärlna tas 50-100 mg av läkemedlet dagligen. Med tromboembolism konsumeras lungans artärer och djup ventrombos dagligen vid 100-200 mg (2 tabletter).
Acetylsalicylsyra försvagar eller ökar effekten av många läkemedel, så vid behov bör samtidig dosering justeras. Den kombinerade användningen av droger med Thrombone ACC kan orsaka följande biverkningar:
Namn på läkemedlet / gruppen av läkemedel
Möjligt resultat av interaktion med acetylsalicylsyra
Antikoagulantia - Hirudin, Heparin
skada på slemhinnorna i matsmältningssystemet som är associerat med denna blödning
Trombolytiska medel - Streptokinas, Actilase
Antiplatelet - Tiklopidin, Clopidogrel
3: e generationens antidepressiva medel - fluoxetin, paroxetin, fluvoxamin
blödning i det övre GI-området
Diuretika - Furosemid, Eplerenon, Clopamid
minskning av glomerulär filtreringshastighet, njursvikt
ACE-hämmare (angiotensinkonverterande enzym) - Captopril, Zofenopril, Lisinopril
försvagningen av hypotensiv effekt, ökat blodtryck
Uricus droger - Probenecid, bensbromaron
minskning av urikosurisk verkan på grund av undertryckande av njurutsöndring av urinsyra
Systemiska glukokortikosteroider - Solu-Medrol, Metipred, Dexamethason
försvagning av salicylater
Valproinsyra (antiepileptisk läkemedel)
förgiftning, förgiftning av kroppen med valproinsyra
Terapeutiska doser av trombolytisk orsakar sällan förekomsten av oönskade manifestationer. Användningen av salicylater reagerar matsmältningsorgan, blod, centrala nervsystemet, ibland finns det allergiska reaktioner. Det finns sällsynta fall av hjärnblödning, dold blödning, vilket leder till akut eller kronisk järnbristanemi, astmaattacker, bronkospasmer. Bland de vanligaste biverkningarna som noteras:
Användningen av trombolytisk bör åtföljas av avslaget på användningen av alkoholhaltiga drycker. Etanol och huvudkomponenten av läkemedlet förstärker varandras åtgärd, deras samtidiga användning ökar risken för skador på slemhinnorna i mag-tarmkanalen, kraftig och långvarig blödning. Användning av salicylater dagen efter att ha druckit alkohol kommer inte att återställa ditt välbefinnande, men kan orsaka biverkningar.
Överdriven terapeutisk dos av läkemedlet kan leda till allvarliga konsekvenser, särskilt hos barn, äldre. Användningen av en giftig mängd trombolytisk (mer än 100 mg / kg per dag) i 2 dagar leder till kronisk förgiftning och en enstaka dos av en stor dos (från 150 mg / kg eller högre) leder till akut berusning. Karakteristiska manifestationer av salicylatöverdos - tinnitus, kräkningar, illamående, generell sjukdom - kallas salicylsyndrom. I svåra former av förgiftning observeras:
Vid de första tecknen på salicylatförgiftning måste patienten omedelbart inlämnas till akut behandling. Behandlingen ska omfatta:
Den aktiva ingrediensen i läkemedlet har en negativ effekt på matsmältningsorganen i de gastrointestinala organen, och dess förmåga att förhindra bildandet av blodproppar leder till blodförtunning och blödning. För att skydda väggarna i magen kan du ta trombolytisk med vitamin C i lika stora doser. Det rekommenderas inte att använda det i närvaro av följande sjukdomar:
Tabletterna ska förvaras vid temperaturer upp till 25 ° C, på en torr, mörk plats utom räckhåll för barn. På apotek säljs trombolys utan recept.
Ett antal Trombon ACC-analoger baserade på acetylsalicylsyra och aktiva substanser som mjukgör dess effekt presenteras på läkemedelsmarknaden. Sådana läkemedel indikeras för användning vid febera tillstånd, smärtssyndrom, inflammatoriska, akut respiratoriska sjukdomar, och även som ett medel för att förebygga hjärt- och vaskulära patologier. Populära analoger av Thrombo ASS är:
Läkemedlet är allmänt representerat i stationära och onlineapotek i Moskva, Moskva. Kostnaden beror på innehållet av den aktiva substansen i en enda tablett, leverantörernas avgifter. I genomsnitt är det 135-165 rubel. för 100 tabletter med 100 mg eller 50-60 rubel. för 28 tabletter trombotisk ACC 50 mg. När du beställer läkemedlet i onlinepotek bör du överväga fraktkostnader.
◊ Tabletter, täckta med enterisk film av vit färg, rund, bikonvex; med en blank, slät eller något grov yta.
Hjälpämnen: Laktosmonohydrat - 65 mg, mikrokristallin cellulosa - 28,5 mg, kolloidal kiseldioxid - 1,5 mg, potatisstärkelse - 5 mg.
Sammansättningen av skalet: talk - 2,53 mg, triacetin - 680 μg, en sampolymer av metakrylsyra och etylakrylat (1: 1) (Eudragit L) - 6,79 mg.
14 st. - blåsor (2) - förpackningar kartong.
◊ Tabletter, täckta med enterisk film av vit färg, rund, bikonvex; med en blank, slät eller något grov yta.
Hjälpämnen: Laktosmonohydrat - 60 mg, mikrokristallin cellulosa - 27 mg, kolloidal kiseldioxid - 3 mg, potatisstärkelse - 10 mg.
Sammansättningen av skalet: talk - 3,795 mg, triacetin - 1,02 mg, sampolymer av metakrylsyra och etylakrylat (1: 1) (Eudragit L) - 10.185 mg.
14 st. - blåsor (2) - förpackningar kartong.
NSAID. Acetylsalicylsyra är en ester av salicylsyra. Verkningsmekanismen baseras på den irreversibla inaktiveringen av COX-1-enzymet, vilket resulterar i att syntesen av prostaglandiner, prostacykliner och tromboxan blockeras. Minskar aggregering, trombocytadhesion och trombbildning genom att undertrycka syntesen av tromboxan A2 i blodplättar.
Ökar plasmafibrinolytisk aktivitet och minskar koncentrationen av vitamin K-beroende koagulationsfaktorer (II, VII, IX, X). Antiplatelet effekt är mest uttalad i blodplättar, eftersom de kan inte syntetisera COX igen. Antiplateleteffekten utvecklas efter användning av läkemedlet i små doser och kvarstår i 7 dagar efter en enstaka dos. Dessa egenskaper hos acetylsalicylsyra används vid förebyggande och behandling av hjärtinfarkt, ischemisk hjärtsjukdom, komplikationer av åderbråck.
Acetylsalicylsyra har också antiinflammatoriska, antipyretiska och analgetiska effekter.
När det tas in absorberas acetylsalicylsyra snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen. Trombotiska ACC-tabletter är täckta med en enterisk beläggning, vilket minskar den direkta irriterande effekten av ASA på magslimhinnan. Acetylsalicylsyra metaboliseras delvis under absorption.
Distribution och metabolism
Under och efter absorption acetylsalicylsyra omvandlas till huvudmetaboliten - salicylsyra, som i första hand metaboliseras i levern under påverkan av leverenzymer till bildning av metaboliter såsom fenylsalicylat, och salicylat glukuronid salitsilurovaya syra, som finns i många vävnader och urin. Hos kvinnor är metabolismsprocessen långsammare (lägre serumenzymaktivitet).
Acetylsalicylsyra och salicylsyra är starkt bundna till plasmaproteiner (66 till 98%, beroende på dosen) och distribueras snabbt i kroppen.
Salicylsyra penetrerar placentalbarriären och utsöndras i bröstmjölk.
T1/2 Acetylsalicylsyra från plasma är cirka 15-20 minuter. Till skillnad från andra salicylater, med upprepad användning av läkemedlet, ackumuleras icke-hydrolyserad acetylsalicylsyra i blodserumet. Endast 1% av intaget acetylsalicylsyra utsöndras av njurarna som icke-hydrolyserad acetylsalicylsyra, resten utsöndras som salicylater och deras metaboliter. Hos patienter med normal njurfunktion utsöndras 80-100% av en enstaka dos av läkemedlet av njurarna inom 24-72 timmar.
- primärt förebyggande av akut hjärtinfarkt i närvaro av riskfaktorer (som diabetes, hyperlipidemi, arteriell hypertoni, fetma, rökning, ålder)
- sekundär förebyggande av hjärtinfarkt
- stabil och instabil angina
- förebyggande av stroke (även hos patienter med transient hjärncirkulation)
- förebyggande av transienta cerebrala blodcirkulationstörningar
- förebyggande av tromboembolism efter operationer och invasiva ingrepp på kärlen (till exempel kranskärlsbidragsoperation, karotidartär endarterektomi, angioplastik och kranskärlstärning)
- förebyggande av djup ventrombos och pulmonell tromboembolism och dess grenar (till exempel vid långvarig immobilisering som ett resultat av omfattande kirurgisk ingrepp).
- erosiva och ulcerativa lesioner i matsmältningskanalen (i den akuta fasen)
- bronchial astma inducerad av salicylater och andra NSAID
- En kombination av bronkial astma, återkommande polypos i näsan och paranasala bihålor och intolerans mot acetylsalicylsyra.
- kombinerad användning med metotrexat i en dos av 15 mg per vecka eller mer
- allvarligt njursvikt (CC mindre än 30 ml / min)
- svår leverinsufficiens (betyg B och högre på Child-Pugh-skalan)
- kroniskt hjärtsvikt i III-IV-funktionsklassen enligt NYHA-klassificering
- I och III trimester av graviditet
- amningstiden (amning)
- Ålder upp till 18 år
laktosintolerans, laktasbrist och glukos-galaktosmalabsorption;
- överkänslighet mot drogen
- Överkänslighet mot andra NSAIDs.
Försiktighetsåtgärder bör användas läkemedel mot gikt, hyperuricemi, magsår och duodenalsår eller gastrointestinal blödning (historia), njursvikt (kreatininclearance av mer än 30 ml / min), leversvikt (under klass B Child-Pugh) bronkial astma, kroniska respiratoriska sjukdomar, hönsfeber, nasal polypos, läkemedelsallergi, inklusive till NSAID, smärtstillande medel, antiinflammatoriska, antirheumatiska läkemedel; i graviditetens II trimester med det avsedda kirurgiska ingripandet (inklusive mindre, t ex extraktion av tand).
Med försiktighet bör du använda drogen samtidigt:
- med metotrexat i en dos på mindre än 15 mg per vecka,
- med antikoagulantia, trombolytiska eller antiplatelet medel
- med NSAID och salicylsyraderivat i höga doser;
- med orala hypoglykemiska medel (sulfonylureendivat) och insulin;
- med selektiva serotoninåterupptagningsinhibitorer;
- med alkohol (inklusive alkoholhaltiga drycker)
Trombos av ACC är önskvärt att ta före måltider och dricka mycket vätskor. Ta inte på en tom mage.
Läkemedlet är avsett för långvarig användning. Varaktigheten av behandlingen bestäms av läkaren.
Primär förebyggande av akut hjärtinfarkt i närvaro av riskfaktorer: 50-100 mg / dag.
Sekundär förebyggande av hjärtinfarkt, angina: 50-100 mg / dag.
Förebyggande av stroke och transient cerebral cirkulation: 50-100 mg / dag.
Förebyggande av tromboembolism efter operation och invasiva ingrepp på kärl: 50-100 mg / dag.
Förebyggande av djup ventrombos och pulmonell tromboembolism och dess grenar: 100-200 mg (2 tab) / dag.
I allmänhet tolereras trombotisk ACC på grund av låg dos väl av patienter.
Biverkningar uppträder i sällsynta fall.
På matsmältningssidan: illamående, halsbränna, kräkningar, smärta i buken; sällan - magsår och tolvfingersår, inkl. perforerad, gastrointestinal blödning, övergående abnorm leverfunktion med ökad levertransaminasaktivitet.
På den centrala delen av nervsystemet: yrsel, hörselnedsättning, tinnitus, som kan vara ett tecken på överdosering av läkemedlet.
På den hematopoetiska systemets sida: ökad frekvens av perioperativ (intra- och postoperativ) blödning, hematom, näsblödning, blödande tandkött, blödning från urinvägarna. Det finns rapporter om allvarliga fall av blödning, som inkluderar gastrointestinal blödning och blödning i hjärnan (särskilt i hypertonipatienter som inte har nått målet blodtryck och / eller ta emot samtidig behandling med blodförtunnande medel som i vissa fall kan vara livshotande. Blödning kan leda till utveckling av akut eller kronisk post-hemoragisk / järnbristanemi (till exempel på grund av latent blödning) med lämpliga kliniska och laboratorieproblem. Athorne symtom (trötthet, blekhet, hypoperfusion).
Allergiska reaktioner: hudutslag, pruritus, urtikaria, angioödem, rinit, svullnad i nässlemhinnan, rinit, bronkospasm, cardio-andnödssyndrom, och allvarliga reaktioner, inklusive anafylaktisk chock.
En överdos av läkemedlet Thrombone ACC kan få allvarliga konsekvenser, särskilt hos äldre patienter och hos barn. salitsilizma syndrom utvecklas när tagit aspirin i en dos av 100 mg / kg / dag i 2 dagar på grund av användning av toxiska doser av läkemedlet under olämpliga terapeutiska användningar (kronisk förgiftning) eller enstaka oavsiktlig eller avsiktlig mottagning av en toxisk dos vuxen eller barn (akut ).
Överdosering av mild till måttlig svårighetsgrad (endos mindre än 150 mg / kg)
Symtom: yrsel, tinnitus, hörselnedsättning, ökad svettning, illamående och kräkningar, huvudvärk, förvirring, tachypné, hyperventilering, respiratorisk alkalos.
Behandling: gastrisk sköljning, upprepad administrering av aktivt kol, tvungen alkalisk diurre, återställning av vattenelektrolytbalans och syrabasstatus.
Överdosering med måttlig och svår svårighetsgrad (endos av 150-300 mg / kg - måttlig svårighetsgrad, mer än 300 mg / kg - allvarlig förgiftning)
Symtom: Andningsorganen - Andningsorganisk alkalos med kompensatorisk metabolisk acidos, hyperpyrexi, hyperventilation, icke-kardiogent lungödem, andningsdepression, asfyxi; Kardiovaskulärsystemet - hjärtarytmi, uttalad minskning av blodtryck, hämning av hjärtaktivitet på grund av vatten- och elektrolytbalansdämpning, nedsatt njurfunktion från oliguri till utveckling av njursvikt, kännetecknat av hypokalemi, hypernatremi, hyponatremi; brott mot glukosmetabolism - hyperglykemi, hypoglykemi (särskilt hos barn), ketoacidos; på hörselorganets sida - tinnitus, dövhet; från matsmältningssystemet - gastrointestinal blödning; hematologiska störningar - från hämning av trombocytaggregation till koagulopati, förlängning av protrombintid, hypoprothrombinemi; neurologiska störningar - giftig encefalopati och funktionsdepression i centrala nervsystemet (sömnighet, förvirring, koma, konvulsioner).
Behandling: omedelbar sjukhusvård i specialiserade avdelningar för akut behandling - gastric lavage, upprepad administrering av aktivt kol, tvungen alkalisk diurre, hemodialys, återställning av vattenelektrolytbalans och syrabasstatus, symptomatisk behandling.
Med samtidig användning av acetylsalicylsyra ökar effekten av följande läkemedel (vid behov bör samtidig användning av läkemedlet Thrombos ACC med dessa medel överväga behovet av att minska dosen):
Metotrexat - genom att minska renal clearance och förskjuta det från sambandet med proteiner.
Medan användningen av antikoagulantia, trombolytiska och antitrombocytmedel (tiklopidin, klopidogrel) indikerar ökad risk för blödning som resultat av stora terapisynergistiska effekter av de medel.
Vid samtidig användning med läkemedel som har antikoagulant, trombolytisk eller antiaggregant effekt, ökar den skadliga effekten på gastrointestinala slemhinna.
Selektiva serotoninåterupptagningsinhibitorer - kan öka risken för blödning från det övre gränsvärdet (synergism med acetylsalicylsyra).
Digoxin - på grund av minskad njursubstans, vilket kan leda till överdosering.
Hypoglykemiska medel för oral användning (sulfonylureaderivat) och insulin - beroende hypoglykemiska egenskaperna hos acetylsalicylsyra i höga doser och förskjutning av sulfonylurea-derivat samband med blodplasmaproteiner.
Vid samtidig användning med valproinsyra ökar toxiciteten på grund av förskjutningen av dess association med plasmaproteiner.
NSAID och salicylsyraderivat i höga doser - en ökad risk för ulcerogena effekter och blödning från mag-tarmkanalen som ett resultat av synergistisk verkan. Vid samtidig användning med ibuprofen observeras antagonism med avseende på den irreversibla inhiberingen av blodplättar som orsakas av åtgärden, vilket leder till en minskning av de kardioprotektiva effekterna av acetylsalicylsyra.
Etanol - ökad risk för skada på gastrointestinal slemhinna och förlängning av blödningstiden som ett resultat av ömsesidig förbättring av effekterna av acetylsalicylsyra och etanol.
Samtidig användning av acetylsalicylsyra i höga doser kan minska effekten av de läkemedel som anges nedan (om nödvändigt bör samtidig administrering av läkemedlet Thrombos ACC med de listade läkemedlen överväga behovet av att justera dosen):
Eventuella diuretika - i kombination med acetylsalicylsyra i höga doser, finns en minskning av glomerulär filtreringshastighet (GFR) som ett resultat av en minskning av syntesen av prostaglandiner i njurarna.
ACE-hämmare - det finns en dosberoende minskning av GFR som ett resultat av hämning av prostaglandiner med vasodilaterande verkan, försvagning av hypotensiv effekt. Klinisk minskning av GFR observeras med en daglig dos av acetylsalicylsyra över 160 mg. Dessutom finns en minskning av den positiva kardioprotektiva effekten av ACE-hämmare som är tilldelade till patienter för behandling av kroniskt hjärtsvikt. Denna effekt uppträder också vid användning i kombination med acetylsalicylsyra i höga doser.
Urikosuriska läkemedel (bensbromaron, probenecid) - Minskning av urikosuric effekten på grund av konkurrerande undertryckande av renal tubulär utsöndring av urinsyra.
Vid samtidig användning med systemiska kortikosteroider (med undantag för hydrokortison, som används för ersättningsterapi för Addisons sjukdom), ökar eliminering av salicylater och därmed en minskning av deras verkan.
Läkemedlet ska användas efter recept.
Acetylsalicylsyra kan framkalla bronkospasm, samt orsaka attacker av astma och andra överkänslighetsreaktioner. Riskfaktorer är en historia av bronkial astma, höfeber, nasal polypos, kroniska sjukdomar i andningssystemet och allergiska reaktioner mot andra droger (till exempel hudreaktioner, klåda, urtikaria).
Den inhiberande effekten av acetylsalicylsyra på trombocytaggregation kvarstår i flera dagar efter intagning, därför kan risken för blödning öka under operation eller postoperativ period. Om det är nödvändigt, är absolut absolut uteslutande av blödning under operation det nödvändigt att helt överge användningen av acetylsalicylsyra under den preoperativa perioden.
Kombinationen av acetylsalicylsyra med antikoagulantia, trombolytika och antiplatelet läkemedel åtföljs av en ökad risk för blödning.
Acetylsalicylsyra i låga doser kan utlösa utvecklingen av gikt hos mottagliga individer (med minskad urinsyrautskiljning).
Kombinationen av acetylsalicylsyra med metotrexat åtföljs av en ökad förekomst av biverkningar från de blodbildande organen.
Acetylsalicylsyra i höga doser har en hypoglykemisk effekt, är det nödvändigt att ha i åtanke när administrering av läkemedlet till patienter med diabetes mottagande hypoglykemiska medel för oral användning (sulfonylureaderivat) och insulin.
Med den kombinerade utnämningen av GCS och salicylater, bör man komma ihåg att under behandlingen reduceras salicylatnivåerna i blodet, och efter att GCS har avbrutits är en överdos av salicylater möjlig.
Kombinationen av acetylsalicylsyra och ibuprofen rekommenderas inte till patienter med ökad risk för kardiovaskulära sjukdomar, eftersom den senare reducerar den positiva effekten av acetylsalicylsyra på livslängd, dvs. reducerar den kardioprotektiva effekten av acetylsalicylsyra.
Överskott av acetylsalicylsyra är förknippade med risken för gastrointestinal blödning.
Överdosering är särskilt farlig hos äldre patienter.
När det kombineras med acetylsalicylsyra och etanol (alkoholhaltiga drycker) ökar risken för skador på slemhinnan i magtarmkanalen och förlängning av blödningstiden.
Påverkan på förmågan att köra biltransport- och kontrollmekanismer
Under behandlingsperioden måste försiktighet åtgärdas vid körning av fordon och övning av potentiellt farliga aktiviteter som kräver ökad koncentration och psykomotorisk hastighet, eftersom användningen av läkemedlet Thromboc ASS kan orsaka yrsel.
Användningen av salicylater i höga doser under de första tre månaderna av graviditeten är förknippad med en ökad frekvens av fostrets utvecklingsfel (delad övre smak, hjärtfel). Användningen av salicylater under graviditetens första trimester är kontraindicerad.
I III trimestern salicylater i hög dos (300 mg / d) förorsakar inhibering av arbetskraft, för tidig stängning av ductus arteriosus hos fostret, ökad blödning i modern och fostret, och destinationen strax före födsel kan orsaka intrakraniell blödning, speciellt hos för tidigt födda spädbarn. Användningen av salicylater under graviditetens tredje trimester är kontraindicerad.
Under graviditetens II trimester kan salicylater endast användas med en noggrann bedömning av risken och fördelarna hos moder och foster, helst i doser som inte överstiger 150 mg / dag och kortlivad.
Salicylater och deras metaboliter i små kvantiteter utsöndras i bröstmjölk. Oavsiktlig mottagning av salicylater vid laktation åtföljs inte av utveckling av biverkningar hos barnet och kräver inte att bröstmjölk upphör. Men med långvarig användning av läkemedlet eller användning av det i en hög dos bör amning stoppas omedelbart.
Kontraindicerat vid allvarligt njursvikt (CC mindre än 30 ml / min).
Med försiktighet bör läkemedlet användas för brott mot njurarna.
Kontraindicerat vid svåra leverfel (klass B och över på Child-Pugh-skalan).
Var försiktig med läkemedlet för onormal leverfunktion.
Läkemedlet är godkänt för användning som ett medel för OTC.
Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn, torra, skyddade mot ljus, vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C. Hållbarhet - 3 år.
Beskrivning från 04/24/2015
Preparatet innehåller acetylsalicylsyra som en aktiv substans, liksom sådana hjälpkomponenter som kolloidal kiseldioxid, laktosmonohydrat, MCC, potatisstärkelse.
Skalet innehåller en sampolymer av metakrylsyra och etylakrylat, talk, triacetin.
Tabletter i filmfilm.
Läkemedlet är ett nonsteroidalt antiinflammatoriskt medel.
Basen av läkemedlets verkan är irreversibel inaktivering av COX-1. Detta leder till inhibering av syntesen av prostaglandiner, tromboxan och prostacyklin. Detta verktyg reducerar trombocytaggregation och blodproppsbildning genom att blockera syntesen av tromboxan A2.
Trombotisk ACC ökar också plasmafibrinolytisk aktivitet och minskar innehållet av K-vitaminberoende koagulationsfaktorer.
Antiplatelet effekt utvecklas huvudsakligen efter användning av tabletter i små doser. Efter en enstaka dos varar den i en vecka. Dessa egenskaper orsakar användningen av trombotisk ASC för förebyggande och behandling av komplikationer av åderbråck, myokardinfarkt och ischemisk hjärtsjukdom.
Tabletter fungerar också som ett antiinflammatoriskt, analgetiskt och antipyretiskt medel.
Den aktiva substansen absorberas snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen. Under denna tid metaboliseras acetylsalicylsyra till viss del.
Under biotransformationen omvandlas den huvudsakligen av en metabolit - salicylsyra, vilken huvudsakligen klyvs i levern genom verkan av dess enzymer med bildandet av fenylsalicylat, salicylsyra och glukuronidsalicylat, som finns i vävnader och urin. Hos kvinnliga patienter saktar den metaboliska processen. Salicylsyra kan penetrera i placental barriären och utsöndras i bröstmjölk.
Graden av association av acetylsalicyl- och salicylsyror med plasmaproteiner är hög. De distribueras snabbt i kroppen.
Halveringstiden för eliminering av den aktiva komponenten Thrombos ACC från plasma är cirka 15-20 minuter. Med upprepad användning ackumuleras det inte i serumet. Cirka 1% acetylsalicylsyra utsöndras genom njurarna. Resten utsöndras i form av salicylater och deras metaboliter. Med normal njurfunktion elimineras ca 80-100% av en enkel dos inom 1-3 dagar.
Följande indikationer är kända för användning av trombotisk ASS:
Användningen av tabletter är kontraindicerad i:
Med försiktighet tillämpas läkemedlet i fallet med:
Under II-trimestern bör gravid thrombos ACC också användas med försiktighet.
Tabletter tolereras som regel väl av patienter. Negativa reaktioner observeras endast i sällsynta fall.
Följande oönskade biverkningar är kända vid användning av läkemedlet:
I sällsynta fall kan användningen av läkemedlet leda till magsår och duodenala sår, liksom övergående avbrott i levern med en ökning av levertransaminasaktiviteten.
Läkemedlet tas oralt före måltid. Tabletterna kan inte tuggas, men de kan dricka lite vätska.
Instruktioner för användning Trombon ACC rapporterar att läkemedlet måste tas under lång tid, men den exakta varaktigheten av behandlingen bestäms av läkaren. Det beror på vilka tabletter som appliceras i varje enskilt fall.
Den vanliga doseringen som instruktionerna för Trombone Ass anger är 100 mg eller 50 mg. Tabletter används en gång om dagen.
Man tror att överdos av detta verktyg är osannolikt. Vid användning av piller i doser som väsentligt överskrider åtgärden är följande symptom möjliga: illamående, tinnitus, förvirring, kräkningar, yrsel, illamående.
Vid överdosering orsakar de kräkningar, laxermedel och aktiverat kol, alkaliseringsbehandling utförs.
Ofta leder överdosering till allvarliga konsekvenser hos patienter i ålderdom.
Symtom på överdosering måttlig och svår utvecklas med en enstaka dos på 150-300 mg / kg och däröver. I detta fall skulle kunna uppstå respiratorisk alkalos med kompensations metabolisk acidos, hyperventilation, andnöd, hyperpyrexi, icke-kardiogent lungödem, asfyxi, hjärtarytmier, depression av hjärtaktivitet, reducerat tryck uttorkning, försämrad glukosmetabolism, njurdysfunktion, tinnitus, dövhet, blödning i matsmältningssystemet, hematologiska störningar, nervsystemet.
När symptom på överdosering uppträder, ombesörjs moderata och svåra patienter omedelbart till sjukhus och akutterapi ges. Det visas tvingad alkalisk diurese, magsköljning, återställning av vatten och elektrolytbalans, normalisering av syra-basbalans, administrering av aktiverade koltablett. Symtomatisk behandling.
Detta läkemedel kan förbättra effekten av:
Samverkan med alkoholhaltiga drycker leder till en additiv effekt. Trombotisk ACC minskar även effekten av urikosurala läkemedel.
Eliminering av salicylater förbättras genom användning av systemiska kortikosteroider, vilket försvagar deras verkan.
Läkemedlet kan säljas utan recept. Men innan du använder det är det lämpligt att konsultera en läkare. Endast han vet vilka indikationer på användning Thrombone ACC är i varje fall och hur länge läkemedlet ska användas.
Denna produkt ska förvaras på en torr och mörk plats. Den optimala temperaturen är upp till 25 ° C. Läkemedlet ska skyddas från barn.
Hållbarheten för läkemedlet är 3 år. Använd inte verktyget efter denna tid.
Aspirin och trombos jämförs ofta på Internet. Man tror att det sista droget verkar mer försiktigt och tolereras bättre av kroppen. Det är därför som det ofta föreskrivs för förebyggande av kardiovaskulära komplikationer. Aspirin indikeras emellertid ofta som den mest populära analogen av Thrombone ACC.
Dessutom är följande läkemedel kända, vilka är liknande i verkan mot det beskrivna läkemedlet:
Varje analog av Thrombone ACC har sina egna egenskaper hos applikationen. Byt ut detta läkemedel efter eget gottfinnande, utan att ha råd med din läkare är inte önskvärt.
Recensioner av Thrombos ACC är vanligtvis positiva. Det tas vanligtvis av patienter i åldern. De flesta av dem noterar effektiviteten av läkemedlet. Emellertid diskuteras den exakta regimen ofta. Det är säkert att endast en specialist kan bestämma hur och hur mycket detta läkemedel ska tillämpas i varje enskilt fall. På biverkningar av Thrombone ACC rapporterades extremt sällsynta.
Trombos pris ACC 100 mg 28 eller 30 tabletter i ett förpackning med ca 50 rubel. Kostnaden för läkemedlet i en dos av 50 mg i 28 eller 30 stycken per förpackning är i genomsnitt 45 rubel. Aspirin är i de flesta fall mycket billigare, men experter rekommenderar inte att byta ut ett verktyg med ett annat efter eget gottfinnande, eftersom indikationerna för användning är olika. Priset på Thrombo ACC-tabletter, bland annat antiplatelet, anses vara rimligt prisvärt.
Tabletterna är täckta med ett enteriskt filmlock av vit färg, rund, bikonvex; med en blank, slät eller något grov yta.
Hjälpämnen: Laktosmonohydrat - 65 mg, mikrokristallin cellulosa - 28,5 mg, kolloidal kiseldioxid - 1,5 mg, potatisstärkelse - 5 mg.
Sammansättningen av skalet: talk - 2,53 mg, triacetin - 680 μg, en sampolymer av metakrylsyra och etylakrylat (1: 1) (Eudragit L) - 6,79 mg.
14 st. - blåsor (2) - förpackningar kartong.
20 st. - blåsor (5) - förpackningar kartong.
Tabletterna är täckta med ett enteriskt filmlock av vit färg, rund, bikonvex; med en blank, slät eller något grov yta.
Hjälpämnen: Laktosmonohydrat - 60 mg, mikrokristallin cellulosa - 27 mg, kolloidal kiseldioxid - 3 mg, potatisstärkelse - 10 mg.
Sammansättningen av skalet: talk - 3,795 mg, triacetin - 1,02 mg, sampolymer av metakrylsyra och etylakrylat (1: 1) (Eudragit L) - 10.185 mg.
14 st. - blåsor (2) - förpackningar kartong.
20 st. - blåsor (5) - förpackningar kartong.
Acetylsalicylsyra (ASA) är en ester av salicylsyra, tillhör gruppen NSAIDs. Verkningsmekanismen baseras på den irreversibla inaktiveringen av COX-1-enzymet, vilket resulterar i att syntesen av prostaglandiner, prostacykliner och tromboxan blockeras. Minskar aggregering, trombocytadhesion och trombbildning genom att undertrycka syntesen av tromboxan A2 i blodplättar.
Ökar plasmafibrinolytisk aktivitet och minskar koncentrationen av vitamin K-beroende koagulationsfaktorer (II, VII, IX, X). Antiplatelet effekt är mest uttalad i blodplättar, eftersom de kan inte syntetisera COX igen.
Antiplateleteffekten utvecklas efter användning av små doser av läkemedlet och kvarstår i 7 dagar efter en enstaka dos. Dessa egenskaper hos ASA används vid förebyggande och behandling av hjärtinfarkt, ischemisk hjärtsjukdom, komplikationer av åderbråck.
ASA har också antiinflammatoriska, antipyretiska och analgetiska effekter.
När det tas in absorberas ASC snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen. Tabletten är enterisk belagd, vilket minskar den direkta irriterande effekten av ASA på magslimhinnan. ASK metaboliseras delvis under absorption.
Distribution och metabolism
Under och efter absorption omvandlas ASA till huvudmetaboliten - salicylsyra, som metaboliseras huvudsakligen i levern som påverkas av leverenzymer för att bilda metaboliter som fenylsalicylat, glukuronidsalicylat och salicyurinsyra, som finns i många vävnader och i urin. Hos kvinnor är metabolismsprocessen långsammare (lägre serumenzymaktivitet).
ASK och salicylsyra är starkt bundna till plasmaproteiner (från 66 till 98%, beroende på dosen) och distribueras snabbt i kroppen. Salicylsyra penetrerar placentalbarriären och utsöndras i bröstmjölk.
T1/2 ASC från blodplasma är cirka 15-20 minuter. Till skillnad från andra salicylater, med upprepad användning av läkemedlet, ackumuleras icke-hydrolyserad ASA i blodserumet. Endast 1% av intaget ASA utsöndras av njurarna som icke-hydrolyserad ASA, resten utsöndras som salicylater och deras metaboliter. Hos patienter med normal njurfunktion utsöndras 80-100% av en enstaka dos av läkemedlet av njurarna inom 24-72 timmar.
Trombotisk ACC ® tas företrädesvis före måltid med mycket vätskor.
Läkemedlet är avsett för långvarig användning. Varaktigheten av behandlingen bestäms av läkaren.
Primär förebyggande av akut hjärtinfarkt i närvaro av riskfaktorer: 50-100 mg / dag.
Sekundär förebyggande av hjärtinfarkt, angina: 50-100 mg / dag.
Förebyggande av stroke och transient cerebral cirkulation: 50-100 mg / dag.
Förebyggande av tromboembolism efter operation och invasiva ingrepp på kärl: 50-100 mg / dag.
Förebyggande av djup ventrombos och pulmonell tromboembolism och dess grenar: 100-200 mg (2 tab) / dag.
I allmänhet tolereras trombotisk ACC ® av patienter på grund av sin låga dosering.
Biverkningar uppträder i sällsynta fall.
På matsmältningssidan: illamående, halsbränna, kräkningar, smärta i buken; sällan - magsår och tolvfingersår, inkl. perforerad, gastrointestinal blödning, övergående abnorm leverfunktion med ökad levertransaminasaktivitet.
På den centrala delen av nervsystemet: yrsel, hörselnedsättning, tinnitus, som kan vara ett tecken på överdosering av läkemedlet.
På den hematopoetiska systemets sida: ökad frekvens av perioperativ (intra- och postoperativ) blödning, hematom, näsblödning, blödande tandkött, blödning från urinvägarna. Det finns rapporter om allvarliga fall av blödning, som inkluderar gastrointestinal blödning och blödning i hjärnan (särskilt i hypertonipatienter som inte har nått målet blodtryck och / eller ta emot samtidig behandling med blodförtunnande medel som i vissa fall kan vara livshotande. Blödning kan leda till utveckling av akut eller kronisk post-hemoragisk / järnbristanemi (till exempel på grund av latent blödning) med lämpliga kliniska och laboratorieproblem. Athorne symtom (trötthet, blekhet, hypoperfusion).
Allergiska reaktioner: Hudutslag, klåda, urtikaria, angioödem, rinit, svullnad i nässlemhinnan, bronkospasm, hjärt-respiratorisk nödsyndrom samt svåra reaktioner, inklusive anafylaktisk chock.
Med försiktighet: för gikt, hyperurikemi, magsår och duodenalsår eller gastrointestinal blödning (historia), njursvikt (CC mer än 30 ml / min), leverfel (lägre än klass B på skalan av Child-Pugh), bronkialastma, kroniska sjukdomar i andningssystemet, höfeber, nasal polyposis, läkemedelsallergier, inklusive på narkotika NSAID, analgetika, antiinflammatoriska, antirheumatiska läkemedel; graviditet (II trimester), med det avsedda kirurgiska ingreppet (inklusive mindre, till exempel tanduttag); medan de tar med följande läkemedel (metotrexat i en dos av mindre än 15 mg per vecka, antikoagulantia, trombolytiska eller antiplatelet medel, NSAID och salicylsyraderivat i stora doser; digoxin; hypoglykemiska medel för oral administrering (sulfonylureaderivat) och insulin; etanol (särskilt alkoholhaltiga drycker), selektiva serotoninåterupptagshämmare, ibuprofen).
Användningen av stora doser salicylater under de första tre månaderna av graviditeten är förknippad med en ökad frekvens av fostrets utvecklingsfel (delad övre smak, hjärtfel). Användningen av salicylater under graviditetens första trimester är kontraindicerad. Under graviditetens sista trimester, salicylater med hög dos (mer än 300 mg / dag) orsakar inhibering av arbetskraft, för tidig stängning av ductus arteriosus hos fostret, ökad blödning i moder och foster, och administration omedelbart före födseln kan orsaka intrakraniella blödningar, speciellt hos prematura barn. Användningen av salicylater under graviditetens sista trimester är kontraindicerad. Under graviditetens II trimester kan salicylater endast användas med en noggrann bedömning av risken och fördelarna hos moder och foster, helst i doser som inte överstiger 150 mg / dag och kortlivad.
Salicylater och deras metaboliter i små mängder passerar i bröstmjölk. Oavsiktlig mottagning av salicylater vid laktation åtföljs inte av utveckling av biverkningar hos barnet och kräver inte att bröstmjölk upphör. Men med långvarig användning av läkemedlet eller användning i hög dos bör amning stoppas omedelbart.
Kontraindicerat vid svåra leverfel (klass B och över på Child-Pugh-skalan).
Var försiktig med läkemedlet för leverfel (under klass B på Child-Pugh-skalan).
Kontraindicerat vid allvarligt njursvikt (CC mindre än 30 ml / min).
Var försiktig med läkemedlet för njursvikt (CC mer än 30 ml / min).
Läkemedlet ska användas efter recept.
ASK kan provocera bronkospasm, samt orsaka attacker av astma och andra överkänslighetsreaktioner. Riskfaktorer är en historia av bronkial astma, höfeber, nasal polypos, kroniska sjukdomar i andningssystemet och allergiska reaktioner mot andra droger (till exempel hudreaktioner, klåda, urtikaria).
Den hämmande effekten av ASA på trombocytaggregation kvarstår i flera dagar efter intag, och därför kan det finnas en ökning av risken för blödning under operation eller postoperativ period. Om det är nödvändigt, är absolut absolut uteslutande av blödning under operation det nödvändigt att helt överge användningen av acetylsalicylsyra under den preoperativa perioden.
Kombinationen av ASA med antikoagulantia, trombolytiska medel och antiplatelet läkemedel är förknippad med en ökad risk för blödning.
Lågdos ASA kan utlösa utvecklingen av gikt hos mottagliga individer (med minskad urinsyrautskiljning).
Kombinationen av ASA med metotrexat åtföljs av en ökad förekomst av biverkningar från de blodbildande organen.
ASC i höga doser har en hypoglykemisk effekt som måste beaktas vid förskrivning av läkemedlet till patienter med diabetes mellitus som får hypoglykemiska medel för oral administrering (sulfonylureaderivat) och insulin.
Med den kombinerade utnämningen av GCS och salicylater, bör man komma ihåg att under behandlingen reduceras salicylatnivåerna i blodet, och efter att GCS har avbrutits är en överdos av salicylater möjlig.
Kombinationen av ASA med ibuprofen hos patienter med ökad risk för hjärt-kärlsjukdomar rekommenderas inte, eftersom den senare reducerar den positiva effekten av acetylsalicylsyra på lång livstid, dvs. reducerar den kardioprotektiva effekten av ASA.
Överdosering av ASA är förknippad med risken för gastrointestinal blödning.
Överdosering är särskilt farlig hos äldre patienter.
När kombinerade ASA med etanol (alkoholhaltiga drycker) ökade risken för skada på gastrointestinala slemhinna och förlängning av blödningstiden.
Påverkan på förmågan att köra biltransport- och kontrollmekanismer
Under behandlingsperioden måste försiktighet åtgärdas vid körning av fordon och engagera sig i potentiellt farliga aktiviteter som kräver ökad koncentration och psykomotorisk hastighet, eftersom användning av läkemedlet Trombotisk ACC ® kan orsaka yrsel.
En överdos av läkemedlet kan få allvarliga konsekvenser, särskilt hos äldre patienter och hos barn. salitsilizma syndrom utvecklas när tagit aspirin i en dos av 100 mg / kg / dag i 2 dagar på grund av användning av toxiska doser av läkemedlet under olämpliga terapeutiska användningar (kronisk förgiftning) eller enstaka oavsiktlig eller avsiktlig mottagning av en toxisk dos vuxen eller barn (akut ).
Överdosering av mild till måttlig svårighetsgrad (endos mindre än 150 mg / kg)
Symtom: yrsel, tinnitus, hörselnedsättning, ökad svettning, illamående och kräkningar, huvudvärk, förvirring, tachypné, hyperventilering, respiratorisk alkalos.
Behandling: gastrisk sköljning, upprepad administrering av aktivt kol, tvungen alkalisk diurre, återställning av vattenelektrolytbalans och syrabasstatus.
Överdosering med måttlig och svår svårighetsgrad (endos av 150-300 mg / kg - måttlig svårighetsgrad, mer än 300 mg / kg - allvarlig förgiftning)
Symtom: Andningsorganen - Andningsorganisk alkalos med kompensatorisk metabolisk acidos, hyperpyrexi, hyperventilation, icke-kardiogent lungödem, andningsdepression, asfyxi; Kardiovaskulärsystemet - hjärtarytmi, uttalad minskning av blodtryck, hämning av hjärtaktivitet på grund av vatten- och elektrolytbalansdämpning, nedsatt njurfunktion från oliguri till utveckling av njursvikt, kännetecknat av hypokalemi, hypernatremi, hyponatremi; brott mot glukosmetabolism - hyperglykemi, hypoglykemi (särskilt hos barn), ketoacidos; på hörselorganets sida - tinnitus, dövhet; från matsmältningssystemet - gastrointestinal blödning; hematologiska störningar - från hämning av trombocytaggregation till koagulopati, förlängning av protrombintid, hypoprothrombinemi; neurologiska störningar - giftig encefalopati och funktionsdepression i centrala nervsystemet (sömnighet, förvirring, koma, konvulsioner).
Behandling: omedelbar sjukhusvård i specialiserade avdelningar för akut behandling - gastric lavage, upprepad administrering av aktivt kol, tvungen alkalisk diurre, hemodialys, återställning av vattenelektrolytbalans och syrabasstatus, symptomatisk behandling.
Vid samtidig användning av acetylsalicylsyra ökar åtgärden av följande läkemedel (vid behov bör samtidig användning av läkemedlet Thrombos ACC ® med de listade fonderna överväga behovet av att minska dosen):
Metotrexat - genom att minska renal clearance och förskjuta det från sambandet med proteiner.
Medan användningen av antikoagulantia, trombolytiska och antitrombocytmedel (tiklopidin, klopidogrel) indikerar ökad risk för blödning som resultat av stora terapisynergistiska effekter av de medel.
Vid samtidig användning med läkemedel som har antikoagulant, trombolytisk eller antiaggregant effekt, ökar den skadliga effekten på gastrointestinala slemhinna.
Selektiva serotoninåterupptagningsinhibitorer - kan öka risken för blödning från det övre gränsvärdet (synergism med acetylsalicylsyra).
Digoxin - på grund av minskad njursubstans, vilket kan leda till överdosering.
Hypoglykemiska medel för oral användning (sulfonylureaderivat) och insulin - beroende hypoglykemiska egenskaperna hos acetylsalicylsyra i höga doser och förskjutning av sulfonylurea-derivat samband med blodplasmaproteiner.
Vid samtidig användning med valproinsyra ökar toxiciteten på grund av förskjutningen av dess association med plasmaproteiner.
NSAID och salicylsyraderivat i höga doser - en ökad risk för ulcerogena effekter och blödning från mag-tarmkanalen som ett resultat av synergistisk verkan. Vid samtidig användning med ibuprofen observeras antagonism med avseende på den irreversibla inhiberingen av blodplättar som orsakas av åtgärden, vilket leder till en minskning av de kardioprotektiva effekterna av acetylsalicylsyra.
Etanol - ökad risk för skada på gastrointestinal slemhinna och förlängning av blödningstiden som ett resultat av ömsesidig förbättring av effekterna av acetylsalicylsyra och etanol.
Samtidig användning av acetylsalicylsyra i höga doser kan minska effekten av de läkemedel som anges nedan (om nödvändigt bör samtidig administrering av läkemedlet Thromboth ACC ® med de listade läkemedlen överväga behovet av att justera dosen):
Eventuella diuretika - i kombination med acetylsalicylsyra i höga doser, finns en minskning av glomerulär filtreringshastighet (GFR) som ett resultat av en minskning av syntesen av prostaglandiner i njurarna.
ACE-hämmare - det finns en dosberoende minskning av GFR som ett resultat av hämning av prostaglandiner med vasodilaterande verkan, försvagning av hypotensiv effekt. Klinisk minskning av GFR observeras med en daglig dos av acetylsalicylsyra över 160 mg. Dessutom finns en minskning av den positiva kardioprotektiva effekten av ACE-hämmare som är tilldelade till patienter för behandling av kroniskt hjärtsvikt. Denna effekt uppträder också vid användning i kombination med acetylsalicylsyra i höga doser.
Urikosuriska läkemedel (bensbromaron, probenecid) - Minskning av urikosuric effekten på grund av konkurrerande undertryckande av renal tubulär utsöndring av urinsyra.
Vid samtidig användning med systemiska kortikosteroider (med undantag för hydrokortison, som används för ersättningsterapi för Addisons sjukdom), ökar eliminering av salicylater och därmed en minskning av deras verkan.
Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn, torra, skyddade mot ljus, vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.