APAURIN

15 st. - Konturcellspaket (2) - kartongförpackningar.

15 st. - Konturcellspaket (2) - kartongförpackningar.

Dysfori (som del av kombinationsbehandling som ytterligare läkemedel).

Sömnlöshet (svårighet att somna).

Spasm i skelettmuskeln med lokal skada; spastiska tillstånd i samband med skador på hjärnan eller ryggmärgen (cerebral pares, athetos, stelkramp); myosit, bursit, artrit, spondylit, reumatoid artrit osteoartrit, åtföljd av en stam av skelettmuskler; ryggradssyndrom, angina, spänningshuvudvärk.

Alkoholavdragssyndrom: ångest, spänning, agitation, tremor, övergående reaktiva tillstånd.

Premedicinering före kirurgiska ingrepp och endoskopiska manipuleringar, allmän anestesi.

I den komplexa terapin: arteriell hypertension, magsår och 12 duodenalsår; psykosomatiska störningar i obstetrik och gynekologi: menopausala och menstruationssjukdomar, preeklampsi; eksem och andra sjukdomar i samband med klåda, irritabilitet.

Meniere sjukdom. Konvulsivt syndrom med läkemedelsförgiftning.

Överkänslighet, koma, chock, akut alkoholförgiftning med försvagning av vitala funktioner, akut berusning med droger som har depression på centralnervsystemet (inklusive narkotiska analgetika och hypnotiska läkemedel), myasthenia gravis, vinkelvinkelglaukom (akut attack eller predisposition); allvarlig kronisk obstruktiv lungsjukdom (risk för progression av andningsfel), akut respirationssvikt, graviditet, amning, barn under 3 år, laktasbrist och / eller sukras / isomaltas, intolerans mot fruktos eller laktos, glukos-galaktosmalabsorption.

Med omsorg. Epilepsi eller epileptiska anfall i historien (inledande av behandling med diazepam eller abrupt uttag kan påskynda utvecklingen av anfall eller status epilepticus), lever- och / eller njursvikt, cerebral och spinalataxi, hyperkinesi, historiskt beroende av läkemedel, mottaglighet för missbruk av psykoaktiva droger. hjärn sjukdomar, hypoproteinemi, sömnapné (etablerad eller misstänkt), ålderdom.

Dosen ställs alltid av läkaren.

Doseringen beror på svårighetsgraden av symtomen, patientens ålder och hans tillstånd.

Ångest, dysforia: Från 2 mg till 10 mg 2-3 gånger per dag.

Sömnlöshet (svårighet att somna): Från 4 mg till 10 mg på kvällen, före sänggåendet.

Muskelspasmer: 2-10 mg 3 gånger om dagen.

Spastiska tillstånd av centralt ursprung i degenerativa neurologiska sjukdomar, Meniares sjukdom, konvulsivt syndrom: 5-10 mg 2-3 gånger om dagen.

Sjukdomar i muskuloskeletala systemet: 5 mg 1-4 gånger per dag.

Alkoholavdragssyndrom: 10 mg 3-4 gånger per dag under de första 24 timmarna, följt av reduktion till 5 mg 3-4 gånger per dag.

Premedikation: på kvällen för operationen, på kvällen - 10-20 mg.

Angina pectoris och arteriell hypertension, magsår och 12 pk, eksem och andra sjukdomar som åtföljs av klåda och irritabilitet: 2-5 mg 2-3 gånger om dagen.

Obstetrik och gynekologi: psykosomatiska störningar, menopausala och menstruationssjukdomar, preeklampsi: 2-5 mg 2-3 gånger om dagen.

Äldre, försvagade patienter samt patienter med åderförkalkning vid behandlingens början: 2 mg 2 gånger om dagen, vid behov, öka dosen för att uppnå optimal effekt.

Arbetande patienter: 2 mg 1-2 gånger om dagen eller 5 mg (huvuddos) på kvällen.

Diazepam "cancellation" syndrom: 2 tabletter (5 mg) 3 gånger under de första 24 timmarna, därefter 1 tablett (5 mg) 3 gånger om dagen.

Barn äldre än 3 år: 1 tablett (2 mg) 2-3 gånger per dag.

Behandlingen börjar med rekommenderade doser. Efter en eller två veckor kan dosen av läkemedlet, om nödvändigt, minskas så att läkemedlet tas 1 gång per dag, helst på kvällen.

Behandlingen brukar variera från flera dagar till flera veckor.

Med långvarig användning av bensodiazepiner förändras toleransen för dessa läkemedel. Det kan finnas tecken på psykiskt och fysiskt beroende. Risken för missbruk är högre med höga doser och långvarig användning.

Med långvarig användning måste läkemedlet Apaurin gradvis avbrytas, eftersom abrupt behandlingstopp kan orsaka symtom på "withdrawal" -syndrom (tremor, buk och muskelspasmer, kräkningar, svettningar).

Klassificering av förekomsten av biverkningar (WHO): mycket ofta (> 1/10); ofta (från> 1/100 till 1/1000 till 1/10000 till < 1/1000); очень редко (от < 1/10000), включая отдельные сообщения.

På den hematopoietiska delen av kroppen: Mycket sällan - neutropeni (med långvarig användning rekommenderas periodisk övervakning av blodkompositionen), leukopeni, agranulocytos, anemi, trombocytopeni;

Ur nervsystemet: ofta - svaghet, dåsighet, ataxi; sällsynt - förvirring, depression, dysartri, inkoherent tal, nedsatt aktivitet, minskad libido, huvudvärk, yrsel, tremor, minnesförlust, sömnlöshet, hallucinationer, ångest; sällan - huvudvärk, eufori, depression, tremor, depression, katalepsi, extrapyramidala reaktioner (okontrollerade kroppsrörelser, inklusive ögonen), hyporeflexi; mycket sällan - paradoxala reaktioner (aggressiva utbrott, psykomotorisk agitation, rädsla, självmordsbenägenhet, muskelspasmer, irritabilitet, akut agitation);

Sedan kardiovaskulärsystemet: sällan - en känsla av hjärtslag, bradykardi, svimning, kardiovaskulär kollaps;

På sinnena: sällan - suddig syn, diplopi, nystagmus;

På matsmältningssidan: sällan - förstoppning, illamående, kräkningar, torrhet i munnhinnan eller hypersalivering, halsbränna, hicka, gastralgi, aptitlöshet; mycket sällan - gulsot (med långvarig användning rekommenderas periodisk övervakning av leverfunktionen), onormal leverfunktion, ökad aktivitet av levertransaminaser och alkaliskt fosfatas;

På hudens del: sällan - urtikaria, hudutslag, klåda;

Från muskuloskeletala systemet: sällan - muskelsvaghet;

Ur urinsystemet: sällan - urininkontinens, urinretention, njurdysfunktion;

Reproduktionssystem: Sällan - menstruationssjukdomar, ökad eller minskad libido.

Effekt på fostret: teratogenicitet (särskilt I-trimester), depression i centrala nervsystemet, andningssvikt och undertryckande av sugreflex hos nyfödda vars mammor använde läkemedlet.

Under och efter diazepambehandling är små, kliniskt obetydliga förändringar på elektroencefalogramet möjliga (oftast lågspänningshastig aktivitet).

Med långvarig användning av bensodiazepiner förändras toleransen för dessa läkemedel. Tecken på psykiskt eller fysiskt beroende kan utvecklas. Risken för missbruk är högre vid användning av höga doser och långvarig användning av droger.

Med kraftigt upphörande av användningen av diazepam utvecklas symtomen på "withdrawal" syndrom (anfall, tremor, buk och muskelkramper, kräkningar, svettningar). Oftast utvecklas dessa symtom efter långvarig användning av höga doser. Ljusare symtom (dysfori, sömnlöshet) observeras efter plötslig återtagande av bensodiazepiner, som tas i terapeutiska doser i flera månader.

Således bör den snabba återtagningen av läkemedlet undvikas med långvarig användning, medan den dagliga dosen bör minskas gradvis.

Vid utveckling av allvarliga biverkningar bör behandlingen avbrytas.

Symtom: sömnighet, yrsel, svaghet, dysartri, andningssvikt; i mer allvarliga fall, förlust av medvetande, hyporeflexi eller isflexi, andningsdepression, särskilt i kombination med alkohol eller andra substanser som deprimerar centrala nervsystemet.

Behandling: magsköljning, tvungen diurese, mottagning av aktivt kol. Patienten behöver aktiv observation i en intensivvårdsenhet; i allvarliga fall, särskilt i andningsdepression, föreskrivs en specifik bensodiazepinreceptorantagonist, flumazenil. Halveringstiden för flumazenil är ca 1 timme och den är kortare än halveringstiden för diazepam. För att upprätthålla den önskade medvetenheten är därför upprepad administration av flumazenil nödvändig, företrädesvis i form av infusioner. Den rekommenderade initialdosen av flumazenil är 0,3 mg intravenöst. Om det inte uppnås den önskade effekten inom 60 sekunder, kan du återinföra 0,1 mg tills en totaldos på 2 mg uppnåtts eller tills patienten är medveten. Om det, efter att patientens medvetenhet har återställts, störs igen, administreras samma doser vanligen. I sådana fall kan intravenös flumazenil administreras i en hastighet av 0,1 mg till 0,4 mg / h, beroende på den önskade medvetenheten.

Även om flumazenil är en effektiv motgift mot bensodiazepinförgiftning, ska den inte ges till bensodiazepinförgiftning hos patienter med epilepsi, eftersom det kan utlösa utvecklingen av anfall. Hemodialysen är ineffektiv.

Under behandling med diazepam bör alkohol undvikas på grund av potentialen för potentiering av dess effekter.

Med samtidig användning av diazepam med lugnande medel ökar antidepressiva medel, antipsykotika, barbiturater, narkotiska analgetika, anestetika, monoaminoxidashämmare (MAO), antiepileptika och antihistaminer, dess hämmande effekt på CNS. Den kombinerade användningen av erytromycin eller rifampicin ökar även effekterna av diazepam. Diazepam minskar effekterna av levodopa.

Cimetidin minskar clearance av diazepam och förbättrar dess effekt.

Omeprazol saktar ner diazepams metabolism och ökar tiden för dess verkan och utsöndring. Samtidig användning av antisvampmedel (itrakonazol, flukonazol och ketokonazol) kan öka plasmakoncentrationen av diazepam och orsaka oönskade effekter. Orala preventivmedel kan sakta ner diazepammetabolism.

Rifampicin kan öka utsöndringen av diazepam och sänka plasmakoncentrationen. Theofyllin (används i låga doser) kan minska eller till och med snedvrida den lugnande effekten av diazepam.

Hos äldre patienter, barn och patienter med organiska skador i centrala nervsystemet bör behandling med Apaurin startas noggrant och gradvis på grund av de stora skillnaderna i individuell tolerans.

Försiktighet behövs också vid kroniska lungsjukdomar, eftersom andningssvikt kan förvärras.

Patienter med allvarlig njursjukdom, allvarligt hjärtsvikt, psykos och en tendens till alkoholberoende, psykotropa droger eller förbjudna psykotropa ämnen bör vara under noggrann noggrann observation. Med långvarig användning av bensodiazepiner förändras toleransen hos dessa läkemedel.

Mental eller fysiskt drogberoende kan ibland utvecklas, särskilt vid långvarig användning av höga doser (mer än 3 månader). Därför bör personer som är benägna att missbruk, såsom de som lider av alkoholism eller beroende av andra psykotropa ämnen och patienter med personlighetsstörningar, noggrant övervakas under behandlingen.

Abrupt avslutad behandling kan orsaka övergående ångest ("avbryt" ångest) eller sömnlöshet.

Efter långvarig användning ska läkemedlet Apaurin avbrytas gradvis, eftersom en abrupt behandlingstopp kan orsaka abstinenssymptom (tremor, muskler och magkramper, kräkningar, svettningar).

Behandlingen brukar variera från flera dagar till högst 12 veckor, inklusive en gradvis minskning av dosen. Behandling kan fortsättas först efter en noggrann omprövning av patientens tillstånd.

Vid användning av några bensodiazepiner kan vissa paradoxala reaktioner utvecklas. Det utvecklas ofta hos äldre och hos barn. Om upphetsning, aggression, ångest, förvirring, muskelspasmer eller sömnlöshet förekommer, ska behandlingen med Apaurin stoppas.

Speciell information om några av komponenterna i läkemedlet.

Sackaros kan ha en skadlig effekt på tänderna.

Azolfärger E110 (2 mg tabletter) kan orsaka allergiska reaktioner.

Påverkan på förmågan att köra bilar och andra komplexa mekanismer: Läkemedlet kan påverka psykofysisk aktivitet, särskilt vid samtidig användning av alkohol eller andra medel som sätter ner centrala nervsystemet. Under användningen av läkemedlet Apaurin är det nödvändigt att avstå från att köra fordon och yrken av andra potentiellt farliga aktiviteter som kräver ökad koncentration av uppmärksamhet och hastighet hos de psykomotoriska reaktionerna.

Läkemedlet Apaurin rekommenderas inte för gravida kvinnor. Dess användning före födseln kan orsaka en minskning av blodtrycket, andningsdepressionen och orsaka ett "avbrytande" syndrom hos nyfödda.

Läkemedlet Apaurin utsöndras i bröstmjölk, så det kan inte användas under amning. Om nödvändigt bör användning av läkemedlet Apaurin amning avbrytas.

Kontraindicerat hos barn upp till 3 år. Hos barn bör behandling med Apaurin startas noggrant och gradvis på grund av de stora skillnaderna i individuell tolerans.

Var försiktig vid njursvikt. Patienter med svår njursjukdom bör vara särskilt noggrann övervakning. Med långvarig användning av bensodiazepiner förändras toleransen hos dessa läkemedel.

Var försiktig vid leverfel.

Med omsorg: avancerad ålder. Hos äldre patienter bör behandling med Apaurin startas noggrant och gradvis på grund av de stora skillnaderna i individuell tolerans.

Läkemedlet är tillgängligt på recept.

Läkemedlet tillhör listan nr 1 av starka ämnen i Ständiga kommittén för narkotikakontroll av ministeriet för hälsa och social utveckling.

Vid en temperatur inte högre än 25 ° С, i originalförpackningen. Förvaras oåtkomligt för barn.

Förfallodatum. 5 år. Använd inte läkemedlet efter utgångsdatum.

Apaurin - läkemedelsbeskrivning, användaranvisningar, recensioner

Orala tabletter Apaurin (Apaurin)

Instruktioner för medicinsk användning av läkemedlet

Beskrivning av den farmakologiska verkan

Indikationer för användning

Dysfori (som del av kombinationsbehandling som ytterligare läkemedel).

Sömnlöshet (svårighet att somna).

Spasm i skelettmuskeln med lokal skada; spastiska tillstånd i samband med skador på hjärnan eller ryggmärgen (cerebral pares, athetos, stelkramp); myosit, bursit, artrit, spondylit, reumatoid artrit osteoartrit, åtföljd av en stam av skelettmuskler; ryggradssyndrom, angina, spänningshuvudvärk.

Alkoholavdragssyndrom: ångest, spänning, agitation, tremor, övergående reaktiva tillstånd.

Premedicinering före kirurgiska ingrepp och endoskopiska manipuleringar, allmän anestesi.

I den komplexa terapin: arteriell hypertension, magsår och 12 duodenalsår; psykosomatiska störningar i obstetrik och gynekologi: menopausala och menstruationssjukdomar, preeklampsi; eksem och andra sjukdomar i samband med klåda, irritabilitet.

Meniere sjukdom. Konvulsivt syndrom med läkemedelsförgiftning.

Släpp formulär

tabletter, belagda 2 mg; blisterremsorpackning 15, kartongförpackning 2;

5 mg belagda tabletter; blisterremsorpackning 15, kartongförpackning 2;

tabletter, belagda 2 mg; blister 15, kartongförpackning 2;

farmakodynamik

farmakokinetik

Sug. Diazepamabsorption från mag-tarmkanalen (GIT) är snabb och fullständig. Efter intag absorberas ca 75%. Biotillgänglighet - 90%.

Mat påverkar inte diazepamabsorptionen.

Metabolism. Metaboliserad i levern med deltagande av isoenzymer CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 och CYP3A7 med bildandet av tre metaboliter. Huvudmetaboliten är N-desmetyldiazepam, som har biologisk aktivitet och en större T1 / 2 än diazepam. De andra två metaboliterna, oxazepam och temazepam är biologiskt aktiva men spelar ingen roll för utvecklingen av de farmakodynamiska effekterna av diazepam på grund av den kortare T1 / 2 jämfört med huvudämnet. Penetrerar genom blod-hjärnan och placenta barriären finns i bröstmjölk i koncentrationer motsvarande 1/10 av koncentrationen i blodplasmen. Kommunikation med plasmaproteiner - 98%.

Distribution och eliminering. Diazepam fördelas snabbt i människokroppen. Vd är ca 1,1 l / kg, vilket indikerar aktiv bindning till plasmaproteiner (98-99%). Utsöndras av njurarna - 70% (i form av glukuronider), i oförändrad form, 1-2% och mindre än 10% - genom tarmarna. Återkallelsen har bifasisk karaktär: den första fasen av den snabba och omfattande fördelningen (T1 / 2 - 3 h) följs av en lång fas (T1 / 2 - 20-70 h). T1 / 2 desmetyldiazepam - 30-100 h, temazepam - 9,5-12,4 h och oxazepam - 5-15 h. Vid återanvändning är ackumuleringen av diazepam och dess aktiva metaboliter signifikant. Behandlar bensodiazepiner med lång T1 / 2, borttagning efter avslutad behandling - långsam, sedan metaboliter lagras i blodet i flera dagar eller till och med veckor.

Använd under graviditet

Kontra

Överkänslighet, koma, chock, akut alkoholförgiftning med försvagning av vitala funktioner, akut berusning med droger som har depression på centralnervsystemet (inklusive narkotiska analgetika och hypnotiska läkemedel), myasthenia gravis, vinkelvinkelglaukom (akut attack eller predisposition); allvarlig kronisk obstruktiv lungsjukdom (risk för progression av andningsfel), akut respirationssvikt, graviditet, amning, barn under 3 år, laktasbrist och / eller sukras / isomaltas, intolerans mot fruktos eller laktos, glukos-galaktosmalabsorption.

Med omsorg. Epilepsi eller epileptiska anfall i historien (inledande av behandling med diazepam eller abrupt uttag kan påskynda utvecklingen av anfall eller status epilepticus), lever- och / eller njursvikt, cerebral och spinalataxi, hyperkinesi, historiskt beroende av läkemedel, mottaglighet för missbruk av psykoaktiva droger. hjärn sjukdomar, hypoproteinemi, sömnapné (etablerad eller misstänkt), ålderdom.

Biverkningar

Klassificering av förekomsten av biverkningar (WHO): mycket ofta (> 1/10); ofta (från> 1/100 till 1/1000 till 1/10000 till < 1/1000); очень редко (от < 1/10000), включая отдельные сообщения.

På den hematopoietiska delen av kroppen: Mycket sällan - neutropeni (med långvarig användning rekommenderas periodisk övervakning av blodkompositionen), leukopeni, agranulocytos, anemi, trombocytopeni;

Ur nervsystemet: ofta - svaghet, dåsighet, ataxi; sällsynt - förvirring, depression, dysartri, inkoherent tal, nedsatt aktivitet, minskad libido, huvudvärk, yrsel, tremor, minnesförlust, sömnlöshet, hallucinationer, ångest; sällan - huvudvärk, eufori, depression, tremor, depression, katalepsi, extrapyramidala reaktioner (okontrollerade kroppsrörelser, inklusive ögonen), hyporeflexi; mycket sällan - paradoxala reaktioner (aggressiva utbrott, psykomotorisk agitation, rädsla, självmordsbenägenhet, muskelspasmer, irritabilitet, akut agitation);

Sedan kardiovaskulärsystemet: sällan - en känsla av hjärtslag, bradykardi, svimning, kardiovaskulär kollaps;

På sinnena: sällan - suddig syn, diplopi, nystagmus;

På matsmältningssidan: sällan - förstoppning, illamående, kräkningar, torrhet i munnhinnan eller hypersalivering, halsbränna, hicka, gastralgi, aptitlöshet; mycket sällan - gulsot (med långvarig användning rekommenderas periodisk övervakning av leverfunktionen), onormal leverfunktion, ökad aktivitet av levertransaminaser och alkaliskt fosfatas;

På hudens del: sällan - urtikaria, hudutslag, klåda;

Från muskuloskeletala systemet: sällan - muskelsvaghet;

Ur urinsystemet: sällan - urininkontinens, urinretention, njurdysfunktion;

Reproduktionssystem: Sällan - menstruationssjukdomar, ökad eller minskad libido.

Effekt på fostret: teratogenicitet (särskilt I-trimester), depression i centrala nervsystemet, andningssvikt och undertryckande av sugreflex hos nyfödda vars mammor använde läkemedlet.

Under och efter diazepambehandling är små, kliniskt obetydliga förändringar på elektroencefalogramet möjliga (oftast lågspänningshastig aktivitet).

Med långvarig användning av bensodiazepiner förändras toleransen för dessa läkemedel. Tecken på psykiskt eller fysiskt beroende kan utvecklas. Risken för missbruk är högre vid användning av höga doser och långvarig användning av droger.

Med kraftigt upphörande av användningen av diazepam utvecklas symtomen på "withdrawal" syndrom (anfall, tremor, buk och muskelkramper, kräkningar, svettningar). Oftast utvecklas dessa symtom efter långvarig användning av höga doser. Ljusare symtom (dysfori, sömnlöshet) observeras efter plötslig återtagande av bensodiazepiner, som tas i terapeutiska doser i flera månader.

Således bör den snabba återtagningen av läkemedlet undvikas med långvarig användning, medan den dagliga dosen bör minskas gradvis.

Vid utveckling av allvarliga biverkningar bör behandlingen avbrytas.

Dosering och administrering

Dosen ställs alltid av läkaren.

Doseringen beror på svårighetsgraden av symtomen, patientens ålder och hans tillstånd.

Ångest, dysforia: Från 2 mg till 10 mg 2-3 gånger per dag.

Sömnlöshet (svårighet att somna): Från 4 mg till 10 mg på kvällen, före sänggåendet.

Muskelspasmer: 2-10 mg 3 gånger om dagen.

Spastiska tillstånd av centralt ursprung i degenerativa neurologiska sjukdomar, Meniares sjukdom, konvulsivt syndrom: 5-10 mg 2-3 gånger om dagen.

Sjukdomar i muskuloskeletala systemet: 5 mg 1-4 gånger per dag.

Alkoholavdragssyndrom: 10 mg 3-4 gånger per dag under de första 24 timmarna, följt av reduktion till 5 mg 3-4 gånger per dag.

Premedikation: på kvällen för operationen, på kvällen - 10-20 mg.

Angina pectoris och arteriell hypertension, magsår och 12 pk, eksem och andra sjukdomar som åtföljs av klåda och irritabilitet: 2-5 mg 2-3 gånger om dagen.

Obstetrik och gynekologi: psykosomatiska störningar, menopausala och menstruationssjukdomar, preeklampsi: 2-5 mg 2-3 gånger om dagen.

Äldre, försvagade patienter samt patienter med åderförkalkning vid behandlingens början: 2 mg 2 gånger om dagen, vid behov, öka dosen för att uppnå optimal effekt.

Arbetande patienter: 2 mg 1-2 gånger om dagen eller 5 mg (huvuddos) på kvällen.

Diazepam "cancellation" syndrom: 2 tabletter (5 mg) 3 gånger under de första 24 timmarna, därefter 1 tablett (5 mg) 3 gånger om dagen.

Barn äldre än 3 år: 1 tablett (2 mg) 2-3 gånger per dag.

Behandlingen börjar med rekommenderade doser. Efter en eller två veckor kan dosen av läkemedlet, om nödvändigt, minskas så att läkemedlet tas 1 gång per dag, helst på kvällen.

Behandlingen brukar variera från flera dagar till flera veckor.

Med långvarig användning av bensodiazepiner förändras toleransen för dessa läkemedel. Det kan finnas tecken på psykiskt och fysiskt beroende. Risken för missbruk är högre med höga doser och långvarig användning.

Med långvarig användning måste läkemedlet Apaurin gradvis avbrytas, eftersom abrupt behandlingstopp kan orsaka symtom på "withdrawal" -syndrom (tremor, buk och muskelspasmer, kräkningar, svettningar).

överdos

Symtom: sömnighet, yrsel, svaghet, dysartri, andningssvikt; i mer allvarliga fall, förlust av medvetande, hyporeflexi eller isflexi, andningsdepression, särskilt i kombination med alkohol eller andra substanser som deprimerar centrala nervsystemet.

Behandling: magsköljning, tvungen diurese, mottagning av aktivt kol. Patienten behöver aktiv observation i en intensivvårdsenhet; i allvarliga fall, särskilt i andningsdepression, föreskrivs en specifik bensodiazepinreceptorantagonist, flumazenil. Halveringstiden för flumazenil är ca 1 timme och den är kortare än halveringstiden för diazepam. För att upprätthålla den önskade medvetenheten är därför upprepad administration av flumazenil nödvändig, företrädesvis i form av infusioner. Den rekommenderade initialdosen av flumazenil är 0,3 mg intravenöst. Om det inte uppnås den önskade effekten inom 60 sekunder, kan du återinföra 0,1 mg tills en totaldos på 2 mg uppnåtts eller tills patienten är medveten. Om det, efter att patientens medvetenhet har återställts, störs igen, administreras samma doser vanligen. I sådana fall kan intravenös flumazenil administreras i en hastighet av 0,1 mg till 0,4 mg / h, beroende på den önskade medvetenheten.

Även om flumazenil är en effektiv motgift mot bensodiazepinförgiftning, ska det inte ges till bensodiazepinförgiftning hos patienter med epilepsi.

Interaktioner med andra droger

Under behandling med diazepam bör alkohol undvikas på grund av potentialen för potentiering av dess effekter.

Med samtidig användning av diazepam med lugnande medel ökar antidepressiva medel, antipsykotika, barbiturater, narkotiska analgetika, anestetika, monoaminoxidashämmare (MAO), antiepileptika och antihistaminer, dess hämmande effekt på CNS. Den kombinerade användningen av erytromycin eller rifampicin ökar även effekterna av diazepam. Diazepam minskar effekterna av levodopa.

Cimetidin minskar clearance av diazepam och förbättrar dess effekt.

Omeprazol saktar ner diazepams metabolism och ökar tiden för dess verkan och utsöndring. Samtidig användning av antisvampmedel (itrakonazol, flukonazol och ketokonazol) kan öka plasmakoncentrationen av diazepam och orsaka oönskade effekter. Orala preventivmedel kan sakta ner diazepammetabolism.

Rifampicin kan öka utsöndringen av diazepam och sänka plasmakoncentrationen. Theofyllin (används i låga doser) kan minska eller till och med snedvrida den lugnande effekten av diazepam.

Särskilda instruktioner för antagning

Hos äldre patienter, barn och patienter med organiska skador i centrala nervsystemet bör behandling med Apaurin startas noggrant och gradvis på grund av de stora skillnaderna i individuell tolerans.

Försiktighet behövs också vid kroniska lungsjukdomar, eftersom andningssvikt kan förvärras.

Patienter med allvarlig njursjukdom, allvarligt hjärtsvikt, psykos och en tendens till alkoholberoende, psykotropa droger eller förbjudna psykotropa ämnen bör vara under noggrann noggrann observation. Med långvarig användning av bensodiazepiner förändras toleransen hos dessa läkemedel.

Mental eller fysiskt drogberoende kan ibland utvecklas, särskilt vid långvarig användning av höga doser (mer än 3 månader). Därför bör personer som är benägna att missbruk, såsom de som lider av alkoholism eller beroende av andra psykotropa ämnen och patienter med personlighetsstörningar, noggrant övervakas under behandlingen.

Abrupt avslutad behandling kan orsaka övergående ångest ("avbryt" ångest) eller sömnlöshet.

Efter långvarig användning ska läkemedlet Apaurin avbrytas gradvis, eftersom en abrupt behandlingstopp kan orsaka abstinenssymptom (tremor, muskler och magkramper, kräkningar, svettningar).

Behandlingen brukar variera från flera dagar till högst 12 veckor, inklusive en gradvis minskning av dosen. Behandling kan fortsättas först efter en noggrann omprövning av patientens tillstånd.

Vid användning av några bensodiazepiner kan vissa paradoxala reaktioner utvecklas. Det utvecklas ofta hos äldre och hos barn. Om upphetsning, aggression, ångest, förvirring, muskelspasmer eller sömnlöshet förekommer, ska behandlingen med Apaurin stoppas.

Speciell information om några av komponenterna i läkemedlet.

Sackaros kan ha en skadlig effekt på tänderna.

Azolfärger E110 (2 mg tabletter) kan orsaka allergiska reaktioner.

Påverkan på förmågan att köra bilar och andra komplexa mekanismer: Läkemedlet kan påverka psykofysisk aktivitet, särskilt vid samtidig användning av alkohol eller andra medel som sätter ner centrala nervsystemet. Under användningen av läkemedlet Apaurin är det nödvändigt att avstå från att köra fordon och yrken av andra potentiellt farliga aktiviteter som kräver ökad koncentration av uppmärksamhet och hastighet hos de psykomotoriska reaktionerna.

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet tillhör listan nr 1 av starka ämnen i Ständiga kommittén för narkotikakontroll av ministeriet för hälsa och social utveckling.

Vid en temperatur inte högre än 25 ° С, i originalförpackningen.
Förvaras oåtkomligt för barn.

agapurin

Agapurin: bruksanvisningar och recensioner

Latinska namnet: Agapurin

ATX-kod: C04AD03

Aktiv beståndsdel: pentoxifyllin (pentoxifyllin)

Tillverkare: Zentiva a.s (Slovakien)

Aktualisering av beskrivning och foto: 11/26/2018

Agapurin - angioprotector, ett antispasmodiskt läkemedel från gruppen av puriner; förbättrar mikrocirkulationen, har en vasodilator, antiaggregatorisk effekt.

Släpp form och sammansättning

Doseringsformer av Agapurin:

• belagda tabletter: Runda, bikonvexa, med en lysande vit yta (60 bitar i glasvialer mörk färg, i en kartong knippe en injektionsflaska.);
• injektionslösning: en klar, färglös vätska (5 ml i ampuller, i en kartongförpackning med 5 ampuller).

1 tablett innehåller:

• aktiv beståndsdel: pentoxifyllin - 100 mg;
• hjälpkomponenter: majsstärkelse, laktosmonohydrat, vattenfritt kolloidalt kisel, magnesiumstearat, talkum;
• skalkompositionen: sackaros pulver, kristallin sackaros, natrium-karmellos, metylparaben, kolloidal vattenfri kiseldioxid, titandioxid, akaciagummi, talk.

1 ml lösning innehåller:

• aktiv beståndsdel: pentoxifyllin - 20 mg;
• Hjälpkomponenter: natriumklorid, vatten för injektion.

Farmakologiska egenskaper

farmakodynamik

Agapurin - ett läkemedel för att förbättra blodcirkulationens mikrocirkulation och reologiska egenskaper. Pentoxifyllin är ett purinderivat. Dess verkningsmekanism på grund av möjligheten att öka inhibering av fosfodiesteras och cAMP-halten i blodplättar och adenosintrifosfat (ATP) i erytrocyter. Samtidig mättnad energipotential leder till kärlutvidgning, hjälper det att minska den totala perifera kärlmotståndet, en ökning av stroke och hjärtminutvolym utan väsentlig förändring av hjärtfrekvensen.

Den antianginala effekten av pentoxifyllin manifesteras vid förbättringen av blodsyresättning mot bakgrunden av expansionen av kransartärerna och en ökning av syreförrådet till myokardiet.

Orsakar en ökning av tonen i de interostala musklerna och membranet (andnings muskler).

Med intravenös (IV) administrering av läkemedlet finns en ökning av säkerhetscirkulationen och en ökning av blodvolymen som passerar genom enhetssektionen. Detta bidrar till en ökning av ATP-halten i hjärnan och har en fördelaktig effekt på centralnervesystemets bioelektriska aktivitet.

Pentoxifyllin ökar elasticiteten hos erytrocytmembranet, minskar blodviskositeten, förbättrar mikrocirkulationen i områden med nedsatt blodcirkulation.

Ansökan agapurin med claudicatio intermittens på grund av perifer arteriell ocklusiv sjukdom, bidrar till att eliminera natten kramp i benen, smärta i vila, förlänger avståndet till fots.

farmakokinetik

Efter att ha tagit Agapurin oralt, inträffar absorptionen av pentoxifyllin nästan helt från mag-tarmkanalen. Maximal koncentration (C_max) i blodplasma uppnås efter 1 timme.

Som ett resultat av "första passage" genom levern producerar två stora farmakologiskt aktiva metaboliten 1-3-karboxipropyl-dimetylxantin-3,7 och 1-5-gidroksigeksil- 3,7-dimetylxantin. I blodplasma överstiger deras koncentrationer nivån av pentoxifyllin med 8 respektive 5 gånger.

Pentoxifyllin och dess metaboliter är inte bundna till plasmaproteiner.

Det aktiva ämnet Agapurina utsöndras i bröstmjölk.

Under de första 4 timmarna visas upp till 90% av den accepterade dosen av läkemedlet. 94% utsöndras genom njurarna som metaboliter, 4% genom tarmarna och 2% i oförändrad form.

T_1/2 (halveringstid) varierar från 0,5 till 1,5 timmar.

Nedsatt leverfunktion medför ökad biotillgänglighet av pentoxifyllin och förlängd T_1/2.

Vid svår nedsatt njurfunktion sänks utsöndringen av metaboliter.

Indikationer för användning

• kronisk eller akut cerebrovaskulär olycka med ischemisk genes (inklusive vid cerebral ateroskleros)
• den perifera blodcirkulationen som uppstår i aterosklerotisk, diabetes och inflammatoriska processer (inklusive claudicatio intermittens, orsakad av diabetisk angiopati, ateroskleros, endarteritis obliterans);
• trofiska sjukdomar i vävnader som orsakas till skador på den arteriella eller venösa mikrocirkulation (med förfrysning, trofiska sår, gangrän, postthrombophlebitic syndrom);
• angioneuropati (parestesi, Raynauds sjukdom, akrocyanos);
• akut och kronisk cirkulationssvikt i ögat i kärl eller retinalt membran, orsakad av nedsatt blodcirkulation i ögonkärlen;
• funktionella störningar i mellanörat av vaskulär genesis, som förekommer med hörselnedsättning.

Dessutom, ytterligare indikationer för användningen av enskilda former av Agapurin:

• lösning: tillstånd efter ischemisk eller hemorragisk stroke;
• tabletter: dyscirculatory eller atherosclerotic encephalopathy, obliterativ endarterit.

Kontra

• akut hjärtinfarkt;
• märkta hjärtarytmier
• uttalad koronar eller cerebral ateroskleros;
• akut hemorragisk stroke;
• porfyri;
• massiv blödning
• retinal blödning;
• svangerskapstid
• amning;
• ålder upp till 18 år;
• överkänslighet mot metylxantinderivat och komponenter av agapurin.

Dessutom är användningen av lösningen kontraindicerad vid okontrollerad arteriell hypotension.

Vid utnämning av Agapurin krävs noggrann medicinsk övervakning av tillståndet hos patienter med kroniskt hjärtsvikt, nyligen operation, njur- och / eller leversvikt.

Dessutom bör läkemedlet tas med försiktighet i följande patologier:

• Tabletter: ateroskleros av koronara och / eller cerebrala kärl (särskilt i arteriell hypotension, hjärtarytmier), magsår och duodenalsår;
• lösning: labilt arteriellt tryck (BP), tendens till hypotension, tendens till blödningar.

Instruktioner för användning Agapurina: Metod och dosering

Belagda tabletter

Agapurin tabletter tas oralt, sväljer hela, helst efter en måltid, alltid vid samma tidpunkt på dagen.

Rekommenderad dos: initialdos - 2 st. (200 mg) 3 gånger om dagen under de första 7 dagarna. Med dålig tolerans (svår hypotoni, symptom på irritation från nervsystemet eller mag-tarmkanalen) ska en enstaka dos reduceras till 1 pc. (100 mg).

Användning av tabletter som en del av en behandlingsperiod är framställd i en dos av 1 pc. 3 gånger om dagen. Den maximala dagliga dosen av pentoxifyllin är 1200 mg.

Hos patienter med otillräcklig njurefunktion (kreatininnivå över 400 mmol / l) reduceras den dagliga dosen av Agapurin med 30-50%.

Injektionsvätska, lösning

Lösningen är avsedd för intravenös, intraarteriell, intramuskulär (intramuskulär) administrering.

Läkaren föreskriver dosen och administreringsmetoden individuellt, med hänsyn till svårighetsgraden av mikrocirkulationssjukdomar och tolerans av Agapurin till patienter.

För framställningen av infusionslösningen använda 0,9% natriumkloridlösning eller 5% dextros (glukos) i följande proportioner: 1 ampull (100 mg) av läkemedlet i 250-500 ml lösningsmedel. Infusionsvaraktighet - från 90 till 180 minuter.

Med god tolerans kan dosen för iv-administrering ökas med 100 mg per dag.

Den maximala dagliga dosen av Agapurin är 300 mg.

För att förbereda lösningen för intraarteriell injektion använd 0,9% natriumkloridlösning. På den första dagen administreras 100 mg av läkemedlet löst i 20-50 ml 0,9% natriumkloridlösning till patienten i 10 minuter. Den andra och följande procedurer utförs i en dos av 200-300 mg med 30-50 ml lösningsmedel. Kan inte användas för introduktion av halspulsådern hos patienter med svår åderförkalkning i hjärnkärl.

Vid kroniskt njursvikt med kreatininclearance (CC) mindre än 10 ml / min ska 50-70% av den vanliga dosen användas.

Den rekommenderade dosen för i / mån administrering av Agapurin är 100 mg 1-2 gånger om dagen.

Biverkningar

• på centrala nervsystemet: ångest, huvudvärk, sömnstörningar, yrsel, konvulsioner;
• på det kardiovaskulära systemet: minskning av blodtryck, takykardi, cardialgi, arytmi, progression av angina pectoris;
• från matsmältningssystemet: aptitlöshet, intestinal atoni, förvärring av cholecystit, kolestatisk hepatit; Dessutom kan det mot bakgrund av användningen av tabletter förefalla torr mun, mot bakgrund av applicering av lösningen - en känsla av tyngd i magen, illamående, kräkningar;
• på kännetorgens del: scotom, suddig syn;
• sidan av hematopoes och hemostas systemkrav: blödning kärlen i huden och slemhinnor (inklusive magsäcken, tarmar), leukopeni, trombocytopeni, hypofibrinogenemia, pancytopeni;
• Laboratorieindikatorer: ökning av leverenzymer - ALT (alaninaminotransferas), ACT (aspartataminotransferas), LDH (laktatdehydrogenas), ALP (alkalisk fosfatas);
• dermatologiska reaktioner: ansiktssköljning, ansiktssköljning i övre delen av bröstet och ansikte, svullnad, nagelns ömhet,
• allergiska reaktioner: klåda, urtikaria, hudrushning, angioödem, anafylaktisk chock.

överdos

Symptom: märkt lågt blodtryck, svaghet, dåsighet, yrsel, hudrodnad, areflexi, feber (frossa), tonisk-kloniska anfall, takykardi, kräkningar (kräkas ser ut kaffesump, vilket är ett tecken på gastrointestinal blödning), medvetslöshet.

Behandling: Utnämning av symptomatisk behandling. Patienten ska se till att andningsfunktionen och blodtrycket upprätthålls.

Särskilda instruktioner

Användningen av Agapurin bör åtföljas av noggrann kontroll av blodtrycket. Med lågt eller instabilt blodtryck bör dosen som administreras minskas.

Vid kroniskt hjärtsvikt startas behandlingen först efter att ha uppnått blodcirkulationskompensation.

Patienter med tendens till arteriell hypotension eller med kraftigt nedsatt njurfunktion, välj dosen individuellt och gradvis öka den.

Man bör komma ihåg att utnämningen av höga doser Agapurin i form av tabletter för diabetespatienter som genomgår hypoglykemisk behandling kan orsaka uttalad hypoglykemi. Kan kräva dosjustering.

Om blödning i ögats retinala membran inträffar under användningen av läkemedlet krävs omedelbar uttag av läkemedlet.

Vid samtidig användning av antikoagulantia är det nödvändigt att säkerställa noggrann övervakning av blodkoagulationsparametrar.

Hos patienter som nyligen har genomgått operation är det nödvändigt att systematiskt övervaka halterna av hemoglobin och hematokrit.

Den terapeutiska effekten av Agapurin kan minska hos patienter som röker.

Pentoxifyllin lösning bör kontrolleras för kompatibilitet med en annan infusionslösning i varje enskilt fall.

Använd under graviditet och amning

Enligt instruktionerna är Agapurin kontraindicerat under dräktighet och amning.

Vid behov bör utnämningen av läkemedlet under amning av amning avbrytas.

Använd i barndomen

Det finns ingen information om läkemedlets effekt och säkerhet, så du kan inte tilldela Agapurin (och lösning och tabletter) till patienter under 18 år.

Vid nedsatt njurfunktion

Försiktighet bör utövas vid njurinsufficiens, den dagliga dosen av Agapurin med CC mindre än 10 ml / min reduceras med 30-50%.

Med onormal leverfunktion

Försiktighet bör utövas vid leverfel.

Använd i ålderdom

Äldre patienter bör noga närma sig bestämningen av dosen av Agapurin, med beaktande av åldersrelaterade faktorer - ökad biotillgänglighet och en minskning av utsöndringshastigheten för läkemedlet.

Läkemedelsinteraktion

Med samtidig användning av Agapurin:

• indirekta och direkta antikoagulantia, trombolytika, antibiotika (inklusive cefamandol, cefotetan, cefoperazon), valproinsyra: de kan förbättra deras effekt på blodkoagulationssystemet;
• antihypertensiva medel, insulin, orala hypoglykemiska medel: öka deras effektivitet
• Cimetidin: bidrar till att öka koncentrationen av pentoxifyllin i blodplasma och risken för biverkningar;
• Andra droger från gruppen xantiner: kan orsaka överdriven nervös spänning.

analoger

Analoger av Agapurin är: Vazonit, Pentoxifillin, Pentlin, Theonikol, Xantinolnikotinat, TrenPental, Flexital, Trental.

Villkor för lagring

Förvaras oåtkomligt för barn.

Förvara vid temperatur: lösning - 10-25 ° C (på torrt ställe), tabletter - 15-25 ° C (på plats skyddad mot fukt och ljus).

Utgångsdatum: lösning - 3 år, tabletter - 5 år.

Försäljningsvillkor för apotek

Recept.

Agapurine Recensioner

Recensioner om Agapurin är oftast positiva. De indikerar att läkemedlet har en hög terapeutisk effekt och god tolerans. Utvecklingen av biverkningar sker i sällsynta fall.

Priset på Agapurin på apotek

Priset på Agapurin för ett paket innehållande 60 tabletter kan vara från 187 till 345 rubel.

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls för informationsändamål och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självbehandling är farlig för hälsan!

De flesta kvinnor kan njuta av att överväga sin vackra kropp i spegeln än från kön. Så, kvinnor, strävar efter harmoni.

Den högsta kroppstemperaturen registrerades i Willie Jones (USA), som togs in på sjukhus med en temperatur på 46,5 ° C.

Enligt en WHO-studie ökar en halvtimmars daglig konversation på en mobiltelefon sannolikheten för att utveckla en hjärntumör med 40%.

Den första vibratorn uppfanns på 1800-talet. Han arbetade på en ångmotor och var avsedd att behandla kvinnlig hysteri.

Forskare från Oxford University genomförde en serie studier där de drog slutsatsen att vegetarianism kan vara skadlig för människans hjärna, eftersom det leder till en minskning av dess massa. Därför rekommenderar forskare att inte utesluta fisk och kött från deras kost.

Enligt många forskare är vitaminkomplex praktiskt taget oanvändbara för människor.

Även om en persons hjärta inte slår, kan han fortfarande leva länge, som den norska fiskaren Jan Revsdal visade oss. Hans "motor" stannade klockan 4 efter att fiskaren försvann och somnade i snön.

Under nysning slutar vår kropp helt och hållet att fungera. Även hjärtat stannar.

Mänskliga ben är fyra gånger starkare än betong.

En person som tar antidepressiva läkemedel kommer i de flesta fall att drabbas av depression igen. Om en person klarar av depression med sin egen styrka, har han all chans att glömma detta tillstånd för alltid.

Levern är det tyngsta organet i vår kropp. Den genomsnittliga vikten är 1,5 kg.

Miljoner bakterier föds, lever och dör i våra tarmar. De kan ses endast med en stark ökning, men om de kommer ihop, skulle de passa in i en vanlig kaffekopp.

Fyra skivor mörk choklad innehåller cirka två hundra kalorier. Så om du inte vill bli bättre är det bättre att inte äta mer än två skivor per dag.

Enligt statistiken ökar risken för ryggskador på måndagar med 25% och risken för hjärtinfarkt - med 33%. Var försiktig.

74-årig australiensisk bosatt James Harrison har blivit en blodgivare cirka 1000 gånger. Han har en sällsynt blodgrupp vars antikroppar hjälper nyfödda med svår anemi överleva. Således räddade australien omkring två miljoner barn.

Glaukom är en grupp ögonsjukdomar vars specifika tecken är en permanent eller böljande ökning av intraokulärt tryck (IOP) ovan men.

agapurin

Beskrivning från och med 02.02.2016

• Latinska namnet: Agapurin
• ATC-kod: C04AD03
• Aktiv beståndsdel: Pentoxifyllin
• Tillverkare: Zentiva a.s (Slovakien)

struktur

1 tablett innehåller 100 mg pentoxifyllin.

Dessutom (tillsammans med skalet): vattenfri kolloidal kiseldioxid, karmellosnatrium, laktosmonohydrat, metylparaben, majsstärkelse, talk, akacia, magnesiumstearat, kristallin och pulverformig sackaros, titandioxid.

1 tablett med CP innehåller 400 mg eller 600 mg pentoxifyllin.

Dessutom (tillsammans med skalet): hypromellos, talk, macrogol 6000, magnesiumstearat, povidon 40, sepifilm 752 vit, dimetikonemulsion.

1 ml injektionslösning innehåller 20 mg pentoxifyllin.

Valfritt: vatten d / in, natriumklorid.

Släpp formulär

Läkemedlet Agapurin är tillverkat i form av tabletter, 60 stycken i glasflaskor; i form av retardtabletter (CP), 20 stycken i en sekundärförpackning; i form av en injektionsvätska, i ampuller med 5 ml nr 5 i en låda.

Farmakologisk aktivitet

Antiaggregatory, vasodilator, förbättrar mikrocirkulationen.

Farmakodynamik och farmakokinetik

Agapurin är ett antispasmodiskt terapeutiskt medel och tillhör gruppen puriner. Effekten av pentoxifyllin syftar till att förbättra de reologiska egenskaperna hos blod och förbättra mikrocirkulationen. Effekten av pentoxifyllin manifesteras på grund av dess förmåga att undertrycka fosfodiesteras och öka koncentrationen av ATP i erytrocyter och cAMP i blodplättar med parallell fyllning av energipotential. Denna verkningsmekanism leder till en palpabel vasodilation, en minskning av det totala motståndet hos perifera kärl, en ökning av minutens och blodvolymen av blodet och fortsätter utan signifikanta förändringar i hjärtfrekvensen.

Pentoxifyllin expanderar på lungkärlen och kransartärerna, vilket ökar syrets tillförsel till blodomloppet och till hjärtmuskeln (antianginal effekt) och ökar muskeltonen i andningsorganen (membran och mellankroppsmuskler). I fallet med intravenös administrering av pentoxifyllin observeras en ökning av säkerhetscirkulationen och en ökning av blodvolymen som passerar genom sektionen av sektionen. I hjärnan finns en ökning av ATP-koncentrationen och en ökning av CNS-bioelektrisk aktivitet. Blodviskositeten minskar och elasticiteten hos erytrocytmembran ökar (på grund av läkemedlets effekt på patologiskt deformerade erytrocyter). I områden med nedsatt cirkulation ökar mikrocirkulationen. Med intermittent claudication ökar det maximala avståndet för promenader och svårighetsgraden av smärtsyndrom i vila och frekvensen av nattkramper i nedre extremiteterna (främst kalvsmusklerna) minskar också.

Pentoxifyllin kännetecknas av snabb levermetabolism, med frisättningen av flera aktiva metaboliska produkter. De viktigaste metaboliterna anses vara 1-3-karboxipropyl-3,7-dimetylxantin, vars plasmakoncentration är 8 gånger högre än seruminnehållet i pentoxifyllin och 1-5-hydroxihexyl-3,7-dimetylxantin, vars plasmakoncentration är 5 gånger högre än den för pentoxifyllin.

Biotillgängligheten för detta läkemedel är varierande och varierar från 6-32%. Parallellt intag av mat ökar Cmax av pentoxifyllin med 28% och dess AUC ökar med 13% medan Cmax av 1-5-hydroxihexyl-3,7-dimetylxantin ökar med 20%.

Med oral administrering av enkla tabletter är den genomsnittliga TCmax för pentoxifyllin 60 minuter medan man tar retardtabletter - 120-240 minuter. Efter en halvtimmes infusion med pentoxifyllin i en dos av 200 mg är dess Vd i nivå med 168 liter och clearance är 4500-5100 ml / min.

Den observerade T1 / 2 efter droppinfusionen av 100 mg pentoxifyllin är 1,1 timmar efter intraadministrering av tabletterna - 0,4-0,8 timmar. T1 / 2 av två signifikanta metaboliska produkter varierar från 1 till 1,6 timmar.

Avlägsnande med 94% utförs av njurarna och 4% av tarmarna, i form av metaboliter. Under de första 4 timmarna utsöndras cirka 90% av pentoxifyllin.

I svåra patologier av njurarna finns det långsam utsöndring av metaboliter.

I leverpatologier observeras en ökning av biotillgängligheten och en ökning av T1 / 2.

Indikationer för användning

Användningen av Agapurin är indicerad för behandling av:

• perifera cirkulationsrubbningar som uppstår mot en bakgrund av inflammation, diabetes, ateroskleros (inklusive claudicatio intermittens associerad med utplånande endarteritis, diabetisk angiopati, ateroskleros);
• angioneuropati (inklusive akrocyanos, parestesier, Raynauds sjukdom);
• trofiska vävnadsstörningar orsakade av venösa eller arteriella mikrocirkulationspatologier (inklusive frostbit, gangren och varicosår);
• patologier av blodcirkulationen i hjärnan av ischemisk etiologi av akut och kronisk kurs (inklusive cerebral ateroskleros);
• kränkningar av ögonblodcirkulationen (inklusive otillräcklig blodtillförsel till ögat i kärl och retinala ögon);
• tillstånd observerade efter stroke, både ischemisk och hemorragisk;
• vaskulära störningar i mellansålets funktionalitet med observerad hörselnedsättning.

Kontra

Utnämning Agapurina absolut kontraindicerad i:

• uttalad ateroskleros (cerebral eller koronär);
• graviditet;
• myokardinfarkt (under akut tid);
• porfyri;
• amning;
• signifikanta hjärtarytmier
• hemorragisk stroke (i sin akuta period);
• personlig överkänslighet mot pentoxifyllin och / eller andra läkemedelskomponenter;
• okontrollerad arteriell hypotension;
• retinal blödning;
• massiv blödning
• under 18 år.

Relativa kontraindikationer inkluderar:

• labilt blodtryck;
• hjärtsvikt;
• peptisk sår sjukdom;
• predisponering mot arteriell hypotension
• tendens till blödningar;
• lever / njursjukdom;
• postoperativt tillstånd.

Biverkningar

Sense organ:

Nervsystemet:

hud:

• ansiktsspolning
• sköra naglar;
• heta blinkar (vanligtvis i förhållande till övre delen av bröstet och ansiktet);
• svullnader.

Kardiovaskulärt system:

Matsmältningssystemet:

• intestinal atoni;
• känsla av tyngd i magen;
• exacerbation av cholecystit
• illamående / kräkningar;
• gastrointestinal blödning;
• minskad aptit
• kolestatisk hepatit.

Blodbildningsorgan:

• pancytopeni;
• gipofibrinogenemia;
• trombocytopeni;
• utveckling av blödning från hudkärlen;
• leukopeni.

Allergiska manifestationer:

Laboratorieforskningsindikatorer:

• ökade nivåer av levertransaminaser.

Agapurin, bruksanvisning

Bruksanvisning Agapurina ger oral oralt (vid en tidpunkt) mottagning, som enkla tabletter och retardtabletter. Det är att föredra att ta p-piller omedelbart efter måltiden som helhet.

Vid förskrivning av behandling med konventionella tabletter utförs den första veckan av behandling i en dos av 200 mg (2 tabletter) med tre gånger dagligen användning. Vid manifestation av negativa symptom hos centrala nervsystemet, mag-tarmkanalen eller en kraftig minskning av blodtrycket, ska doseringen halveras, samtidigt som frekvensen av piller upprätthålls.

När kursbehandling normalt 3 gånger om dagen förskrivs 100 mg (1 tablett) Agapurin efter 24 timmar, med en maximal daglig dos på 1200 mg.

Vid observerat misslyckande av njurfunktionen med en kreatininnivå överstigande 400 mmol / l övas dosreduktion med 30-50%.

Vid användning av långvariga former av läkemedlet sätts Agapurin retard-tabletter, den terapeutiska kursen och doseringen individuellt i enlighet med den kliniska bilden av den diagnostiserade sjukdomen och den terapeutiska effekten som produceras.

Agapurin 400 CP tabletter ska tas 2-3 gånger om dagen, 600 CP - två gånger om dagen. Den maximala tillåtna dagliga dosen är 1200 mg.

Med njurpatologier med en CC på mindre än 30 ml / min kan högst 24 timmar ta 2 tabletter på 400 mg.

I svåra leverpatologier krävs en minskning av doserna av långvariga tabletter, med hänsyn tagen till den personliga toleransen för pentoxifyllin.

I fallet med retard agapurin destinations patienter med hypotension eller individer benägna till en minskning i blodtryck (ischemisk hjärtsjukdom, cerebral vaskulär stenos och så vidare.) Måste Behandling börjar med den minimala dos av pentoxifyllin, med en gradvis ökning till sina optimala effektiva värden.

Injektionslösningen av Agapurin kan introduceras in / in, in / a eller in / m, med patientens kropps horisontella position.

Intravenösa infusioner utförs i en daglig dos på 100 mg (1 ampull), upplöst i 250-500 ml natriumklorid (0,9%) eller dextros (5%) lösningar under 1,5-3 timmar. Med ett positivt svar på den pågående infusionen kan dosen fördubblas. Maximalt per dag kan du ange / ange 300 mg.

Intraarteriell administrering utförs initialt i en dos av 100 mg upplöst i 20-50 ml natriumkloridlösning (0,9%). I framtiden utse 200-300 mg i 30-50 ml natriumkloridlösning (0,9%). Administreringshastigheten för 100 mg agapurin bör vara minst 10 minuter. I fallet med observerad vaskulär ateroskleros i hjärnan får inte införa en lösning i halspulsådern.

Vid njurpatologier med CC mindre än 10 ml / min minskas dosen av injicerbar agapurin med 30-50%.

Intramuskulär administrering av lösningen utförs 1-2 gånger per 24 timmar i en dos av 100 mg (1 ampull).

överdos

I fall av överdosering agapurin observerat: på svaghet, lågt blodtryck, känsla av yrsel, hypertermi, takykardi, svimning, ökad sömnighet, areflexi, medvetandeförlust, nervös retbarhet, tonisk-kloniska anfall, fenomenet för gastrointestinal blödning (t ex kräkningar "kaffesump").

Behandlingen av sådana tillstånd bör motsvara de observerade symptomen, med parallellt underhåll (om nödvändigt) av normalt blodtryck och andningsfunktion.

interaktion

Parallell användning av Agapurin med andra xantiner kan orsaka ökad nervös spänning.

Pentoxifyllin effekter kan förstärka effekten av valproinsyra, läkemedel som verkar på blod koagulationsförmåga (trombolytika, antikoagulantia), och antibiotika (inklusive cefalosporiner).

Agapurin ökar effektiviteten hos insulin, antihypertensiva läkemedel och orala hypoglykemiska läkemedel.

Kombinerat intag med zimetidin kan öka plasmanhalten av pentoxifyllin, vilket ökar risken för biverkningar.

Försäljningsvillkor

Alla dosformer av Agapurin är receptbelagda.

Förvaringsförhållanden

Den maximala möjliga lagringstemperaturen för läkemedlet Agapurin i vilken farmaceutisk form som helst är 25 ° C.

Hållbarhet

Tabletter på 100 mg och 400 mg förvaras i 5 år; 600 mg tabletter i 4 år injektionslösning i 3 år.

Särskilda instruktioner

Agapurin-terapi bör utföras under konstant kontroll av blodtrycket. Patienter med CHF behöver kompensera för blodcirkulationen.

Med ett parallellt intag av antikoagulantia är det nödvändigt att noggrant övervaka blodkoagulering.

Användning av stora doser av Agapurin för behandling av patienter med diabetes mellitus som tar hypoglykemiska läkemedel kan leda till bildandet av svår hypoglykemi, vilket kräver en anpassning av doseringsregimen.

Hos patienter som nyligen har genomgått kirurgi bör hematokrit och hemoglobinkoncentrationer övervakas systematiskt.

Vid diagnos av patientens låga eller instabila blodtryck är det nödvändigt att använda den minsta effektiva dosen av Agapurin.

För behandling av äldre patienter kan det behöva justeras doseringsregimen på grund av minskningen av utsöndringshastigheten.

Hos nikotinberoende patienter kan en minskning av den terapeutiska effekten av Agapurin observeras.

Kompatibiliteten av injicerbar Agapurin med infusionslösningar måste kontrolleras separat.

analoger

• Teonikol;
• Xantinol nikotinat.

synonymer

• Trental;
• blomkrukor;
• Pentilin;
• Trenpental;
• Fleksital;
• Pentoxifyllin.

För barn

På grund av Agapurins grundligt fastställda säkerhet och effekt är det inte föreskrivet för behandling av patienter under 18 år.

Under graviditeten (och amning)

recensioner

I mer än 90% av fallen är recensioner av Agapurine positiva. Patienter som tar detta läkemedel är oftast helt nöjda med effektiviteten och märker sällan några biverkningar.

Också, du kan ofta hitta rekommendationer och recensioner om användning av Agapurin i kroppsbyggnad, med syftet med den så kallade pamping (kompaktering och expansion av muskelvävnad efter fysisk ansträngning). I detta fall är läkemedlet placerat som ett medel för den snabbaste uppsättningen muskelmassa som uppstår på grund av förbättrad mikrocirkulation i musklerna. Det är värt att notera att innan du tar Agapurin i kroppsbyggnad, bör du först rådgöra med din läkare, eftersom den uppenbara yttre hälsan inte alltid motsvarar kroppens interna tillstånd.

Pris Agapurina, var att köpa

Medelpriset på Agapurin är:

• 100 mg tabletter nr 60-270 rubel;
• tabletter av CP 400 mg nr 20-200 rubel;
• 600 mg CP-tabletter nr 20-250 rubler;
• injektionslösning 20 mg / ml № 5 - 130 rubel.