Image

rivaroxaban

Rivaroxaban (handelsnamn Xarelto) är ett antitrombotiskt medel som används för att förebygga och behandla trombos av olika ursprung, särskilt venös tromboembolism och PE.

Rivaroxaban har en utspädande effekt på blodets tillstånd, så innan du använder det ska du rådgöra med din läkare och noggrant studera bruksanvisningen.

Finns i rund pillerform. Tabletterna är vita, toppen är täckt med en enterisk beläggning.

Preparatet innehåller följande komponenter:

  • Den aktiva substansen är rivaroxaban;
  • ytterligare ämnen som accelererar absorptionen av läkemedlet.

Farmakologisk profil

Rivaroxaban tillhör gruppen för oral antikoagulantia. Det är en hämmare av Ha-faktor. Molekylvikten för den aktiva komponenten är 435,8 gram per mol.

Under koaguleringsprocessen spelar Stewart-Prauer-koagulationsfaktorn huvudrollen, dess aktivering utförs på grund av de interna och yttre tenazerna. Normalt leder koagulationsfaktorn Xa i ett normalt tillstånd i kombination med en va-faktor av icke-ferrit typ Va och kalciumjoner till bildandet av ett specifikt protrombinasekomplex på ytan av blodplättar.

Under förekomsten av komplexet observeras aktivering av protrombinet till trombinövergångsprocessen. Trombin säkerställer i sin tur starten av polymeriseringsprocessen av fibrogen, som är i ett upplöst tillstånd i plasma eller i trombocyt-tillstånd. Den aktiva beståndsdelen av läkemedlet undertrycker blodkoagulationsfaktor Xa, vilket resulterar i ett stopp i processen med blodproppar.

Efter att ha tagit tabletterna i en dos av 10 mg är nivån av biotillgängligheten för läkemedlet upp till 90%. Det finns en fullständig eller nästan fullständig absorption av den aktiva substansen. Maximal fördelning av läkemedlets huvudkomponent sker inom 2-4 timmar efter användning av tabletter. När de tas tillsammans med mat förändrar läkemedlet inte de farmakologiska egenskaperna.

Processen för absorption av läkemedlet beror på dess frisättningsområde i mag-tarmkanalen. Nivån av läkemedelsbindning till plasmaproteiner kan vara ca 92-95%, i huvudsak är det aktiva elementet bunden av albumin.

Metaboliter och Riboxin i oförändrat tillstånd utsöndras genom kalciumsekretion och med avföring.

Vilka indikationer behöver ta medicin

Läkemedlet Rivaroxaban är ordinerat under följande förhållanden:

  • under profylaktisk behandling av venös tromboembolism hos patienter som har genomgått svår ortopedisk kirurgi på nedre extremiteterna;
  • under en trombotisk lesion av djupljåven och med lungemboli
  • under profylaktisk behandling hos patienter med förmaksflimmer med icke-valvulärt ursprung.

Restriktioner och kontraindikationer

Använd inte drogen i följande fall:

  • under allergiska reaktioner mot läkemedlets huvudkomponent
  • patienter som har kliniskt signifikant blödning
  • om du nyligen hade magsår, såväl som traumatiska skador, operation på huvudet eller bakom hjärnan, blödningar i hjärnan;
  • rekommenderas inte för patienter som har vaskulära aneurysmer och patologiska störningar i hjärnkärlen;
  • under närvaro av maligna neoplasmer med ökad risk för blödning;
  • förbjudet i kombination med andra antikoagulantia;
  • patienter som har leverfel och koagulopati
  • i närvaro av kronisk njursjukdom;
  • kvinnor under graviditeten
  • barn och tonåringar under 18 år
  • under amning.

Doseringsregimer och doser

Rivaroxaban måste tas oralt medan du äter. Dosering och administreringstid beror på patientens mål och ålder.

Om en patient har svårt att svälja piller, kan de krossas till ett pulveriserat tillstånd. Om tabletten tas i krossat tillstånd, ska det spädas i vatten eller i en flytande neutral diet. Efter att ha tagit drogen ska de ätas omedelbart.

Standarddosen per dag får inte överstiga 10 mg. Du måste ta det en gång om dagen.

Under den profylaktiska behandlingen av stroke, tromboembolism av systemisk natur hos patienter som har förmaksflimmer, måste du ta 20 mg av läkemedlet, en gång var 24: e timme. Om det finns kränkningar i njurarnas funktion, ska dosen minskas till 15 mg. Varaktigheten av behandlingen ska bestämmas av den behandlande läkaren.

Under den terapeutiska och profylaktiska behandlingen av lungemboli och djup venetrombos måste 15 mg av läkemedlet tas. Läkemedlet tas 2 gånger om dagen.

Varaktigheten av behandlingen är 21 dagar. Efter denna period måste du gå till en enstaka dos på 20 mg av läkemedlet.

Maximal dosnivå för ett läkemedel per dag i första applikationssteget bör inte vara mer än 30 mg och nästa - högst 20 mg. Behandlingsförloppet är 3 månader, allt beror på patientens tillstånd och effektiviteten av medicinsk behandling.

Överdoseringshändelser

Om en enstaka dos av läkemedlet är över 600 mg, uppträder symtom på överdosering - blödning och andra biverkningar.

Vid uppkomst av överdosssymtom utförs gastrisk spolning, aktivt kol ges och ytterligare symtomatisk behandling ges.

Om en patient har blödning medan du tar medicinen, stoppas läkemedlet. Medicinsk terapi utförs individuellt beroende på området och nivån på blödningen.

Biverkningar

Under applicering av Rivaroxaban kan utseendet av blod från vilken vävnad och organ som helst, observeras, vilket leder till post-hemorragisk anemi. Symtom och svårighetsgrad av detta fenomen är olika, ibland kan det vara dödligt.

Under denna biverkning uppstår följande symtom: svaghet, utseende av pallor, yrsel, huvudvärk, asteni.

Förutom dessa tillstånd kan andra biverkningar inträffa:

  • förekomsten av illamående, ökat laktatdehydrogenas;
  • Förstärkning av ATT kan observeras, ibland ökar amylas, bilirubin i blodet, alkaliskt fosfatas eller lipas ibland.

Följande fenomen observeras sällan:

  • allergiska hudreaktioner, klåda, utslag och skabb
  • manifestation av atopisk dermatit, takykardi, sänkning av blodtrycket;
  • blödningar och hematomer kan ibland observeras;
  • Utseendet av blödande tandkött, hemetemes;
  • symtom på blödning från endotarmen, tillståndet av hematuri
  • utseendet av blod från näsan, blodutsläpp från könsorganen;
  • förekomsten av utmattning och ödem;
  • Förekomsten av feber och generell svaghet, trombocytopeni;
  • Utseendet på huvudvärk, yrsel, smärta i benen och armarna.
  • ökade urea- och kreatininnivåer;
  • smärta i buken, förstoppning eller diarré
  • störning i matsmältningssystemet;
  • Utseendet av gagging och onormal leverfunktion.

Särskilda patienter

Rivaroxaban rekommenderas inte att tas under graviditeten, eftersom de ingående komponenterna kan ha en skadlig effekt på barnet.

Under amningstiden rekommenderas inte läkemedel, eftersom de beståndsdelar som ingår i bröstmjölksammansättningen.

Det är kontraindicerat att ta botemedel mot barn och ungdomar under 18 år, därför används den inte i barnpraxis.

Synpunkt av en läkare

Rivaroxaban är ett antikoagulationsmedel som hjälper till med olika ångtrombos sjukdomar. Det är effektivt både i början av sjukdomen och i de avancerade.

Jag har ordinerat denna åtgärd till mina patienter under de senaste 10 åren. Enligt patientrecensioner bidrar detta läkemedel till att fullständigt bota trombos sjukdomar. Ibland finns biverkningar i form av små blödningar och allergiska reaktioner, men dessa symptom passerar snabbt.

phlebologist

Hur är det i praktiken

Granskning av dotter till patienten vid den phlebological avdelningen om användning av Rivaroxaban.

Mamma är 58 år gammal, under de senaste 20 åren har hon åderbråck och samtidig trombos. Under en lång tid kunde hon inte ens normalt, fruktansvärda smärta hon vanligtvis uppstod vid slutet av dagen. Att vara på hennes fötter i 2-3 timmar är bara outhärdlig för henne.

Jag bestämde mig för att skicka henne till läkaren för behandling, efter undersökningen var hon ordinerad läkemedlet Rivaroxaban. Hon tog det enligt den behandling som läkaren rekommenderade i 3 månader. Efter behandlingen blev hon mycket bättre, inflammationen och svullnaden försvann helt.

Julia, 35 år gammal

Inköp av läkemedlet och dess analoger

Priset på ett paket med Rivaroxaban under handelsnamnet Xarelto med antalet tabletter 10 bitar av 10 mg är från 900 till 1500 rubel. Kostnaden för förpackning med antalet tabletter 14 stycken med en dos av 15 mg är 1400 rubel.

Analoger av Rivaroxaban, som är tillgängliga för apotekstillverkning, många av dem är mycket billigare:

rivaroxaban

Beskrivning den 18 december 2015

  • Latinska namnet: Rivaroxabanum
  • ATX-kod: B01AX06
  • Kemisk formel: C19H18ClN3O5S
  • CAS-kod: 366789-02-8

Kemiskt namn

Kemiska egenskaper

Rivaroxaban tillhör gruppen orala antikoagulanter, direkta hämmare av Ha-faktor. Detta ämne utvecklades av den tyska gården. av Bayer. Molekylvikten för den kemiska föreningen = 435, 8 gram per mol. Verktyget framställs i form av tabletter i den enteriska filmbeläggningen.

Farmakologisk aktivitet

Antikoagulant.

Farmakodynamik och farmakokinetik

Under processen med blodkoagulering spelar Stewart-Prouer-koagulationsfaktorn en nyckelroll, dess aktivering utförs av intern och extern tenase. Normalt bildar denna faktor (koagulationsfaktor Xa) tillsammans med den icke-enzymatiska kofaktorn Va och kalciumjoner ett specifikt protrombinasekomplex på ytan av blodplättar. Som resultat av komplexbildningsförfarandet aktiveras processen för omvandling av protrombin till trombin. Trombin är i sin tur ansvarig för reaktionen av polymerisation av fibrinogen upplöst i plasma och bildandet av en blodpropp (blodpropp). Rivaroxaban inhiberar också högt selektivt koagulationsfaktorn Xa, vilket leder till suspensionen av trombosprocesser.

Hos människor observeras dosberoende hämning av faktor Xa. Det är anmärkningsvärt att under behandling med detta verktyg inte är nödvändigt att periodiskt övervaka blodkoagulationsparametrarna. Under kliniska studier av äldre patienter observerades ingen förlängning av QT-intervallet mot bakgrund av en minskning av PTI.

Efter att ha tagit tabletterna i en dos av 10 mg når biotillgängligheten för produkten 90%. Substansen absorberas snabbt och nästan helt och når sin maximala koncentration inom 2-4 timmar efter att ha tagit pillerna.

Läkemedlet förändrar inte dess farmakokinetiska parametrar när det tas med mat. Dessutom varierar variationskoefficienten, beroende på kropp, från 30 till 40%.

Processen för absorption av läkemedlet beror på platsen för dess frisättning i mag-tarmkanalen. Det finns en märkbar minskning av 30-50% maximal koncentration och AUC jämfört med hela tabletten, om den aktiva substansen frigörs i stigande tjocktarm eller distalt tunntarmen.

Graden av bindande medel med plasmaproteiner är ca 92-95%, främst är substansen associerad med albumin. Cirka 0,6% av den dos som tas är metaboliserad av isoenzymerna CYP3A4, CYP2J2. Oxidation av morfolinkoncernen och hydrolys av amidbindningar uppträder. Metaboliter och oförändrat rivaroxaban utsöndras genom renal tubulär sekretion och med avföring.

Det finns snedvridningar i farmakokinetiska parametrar hos äldre patienter. Plasmakoncentrationen är något högre än hos unga. Dessutom kan dosjustering behövas för olika avvikelser i lever eller njurar.

Indikationer för användning

  • för förebyggande av venös tromboembolism hos patienter som genomgår omfattande ortopediska operationer på nedre extremiteterna;
  • med djup ventrombos och pulmonell tromboembolism;
  • som ett profylaktiskt medel (som leder till stroke) hos patienter med förmaksflimmer av icke-valvulärt ursprung.

Kontra

Läkemedlet är kontraindicerat för att ta emot:

  • med allergier mot den aktiva substansen
  • patienter med kliniskt signifikant blödning
  • om patienten nyligen har haft magsår, skada eller kirurgi i hjärnan eller ryggmärgen, hjärnblödning
  • patienter med vaskulära aneurysmer eller cerebral kärlpatologi
  • i närvaro av maligna tumörer med hög risk för blödning;
  • med parallell mottagning av andra antikoagulantia;
  • patienter med leversvikt och koagulopati
  • njursjukdom, om CC är mindre än 15 ml per minut;
  • gravida kvinnor;
  • under 18 år
  • under amning.

Särskild vård rekommenderas att observera:

  • vid behandling av patienter med ökad tendens till blödning;
  • med njursvikt.

Biverkningar

Aktivitetsmekanismen för substansen tyder på att användningen av detta verktyg kan åtföljas av blödning från något organ eller vävnad vilket kan leda till utveckling av post-hemorragisk anemi. Beroende på svårighetsgrad, varaktighet och organ där blödningen inträffade, kommer symtomen och svårighetsgraden av bieffekten att variera avsevärt. Vi kan inte utesluta möjligheten till dödsutveckling. Så, hos personer som tar droger parallellt som påverkar hemostas eller hos patienter med okontrollerad svår artär hypertension, är risken för blödning högre. Symtom på den här biverkningen är svaghet, pallor, yrsel, huvudvärk och asteni.

Även under behandlingen med läkemedlet utvecklas ofta:

  • illamående, ökade LDH-nivåer;
  • ökade nivåer av AAT, amylas, blodbilirubin, alkaliskt fosfatas eller lipas.
  • allergiska hudreaktioner, klåda och utslag, urtikaria;
  • allergisk dermatit, takykardi, sänkning av blodtrycket;
  • blödningar, hematom;
  • blödande tandkött, gemetemezis;
  • blödning från rektum, hematuri
  • blödning från näsan, urladdning med blod från könsorganen;
  • ökad trötthet, svullnad;
  • feber och svaghet, trombocytopeni;
  • huvudvärk, yrsel, smärta i ben och armar
  • ökning av urea och kreatininnivåer.

Sällan kan inträffa:

  • buksmärta, förstoppning, diarré;
  • obehag i matsmältningssystemet, matsmältningsbesvär, torrhet i munnhinnan
  • kräkningar, onormal leverfunktion;
  • ökad nivå av konjugerad bilirubin.

Rivaroxaban, användningsanvisningar (metod och dosering)

Tabletter tas oralt under måltiden. Behandlingsschema och behandlingstid beror på vilken typ av ortopedisk ingrepp.

Instruktioner för Rivaroxaban

Om patienten har problem att svälja p-piller som helhet kan det vanligtvis krossas och blandas med vatten eller en neutral flytande diet. Efter att ha tagit läkemedlet borde du omedelbart äta något. Tillåtet också introduktionen av läkemedlet med användning av en gastrisk sond.

Standarddosen är 10 mg. Mottagning utförs en gång om dagen.

För förebyggande av stroke och systemisk tromboembolism hos patienter med förmaksflimmer, ta 20 mg av läkemedlet en gång om dagen. Vid nedsatt njurfunktion rekommenderas det att justera den dagliga dosen till 15 mg. Behandlingen är lång, bestämd av den behandlande läkaren.

Om patienten glömde att ta en annan dos av läkemedlet, måste du omedelbart ta ett piller. Nästa dag tas medicinen på vanligt sätt. Att dricka en dubbel dos ska inte vara.

Vid behandling och förebyggande av lungemboli och DVT rekommenderas att ta 15 mg av läkemedlet, 2 gånger om dagen i 3 veckor. Då övergången till en enstaka dos, 20 mg av läkemedlet. Den maximala dagliga dosen under de första tre veckorna är 30 mg, under den efterföljande behandlingen - 20 mg. Varaktigheten av behandlingen är från 3 månader beroende på patientens tillstånd och effektiviteten av behandlingen.

När du hoppar över nästa dos, om den dagliga dosen är 30 mg, kan de tas samtidigt.

Vid allvarligt njursvikt och leverfel kan dosjustering krävas. Under övergången från Rivaroxaban till andra antikoagulantia eller omvänt kan korrigering av doseringsregimen också krävas. Samråd med den behandlande läkaren.

överdos

Att ta upp till 600 mg av läkemedlet i taget är sällan åtföljt av blödning eller andra oönskade biverkningar.

Läkemedlet har ingen specifik motgift. I händelse av överdosering, gastrisk lavage och aktivering av aktivt kol anges, är hemodialysen ineffektiv.

Om en patient utvecklar blödning under behandling med ett botemedel, är det inte nödvändigt att ta nästa dos medicin. Behandlingen sker individuellt, beroende på blödningens svårighetsgrad och plats. Vid behov kan mekanisk kompression, infusionsbehandling, kirurgisk hemostas, erytrocytmassa, frusen frusen plasma, etc. införas. Om de ovan angivna metoderna misslyckades rekommenderas det att specifika prokoagulanter föreskrivs.

interaktion

Mottagning av detta ämne och hämmare av en isoenzym CYP3A4 och R-glykoproteinet kan leda till tillväxt av AUC Rivaroxaban.

Användningen av detta ämne och klaritromycin i en dos av 1 g per dag leder till en ökning av plasmakoncentrationen av Rivarobaxan, men förändringen i farmakokinetiska parametrar är inte kliniskt signifikant.

Samtidig användning av läkemedlet med svampdödande medel av azokoncernen ketokonazol eller erytromycin orsakar en ökning av maximal plasmakoncentration av nästan 2 gånger, och andra farmakodynamiska effekter ökar också.

Ta läkemedlet med HIV-proteashämmare ritonavir orsakar en ökning av antikoagulantens Smah.

Effektiviteten av läkemedlet reduceras under verkan av rifampicin - en potent inducerare av CYP3A4 och P-glykoprotein. En sådan effekt har också karbamazepin-, fenobarbital-, fenytoin- och hypericumpreparat.

Kombinationen av läkemedel med enoxaparin (dosering av 40 mg) är tillåten och förvränger inte de farmakokinetiska parametrarna för båda läkemedlen.

Ingen läkemedelsinteraktion med klopidogrel hittades dock under kliniska studier observerades en signifikant ökning av blödningstiden med denna kombination av leks. medel.

Detta ämne bör kombineras med naproxen med stor försiktighet. Beroende på organismens individuella egenskaper kan patienter uppleva långvarig blödningstid.

Vid en dos av 10 mg per dag kan läkemedlet tas både under måltiden och separat från den.

På grund av det otillräckliga antalet kliniska studier rekommenderas det inte att kombinera detta läkemedel med dronedaron.

Läkemedlet har en effekt på laboratoriekromboteringshastigheter, såsom APTTV, PV, PTI och HepTest-resultat.

Försäljningsvillkor

Du måste ha recept från en läkare.

Förvaringsförhållanden

Tabletterna förvaras på en sval plats, bort från lätta och små barn.

Hållbarhet

Särskilda instruktioner

Det rekommenderas inte att ta drogen av personer som har njurinsufficiens, och nivån på QC är minst 15 ml per minut.

Dessutom rekommenderas särskild vård vid observation av personer som lider av måttlig njursvikt, parallellt med läkemedel som påverkar läkemedlets farmakokinetik.

Strikt övervakning av patientens tillstånd bör utföras om han har svårt njursvikt eller han tar antifungala läkemedel i azolgruppen eller HIV-proteashämmare. I det här fallet kommer det att vara möjligt att snabbt identifiera hemorragiska komplikationer som kan utvecklas under behandlingen.

När man kombinerar detta ämne med NSAID, trombocytaggregationshämmare, antitrombotiska medel eller läkemedel som påverkar hemostas rekommenderas att vara försiktig.

Om det under behandlingen av läkemedlet blev nödvändigt att genomföra ett invasivt förfarande eller en operation, ska läkemedlet stoppas en dag före ingreppet enligt doktorns rekommendation.

Användningen av en epidural kateter eller ett brådskande kirurgiskt ingrepp bör avgöras av den behandlande läkaren.

För barn

I pediatrisk praxis används verktyget inte.

Med antibiotika

När det kombineras med vissa antibiotika är det nödvändigt att justera dosen eller ens ersätta läkemedlet.

Under graviditet och amning

Läkemedlet är kontraindicerat för att få under laktation och under graviditet.

Läkemedel som innehåller (Analogs Rivaroxaban)

Strukturell analog av Rivaroxaban-Xarelto-läkemedlet.

recensioner

Feedback om användningen av denna produkt är generellt bra. Med långvarig användning, enligt en doktors rekommendation, främjar läkemedlet resorptionen av blodproppar och normalisering av hjärt-kärlsystemet. Biverkningar uppträder sällan. Det enda som patienterna klagar över i recensioner är den höga kostnaden för drogen. Verktyget börjar ofta ta ett alternativ till den välkända analogen av warfarin.

Pris Rivaroxaban, var du kan köpa

Priset på Rivaroxaban i form av läkemedlet Xarelto, tabletter i filmbeläggningen är ca 900-1500 rubler för 10 tabletter av 10 mg vardera. Tabletter dosering av 15 mg kan köpas till ett pris av 1350 rubel för 14 stycken.

Utbildning: Hon tog examen från Rivne State Basic Medical College med examen i apoteket. Hon tog examen från Vinnitsa State Medical University. M.I.Pirogov och praktikplats vid dess bas.

Arbetslivserfarenhet: Från 2003 till 2013 arbetade hon som apotekare och chef för ett apotekskiosk. Hon fick utmärkelser och distinktioner för många år av hårt arbete. Medicinska artiklar publicerades i lokala publikationer (tidningar) och på olika Internetportaler.

Orimligt dyrt, det finns många antikoagulantia ibland billigare och inte sämre.

Makan hade genomgått hjärtkirurgi och hon ordinerades med detta läkemedel. Men vi fick inte veta hur länge vi skulle ta det. kan du berätta för mig?

Interagerar Rivaroxaban eller Xarelto med Fanigan? kan användas tillsammans?

God eftermiddag För att förebygga stroke förskrives hennes man Xarelto 15 mg tabletter för livet. Men han tolererar inte mjölk, vilket är en kontraindikation för att ta Xarelto. Vad kan ersätta det och huruvida?

Rivaroxaban - bruksanvisningar, recensioner, analoger och former av frisättning (2,5 mg tabletter, 10 mg, 15 mg och 20 mg) av läkemedlet för behandling av trombos och emboli, förebyggande av stroke och hjärtinfarkt hos vuxna, barn och under graviditet. struktur

I den här artikeln kan du läsa bruksanvisningen för läkemedlet Rivaroxaban. Presenterade recensioner av besökare på webbplatsen - konsumenter av detta läkemedel, liksom yttranden från läkare av specialister på användningen av Rivaroxaban i deras praktik. En stor förfrågan att lägga till din feedback på läkemedlet mer aktivt: medicinen hjälpte eller hjälpte inte till att bli av med sjukdomen, vilka komplikationer och biverkningar observerades, kanske inte angiven av tillverkaren i anteckningen. Analoger av Rivaroxaban i närvaro av tillgängliga strukturella analoger. Används för behandling av trombos och emboli, förebyggande av stroke och hjärtinfarkt hos vuxna, barn, samt under graviditet och amning. Sammansättningen av läkemedlet.

Rivaroxaban är en selektiv direkt hämmare av faktor 10a för oral administrering. Aktivering av faktor 10 för att bilda faktor 10a genom sina egna och externa vägar spelar en central roll i koaguleringskaskaden.

Rivaroxaban har en dosberoende effekt på protrombintiden och kännetecknas av en hög korrelation med plasmakoncentrationen i analysen med användning av Neoplastin-kit (vid användning av andra reagens kommer resultaten att skilja sig).

Dessutom ökar rivaroxaban APTT-dosberoende och resultatet av Heptest, men dessa parametrar rekommenderas inte för utvärdering av de farmakodynamiska effekterna av rivaroxaban.

struktur

Rivaroxaban + hjälpämnen.

farmakokinetik

Efter intag av absorberas rivaroxaban snabbt, den absoluta biotillgängligheten är hög och uppgår till 80-100%. Måltid påverkar inte rivoxaxans AUC och Cmax. Farmakokinetiken för rivaroxaban kännetecknas av måttlig variation Individuell variabilitet (variationskoefficient) är 30-40%, förutom dagen och nästa dag efter operationen, när variationen är hög (70%). Bindning till plasmaproteiner, huvudsakligen albumin, är 92-95%. Rivaroxaban utsöndras huvudsakligen i form av metaboliter (cirka 2/3 doser), med hälften av dem utsöndras av njurarna och den andra hälften - med avföring. 1/3 av den applicerade dosen genomgår direkt utsöndring av njurarna i form av ett oförändrat ämne, vilket tros vara övervägande genom aktiv njursekretion. Rivaroxaban metaboliseras med deltagande av CYP3A4, CYP2J2 isoenzymer, liksom enzymer oberoende av cytokrom P450-systemet. De viktigaste deltagarna i biotransformation är morfolinkoncernen, som genomgår oxidativ sönderdelning och amidgrupperna, som genomgår hydrolys.

vittnesbörd

För oral administrering i en engångsdos på 2,5 mg i kombinationsterapi med acetylsalicylsyra eller med acetylsalicylsyra och ticlopidin eller klopidogrel:

  • förebyggande av aterotrombos hos vuxna patienter med akut koronarsyndrom med ökad hjärtbiomarkör.

För oral administrering i en enstaka dos av 10 mg:

  • förebyggande av venös tromboembolism hos vuxna patienter som har genomgått operation på knä och höftled.

För oral administrering i en enstaka dos av 15-20 mg:

  • förebyggande av stroke och systemisk emboli hos vuxna med förmaksflimmer i icke-valvulärt ursprung med en eller flera riskfaktorer såsom kongestiv hjärtsvikt, arteriell hypertension, 75 år och äldre diabetes mellitus, stroke och transient ischemisk attack.

Blanketter för frisläppande

Tabletter 2,5 mg, 10 mg, 15 mg och 20 mg.

Instruktioner för användning och dosering

Inuti, medan du äter.

Om patienten inte kan svälja pillen hela kan den krossas och blandas med vatten eller flytande mat, såsom äppelmos, strax innan man tar. När du har tagit de krossade tabletterna med 15 eller 20 mg, ska du omedelbart ta en måltid.

Den krossade tabletten kan administreras genom ett magsrör. Sondens position i mag-tarmkanalen måste avtalas ytterligare med läkaren innan den tas. Den krossade tabletten ska administreras genom ett magrör i en liten mängd vatten, varefter en liten mängd vatten måste injiceras för att tvätta av rester av preparatet från sondväggarna. Efter att ha tagit de krossade tabletterna 15 eller 20 mg, är det nödvändigt att omedelbart ta enteral näring.

Förebyggande av stroke och systemisk tromboembolism hos patienter med förmaksflimmer av icke-valvulärt ursprung

Den rekommenderade dosen är 20 mg 1 gång per dag.

För patienter med nedsatt njurfunktion (kreatininclearance 49-30 ml / min) är den rekommenderade dosen 15 mg 1 gång per dag.

Den rekommenderade maximala dagliga dosen är 20 mg.

Rivaroxaban-behandling bör ses som en långsiktig behandling, så länge som fördelarna med behandling uppväger risken för eventuella komplikationer.

Åtgärder för att hoppa över dosen

Om nästa dos saknas ska patienten omedelbart ta ett piller och fortsätta att ta drogen regelbundet nästa dag i enlighet med den rekommenderade dosen. Dubbel inte dosen som tas för att kompensera för den missade tidigare.

Biverkningar

  • användning av rivaroxaban kan åtföljas av en ökad risk för latent eller öppen blödning från något organ eller vävnad, vilket kan leda till post-hemorragisk anemi
  • anemi, trombocytemi;
  • postprocedurala blödningar (inklusive postoperativ anemi och blödning från ett sår);
  • takykardi;
  • arteriell hypotension (inklusive hypotension under procedurer);
  • blödning (inklusive hematom och sällsynta fall av muskelblödning);
  • gastrointestinala blödningar (inklusive gemetemezis, blödande tandkött, blödning från rektum, hematuri, blödning från könsorganet, näsblödning);
  • illamående, kräkningar;
  • förstoppning, diarré
  • buksmärtor;
  • känsla av obehag i magen;
  • dyspeptiska fenomen;
  • torr mun
  • onormal leverfunktion
  • lokaliserad eller perifer ödem;
  • trötthet;
  • svaghet;
  • asteni;
  • feber;
  • urtikaria (inklusive fall av generaliserad urtikaria);
  • allergisk dermatit;
  • yrsel;
  • huvudvärk;
  • syncopala tillstånd;
  • smärta i benen
  • klåda (inklusive fall av generaliserad klåda);
  • hudutslag;
  • njursvikt (ökning av blodnivåer av kreatinin, urea);
  • ökade nivåer av lipas, amylas, bilirubin i blod, alkalisk fosfatasnivå;
  • höjning av konjugerat bilirubin (med samtidig höjning av levertransaminaser eller utan det).

Kontra

  • kliniskt signifikant aktiv blödning (till exempel intrakraniell, gastrointestinal);
  • leversjukdomar som åtföljs av koagulopati, vilket ökar risken för kliniskt signifikant blödning.
  • graviditet;
  • överkänslighet mot rivaroxaban.

Använd under graviditet och amning

Användning av läkemedlet Rivaroxaban under graviditeten är kontraindicerat.

Användning hos barn

Särskilda instruktioner

Användning av rivaroxaban hos patienter med svårt njursvikt (CC mindre än 15 ml / min) rekommenderas inte.

Försiktighet bör vidtas vid användning av rivaroxaban vid behandling av patienter med måttlig svår njurinsufficiens (CC 30-49 ml / min), samtidigt som behandling med läkemedel som kan leda till en ökning av koncentrationen av rivaroxaban i blodplasma samt hos patienter med CC mindre än 15-30 ml / min Hos patienter med svår njurinsufficiens kan plasmakoncentrationen av rivaroxaban ökas avsevärt, vilket kan leda till ökad risk för blödning.

Patienter med allvarligt njurinsufficiens med ökad blödningsrisk och patienter som får samtidig systemisk behandling med azolgruppens antifungala läkemedel eller HIV-proteashämmare bör övervakas noga för tidig upptäckt av hemorragiska komplikationer efter behandlingens början. Sådan övervakning kan innefatta regelbunden fysisk undersökning av patienten, noggrann observation av urladdningen från dränering av ett kirurgiskt sår och periodisk bestämning av hemoglobinnivån.

Försiktighet ska vidtas när rivaroxaban används vid behandling av patienter med ökad blödningsrisk, inkl. om det finns medfödda eller förvärvade sjukdomar som orsakar blödning okontrollerad hypertoni svår magsår i mag-tarmkanalen i den akuta fasen; nyligen överfört peptisk sår; vaskulär retinopati; Nyligen intrakraniell eller intracerebral blödning intraspinal eller intracerebral vaskulär patologi; nyligen neurokirurgisk (kirurgi i hjärnan, ryggmärgen) eller oftalmologisk ingrepp.

Försiktighet måste tas vid förskrivning av rivaroxaban till patienter som får läkemedel som påverkar hemostas, såsom NSAID, trombocytaggregationshämmare eller andra antitrombotiska medel.

Läkemedelsinteraktion

Samtidig användning av rivaroxaban och starka hämmare av isoenzymet CYP3A4 och P-glykoprotein kan minska renal clearance och leveravstånd och därigenom öka AUC för rivaroxaban signifikant.

Kombinerad applikation rivaroxaban och svampmotverkande medel azol ketokonazol (400 mg en gång per dag), som är en potent hämmare av CYP3A4 och P-glykoprotein, resulterade i en 2,6-faldig ökning av genomsnittjämvikts AUC rivaroxaban och 1,7-faldig ökning av genomsnittligt Cmax rivaroxaban, som åtföljs av en betydande ökning farmakodynamiska effekter av läkemedlet.

Med samtidig applicering rivaroxaban och proteasinhibitorn ritonavir HIV (600 mg, 2 gånger dagligen), som är en potent hämmare av CYP3A4 och P-glykoprotein, resulterade i en 2,5-faldig ökning av genomsnittjämvikts AUC rivaroxaban och 1,6-faldig ökning av genomsnittligt Cmax rivaroxaban, som åtföljs av en betydande ökade farmakodynamiska effekter av läkemedlet. Därför bör rivaroxaban användas med försiktighet vid behandling av patienter som samtidigt tar emot systemiska azolantikvoter eller HIV-proteashämmare.

Klaritromycin (500 mg, 2 gånger dagligen), som är en potent hämmare av CYP3A4 och medelhög intensitet P-glykoprotein-hämmare, orsakade en 1,5-faldig ökning av de genomsnittliga AUC-värden, och 1,4-faldig ökning av Cmax rivaroxaban. Denna ökning av AUC och ökning av Cmax varierar inom det normala intervallet och anses kliniskt obetydligt.

Erytromycin (500 mg 3 gånger dagligen), moderat inhibering av CYP3A4-isoenzym och P-glykoprotein, orsakade en 1,3-faldig ökning av jämviktsvärdet av AUC och Cmax-värdena för rivaroxaban. Denna ökning av AUC och ökning av Cmax varierar inom normalområdet och anses vara kliniskt signifikant.

Samtidig administrering av rivaroxaban och rifampicin, som är en potent inducer av CYP3A4 och P-glykoprotein, resulterade i en cirka 50% minskning av den genomsnittliga AUC för rivaroxaban och en parallell minskning av dess farmakodynamiska effekter. Den kombinerade användningen av rivaroxaban med andra potenta inducatorer av CYP3A4 (till exempel fenytoin, karbamazepin, fenobarbital eller Hypericum) kan också leda till en minskning av koncentrationen av rivaroxaban i blodplasman. En minskning av plasmakoncentrationen av rivaroxaban anses kliniskt obetydlig.

Efter kombinerad användning av enoxaparin (i en enstaka dos av 40 mg) och rivaroxaban (i en enstaka dos av 10 mg) observerades en additiv effekt på aktiviteten av antifaktor 10a, vilket inte åtföljs av ytterligare effekter på blodkoagulering (protrombintid, APTT). Enoxaparin förändrade inte farmakokinetiken för rivaroxaban.

Det fanns ingen farmakokinetisk interaktion mellan rivaroxaban och klopidogrel (en laddningsdos på 300 mg med följande underhållsdos på 75 mg), men en undergrupp av patienter uppvisade en kliniskt signifikant ökning av blödningstiden som inte korrelerade med blodplättsaggregering och nivån av P-selektin eller GP2b / 3a-receptor.

Efter samtidig administration av rivaroxaban och 500 mg naproxen var det ingen kliniskt relevant förlängning av blödningstiden. Men hos individer är ett mer uttalat farmakodynamiskt svar möjligt.

Analoger av läkemedlet Rivaroxaban

Strukturala analoger av den aktiva substansen:

Analoger om den terapeutiska effekten (medel för behandling av trombos och emboli):

  • Avelysin Brown;
  • Agrenoks;
  • Actilyse;
  • Angiovit;
  • Aspizol;
  • Aspirinkardio;
  • acenokumarol;
  • Acetylsalicylsyra;
  • Brilinta;
  • Bufferin;
  • warfarin;
  • heparin;
  • Detromb;
  • dipyridamol;
  • Zilt;
  • Kaltsiparin;
  • cardiomagnil;
  • Karinat;
  • Karinat Forte;
  • Clexane;
  • Klivarin;
  • Klopideks;
  • Clopidogrel Plus;
  • Kolfarit;
  • komplamin;
  • Koplaviks;
  • Xantinol nikotinat;
  • Ksarelto;
  • chimes;
  • Laspal;
  • Listab 75;
  • Mikristin;
  • Parsedil;
  • pelentan;
  • pentoxifyllin;
  • Plavix;
  • Plagril A;
  • Plydol 100;
  • Ralofekt;
  • Reoglyuman;
  • reopoligljukin;
  • Ribasan Forte;
  • Sinkumar;
  • Streptaza;
  • Tagri;
  • Telsartan;
  • tiklid;
  • kittlar;
  • Trombot ACC;
  • TromboMag;
  • Trombopol;
  • Troparin;
  • Ukidan;
  • fenilin;
  • Phlogenzym;
  • Tsibor;
  • Egitromb.

Xarelto (Rivaroxaban)

Det finns kontraindikationer. Kontakta en läkare.

För närvarande är analoga (generika) av läkemedlet inte för försäljning!

Representanter av samma klass - Pradaks, Eliquis.

Preparat innehållande Rivaroxaban (Rivaroxaban, ATX-kod (ATC) B01AX06)

Xarelto (Xarelto), Tyskland, Bayer

Xarelto vid behandling av DVT och lungemboli - ett kliniskt fall från författaren av webbplatsen. Informationen är endast avsedd för läkare, användningen av läkemedlet för dessa indikationer kan åtföljas av svåra komplikationer upp till dödlig, självbeteckning är strängt förbjudet!

Det hände så att jag, kanske en av de första i Ryssland, ganska oväntat fick möjlighet att använda Xarelto för behandling av DVT och PE. Med en släkting uppstod båda dessa tillstånd. Jag rapporterar:

Patient Z.M., 74 år gammal.

Anamnesis: September 2013 - En neurokirurgisk operation av horsetail dekompression för degenerativ stenos av ryggradskanalen, åtföljd av långvarig svår smärta, inte stoppad av terapeutiska metoder.

Efter operationen - inaktivitet.

I slutet av oktober invigdes hon på en av de bästa rehabiliteringsklinikerna i Moskva för planerad rehabilitering.

I början av november - ultraljud av venstren i nedre extremiteter, detekterades en ocklusiv djup venetrombos av femur och tibia utan tecken på flotation, vilket inte åtföljdes av nästan några kliniska symptom. Ett utdrag är planerat till 3 november, eftersom kliniken är rent rehabiliterande.

3 november 2013, söndag, i kliniken tidigt på morgonen - kortvarig medvetslöshet, bröstsmärta, EKG-förändringar i höger bröst leder som en blockad av högerbenet i hans bunt. Patienten överfördes till en av de stora akutklinikerna i Moskva. En massiv pulmonell tromboembolism utfördes på en CT-skanning i bröstet. Trombolys utfördes, efter trombolys utfördes inte kontroll-CT-skanning på grund av ett tillfredsställande tillstånd.

Några dagar senare släpptes patienten, på grund av svårigheter med självhushåll, hemma enligt hennes önskemål. Vid urladdning rekommenderas användning av warfarin, och frågan om Xarelto från den behandlande läkaren fick ett obetydligt antagande om ineffektiviteten hos äldre.

Vidal publicerade Vidal officiellt en ny indikation för Rivaroxaban i Ryssland - BEHANDLING för DVT och PE. Jag studerar recensioner på nätet om ämnet, det visar sig att i västländer enligt denna indikation har tekniken tillåtits under lång tid.

Patienten kallades hem av en phlebologist, en doktorand med en ultraljudsmaskin. Slutsats - Flotirubös trombos av den gemensamma femorala venen, trombos av de återstående djupa venerna i höger undre extremitet utan tecken på flotation.

Patienten är på sjukhus i 1 dag för att installera ett cava-filter för att skydda mot återkommande lungemboli och släpps ut hemma.

Jag förskrivte Xarelto till patienten i en daglig dos på 30 mg (15 mg varje morgon och kväll). Möjlig blödning (hud, tandkött, mag-tarmkanalen) övervakas.

Efter 2 veckor av att ta Xarelto, heter samma phlebologist med en ultraljudsmaskin hemma.

Slutsatsen av omprövningen: fullständig lysning av trombos under hela höger extremitet, specialisten är förvånansvärt överraskad.

Sedan fortsatte användningen av Xarelto i gradvis minskande profylaktiska doser: en månad 20 mg på morgonen, en månad 15 mg, en månad 10 mg, ytterligare avstängning på grund av en signifikant ökning av patientens fysiska aktivitet.

Slutsats: Xarelto i en dos av 30 mg per dag i 2 veckor (instruktionerna i en period på 3 veckor) kan på ett tillförlitligt sätt lysa fräsch (homogen hypoechoisk ultraljud) trombos även stora djupa vener (femoral). I min ödmjuka åsikt har Xarelto en mycket stor framtid.

Uppdatering från november 2016: Under de senaste tre åren har jag fått erfarenhet av att applicera Xarelto för oändlig djup venetrombos. I fallet med blodpropps heterogenitet på ultraljud (tecken på "inaktuell") är effekten av Xarelto mycket mer blygsam eller noll, i bästa fall delvis rekanalisering.

Hälsningar författare till webbplatsen.

Svar från författaren till webbplatsen till typiska önskemål om besökare på sidan

Efter ischemisk stroke, vilket är bättre att ta - Xarelto eller Pradax?

Båda läkemedel kan användas för profylax av ischemisk stroke i patienter med förmaksflimmer (förmaksflimmer) endast i fallet med icke-klaff formen sjukdom (dvs utan reumatisk valvulär uttrycks antingen utan konstgjorda hjärtklaffar). Enligt min mening har Xarelto till ett rimligt pris några fördelar.

Först appliceras Xarelto 20 mg en gång om dagen, vanligtvis på morgonen. Det är helt enkelt mer bekvämt och tillåter, om det behövs, små kirurgiska ingrepp (till exempel tanduttag) att helt enkelt hoppa över receptet på ett piller på morgonen, ta bort tanden och ta det missade piller på kvällen.

Dessutom har Xarelto en lägre skadlig effekt på mag-tarmkanalen.

Xarelto 15 och 20 mg för förmaksflimmer (förmaksflimmer):

(citerad från Bayers instruktionsbok om användning av Rivaroxaban tabletter vid 15 och 20 mg doser fördelade av företagets representanter hösten 2012 bland kardiologer).

Indikationer för användning:

  • Förebyggande av stroke och systemisk tromboembolism hos patienter med förmaksflimmer av icke-valvulärt ursprung.

Kontraindikationer:

  • Överkänslighet mot Rivaroxaban eller eventuella hjälpkomponenter som ingår i tabletten.
  • Kliniskt signifikant aktiv blödning (till exempel intrakraniell blödning, gastrointestinal blödning);
  • Leversjukdomar som uppstår med koagulopati, vilket medför en kliniskt signifikant risk för blödning.
  • Graviditet och amning
  • Barn och ungdomar under 18 år (effekt och säkerhet hos patienter i denna åldersgrupp har inte fastställts);
  • Det finns inga kliniska data om användning av Rivaroxaban hos patienter med svår njurinsufficiens (kreatinutlösning mindre än 15 ml / min). Därför rekommenderas inte användning av Rivaroxaban i denna kategori av patienter.
  • Medfödd laktasbrist, laktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorption (på grund av närvaron av laktos i kompositionen).

Dosering och administrering:

Inside. Xarelto 15 eller 20 mg ska tas med måltider. Den rekommenderade dosen är 20 mg en gång dagligen.

För patienter med måttligt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance mindre än 50-30 ml / min) är den rekommenderade dosen 15 mg 1 gång per dag.

Den rekommenderade maximala dagliga dosen är 20 mg.

Åtgärder för att hoppa över dosen:

Om nästa dos saknas ska patienten omedelbart ta Xarelto och fortsätta nästa dag för att ta drogen regelbundet i enlighet med den rekommenderade dosen.

Dubbel inte dosen som tas för att kompensera för den missade tidigare.

Övergången från vitamin K-antagonister (AVK) till Xarelto:

Med INR mer än 3 rekommenderas behandling med AVK att sluta och börja behandling med Xarelto.

När patienter byter från AVK till Xarelto, efter att ha tagit Xarelto, kommer INR-värdena felaktigt att uppblåsas. INR är inte lämplig för bestämning av Xareltos antikoagulerande aktivitet och bör därför inte användas för detta ändamål.

Övergången från Xarelto till K-vitaminantagonister (AVK).

Det finns en möjlighet till otillräcklig antikoagulerande effekt vid byte från Xarelto till warfarin. I detta avseende är det nödvändigt att tillhandahålla en kontinuerlig tillräcklig antikoagulerande effekt under en liknande övergång med hjälp av alternativa antikoagulantia. Det bör noteras att Xarelto under övergången från Xarelto till AVK kan bidra till en ökning av INR. INR bör därför inte användas för att övervaka den terapeutiska effekten av AVK i minst 48 timmar efter att Xarelto avbrutits.

Xarelto (Rivaroxaban) 10mg - officiella instruktioner för användning. Drogen är receptbelagd, information är endast avsedd för vårdpersonal!

Klinisk-farmakologisk grupp:

Direkt verkande antikoagulant

Farmakologisk aktivitet

Antikoagulant direktåtgärd. Rivaroxaban är en starkt selektiv direktinhibitor av faktor Xa, som har hög biotillgänglighet när det tas oralt.

Aktivering av faktor X för att bilda faktor Xa genom de interna och externa koagulationsvägarna spelar en central roll i koaguleringskaskaden.

Hos människor observerades dosberoende hämning av faktor Xa. Rivaroxaban har en dosberoende effekt på protrombintiden och är nära korrelerad med plasmakoncentrationer (r = 0/98) om Neoplastin®-kit används för analys. Vid användning av andra reagens kommer resultaten att skilja sig. Protrombintiden bör mätas i sekunder, eftersom MHO kalibreras och certifieras endast för kumarinderivat och kan inte användas för andra antikoagulantia. Hos patienter som genomgår stora ortopediska operationer varierar 5/95 procent för protrombintid (Neoplastin®) 2-4 timmar efter att tabletten tagits (dvs vid maximal effekt) från 13 till 25 sekunder. Dessutom ökar rivaroxaban dosberoende APTT och resultatet av HepTest®; Dessa parametrar rekommenderas emellertid inte för utvärdering av de farmakodynamiska effekterna av rivaroxaban. Rivaroxaban påverkar också aktiviteten för anti-Xa-faktorn, men det finns inga standarder för kalibrering.

Under behandling med rivaroxaban krävs inte övervakning av blodkoagulationsparametrar.

Hos friska män och kvinnor äldre än 50 år observerades inte förlängningen av QT-intervallet under påverkan av rivaroxaban.

farmakokinetik

Den absoluta biotillgängligheten av rivaroxaban efter en dos av 10 mg är hög (80-100%). Rivaroxaban absorberas snabbt; Cmax nås på 2-4 timmar efter att p-piller har tagits.

Vid behandling med rivaroxaban i en dos av 10 mg med mat observerades inga förändringar av AUC och Cmax. Rivaroxaban i en dos av 10 mg kan ordineras för tillträde under måltider eller oavsett måltid.

Farmakokinetiken för rivaroxaban kännetecknas av måttlig individuell variabilitet; Individuell variabilitet (variationskoefficient) varierar mellan 30% och 40%, med undantag för operationsdagen och nästa dag när variationen i exponeringen är hög (70%).

Hos människa binder det mesta av rivaroxaban (92-95%) till plasmaproteiner, med serumalbumin som huvudbindande komponent. Vd är måttlig, Vss är ca 50 liter.

Rivaroxaban metaboliseras av isoenzymer CYP3A4, CYP2J2, samt genom mekanismer som är oberoende av cytokromsystemet. De huvudsakliga ställena för biotransformation är oxidationen av morfolinkoncernen och hydrolysen av amidbindningar.

Enligt in vitro-data är rivaroxaban ett substrat för bärarproteinerna P-gp (P-glykoprotein) och Vprp (protein av resistens mot bröstcancer).

Oförändrat rivaroxaban är den enda aktiva föreningen i human plasma, och inga signifikanta eller aktiva cirkulerande metaboliter finns i plasma. Rivaroxaban, vars systemiska clearance är cirka 10 l / h, kan hänföras till läkemedel med låg clearance.

Vid avlägsnande av rivaroxaban från plasma är den slutliga T1 / 2 5-9 timmar hos unga patienter.

När administreras cirka 2/3 av den föreskrivna dosen metaboliseras rivaroxaban och utsöndras därefter i lika delar med urin och avföring. Den återstående tredjedelen av dosen elimineras genom direkt njurutsöndring oförändrad, främst på grund av aktiv njursekretion.

Farmakokinetik i speciella kliniska situationer

Hos äldre patienter (över 65 år) är plasmakoncentrationen av rivaroxaban högre än hos unga patienter. Den genomsnittliga AUC är ungefär 1,5 gånger högre än motsvarande värden hos unga patienter, främst på grund av den uppenbara minskningen av total och renal clearance. Vid avlägsnande av rivaroxaban från plasma varierar den slutliga T1 / 2 hos äldre patienter från 11 till 13 timmar.

Hos män och kvinnor kunde inte kliniskt signifikanta skillnader i farmakokinetik hittas.

För liten eller stor kroppsvikt (mindre än 50 kg och mer än 120 kg) påverkar endast koncentrationen av rivaroxaban i plasma lite (skillnaden är mindre än 25%).

Data om farmakokinetiken hos barn är inte tillgängliga.

Inga kliniskt signifikanta skillnader i farmakokinetik och farmakodynamik observerades hos patienter av kaukasoid, afroamerikansk, latinamerikansk, japansk eller kinesisk etnicitet.

Effekten av leverinsufficiens på rivaroxabans farmakokinetik studerades hos patienter uppdelade i klasser enligt Child-Pugh-klassificeringen (enligt standardprocedurer i kliniska studier). Child-Pus klassificering gör det möjligt att utvärdera prognosen för kroniska leversjukdomar, främst cirros. Hos patienter som planeras för antikoagulant terapi är en särskilt viktig kritisk punkt i nedsatt leverfunktion en minskning av syntesen av blodkoagulationsfaktorer i levern. Eftersom denna indikator endast motsvarar ett av de fem kliniska / biokemiska kriterierna som utgör Child-Pugh-klassificeringen, är risken för blödning inte helt tydlig korrelerad med denna klassificering. Frågan om behandling av sådana patienter med antikoagulantia bör lösas oberoende av klassen Child-Pugh-klassificering.

Rivaroxaban är kontraindicerat hos patienter med leversjukdom som uppstår med koagulopati, vilket medför en kliniskt signifikant risk för blödning. Hos patienter med levercirros med mild leverinsufficiens (klass A enligt Child-Pugh-klassificering) skilde farmakokinetiken för rivaroxaban endast något (i genomsnitt var ökningen av AUC av rivaroxaban med 1,2 gånger) från motsvarande indikatorer i kontrollgruppen för friska försökspersoner. Det fanns inga signifikanta skillnader i farmakodynamiska egenskaper mellan grupperna.

Hos patienter med levercirros och leverfel med måttlig svårighetsgrad (klass B enligt Child-Pugh-klassificering) ökade den genomsnittliga AUC för rivaroxaban signifikant (med en faktor 2,3) jämfört med friska frivilliga på grund av ett signifikant minskat clearance av läkemedelssubstansen som indikerar allvarlig leversjukdom. Undertryck av faktor Xa-aktivitet var mer uttalad (2,6 gånger) än hos friska frivilliga. Protrombintiden är också 2,1 gånger högre än hos friska frivilliga. Vid mätning av protrombintid uppskattas en extern koagulationsväg, inklusive koagulationsfaktorerna VII, X, V, II och I, som syntetiseras i levern. Patienter med måttlig leverinsufficiens är mer mottagliga för rivaroxaban, vilket är en följd av närmare förhållandet mellan farmakodynamiska effekter och farmakokinetiska parametrar, särskilt mellan koncentration och protrombintid.

Data om patienter med leverinsufficiens i klass C enligt Child-Pugh klassificering är inte tillgängliga.

Hos patienter med njurinsufficiens observerades en ökning av plasmakoncentrationen av rivaroxaban, omvänt proportionell mot en minskning av njurfunktionen, mätt genom kreatininclearance.

Hos patienter med mildt njursvikt (CK 80-50 ml / min), måttlig (CK 1/100 och 1/1000 och 1/10 000 och