Antikoagulantia och deras användning i medicin

Antikoagulantia är antikoagulantia som förhindrar blodproppar från att bildas i blodet. De stöder blodet i ett flytande tillstånd och säkerställer dess fluiditet med kärlens integritet. De är uppdelade i naturliga antikoagulantia och syntetiska. Den första produceras i kroppen, den andra produceras konstgjort och används i medicin som läkemedel.

naturliga

De kan vara fysiologiska och patologiska. Fysiologiska antikoagulanter är normalt närvarande i plasma. Patologiska förekommer i blodet i vissa sjukdomar.

Fysiologiska antikoagulanter är uppdelade i primär och sekundär. Primärt syntetiseras av kroppen oberoende och ligger i blodet. Sekundära former bildas genom att dela koagulationsfaktorer under bildandet av fibrin och dess upplösning.

Primär naturliga antikoagulantia

De är vanligtvis uppdelade i grupper:

1. Antitromboplastiny.
2. Antitrombin.
3. Inhibitorer av fibrin-självmonteringsprocessen.

Med en minskning av graden av primära fysiologiska antikoagulantia i blodet finns risk för trombos.

Denna grupp av ämnen innefattar:

• Heparin. Det är en polysackarid syntetiserad i mastceller. Det finns i signifikanta mängder i lungorna och leveren. I stora doser förhindrar processen med blodkoagulering i alla skeden, hämmar ett antal blodplättsfunktioner.
• Antitrombin III. Syntetiserad i levern hänvisar till alfa-2-glykoproteiner. Minskar aktiviteten av trombin och vissa aktiverade blodkoagulationsfaktorer, men påverkar inte icke-aktiverade faktorer. Antikoagulant plasmaaktivitet är 75% tillhandahållen av antitrombin III.
• Protein C. Det syntetiseras av cellerna i leverparenchymen och är i en inaktiv form i blodet. Det drivs av trombinaktivitet.
• Protein S. Det syntetiseras av endotelceller och leverparenchyma (hepatocyter) beror på vitamin K.
• Alfa₂-makroglobulin.
• Antitromboplastiny.
• Kontakta Inhibitor.
• Lipidhämmare.
• Komplementhämmare-I.

Sekundära fysiologiska antikoagulanter

Såsom redan nämnts, är de bildade i processen för blodkoagulering och upplösning av fibrinkoagel i klyvningen av vissa koagulationsfaktorer på grund av nedbrytning av koagulation egenskaper och förlorar förvärva antikoagulation. Dessa inkluderar:

• Antitrombin I.
• Antitrombin IX.
• Metafaktorer XIa och Va.
• Febrinopeptidy.
• Auto-II-antikoagulant.
• Antitromboplastiny.
• FDP-produkter bildade under splittringen (nedbrytning) av fibrin under verkan av plasmin.

Patologiska antikoagulanter

I vissa sjukdomar kan specifika antikroppar bildas och ackumuleras i blodet som stör blodkoagulering. De kan framställas mot några koagulationsfaktorer, men inhibitorer av faktor VIII och IX bildas oftast. I vissa autoimmuna sjukdomar uppträder onormala proteiner i blodet, som har en antitrombin effekt eller inhiberar koagulationsfaktorerna II, V, Xa.

preparat antikoagulantia

Konstgjorda antikoagulanter, som utvecklade ett stort antal, är oumbärliga läkemedel i modern medicin.

Indikationer för användning

Indikationer för att ta orala antikoagulantia är:

• myokardinfarkt;
• lunginfarkt;
• hjärtsvikt
• tromboflebit i benven
• venös och arteriell trombos;
• åderbråck
• trombotiska och emboliska stroke;
• emboliska vaskulära lesioner;
• kronisk aneurysm;
• arytmi;
• konstgjorda hjärtklaffar;
• förebyggande av ateroskleros hos blodkärlen i hjärnan, hjärtat, perifera artärer;
• mitral hjärtfel
• tromboembolism efter förlossning
• förebyggande av trombos efter kirurgiska ingrepp.

Klassificering av antikoagulantia

Läkemedel i denna grupp är indelade i direkt och indirekt beroende på hastighet och verkningsmekanism, samt effektens varaktighet. Direkta effekter direkt på koagulationsfaktorer och hämmar deras aktivitet. Indirekt handling indirekt: de saktar ner syntesen av faktorer i levern. Finns i tabletter, i lösningar för injektion, i form av salva.

Raklinjer

Läkemedel i denna grupp agerar direkt mot koagulationsfaktorer, så de kallas snabbverkande droger. De förhindrar bildandet av fibrinfilament, förhindrar bildandet av blodproppar och stoppar tillväxten av befintliga. De är indelade i flera grupper:

• hepariner;
• hirudin;
• heparin med låg molekylvikt;
• natriumhydrocitrat;
• danaparoid, lepirudin.

heparin
Detta är den mest kända och vanliga direkta antikoagulanten. Det administreras intravenöst, under huden och intramuskulärt, och används även som ett lokalt medel i form av en salva. Heparinläkemedel inkluderar:

• nadroparin;
• Adreparin;
• parnaparin;
• tinzaparin;
• dalteparin;
• reviparin;
• Enoxaparin.

Hepariner av lokal åtgärd kännetecknas av låg permeabilitet för vävnaden och inte särskilt hög effektivitet. Används för att behandla åderbråck, hemorrojder, blåmärken. De mest kända och ofta använda drogerna med heparin är:

• Lioton gel;
• Heparinsalva;
• Trumbless gel;
• Venolayf;
• Gepatrombin;
• Troxevasin NEO.

Hepariner för intravenös och subkutan injektion - en stor grupp av läkemedel som är valda individuellt och vid behandling av varandra ersätts inte som likvärdiga i aktion inte är det. Aktiviteten av dessa läkemedel når sitt maximum efter cirka tre timmar, och åtgärden fortsätter under hela dagen. Dessa hepariner minska aktiviteten av vävnad och plasmafaktorer blockerande trombin, förhindra bildningen av fibrinsträngar, förebygga blodplättsaggregation.

För behandling av djup ventrombos, hjärtinfarkt, lungemboli, angina vanligtvis nadroparin, enoxaparin, deltaparin.

För att förhindra tromboembolism och trombos föreskrivs heparin och reviparin.

Natriumhydrocitrat
Detta antikoaguleringsmedel används i laboratoriepraxis. Så att blodet inte stollar, läggs det till rören. Det används vid bevarande av blod och komponenter.

indirekt

De minskar produktionen av vissa koagulationsfaktorer i levern (VIII, IX, X, protrombin), saktar bildandet av proteiner S och C, blockerar produktionen av K-vitamin.

Dessa inkluderar:

1. Indan-1,3-dionderivat. Representanten är Fenilin. Detta orala antikoagulant är tillgängligt i tabletter. Åtgärden börjar 8 timmar efter inträde, når maximal effektivitet på en dag. Under mottagningen är det nödvändigt att övervaka protrombinindexet och kontrollera urinen för närvaron av blod i den.
2. Kumarin. I naturen finns kumarin i växter (Zubrovka, sötklöver) i form av sockerarter. För första gången för behandling av trombos användes derivat-dicoumarin, som isolerades i 20-talet av 20-talet från klöver.

Följande läkemedel är indirekta antikoagulantia:

Warfarin är omöjligt att dricka med vissa sjukdomar i lever och njurar, trombocytopeni, blödningar och akut tendens till blödning, under perioden av graviditeten, laktasbrist, medfödd brist på C- och S-proteiner, DIC, om trasiga absorberbarhet galaktos och glukos.

Biverkningar inkluderar buksmärtor, kräkningar, diarré, illamående, blödning, urolithiasis, nefrit, alopeci, allergier. Hudutslag, klåda, eksem, vaskulit kan uppstå.

Den största nackdelen med warfarin är en hög risk för blödning (gastrointestinal, nasal och andra).

Ny generation orala antikoagulantia (PLA)

Moderna antikoagulanter är oumbärliga för behandling av många sjukdomar, såsom hjärtattacker, trombos, arytmier, ischemi och många andra. Tyvärr har droger som har visat sig vara effektiva många biverkningar. Men utvecklingen stannar inte, och nya orala antikoagulantia uppträder regelbundet på läkemedelsmarknaden. PLA har både fördelar och nackdelar. Forskare söker universella lösningar som kan tas med olika sjukdomar. Läkemedel utvecklas för barn, såväl som för patienter för vilka de för närvarande kontraindiceras.

Nya antikoagulantia har följande fördelar:

• vid deras mottagning reduceras risken för blödningar;
• läkemedlets effekt uppträder inom 2 timmar och slutar snabbt
• mediciner kan tas av patienter för vilka warfarin var kontraindicerat
• påverkan av andra medel och den konsumerade maten reduceras;
• hämning av trombin och trombinbindande faktor är reversibel.

Det finns nya droger och nackdelar:

• många tester för varje agent;
• Det är nödvändigt att dricka regelbundet, samtidigt som gamla läkemedel kan hoppas över på grund av den långsiktiga åtgärden.
• intolerans mot vissa patienter som inte hade biverkningar när de tog gamla piller;
• risk för blödning i mag-tarmkanalen.

Vad gäller indirekta antikoagulantia har de ännu inte utvecklat någon kardinalt annorlunda än Warfarin, Dikumarin, Sinkumara.

Nya droger Apiksaban, Rivaroxaban, Dabigatran kan vara ett alternativ för förmaksflimmer. Deras huvudsakliga fördel är att de inte behöver ständigt donera blod och inte interagerar med andra mediciner vid upptagandet. Samtidigt är dessa läkemedel också effektiva och kan förebygga stroke vid arytmi. När det gäller risken för blödning är det antingen samma eller lägre.

Vad du behöver veta

Patienter som ordineras orala antikoagulantia bör vara medvetna om att de har ett stort antal kontraindikationer och biverkningar. När du tar dessa läkemedel måste du följa kosten och ta ytterligare blodprov. Det är viktigt att beräkna den dagliga dosen av K-vitamin, eftersom antikoagulantia bryter mot dess metabolism. regelbundet övervaka en sådan laboratorieindikator som INR (eller PTI). Patienten bör känna till de första symptomen på inre blödning, i tid för att söka hjälp och byta drogen.

antitrombocytmedel

Läkemedel i denna grupp bidrar också till blodförtunning och förhindrar bildandet av blodproppar, men deras verkningsmekanism är annorlunda. Disaggregeringsmedel reducerar blodkoagulering på grund av förmågan att hämma vidhäftning av blodplättar. De ordineras för att förbättra verkningen av antikoagulantia. Dessutom har de en antispasmodisk och vasodilaterande effekt. De mest populära antiplatelet agenterna:

• Aspirin är den mest kända av denna grupp. Det anses vara ett mycket effektivt sätt att dilatera blodkärl, blodförtunning och förhindra bildandet av blodproppar.
• Tirofiban - förhindrar vidhäftning av blodplättar.
• Ticlopidin - indikerad för hjärtkemi, hjärtattacker, för förebyggande av trombos.
• Dipyridamol är ett vasodilaterande läkemedel.
• Eptifibatit - blockerar trombocyter.

Den nya generationen läkemedel är Brilint med den aktiva substansen ticagrelor. Det är en reversibel antagonist av P2U-receptorn.

Naturliga blodförtunnare

Adhärenter av behandling med traditionella metoder används för att förebygga trombos av örten med en blodreducerande effekt. Listan över sådana växter är ganska lång:

• hästkastanj;
• pilbark;
• mulberry;
• söt klöver;
• malört;
• älggräs:
• rödklöver;
• lakritsrot;
• undviker pion
• cikoria och andra.

Innan du behandlas med örter, är det lämpligt att konsultera en läkare: inte alla växter kan vara användbara.

slutsats

Antikoagulanter är oumbärliga läkemedel för behandling av hjärt-kärlsjukdomar. Du kan inte ta dem själv. De har många kontraindikationer och biverkningar, och okontrollerad användning av dessa läkemedel kan leda till blödning, inklusive dolda. Tilldela dem och bestämma dosen ska vara en läkare som kan ta hänsyn till alla funktioner i sjukdomsförloppet och eventuella risker. Under behandlingen behövs regelbunden laboratorieövervakning.

Det är viktigt att inte förväxla antikoagulantia och antiplatelet medel med trombolytiska medel. Huvudskillnaden är att den förstnämnda inte kan förstöra en blodpropp, men bara förhindra eller fördröja sin utveckling. Trombolytika är läkemedel för intravaskulär injektion som löser blodproppar.

Antikoagulanter - effektiviteten av läkemedel med direkt och indirekt verkan, en ny generation, indikationer och kontraindikationer

Efter 50 år blir kärlen mindre elastiska och det finns risk för blodproppar. För att undvika risken för överdrivna blodproppar ordinerar läkare antikoagulantia. Antikoagulanter är också förskrivna för att behandla åderbråck.

Antikoagulantia är en grupp läkemedel som påverkar blodproppens bildning i blodet. De förhindrar processen med blodplättskoagulering, som påverkar huvudstadierna av den funktionella aktiviteten av blodproppar, och därigenom blockerar blodplättens koagulering av blod.

För att minska antalet tragiska resultat av sjukdomar i hjärt-kärlsystemet, föreskriver läkare antikoagulantia.

Den huvudsakliga verkningsmekanismen för antikoagulantia är att förhindra bildandet och ökningen av blodproppar som kan täppa till kärlkärlet och därigenom minska risken för stroke och hjärtinfarkt.

Klassificering av antikoagulantia

Baserat på verkningsmekanismen på kroppen, är hastigheten att uppnå en positiv effekt och verkningens varaktighet uppdelade i antikoagulantia i direkt och indirekt. Den första gruppen innehåller droger som har en direkt effekt på blodpropp och stoppar dess hastighet.

Indirekta antikoagulantia har ingen direkt effekt, de syntetiseras i levern och saktar därmed de viktigaste blodproppsfaktorerna. De framställs i form av tabletter, salva, injektionsvätska, lösning.

Direkt verkande antikoagulantia

De är läkemedel med snabb effekt, vilket har en direkt effekt på blodkoagulering. De deltar i bildandet av blodproppar i blodet och, stoppa utvecklingen av redan bildade, upphäva bildandet av fibrinfilament.

Antikoagulanter med direkt exponering har flera grupper av läkemedel:

1. Natriumhydrokitrat.
2. Heparin.
3. Heparin med låg molekylvikt.
4. Hirudin.
5. Danaparoid, lepirudin.

Heparin är allmänt känt som en direkt antikoagulant. Oftast används den som en salva eller administreras intravenöst eller intramuskulärt. De viktigaste medicinerna för heparin är: reviparinnatrium, adreparin, enoxaparin, nadroparinkalcium, parnaparinnatrium, tinzaparinnatrium.

I de flesta fall har heparinsalvor, som tränger in i huden, inte mycket hög effektivitet. Vanligtvis är de ordinerna för behandling av hemorrojder, åderbråck i benen och blåmärken. Mer populära salvor baserade på heparin är:

Heparinbaserade läkemedel väljs alltid individuellt för både intravenös och subkutan administrering.

Vanligtvis börjar heparinerna ha en terapeutisk effekt några timmar efter konsumtionen, och fortsätter att behålla effekter på kroppen hela dagen. Reduktion av aktiviteten hos plasma- och vävnadsfaktorer, hepariner blockerar trombin och tjänar som en barriär för bildandet av fibrinfilament, vilket förhindrar trombocyter.

Indirekt antikoagulantia

Att minska produktionen av protrombin i levern, blockera produktionen av K-vitamin, saktar bildandet av proteiner S och C påverkar därmed blodpropp.

Gruppen av indirekta antikoagulantia innefattar:

1. Indan-1,3-dionderivat, som alltid produceras i form av tabletter. Effekten av användningen av läkemedlet sker efter 8 timmar och fortsätter att hålla hela dagen.
2. Kumarin - Den huvudsakliga aktiva ingrediensen i läkemedlet finns i form av sockerarter i ett antal växter: sötklöver, Zubrovka. För första gången blev läkemedlet i denna grupp uppfunnit på 20-talet och avlägsnades från klöverbladens löv. Gruppen kumarinpreparat innefattar (warfarin, neodicoumarin, acenocoumarol (Sincumar)).

Ny generation av orala antikoagulantia

Idag har den moderna gruppen av antikoagulantia blivit oumbärliga läkemedel vid behandling av sådana sjukdomar som arytmi, ischemi, trombos, hjärtinfarkt etc. Men som alla medicinska läkemedel har de ett stort antal biverkningar. Den farmakologiska industrin är inte på plats, och utvecklingen av antikoagulanter som inte har biverkningar på andra organ fortsätter denna dag.

Dessutom, inte för alla typer av sjukdomar får de användas. En grupp antikoagulantia utvecklas aktivt, vilket i framtiden inte kommer att kontraindiceras för barn, gravida kvinnor och ett antal patienter som är förbjudna att behandlas med nuvarande antikoagulantia.

Fördelar och nackdelar

Positiva egenskaper hos antikoagulantia är:

• Minskar risken för blödning avsevärt
• Tidpunkten för läkemedlets verkan har minskat till 2 timmar och de elimineras lätt från kroppen.
• Utbredningen av patienter som kan använda antikoagulantia har expanderats på grund av minskad risk för biverkningar av läkemedlet (lever- och gastrointestinala sjukdomar, laktasintolerans etc.);
• Minskade betydligt effekten av andra droger och mat på effekten av antikoagulantia.

Antikoagulanter av den nya generationen har emellertid sina nackdelar:

1. Medicinen är regelbunden, i motsats till antikoagulanterna i den gamla generationen, vars användning kan missas.
2. Det finns risk för blödning i mag-tarmkanalen.
3. Under användning upplevde många patienter intolerans mot antikoagulanter av en ny generation, i avsaknad av några biverkningar av de gammaldags läkemedel.

Effekten av droger är bevisat, de minskar risken för stroke eller hjärtinfarkt med arytmier av vilken typ som helst.

När du tilldelar orala antikoagulantia, kom ihåg att det finns många biverkningar och kontraindikationer. Innan du använder, var noga med att läsa läkemedlets anvisningar och rådfråga din läkare. Glöm inte att när du tar antikoagulanter är det nödvändigt att hålla sig till en speciell diet, var noga med att undersöka varje månad och kontrollera vissa blodparametrar. Vid misstänkt inre blödning ska du genast söka medicinsk hjälp. I de fall där användningen av antikoagulantia orsakade blödning, måste läkemedlet ersättas av en annan.

Antiplatelet medel och antikoagulantia: skillnaden mellan droger

Antiplatelet agenter tappar blodet och förhindrar bildandet av blodproppar i kärlen. Verkningsmekanismen på kroppen skiljer sig från antikoagulantia. Bredt krävda antiplatelet är:

• Aspirin är den mest populära över hela världen, men allergiker har ofta en reaktion på detta ämne;
• Dipyridamole - dilaterar blodkärl;
• Ticlopidin - används för ischemisk hjärtsjukdom, hjärtinfarkt, liksom för förebyggande av trombos
• Tirofiban - förhindrar vidhäftning av blodplättar;
• Eptifibatid - har en blockerande effekt på blodplättens vidhäftning.

Genom att stoppa blodplättens vidhäftning minskar de blodkroppsnivåerna. Dessutom är de antispasmodika och vasodilatatorer.

Vad är skillnaden mellan antikoagulanter av en ny generation och deras föregångare?

Preparat som kan sakta ner arbetet i det humana blodproppssystemet kallas antikoagulantia.

Deras verkan beror på inhiberingen av ämnesomsättningen av de ämnen som är ansvariga för framställning av trombin och andra komponenter som kan bilda blodpropp i kärlet.

De används i många sjukdomar, under vilka risken för blodpropp i det venösa systemet i nedre extremiteterna, hjärtsystemet i hjärtat och lungorna ökar.

Discovery history

Historien om antikoagulantia började i början av 1900-talet. Under femtiotalet av förra seklet hade ett läkemedel som blivit förtunning av blodet, med den aktiva substansen kumarin, redan gått in i läkemedelsvärlden.

Warfarin (WARFARIN) var det första patenterade antikoagulanten och det var endast avsett för betande råttor, eftersom läkemedlet ansågs vara extremt giftigt för människor.

Så år 1955 började warfarin förskrivas till patienter efter hjärtinfarkt. Till denna dag rankas Warfarin 11: e bland de mest populära antikoagulanterna i vår tid.

Direkta och indirekta antikoagulanter

Antikoagulanter av direkt och indirekt verkan - viktiga läkemedel i medicin

Antikoagulantia är kemikalier som kan förändra blodviskositeten, i synnerhet hämmar koagulationsprocesser. Beroende på.

Antikoagulants nya generation

Men läkemedelsframsteg står inte stilla. Det bästa och effektiva antikoagulanten har utvecklats och utvecklas, med ett minimum av kontraindikationer och biverkningar, utan att behålla övervakningen av INR och andra.

Under de senaste tjugo åren har nya generationens antikoagulantia uppträtt.

Tänk på deras handlingsmekanism och de viktigaste skillnaderna i jämförelse med sina föregångare.

Först och främst, i syntesen av nya droger, försöker forskarna att uppnå följande förbättringar:

• mångsidighet, det vill säga förmågan att ta ett läkemedel för olika sjukdomar;
• oral form;
• ökning av kontrollerbarheten hos hypokoagulering, minimering av ytterligare kontroll
• inget behov av dosjustering;
• utvidga utbudet av potentiella patienter för vilka man tar denna medicinering, men är kontraindicerad;
• möjligheten att ta emot ett antikoagulantmedel av barn.

Vissa nya orala antikoagulantia har en helt unik effekt på blodkoagulationssystemet.

Och påverkar också andra koagulationsfaktorer, till skillnad från andra droger.

Exempelvis interagerar nyligen syntetiserade substanser med P2Y12 ADP-blodplättsreceptorn, inhiberingsfaktorn FXa, Xa, IgG-klassimmunoglobuliner och så vidare.

Fördelar och nackdelar med nya generationsdroger

NOA (nya orala antikoagulantia) har flera fördelar jämfört med sina föregångare. Beroende på drogen och dess grupp finns följande positiva innovationer:

• minskad sannolikhet för intrakraniell och dödlig blödning;
• incidensen av emboli är inte högre hos progenitorer, och ibland ännu lägre;
• Möjligheten till relativt säker mottagning av NOA vid mottagande av warfarin är förbjudet.
• snabb start och uppsägning (cirka två timmar);
• reversibel inhibering av fri trombinrelaterad faktor och trombin i sig;
• brist på interaktion med oteokalcin och GLA-protein;
• låg effekt av mat och andra droger som används
• kort halveringstid (ca 5-16 timmar).

Det finns emellertid ett antal nackdelar i moderna antikoagulanter, såsom:

1. Behovet av regelbundet intag av några NOA. Vissa gamla antikoagulantia fick hoppa över några tricks, eftersom de hade en långvarig effekt, vilket inte medför en plötslig förändring av blodtalet.
2. Brist på validerade test för akut behandling av antikoagulantbehandling eller för övervakning av vidhäftning till behandling.
3. Förekomsten av ett stort antal tester för var och en av de nya antikoagulanterna.
4. Intolerans mot några nya droger hos patienter som, utan biverkningar, har tagit liknande antikoagulanter av den äldre generationen.
5. Det kan finnas en ökad risk för gastrointestinal blödning.
6. Hög kostnad

Hur man ansöker medicinsk Varifort mest effektivt och säkert. Tips och instruktioner, recensioner och analyser, och mycket mer i vårt material.

NOA indirekt åtgärd

Nya indirekta antikoagulanter på ett eller annat sätt påverkar metabolismen av vitamin K.

Alla antikoagulanter av denna typ är uppdelade i två grupper: monokoumariner och dicoumariner.

Vid samma tid utvecklades och släpptes sådana läkemedel som Warfarin, Sincumar, Dicoumarin, Neodicoumarin och andra.

Sedan dess har inga väsentligen nya substanser som påverkar nivån av K-vitamin utvecklats.

Den som tar indirekta antikoagulantia bör:

• beräkna det dagliga intaget av K-vitamin;
• regelbundet övervaka INR;
• kunna ändra graden av hypokoagulering med sammanhängande sjukdomar;
• övervaka eventuell skarp inverkan av symtom på inre blödning, där du omedelbart kan kontakta en läkare och byta till en annan grupp av antikoagulantia inom en snar framtid.

Men antikoagulanter är inte strikt uppdelade i läkemedel med direkt och inte direkt åtgärd. Det finns flera grupper av ämnen som har egenskaper för uttunning, på ett eller annat sätt blod. Till exempel enzymatiska antikoagulanter, trombocytaggregationsinhibitorer och andra.

Således uppträdde den nya Brineens antiplatelet på marknaden. Den aktiva substansen är ticagrelor. En representant för klassens cyklopentyltriazolopyrimidiner är en reversibel antagonist av P2U-receptorn.

NOA direktåtgärd

Följande läkemedel klassificeras som indirekta antikoagulantia.

dabigatran

En ny antikoagulant direkt hämmare av trombin. Dabigatran etexilat är en prekursor med låg molekylvikt av den aktiva formen av dabigatran. Ämnet hämmar fritt trombin, fibrinbindande trombin och trombocytaggregation.

Oftast används för att förebygga venös tromboembolism, i synnerhet efter artroplastik.

På apotek hittar du ett läkemedel med den aktiva substansen dabigatran - Pradaksa. Finns i kapselform, med 150 mg dabigatran etexilat per kapsel.

rivaroxaban

Mycket selektiv inhibitor av faktor Xa. Rivaroxaban kan öka dosberoende APTT och resultatet av HepTest. Biotillgängligheten av läkemedlet är ca 100%. Behöver inte övervakning av blodparametrar. Variationskoefficienten för individuell variabilitet är 30-40%.

En av de starkaste företrädarna för läkemedlet innehållande rivaroxaban är Xarelto. Finns i tabletter med 10 mg av den aktiva substansen i varje.

apixaban

Läkemedlet kan ordineras till patienter som är kontraindicerade intag av K-vitaminantagonister.

Jämfört med acetylsalicylsyra har den en låg sannolikhet för emboli. Apixaban inhiberar selektivt koagulationsfaktor FXa. Det ordineras huvudsakligen efter planerad endoprostes av knä eller höftled.

Finns under namnet Eliquis. Har en oral form.

Edoksaban

Läkemedlet tillhör den senaste klassen av snabbtverkande hämmare av faktor Xa. Som ett resultat av kliniska studier visade det sig att Edoxaban har samma möjlighet att förhindra bildandet av blodproppar med warfarin.

Och samtidigt har den en signifikant lägre sannolikhet för blödning.

Funktion av att ta dessa droger

Det bör noggrant ordineras till äldre patienter, med en signifikant avvikelse från vikt från normen, med nedsatt njurfunktion, sjukdomar som är förknippade med felaktig funktion i cirkulationssystemet.

En av egenskaperna hos många nya antikoagulantia är deras hastighet och snabb halveringstid. Detta tyder på att det är nödvändigt att vara extremt försiktig i att följa pilleregimen. Eftersom ens hoppning av ett piller kan leda till komplikationer.

För blödningar som har uppstått, som ett resultat av terapi med vissa antikoagulantia, finns en specifik behandling.

Till exempel, vid blödning på grund av Rivaroxaban, föreskrivs en patient protrombinkoncentrat eller fryst frusen plasma. När blod går förlorat på grund av Dabigatran, utförs hemodialys, rekombinant FVIIa.

rön

Utvecklingen av nya antikoagulantia fortsätter till denna dag. Fortfarande inte löst problem med biverkningar i form av blödning.

Även vissa nya droger kräver kontroll.

Antalet kontraindikationer, även om de minskas, men inte elimineras fullständigt. Vissa läkemedel har fortfarande något ökad toxicitet.

Därför fortsätter forskarna att söka efter ett universellt botemedel med hög biotillgänglighet, brist på tolerans, absolut säkerhet och intellektuell reglering av nivån av protrombin i blodet, beroende på andra faktorer som påverkar det.

En viktig aspekt är närvaron av en motgift mot läkemedel, om det behövs, en omedelbar operation.

Ändå har de nya drogerna, jämfört med drogerna från förra seklet, mycket märkbara positiva skillnader, som talar om forskarnas titaniska arbete.

Antikoagulantia: verkningsmekanism och klassificering

I medicinsk praxis är antikoagulant terapi avsedd för förebyggande av trombos och behandling av hjärtkärl och kärlsystem. Producera droger i form av krämer, geler, salvor, kapslar, injektionslösningar, i tabletter. Det är absolut förbjudet att välja dosen själv, eftersom det kan orsaka allvarlig blödning.

effekt

Trombos är ett farligt och vanligt tillstånd som ofta leder till hjärtattacker, stroke, hjärtattacker och dödsfall. Handikapp under dessa förhållanden är oundviklig. Därför ordinerar läkare i förväg sina patienter med problem med koagulering, antikoagulant terapi.

Tack vare tidig behandling är det möjligt att förhindra bildandet och ökningen av blodproppar, såväl som vaskulär blockering. Vanligtvis verkar antikoagulantia på ett komplicerat sätt, vilket påverkar inte bara blodproppen själv, utan även koaguleringen som helhet.

Antikoagulant terapi består i att undertrycka plasmakoagulationsfaktorer och trombinsyntes. Det är på grund av trombin att fibrinfilament och trombotiska blodproppar bildas.

klassificering

Antikoagulanter klassificeras i följande grupper:

• patologiska och fysiologiska antikoagulantia;
• indirekta antikoagulanter
• direkta antikoagulantkomponenter;
• nya orala antikoagulantia (PLA);
• antiplatelet medel.

Moderna antikoagulanter är i sin tur uppdelade i direkta antikoagulantkomponenter och indirekta antikoagulantia.

Patologiska komponenter

Formas i blodet i patologier. Dessa är starka koagulationsinhibitorer, som är specifika antikroppar som påverkar flera faktorer. Som regel syntetiseras sådana antikroppar av kroppen för att skydda det från manifestationer av blodkoagulering.

Fysiologiska komponenter

Normalt finns det i blodet. De kan särskiljas i två typer:

Denna grupp innehåller följande ämneslista:

• heparin;
• Antitrombin III;
• Protein C;
• Komplementhämmare I;
• Alfa2-makroglobulin;
• Protein S;
• Lipid- och kontakthämmare;
• Antitromboplastiny.

Heparin är en polysackarid som syntetiseras i mastceller. Studier har visat en stor mängd heparin i lever och lungor. Användningen av stora doser av komponenten hämmar blodplättar och leder till obstruktion av blodkoagulering. Som ett resultat förekommer blödning från inre organ. Därför är det viktigt att inte använda droger med heparin utan tillsyn av en läkare

Till de sekundära fysiologiska antikoagulanterna ingår följande lista över droger:

• Antitrombin I, IX;
• Antitromboplastiny;
• PDF-produkter;
• fibrinopeptid;
• Metafaktorer Va, XIa.

Direkt åtgärd

Direkta antikoagulanter reducerar aktiviteten av trombin, deaktiverar protrombin, hämmar trombin och förhindrar framväxt av nya blodproppar. Med hjälp av direkta antikoagulanter är det viktigt att regelbundet övervaka koagulationshastigheter. Detta är nödvändigt för att förhindra inre blödning.

Efter att ha använts med hjälp av direktåtgärder, uppträder den terapeutiska effekten omedelbart på grund av att ämnena snabbt kommer in i kroppen. Utgången utförs av njurarna.

Denna grupp av medel innefattar:

• Heparin - kan undertrycka limning av blodplättar, påskynda blodflödet till hjärtat och njurarna. Läkemedlet leder till en minskning av blodtryck, hypokolesterolemisk effekt, ökad vaskulär permeabilitet, undertryckande av smidig muskelcellsproliferation. Substansen är indicerad för administrering intravenöst i nödsituationer, såväl som subkutant - för förebyggande av trombos. Heparin används externt för åderbråck och tromboflebit. Ämnet ingår i sådana läkemedel som Lioton gel, Heparinsalva och hepatrombin.
• Heparin med låg molekylvikt - har en hög antitrombotisk aktivitet, biotillgänglig. Verkan av heparin med låg molekylvikt är långvarig, risken för hemorroida komplikationer är låg. En viktig skillnad mellan denna grupp av droger är det minsta antalet biverkningar. Inledning utförs subkutant i magen i lateral yta. Hepariner med låg molekylvikt inkluderar: Fragmin, Clivarin, Clexan, Fraxiparin, Wessel Due F.
• Trombininhibitorer. Denna grupp av läkemedel inkluderar: Hirudin, Girugen, Girulog, Lepirudin.

Indirekt åtgärd

Indirekta antikoagulanter påverkar biosyntesen av koagulationssidens enzymer. De inhiberar emellertid inte trombinaktiviteten, utan förstör den fullständigt. En annan egenskap hos dessa läkemedel är deras avslappnande effekt på glatta muskler. På grund av detta stimuleras blodtillförseln till hjärtat.

Indirekta antikoagulantia är indicerade för behandling och förebyggande av trombos. Mottagningen utförs exklusivt inuti under lång tid. Om mediciner tas abrupt ut, stiger protrombinnivån och risken för trombos ökar.

Antikoagulanter av indirekt verkan är indelade i följande typer:

• kumarin-antikoagulantia;
• Indan-1,3-dionderivat.

Baserat på klassificeringen är indirekta antikoagulanter, kumarin och indan-1,3-dionderivat följande:

Nya antikoagulerande ämnen

Nya antikoagulantia är indicerade för användning hos patienter som behöver ta warphanin för livet. Faktum är att warfarin är ett effektivt men oförutsägbart läkemedel. Patienter till vilka han är tilldelad, det är viktigt att kontrollera blodet 7-10 gånger om dagen. Om detta inte är gjort, ökar risken för blödning, vilket i slutändan är svår att stoppa, betydligt.

Den moderna läkemedelsindustrin letar efter sätt att lösa problemet med warfarberoende patienter. För att göra detta, använd nya antikoagulantia, vilka i medicin kallas orala antikoagulantia.

Orala antikoagulanter inkluderar:

• Xarelto (Rivaroxoban);
• Pradaksa (Dabegatran);
• Elikvis (Apixaban).

Alla dessa droger finns i två doseringsalternativ. I detta fall måste Rivaroxoban tas en gång om dagen. Resten används två gånger om dagen.

Indikationer för användning av orala antikoagulantia:

• förmaksflimmer
• förebyggande av venös trombos
• förebyggande av emboler
• ischemisk stroke.

Fördelar med orala antikoagulantia:

• ingen anledning att beräkna dosen;
• inget behov av att regelbundet övervaka INR;
• Orala antikoagulantia interagerar inte med mat.

nackdelar:

• måste tas regelbundet
• mycket forskning;
• risk för blödning i magen;
• intolerans hos vissa patienter.

Indikationer och kontraindikationer

Antikoagulant terapi är indicerad för användning under följande förhållanden:

• trombotisk och embolisk stroke;
• reumatisk cardit;
• tromboflebit och akut trombos
• närvaron av aterosklerotiska plack;
• åderbråck och kronisk venös insufficiens
• aorta aneurysm;
• ischemisk sjukdom;
• lungemboli;
• DIC syndrom;
• förmaksflimmer.

Det är viktigt att notera att användningen av antikoagulerande läkemedel inte är tillåten för alla. Ofta är ämnen förbjudna att ta:

• patienter som lider av blödande hemorrojder
• patienter med magsår och duodenalsår
• personer som har nedsatt njur- eller leverfunktion
• med cavernös tuberkulos;
• patienter som lider av brist på vitaminer C och K;
• patienter med pankreatit
• personer som lider av akut leukemi
• med alkoholism
• Patienter med Crohns sjukdom;
• med hemorragisk retinopati.

Det är viktigt att vara uppmärksam på det faktum att antikoagulanter är förbjudna att använda under menstruation, under barnets bärtid och under amning. Det är också förbjudet att ta substanser efter förlossning och äldre.

Biverkningar

De fenomen som anges i referensböckerna innehåller följande lista:

• illamående;
• kräkningar;
• klåda;
• hudutslag;
• osteoporos;
• alopeci;
• möjliga komplikationer i form av blödning från inre organ.

antitrombocytmedel

De förhindrar blodplättlimning, ökar effektiviteten av antikoagulantia. Antiplatelet medel kan utvidga blodkärlen, har en smmasmolytisk effekt.

Antiplatelet medel innefattar:

Aspirin eller acetylsalicylsyra är en ljus representativ grupp. Läkemedlet är tillgängligt i olika doseringsformer. Ämnet är en del av en mängd olika medel. Aspirin kan hämma trombocytaggregation, provocera vasodilation och förebygga bildandet av blodproppar tidigare. Tidigare användes Aspirin allmänt för att minska kroppstemperaturen, nu rekommenderas inte läkemedlet för detta.

Antikoagulerande substanser är effektiva, de kan inte dispenseras vid behandling av kardiovaskulära systemets patologier. Det är dock viktigt att inte ta dem själv, även det välbekanta Aspirinet. Människor som är vana vid att "förskriva mediciner för sig själva" lider ofta av många biverkningar. Man måste komma ihåg att självbehandling med antikoagulantia kan orsaka irreversibla och allvarliga konsekvenser i form av kraftig blödning.

Antikoagulanter: en genomgång av läkemedel, användning av, indikationer, alternativ

Antikoagulantia - en grupp läkemedel som undertrycker blodkoagulationssystemet och förhindrar blodproppar på grund av minskad bildning av fibrin. De påverkar biosyntesen av vissa substanser i kroppen som förändrar viskositeten hos blodet och hämmar koagulationsprocesserna.

Antikoagulanter används för terapeutiska och profylaktiska ändamål. De framställs i olika doseringsformer: i form av tabletter, lösningar för injektion eller salvor. Endast en specialist kan välja rätt medicin och dosering. Otillräcklig behandling kan skada kroppen och orsaka allvarliga konsekvenser.

Hög mortalitet från hjärt-kärlsjukdomar orsakas av trombosbildning: vaskulär trombos detekterades i nästan varje sekund död från hjärtpatologi vid obduktionen. Lungemboli och venetrombos är de vanligaste orsakerna till dödsfall och funktionshinder. I detta avseende rekommenderar kardiologer att börja använda antikoagulantia omedelbart efter diagnosering av hjärtsjukdomar och blodkärl. Deras tidiga användning förhindrar bildandet av blodpropp, dess ökning och täppning av blodkärl.

Sedan antiken brukade traditionell medicin hirudin - den mest kända naturliga antikoagulanten. Detta ämne är en del av leechspytt och har en direkt antikoagulerande effekt, som varar i två timmar. För närvarande förskrivs patienter syntetiska droger, snarare än naturliga. Mer än hundra namn på antikoagulanta läkemedel är kända, vilket gör att du kan välja den mest lämpliga, med hänsyn till organismens individuella egenskaper och möjligheten att använda dem tillsammans med andra läkemedel.

De flesta antikoagulantia har en effekt inte på blodproppen själv, utan på blodkoagulationssystemets aktivitet. Som ett resultat av ett antal omvandlingar undertrycks plasmakoagulationsfaktorer och produktion av trombin, ett enzym som är nödvändigt för bildandet av fibrintrådar som utgör trombotisk koagulat. Processen av blodproppar saktar ner.

Verkningsmekanism

Antikoagulanter på verkningsmekanismen är indelade i läkemedel med direkt och indirekt verkan:

• "Direkta" antikoagulanter har en direkt effekt på trombin och minskar dess aktivitet. Dessa läkemedel är trombinhämmare, protrombin-deaktiverare och hämmar trombosprocessen. För att undvika intern blödning är det nödvändigt att övervaka blodkoagulationsparametrar. Antikoagulanter av direkt åtgärd tränger snabbt in i kroppen, absorberas väl i mag-tarmkanalen, når levern genom hematogen, utövar sin helande effekt och utsöndras med urinen.
• "Indirekta" antikoagulanter påverkar biosyntesen av sidoenzymer i blodkoagulationssystemet. De förstör fullständigt trombin, och hämmar inte bara sin aktivitet. Förutom den antikoagulerande effekten förbättrar drogerna i denna grupp blodtillförseln till myokardiet, slappnar av släta muskler, tar bort urater från kroppen och har en kolesterolsänkande effekt. Tilldela "indirekta" antikoagulanter, inte bara för behandling av trombos, men också för att förebygga dem. Applicera dem exklusivt inuti. Tabletter används under lång tid på poliklinisk basis. Abrupt uttag av läkemedlet kan leda till ökade nivåer av protrombin och trombos.

Separat, avge droger som hämmar blodkoagulering, som antikoagulanter, men andra mekanismer. Dessa inkluderar "acetylsalicylsyra", "aspirin".

Direkt verkande antikoagulantia

heparin

Den mest populära representanten för denna grupp är heparin och dess derivat. Heparin hämmar trombocyten och accelererar blodflödet i hjärtat och njurarna. Samtidigt samverkar det med makrofager och plasmaproteiner, vilket inte utesluter möjligheten till trombbildning. Läkemedlet minskar blodtrycket, har en kolesterolsänkningseffekt, förbättrar vaskulär permeabilitet, hämmar smidig muskelcellsproliferation, främjar utvecklingen av osteoporos, hämmar immunitet och ökar diuresen. Heparin isolerades först från levern, som bestämde sitt namn.

Heparin administreras intravenöst i nödfall och subkutant för profylaktiska ändamål. För lokal användning används salvor och geler innehållande heparin i deras komposition och tillhandahåller en antitrombotisk och antiinflammatorisk effekt. Heparinpreparat appliceras i ett tunt skikt på huden och gnides med försiktiga rörelser. Vanligtvis används Lioton och Hepatrombingeler för att behandla tromboflebit och trombos, liksom Heparinsalva.

Den negativa effekten av heparin på processen med trombos och ökad vaskulär permeabilitet är orsaker till hög risk för blödning under heparinbehandling.

Hepariner med låg molekylvikt

Heparins med låg molekylvikt har hög biotillgänglighet och antitrombotisk aktivitet, långvarig verkan, låg risk för hemorroida komplikationer. De biologiska egenskaperna hos dessa läkemedel är stabila. På grund av den snabba absorptionen och en lång period av eliminering förblir koncentrationen av droger i blodet stabil. Läkemedel i denna grupp hämmar blodkoagulationsfaktorer, hämmar syntesen av trombin, har en svag effekt på vaskulär permeabilitet, förbättrar blodets och blodtillförselns reologiska egenskaper till organ och vävnader och stabiliserar deras funktioner.

Hepariner med låg molekylvikt orsakar sällan biverkningar och förskjuter därmed heparin från terapeutisk praxis. De injiceras subkutant i bukväggens laterala yta.

1. "Fragmin" är en klar eller gulaktig lösning som har en liten inverkan på trombocytadhesion och primär hemostas. Det är förbjudet att gå intramuskulärt. "Fragmin" i höga doser som ordineras till patienter omedelbart efter operationen, särskilt de som har stor risk för blödning och utveckling av trombocytdysfunktion.
2. "Klyarin" är ett "direkt" antikoagulationsmedel som påverkar de flesta blodkoagulationsfaserna. Drogen neutraliserar koagulationssystemets enzymer och används för att behandla och förebygga tromboembolism.
3. "Clexane" är ett läkemedel med antitrombotisk och antiinflammatorisk farmakologisk verkan. Innan hans utnämning är nödvändig för att avbryta alla droger som påverkar hemostas.
4. "Fraksiparin" - en lösning med antitrombotiska och antikoagulanta effekter. Subkutana hematomer eller täta knutor försvinner ofta på injektionsstället, som försvinner efter några dagar. Initialt kan behandling med stora doser utveckla blödning och trombocytopeni, vilket försvinner under pågående behandling.
5. "Wessel Due F" är en naturlig produkt som erhålls från tarmslimhinnan hos djur. Läkemedlet inhiberar aktiviteten av koagulationsfaktorer, stimulerar biosyntesen av prostaglandiner, minskar nivån av fibrinogen i blodet. Wessel Due F steriliserar den redan bildade trombusen och används för att förhindra trombbildning i artärerna och venerna.

När man använder droger från gruppen med lågmolekylära hepariner, är det nödvändigt att strikt följa rekommendationerna och instruktionerna för deras användning.

Trombininhibitorer

Den största representanten för denna grupp är "Hirudin". I hjärtat av läkemedlet är ett protein som först upptäckts i saliv av medicinska leeches. Dessa är antikoagulantia som verkar direkt i blodet och är direkta hämmare av trombin.

"Hirugen" och "Hirulog" är syntetiska analoger av "Girudin", vilket minskar mortaliteten bland personer med hjärtsjukdom. Dessa är nya droger i denna grupp, som har ett antal fördelar jämfört med heparinderivat. På grund av sin långvariga verksamhet utvecklar läkemedelsindustrin för närvarande orala former av trombinhämmare. Den praktiska tillämpningen av Girugen och Girulog är begränsad av deras höga kostnad.

Lepirudin är ett rekombinant läkemedel som irreversibelt binder trombin och används för att förhindra trombos och tromboembolism. Det är en direkt hämmare av trombin, blockerar sin trombogena aktivitet och verkar på trombin, vilket är i en koagel. Det minskar dödligheten från akut hjärtinfarkt och behovet av hjärtkirurgi hos patienter med ansträngande angina.

Indirekt antikoagulantia

Läkemedel, antikoagulanter av indirekt verkan:

• "Fenilin" - ett antikoaguleringsmedel som absorberas snabbt och fullt, tränger lätt in i den histohematogena barriären och ackumuleras i kroppens vävnader. Detta läkemedel, enligt patienter, anses vara en av de mest effektiva. Det förbättrar blodtillståndet och normaliserar blodkoagulationsparametrar. Efter behandlingen förbättras patientens allmänna tillstånd snabbt: Kramper och domningar i benen försvinner. För närvarande används Fenilin inte på grund av den höga risken för biverkningar.
• "Neodikumarin" - ett sätt att hämma processen med blodproppar. Den terapeutiska effekten av Neodicoumarin visas inte omedelbart, men efter ackumulering av läkemedlet i kroppen. Det hämmar aktiviteten i blodkoagulationssystemet, har en lipidsänkande effekt och ökar vaskulär permeabilitet. Patienter rekommenderas att noggrant observera tiden för antagning och dosen av läkemedlet.
• Det vanligaste läkemedlet i denna grupp är Warfarin. Det är ett antikoagulerande medel som blockerar syntesen av blodkoagulationsfaktorer i levern, vilket minskar koncentrationen i plasma och saktar processen för blodproppar. "Warfarin" kännetecknas av dess tidiga effekt och den snabba upphörandet av biverkningar vid lägre doser eller tillbakadragande av läkemedlet.

Video: Nya antikoagulantia och warfarin

Användning av antikoagulantia

Mottagande antikoagulantia indikeras för hjärtsjukdomar och blodkärl:

Okontrollerat intag av antikoagulantia kan leda till utveckling av hemorragiska komplikationer. Med ökad risk för blödning ska användas istället för antikoagulanter säkrare antiplateletmedel.

Kontraindikationer och biverkningar

Antikoagulantia är kontraindicerade för personer som lider av följande sjukdomar:

• Peptic ulcer och 12 duodenalsår,
• Blödande hemorrojder,
• Kronisk hepatit och leverfibros,
• Lever och njursvikt
• urolitiasis,
• Trombocytopenisk purpura,
• Vitamin C och K-brist
• Endokardit och perikardit,
• Cavernous pulmonary tuberculosis,
• Hemoragisk pankreatit,
• Maligna neoplasmer,
• Myokardinfarkt med hypertoni,
• Intracerebral aneurysm,
• leukemi,
• alkoholism,
• Crohns sjukdom,
• Hemoragisk retinopati.

Antikoagulanter är förbjudna att ta under graviditet, laktation, menstruation, tidig postpartum, liksom äldre och äldre.

Biverkningar av antikoagulantia innefattar: symtom på dyspepsi och berusning, allergier, nekros, utslag, klåda i huden, njursvikt, osteoporos, alopeci.

Komplikationer av antikoagulant terapi - hemorragiska reaktioner i form av blödning från inre organ: mun, nasofarynx, mag, tarmar samt blödningar i muskler och leder, utseendet av blod i urinen. För att förhindra utveckling av farliga hälsoeffekter bör man övervaka de grundläggande indikatorerna för blod och övervaka patientens allmänna tillstånd.

antitrombocytmedel

Antiplatelet är farmakologiska medel som reducerar blodpropp genom att undertrycka limning av blodplättar. Deras huvudsyfte är att förbättra effektiviteten av antikoagulantia och tillsammans med dem hindra processen med blodproppar. Antiplatelet-medel har också en artritisk, vasodilator och antispasmodisk verkan. En framträdande representant för denna grupp är "acetylsalicylsyra" eller "aspirin".

Lista över de mest populära antiplatelet agenterna:

• "Aspirin" är det mest effektiva antiplatelet som för närvarande finns i tablettform och är avsedd för oral administrering. Det hämmar trombocytaggregation, orsakar vasodilation och förhindrar blodproppar.
• "Tiklopidin" - antiplatelet medel som hämmar vidhäftningen av blodplättar, förbättrar mikrocirkulationen och förlänger blödningstiden. Läkemedlet är ordinerat för förebyggande av trombos och för behandling av kranskärlssjukdom, hjärtinfarkt och cerebrovaskulär sjukdom.
• "Tirofiban" - ett läkemedel som förhindrar trombocytaggregation, vilket leder till trombos. Läkemedlet används vanligtvis i kombination med "heparin".
• "Dipyridamole" expanderar kranskärlskärlen, accelererar kranskärlblodflödet, förbättrar syreförsörjningen till myokardiet, de reologiska egenskaperna hos blod och cerebral cirkulation, sänker blodtrycket.