Xarelto: bruksanvisningar, analoger och recensioner

Xarelto är en direktverkande antikoagulant. Mycket selektiv direktinhibitor av faktor Xa, med hög biotillgänglighet vid administrering. Aktiv ingrediens - rivaroxaban.

Läkemedlet har en mycket hög effektivitet eftersom den viktigaste rollen i koaguleringskaskaden spelas genom aktiveringen av faktor X genom de externa och interna koagulationsvägarna med bildandet av faktor Xa.

Rivaroxaban absorberas mycket snabbt. Inom 2 till 4 timmar efter det att läkemedlet tagits, uppnås den maximala koncentrationen av den aktiva substansen i blodet. Det mesta av läkemedlets aktiva substans, och detta är upp till 95%, är bunden av plasmaproteiner. Cirka 2/3 av den aktiva substansen metaboliseras och utsöndras i avföring och urin i ungefär lika stora proportioner. En annan 1/3 av läkemedlet utsöndras av njurarna i oförändrad form.

Xarelto har en dosberoende effekt på protrombintiden och är nära korrelerad med plasmakoncentrationer (r = 0,98) om Neoplastin-kit används för analys. Dessutom ökar den aktiverade partiella tromboplastintiden (APTT) och resultatet av Heptest dosberoende, men dessa parametrar rekommenderas inte för utvärdering av farmakodynamiska effekter.

Indikationer för användning

Vad hjälper Xarelto? Enligt instruktionerna är läkemedlet förskrivet i följande fall:

• För förebyggande av venös tromboembolism hos personer som har genomgått en stor ortopedisk operation på underbenen.
• För förebyggande av systemisk tromboembolism och stroke hos personer med förmaksflimmer av icke-valvulärt ursprung.
• För behandling av lungemboli och djup venetrombos, för förebyggande av återkommande lungemboli och DVT.

Instruktioner för användning Xarelto, dosering

10 mg tabletter tas oberoende av måltider och 15 och 20 mg - under måltiden.

Standarddoseringen enligt instruktionerna - 1 tablett Xarelto 20 mg 1 gång per dag.

Vid nedsatt njurfunktion är den rekommenderade dosen 15 mg 1 gång per dag.

• Den maximala dagliga dosen är 20 mg.

Behandlingsförloppet ska genomföras under lång tid, tills fördelarna med behandling uppväger risken för eventuella komplikationer.

Om du hoppar över nästa dos måste du omedelbart ta ett piller. Nästa dag fortsätt att ta drogen regelbundet i enlighet med den rekommenderade dosen.

Den rekommenderade initialdosen vid behandling av akut DVT eller lungemboli - 15 mg / 2 gånger om dagen under de första 3 veckorna, därefter 20 mg 1 gång om dagen.

Den maximala dagliga dosen är 30 mg under de första tre veckorna av behandlingen och 20 mg med ytterligare behandling.

För de som tar parenterala antikoagulanter bör Xarelto startas 0-2 timmar före nästa planerade parenteral administrering av läkemedlet (till exempel heparin med låg molekylvikt) eller vid tidpunkten för avbrytande av kontinuerlig parenteral administrering av läkemedlet (till exempel intravenös administrering av ofraktionerat heparin).

Biverkningar

Instruktionen varnar för möjligheten att utveckla följande biverkningar vid förskrivning av Xarelto:

• Med tanke på verkningsmekanismen kan användningen av läkemedlet åtföljas av en ökad risk för latent eller öppen blödning från alla organ och vävnader, vilket kan leda till post-hemorragisk anemi.

Ofta finns det: anemi, takykardi, blödning i ögat, gastrointestinal blödning (inklusive blödande tandkött och rektal blödning), smärta i mag-tarmkanalen, dyspepsi, illamående, förstoppning, diarré, kräkningar, feber, perifert ödem, försämrad allmän välbefinnande blödning från såret), överdriven hematom med blåmärken, ökad transaminasaktivitet, smärta i extremiteterna, yrsel, huvudvärk, kortsiktigt synkope, blödning från urogenitalt område (inklusive hematuri och menorrhagi), epistaxis, klåda (inklusive sällsynta fall av generaliserad klåda), utslag, ekchymos, hypotoni, hematom.

Kontra

Det är kontraindicerat att förskriva Xarelto i följande fall:

• överkänslighet mot rivaroxaban eller någon del av läkemedlet;
• kliniskt signifikant aktiv blödning (till exempel intrakraniell, gastrointestinal);
• leversjukdom som åtföljs av koagulopati, vilket ökar den kliniskt relevanta risken för blödning.
• svangerskapstid.

överdos

Sällsynta fall av överdosering har rapporterats vid upptagning till 600 mg utan blödning eller andra biverkningar. På grund av begränsad absorption förväntas en mättnadseffekt utan att ytterligare öka den genomsnittliga plasmakoncentrationen av rivaroxaban vid hyperterapeutiska doser på 50 mg eller högre.

Den specifika motgiften är okänd. Vid överdosering kan aktivt kol användas för att minska absorptionen. Med tanke på den intensiva bindningen mot plasmaproteiner förväntas rivaroxaban inte elimineras under dialys.

interaktion

Försiktighet bör utövas vid samtidig användning av läkemedlet med dronedaron på grund av de begränsade kliniska data om gemensam användning.

På grund av den ökade risken för blödning krävs försiktighet vid användning tillsammans med andra antikoagulantia.

Särskilda instruktioner

Det rekommenderas inte att ta Xarelto tillsammans med samtidig systemisk behandling med svampmedel i azolagruppen (till exempel ketokonazol) eller HIV-proteashämmare (till exempel ritonavir). Dessa läkemedel kan öka koncentrationen av rivaroxaban i blodplasmen till kliniskt signifikanta värden (i genomsnitt 2,6 gånger) vilket kan leda till ökad risk för blödning.

Det bör tas med försiktighet i sjukdomar och tillstånd som är förknippade med ökad risk för blödning.

Under behandlingen är svimning och yrsel möjlig, därför körs eller andra mekanismer som kräver uppmärksamhet rekommenderas inte.

Analoger Xarelto, pris på apotek

Om nödvändigt kan Xarelto ersättas med en analog för den aktiva substansen - det här är droger:

Liknande i åtgärd:

Att välja analoger är viktigt att förstå att bruksanvisningen för Xarelto, pris och recensioner av droger med liknande åtgärder inte gäller. Det är viktigt att konsultera en läkare och inte göra en självständig ersättning av läkemedlet.

Priset på ryska apotek: tabletter Xarelto 20 mg 14 st. - från 1490 till 1573 rubel, 15 mg 14 st. - från 1479 till 1580 rubel, enligt 593 apotek.

Säljs på recept. Tabletter bör hållas borta från barn vid en temperatur som inte överstiger 30 grader. Hållbarhetstid är 3 år från tillverkningsdatum som anges på förpackningen. Använd inte läkemedlet efter utgångsdatum.

Vad säger recensionerna?

De flesta läkare recensioner om Xarelto innehåller diskussioner om risken för aktiv eller latent blödning som påverkar någon vävnad eller organ, vilket ofta leder till post-hemorragisk anemi. I det här fallet innehåller recensioner av patienter som tog drogen information om de frekventa hemorragiska komplikationerna i form av: svaghet, yrsel, pallor, andfåddhet, svullnad och så vidare.

När Xarelto ordineras: instruktioner och analoger av läkemedlet

Xarelto är en direktverkande antikoagulant.

Denna grupp av läkemedel bidrar till undertryckandet av blodkoagulering och förhindrar blodproppar, på grund av minskad bildning av fibrin.

De påverkar biosyntesen av vissa delar av kroppen, så att du kan ändra viskositeten hos blodet, vilket leder till inhibering av koagulationsprocessen. Antikoagulant Xarelto får användas både med terapeutiska och profylaktiska syften.

Klinisk farmakologisk grupp

Antikoagulant direktåtgärd.

Försäljningsvillkor för apotek

Det släpps på recept.

Hur mycket kostar Xarelto? Medelpriset på apotek är 1 500 rubel.

Släpp form och sammansättning

"Xarelto" finns i form av tabletter belagda med en speciell löslig filmbeläggning med en rosa-brun eller rödbrun beläggning. De är runda och har bikonvexa sidor graverade. Vid sin paus är en jämn vit massa synlig, som omges av ett färglösligt skal.

1. Tablett innehåller: rivaroxaban mikroniserad i en mängd av 10, 15 eller 20 mg, och hjälpkomponenter: mikrokristallin cellulosa, kroskarmellosnatrium, hypromellos 5 cp, laktosmonohydrat, magnesiumstearat och natriumlaurylsulfat.
2. Filmbeläggningen i tablettskalet består av: järnfärgad rödoxid, hypromellos 15cP, titandioxid och macrogol 3350.

Förpackningar från 5 till 100 stycken är till salu.

Farmakologisk effekt

För den aktiva substansen i detta läkemedel - rivaroxaban, kännetecknad av snabb exponering, förutsägbart dosberoende svar och hög biotillgänglighet. Samtidigt krävs inte övervakning av koagulationsparametrar, det finns praktiskt taget ingen risk för oförenlighet med andra livsmedel eller droger.

Xarelto används som profylaktisk mot stroke hos patienter med förmaksflimmer, samtidigt som den visar god effekt och tolerans. Detta antikoagulationsmedel kan tas en gång om dagen och observera en fast dos.

Rivaroxaban har en hög absolut biotillgänglighet på 80-100%. Huvudkomponenten absorberas snabbt med början av maximal koncentration efter 2-4 timmar. En gång i kroppen finns det en signifikant koppling av huvuddelen av rivaroxaban med plasmaproteiner, nämligen plasmaalbumin. Avlägsnande av läkemedlet utförs huvudsakligen i form av metaboliter.

Indikationer för användning

Profylaktiskt medel för venös tromboembolism hos personer som har genomgått signifikant kirurgi på nedre extremiteterna. För ortopediska ingrepp rekommenderas 10 mg tabletter.

• Xarelto 15 och 20 mg används som ett profylaktiskt medel för förmaksflimmer av icke-valvulärt ursprung. I detta fall hjälper läkemedlet till att förhindra systemisk tromboembolism och stroke.

Läkemedlet används för att behandla djup ventrombos och pulmonell tromboembolism och som profylaktisk för att förhindra återkommande lungemboli och DVT.

Kontra

Allmänna kontraindikationer för tabletter Xarelto:

• Barn och ungdomar upp till 18 år;
• graviditet;
• Amningstiden
• Överkänslighet mot drogen;
• Leversjukdomar med koagulopati, vilket medför en kliniskt signifikant risk för blödning.
• Svårt njursvikt (kreatininclearance mindre än 15 ml / min);
• Kliniskt signifikant aktiv blödning (till exempel intrakraniell och gastrointestinal);
• Medfödd laktasbrist, glukos-galaktosmalabsorption, laktosintolerans;
• Samtidig behandling med andra antikoagulantia, såsom orala antikoagulantia (dabigatran, warfarin, apixaban), lågmolekylära hepariner (dalteparin, enoxaparin), ofraktionerat heparin (UFH), heparinderivat (fondaparinux); undantag är fall då en patient överförs från terapi eller till Xarelto-terapi eller när UFH är ordinerat i låga doser för att bibehålla patensen hos den centrala venösa eller artärkatetern.

Kontraindikationer för användning av tabletter, beroende på mängden aktiv ingrediens i dem:

• "2.5": behandling av akut koronarsyndrom med blodplättmedel i patienter som genomgår övergående ischemisk attack eller stroke;
• "10", "15" och "20": skada eller ett tillstånd i vilket en ökad risk för allvarliga blödningar (t ex aneurysm eller vaskulär patologi ryggmärgen eller hjärnan, ögonkirurgi, hjärnan eller ryggmärgen, arteriovenösa missbildningar, senaste skador huvudet eller ryggmärg, intrakranial blödning, misstänkt eller diagnostiserad esofageal varianter, förekomsten av maligna tumörer med hög risk för blödning, nyligen överfört eller befintligt gastrointestinalt sår);
• "10": fall där kirurgi indikeras för en femurfraktur.

Villkor / sjukdomar för vilka Xarelto tabletter är förskrivna med försiktighet:

1. Samtidig användning med droger som påverkar hemostas
2. Nedsatt njurinsufficiens (kreatininclearance 15-29 ml / min), på grund av möjligheten att öka koncentrationen av rivaroxaban i blodplasma;
3. Systemisk terapi med antifungala läkemedel av azolgruppen eller proteashämmare av det humana immunbristviruset, med undantag av flukonazol;
4. Njurinsufficiens med måttlig svårighetsgrad (kreatininclearance 30-49 ml / min), där patienter får läkemedel som ökar koncentrationen av rivaroxaban i blodplasma.
5. Ökad blödningsrisk: inklusive bronkiektasi eller pulmonell blödning i anamnesen, kongenital eller förvärvad tendens att blödning, magsår och duodenalsår i den akuta fasen, som nyligen akut magsår och duodenalsår, vaskulär retinopati, okontrollerad allvarlig arteriell hypertoni, patologi ryggrads- eller hjärnkärl, nyligen intracerebral eller intrakraniell blödning, efter ny operation på ögon, hjärna eller ryggmärg).

Använd under graviditet och amning

Studier relaterade till säkerheten och effekten av läkemedlet Xarelto under graviditeten utfördes på djur. Som ett resultat av detta avslöjades den toxiska effekten av rivaroxaban på den framtida mammans organism. Läkemedlet är kontraindicerat vid graviditet på grund av den höga risken för penetrering av den aktiva substansen genom placentan och möjligheten till blödning. För kvinnor som är i fertil ålder är läkemedlet endast tillåtet vid användning av preventivmedel.

Resultaten av studier av möjligheten att ta Xarelto under amning utförd på djur visade att den aktiva substansen utsöndras i mjölk. Experiment har visat att när du matar giftiga ämnen kan komma in i barnets kropp. Start av Xarelto är tillåtet först efter laktationsperiodens slut.

Dosering och användningsmetod

I instruktionerna för användning som anges: Xarelto tabletter på 10 milligram tas oberoende av måltider, 15 och 20 milligram - under måltiden.

Efter stora operationer på knäleden är behandlingstiden två veckor, efter stora operationer på höftledet, fem veckor. Den initiala dosen tas sex till tio timmar efter operationen om hemostas uppnås. Den terapeutiska dosen är en tablett per dag.

När du hoppar över dosen ska du omedelbart ta ett piller Xarelto och fortsätta att ta drogen regelbundet nästa dag med rekommendationerna. För att kompensera för den missade dosen är fördubbling av den dos som tas.

Biverkningar

Under behandlingstiden för patienter med överkänslighet mot Rivaroxaban observerades följande biverkningar:

1. hematuri;
2. Hemoptys, frekventa näsblod;
3. Perifert ödem;
4. feber;
5. Allmän svaghet, sjukdom;
6. Blödningar i ögonlocket är möjliga;
7. Leverdysfunktion, utveckling av gulsot;
8. Ökad aktivitetsnivå för levertransaminas
9. Ökad bilirubinkoncentration;
10. Allergiska hudreaktioner - klåda, urtikaria, utslag, blödningar under huden;
11. På den del av det hematopoietiska systemet - utvecklingen av järnbristanemi, trombocytopeni;
12. Huvudvärk, svimning, yrsel, blödningar i hjärnans substans
13. På hjärtat och blodkärlens sida - sänkning av blodtrycket, bildandet av blåmärken och hematomer i huden, i sällsynta fall takykardi;
14. På den del av matsmältningskanalen - dyspepsi, flatulens, illamående, muntorrhet, blödande tandkött, exacerbation av kroniska matsmältningsvägssjukdomar, risken för gastrointestinal blödning.

överdos

Vid överdosering av läkemedlet har inga blödningar eller andra biverkningar rapporterats. Med en överdoserad dos (från 50 mg och över) är en begränsad absorption av läkemedlet möjligt, vilket leder till bildandet av en platå av koncentration utan att ytterligare öka den genomsnittliga koncentrationen av rivaroxaban i plasma.

För att eliminera symtomen på överdosering rekommenderas att man tar aktivt kol (hemodialysen är inte effektiv). Vid behov bör det även vara symptomatisk behandling. Det finns ingen specifik motgift.

Om blödning uppstår är det nödvändigt att skjuta upp nästa dos av läkemedlet eller avbryta behandlingen i 5 till 13 timmar. Behandlingen justeras individuellt beroende på blödningens svårighetsgrad och plats. Om blödningen inte kan elimineras kan specifika prokoagulerande läkemedel av omvänd verkan (protrombinkomplexkoncentrat, aktiverat protrombinkomplexkoncentrat eller rekombinant faktor VIIa) användas.

Särskilda instruktioner

Vid användning av läkemedlet är det viktigt att regelbundet övervaka blodkoagulationsparametrar.

I allmänhet påverkar Xarelto inte förmågan att köra fordon. I extremt sällsynta fall finns oönskade reaktioner i form av nedsatt uppmärksamhet och generell sjukdom, vilket kräver försiktighet.

Äldre patienter är mer benägna att utveckla blödning med Xarelto. Därför krävs noggrann dosering.

Innan kirurgiska operationer utförs, är det viktigt att avbryta användningen av läkemedlet inte mindre än en dag innan de börjar.

Läkemedelsinteraktion

Man bör avstå från den kombinerade användningen av rivaroxaban och dronedaron, eftersom det saknas klinisk information om en sådan kombination.

Det har fastställts att klaritromycin, erytromycin och flukonazol kan leda till olika förändringar i koncentrationen av rivaroxaban, men detta anses vara den normala ordningen och är kliniskt obetydlig.

Samtidig användning av Xarelto med de starkaste hämmarna av isoenzym CYP3A4 och P-gp kan orsaka en minskning av renal clearance och leveravstånd, vilket leder till en signifikant ökning av systemisk exponering och farmakodynamisk verkan av läkemedlet.

Om du tar Xarelto och rifampicin, vilket är en stark inducerare av CYP3A4 och P-gp, leder det till en minskning av läkemedlets farmakodynamiska effekter. Därför bör behandling med detta läkemedel med andra starka induktorer utföras med försiktighet.

recensioner

Vi plockade upp några recensioner av personer som tar Xarelto:

1. Andrew. Jag använder drogen lite mer än 2 år, en dos på 20 mg per dag. Diagnosen av förmaksflimmer och fladder. Jag kan prata om läkemedlets effektivitet, det fanns inga komplikationer.
2. Albina. Xarelto är ett effektivt läkemedel och är definitivt säkrare än till exempel Warfarin. Fungerar bra för att förebygga trombos, liksom förmaksflimmer. Läkemedlet är utmärkt, bara en minus är ett högt pris.
3. Inna. Efter operation på benen (sår sutur) gjorde doktorn avtalet: Xarelto, Reopolyglukin (före lunch och på kvällen, efter lunch) och andra medel i olika former av frisättning (droppare, piller). Jag noterar att Xarelto väl hjälper till att förhindra bildandet av blodproppar i kärlen, särskilt efter kirurgiska ingrepp. Tack vare att drogen togs, gick den postoperativa perioden snabbt och utan komplikationer.
4. Katerina. Jag diagnostiserades med en allvarlig diagnos av trombos av IVC, ileal och djup vener i nedre extremiteterna. Xarelto ordinerades som en antikoagulant (blodförtunnande läkemedel) och togs i 3,5 månader. Under denna tid fanns inga biverkningar. Men för att neka att ta detta läkemedel gjorde han priset och min lust att amma. Fördelar: Inga biverkningar, lätthet för inträde, inget behov av att upprätthålla kontinuerlig övervakning av blodkoagulering. Nackdelar: pris, kontraindicerat vid amning.

analoger

Xarelto är ett originalt läkemedel som inte har några analoger i Ryssland eller utländska i komposition. Om läkaren har ordinerat detta läkemedel rekommenderas det inte att byta ut det eftersom det är nästan omöjligt att välja ett alternativt alternativ för ersättning.

Ryska eller importerade analoger av Xarelto är sådana droger:

• Elikvis;
• warfarin;
• Fraxiparine;
• heparin;
• Tsibor;
• Atenativ;
• Pradaksa;
• Enoksarin;
• Sinkumar;
• Aspekard - mycket billigare;
• aspirin;
• Deplatt;
• cardiomagnil;
• klopidogrel;
• chimes;
• Plavix;
• Acetylsalicylsyra (analog billig);
• Polokard;
• Trombonet;
• Tiklid.

Innan du använder analoger, kontakta din läkare.

Förvaringsförhållanden och hållbarhet

Tabletter bör hållas borta från barn vid en temperatur som inte överstiger 30 grader. Hållbarhetstid är 3 år från tillverkningsdatum som anges på förpackningen. Använd inte läkemedlet efter utgångsdatum.

Ksarelto

Beskrivning aktuell från 06/18/2014

• Latinska namnet: Xarelto
• ATC-kod: B01AF01
• Aktiv beståndsdel: Rivaroxaban (Rivaroxaban)
• Tillverkare: Bayer Pharma AG., Germany

struktur

Tablett innehåller: rivaroxaban mikroniserad i en mängd av 10, 15 eller 20 mg, och hjälpkomponenter: mikrokristallin cellulosa, kroskarmellosnatrium, hypromellos 5 cp, laktosmonohydrat, magnesiumstearat och natriumlaurylsulfat.

Filmbeläggningen i tablettskalet består av: järnfärgad rödoxid, hypromellos 15cP, titandioxid och macrogol 3350.

Släpp formulär

Xarelto finns i filmdragerade tabletter med olika innehåll av aktiv beståndsdel. De har en rund bikonvex form, rosa eller rödbrun färg, dubbelsidig gravyr - å ena sidan - en triangel och beteckningen dosering och å andra sidan en Bayer cross. Förpackningar från 5 till 100 stycken är till salu.

Farmakologisk aktivitet

Läkemedelsinhiberande faktor XA, direktverkande antikoagulant.

Farmakodynamik och farmakokinetik

För den aktiva substansen i detta läkemedel - rivaroxaban, kännetecknad av snabb exponering, förutsägbart dosberoende svar och hög biotillgänglighet. Samtidigt krävs inte övervakning av koagulationsparametrar, det finns praktiskt taget ingen risk för oförenlighet med andra livsmedel eller droger.

Läkemedlet används som profylaktiskt mot stroke hos patienter som lider av förmaksflimmer, samtidigt som de visar god effekt och tolerans. Detta antikoagulationsmedel kan tas en gång om dagen och observera en fast dos.

Rivaroxaban har en hög absolut biotillgänglighet på 80-100%. Huvudkomponenten absorberas snabbt med början av maximal koncentration efter 2-4 timmar. En gång i kroppen finns det en signifikant koppling av huvuddelen av rivaroxaban med plasmaproteiner, nämligen plasmaalbumin. Avlägsnande av läkemedlet utförs huvudsakligen i form av metaboliter.

Indikationer för användning av läkemedlet Xarelto

Huvudindikationerna är:

• förebyggande av venös tromboembolism efter storskaliga ortopediska operationer i nedre extremiteterna;
• förebyggande av stroke och systemisk tromboembolism vid förmaksflimmer av icke-valvulärt ursprung, och så vidare.

Kontra

• aktiv blödning, som påverkar särskilt viktiga organ, såsom matsmältningskanalen, den intrakraniella regionen etc.
• leversjukdom som åtföljs av koagulopati, vilket medför risk för blödning.
• amning, graviditet
• ålder av patienter under 18 år
• medfödd insufficiens eller laktasintolerans, glukos-galaktosmalabsorption;
• hög känslighet mot rivaroxaban och andra hjälpämnen.

Biverkningar

Behandlingen av Xarelto (Xarelto) kan orsaka olika biverkningar som påverkar nästan alla organ och system. Men de verkar ofta i måttlig grad.

De vanligaste biverkningarna är:

• anemi;
• illamående, transaminaser, ökad GGT-aktivitet;
• blödningar efter procedurerna, inklusive postoperativ anemi och blödning från sår.

Förekommer något mindre ofta:

• trombocytemi, ökat antal blodplättar;
• takykardi, hypotension
• förstoppning, diarré, smärta och obehag i buken, dyspepsi, torr mun
• yrsel, huvudvärk, kortvarig medvetslöshet;
• blödning från mag-tarmkanalen, näsan, hematuri, blödning från könsorganet;
• lokal svullnad, försämring av allmänhetens välbefinnande, feber, allergiska reaktioner och så vidare.

Instruktioner för Xarelto (metod och dosering)

Enligt instruktionerna för användning av Xarelto, under perioden med VTE-profylax efter signifikanta ortopediska operationer, föreskrivs patienter ett dagligt intag av 10 mg av läkemedlet. Varaktigheten av behandlingen är 2-5 veckor beroende på omfattningen och komplexiteten av ingreppet.

Detta läkemedel får ta när som helst, oavsett användningen av mat. Det är nödvändigt att starta Xarelto behandling 6-10 timmar efter operationen, om hemostas uppnås. Om du hoppar över dosen måste du omedelbart ta Xarelto och nästa dag måste du fortsätta behandlingen som vanligt.

överdos

Vid överdosering av rivaroxaban utvecklas vanligen hemorragiska komplikationer i samband med läkemedlets farmakodynamiska egenskaper. För närvarande har rivaroxaban-specifik motgift ej utvecklats.

För att minska absorptionen av rivaroxaban rekommenderas att man tar aktivt kol i 8 timmar.

interaktion

Samtidig användning av Xarelto med de starkaste hämmarna av isoenzym CYP3A4 och P-gp kan orsaka en minskning av renal clearance och leveravstånd, vilket leder till en signifikant ökning av systemisk exponering och farmakodynamisk verkan av läkemedlet.

Det har fastställts att klaritromycin, erytromycin och flukonazol kan leda till olika förändringar i koncentrationen av rivaroxaban, men detta anses vara den normala ordningen och är kliniskt obetydlig.

Man bör avstå från den kombinerade användningen av rivaroxaban och dronedaron, eftersom det saknas klinisk information om en sådan kombination.

Om du tar Xarelto och rifampicin, vilket är en stark inducerare av CYP3A4 och P-gp, leder det till en minskning av läkemedlets farmakodynamiska effekter. Därför bör behandling med detta läkemedel med andra starka induktorer utföras med försiktighet.

Försäljningsvillkor

Läkemedlet säljs endast på recept.

Förvaringsförhållanden

Tabletterna ska förvaras på en plats som är skyddad från barn, vid en temperatur på mindre än 30 ° C.

Hållbarhet

Om du uppfyller lagringsförhållandena kan läkemedlet användas i 3 år.

Analoger av läkemedlet Xarelto

Som det är känt, representeras Xarelto-analoger endast av dess aktiva substans eller INN Rivaroxaban - en direktverkande antikoagulant. Därför anses det att detta är dess huvudsakliga ersättare. Samtidigt är priset på ekvivalenten för förpackning i 14 stycken 1956-2000 rubel.

Xarelto eller Pradaksa - vilket är bättre?

Denna fråga ställs av många patienter som är oroade över problemet med möjlig trombos. Som nyligen visade studier har visat, har Xarelto och Pradax nästan samma effektivitet för att förhindra bildandet av blodproppar och risken för blödning vid förmaksflimmer. Att ta vart och ett av dessa läkemedel kräver inte konstant övervakning av INR. Samtidigt är kostnaden för dessa läkemedel ganska hög jämfört med andra antikoagulantia.

Alkohol och Xarelto

Kliniska studier har visat att behandling med detta läkemedel är helt oförenlig med alkoholanvändning, eftersom detta kan leda till utveckling av oönskade konsekvenser.

Recensioner för Xarelto

De flesta recensionerna av Xarelto innehåller en diskussion om risken för aktiv eller latent blödning som påverkar någon vävnad eller ett organ, vilket ofta leder till post-hemorragisk anemi. Samtidigt innehåller patientreferenser om Xarelto, som tog drogen, information om frekventa hemorragiska komplikationer som: svaghet, yrsel, pallor, andfåddhet, puffiness och så vidare.

Även recensioner på forumet är livliga diskussioner om höga kostnader, vilket inte är tillgängligt för alla patienter.

Pris Xarelto var du kan köpa

Detta läkemedel erbjuds i belagda tabletter med ett annat innehåll av den aktiva substansen. Du kan köpa Xarelto i Moskva på något apotek med läkares recept. Priset på Xarelto 10 mg i 10 stycken per förpackning är från 1226 rubel, kostnaden för xarelto 20 mg för 14 stycken är från 1564 rubel och läkemedlet 15 mg för 28 stycken varierar från 2857 till 3020 rubel.

Om du behöver köpa dessa tabletter i St Petersburg, bör det noteras att priset på Xarelto 20 mg är mycket högre än läkemedlet med lägre dosering. Apotek i Kiev erbjuder detta läkemedel till ett pris av 188 UAH.

Ksarelto

Priserna i onlineapotek:

Xarelto är ett antikoagulant läkemedel med direkt åtgärd.

Släpp form och sammansättning

Xarelto framställs i form av tabletter - bikonvex, filmbelagd med en extruderad Bayer-logotyp (i form av ett kors) på ena sidan, på andra sidan en triangel och dosbeteckning:

• "2,5": rund ljusgul, i tvärsnittet en vit kärna (i blister med 10 eller 14 stycken, i en förpackning med 10 blister innehållande 10 tabletter eller 1, 2, 4, 7, 12 och 14 blister, innehållande 14 tabletter);
• "10": rund rosa, vit homogen massa i paus, omgiven av ett rosa hölje (i blåsor av aluminiumfolie, polyvinylklorid (PVC) eller polyvinylidenklorid (PVCD) 5 eller 10 stycken, i en kartong 1 blister innehållande 5 tabletter eller 1, 3 och 10 blister innehållande 10 tabletter);
• "15": rosabrun rund, vit homogen massa i paus, omgiven av ett rosa brunt hölje (i blåsor av aluminiumfolie, PVC eller PVC 10 och 14 st., I en kartong 10 blister innehållande 10 tabletter eller 1, 2 och 3 blåsor innehållande 14 tabletter);
• "20": rund rödbrun, vit homogen massa i paus, omgiven av ett rött brunt hölje (i blåsor av PVC, PVCD eller aluminiumfolie 10 och 14 stycken, i en kartong 10 blister innehållande 10 tabletter eller 1 och 2 blåsor innehållande 14 tabletter).

Sammansättningen av en tablett med beteckningen "2.5" / "10" / "15" / "20" innefattar respektive:

• Aktiv ingrediens: rivaroxaban (mikroniserad) - 2,5 / 10/15/20 mg;
• Hjälpkomponenter: mikrokristallin cellulosa - 40/40 / 37,5 / 35 mg, kroskarmellosnatrium - 3 mg vardera, hypromellos 5cP - 3 mg, laktosmonohydrat - 35,7 / 27,9 / 25,4 / 22,9 mg, magnesiumstearat - 0,6 mg vardera, natriumlaurylsulfat - 0,2 / 0,5 / 0,5 / 0,5 mg.

Kompositionen av filmskalet av tabletter med beteckningen:

• "2,5": hypromellos 15cP - 1,5 mg, titandioxid - 0,485 mg, makrogol 3350 - 0,5 mg, järnfärggul oxid - 0,015 mg;
• "10": Hypromellos 15cP - 1,5 mg, titandioxid - 0,485 mg, makrogol 3350 - 0,5 mg, järnfärg röd oxid - 0,015 mg;
• "15": Hypromellos 15cP - 1,5 mg, titandioxid - 0,35 mg, makrogol 3350 - 0,5 mg, järnfärg röd oxid - 0,15 mg;
• "20": Hypromellos 15cP - 1,5 mg, titandioxid - 0,15 mg, makrogol 3350 - 0,5 mg, järnfärg röd oxid - 0,35 mg.

Indikationer för användning

Xarelto tabletter, beroende på dosen av den aktiva substansen som finns i dem, är indicerade för användning i följande fall:

• "2.5": förebyggande av död på grund av hjärt-kärlsjukdomar och hjärtinfarkt hos patienter efter akut koronarsyndrom (ACS), vilket fortsatte med en ökad hjärtspecifik biomarkör (i kombination med acetylsalicylsyra eller med acetylsalicylsyra och tienopyridin-ticlopidin eller klopidogrel
• "10": förebyggande av venös tromboembolism (VTE) hos patienter med omfattande ortopediska kirurgiska ingrepp på nedre extremiteterna;
• "15" och "20": behandling och förebyggande av återkommande djup venetrombos (DVT) och lungemboli (PE); förebyggande av systemisk tromboembolism och stroke hos patienter med förmaksflimmer av icke-valvulärt ursprung.

Kontra

Allmänna kontraindikationer för tabletter Xarelto:

• Leversjukdomar med koagulopati, vilket medför en kliniskt signifikant risk för blödning.
• Svårt njursvikt (kreatininclearance mindre än 15 ml / min);
• Kliniskt signifikant aktiv blödning (till exempel intrakraniell och gastrointestinal);
• Medfödd laktasbrist, glukos-galaktosmalabsorption, laktosintolerans;
• Samtidig behandling med andra antikoagulantia, såsom orala antikoagulantia (dabigatran, warfarin, apixaban), lågmolekylära hepariner (dalteparin, enoxaparin), ofraktionerat heparin (UFH), heparinderivat (fondaparinux); undantag är fall då patienten överförs från terapi eller till Xarelto-terapi eller när UFH förskrivs i låga doser för att bibehålla patensen hos den centrala venösa eller artärkatetern;
• Barn och ungdomar upp till 18 år;
• graviditet;
• Amningstiden
• Överkänslighet mot läkemedlet.

Kontraindikationer för användning av tabletter, beroende på mängden aktiv ingrediens i dem:

• "2.5": behandling av akut koronarsyndrom med blodplättmedel i patienter som genomgår övergående ischemisk attack eller stroke;
• "10", "15" och "20": skada eller ett tillstånd i vilket en ökad risk för allvarliga blödningar (t ex aneurysm eller vaskulär patologi ryggmärgen eller hjärnan, ögonkirurgi, hjärnan eller ryggmärgen, arteriovenösa missbildningar, senaste skador huvudet eller ryggmärg, intrakranial blödning, misstänkt eller diagnostiserad esofageal varianter, förekomsten av maligna tumörer med hög risk för blödning, nyligen överfört eller befintligt gastrointestinalt sår);
• "10": fall där kirurgi indikeras för en femurfraktur.

Villkor / sjukdomar för vilka Xarelto tabletter är förskrivna med försiktighet:

• Ökad blödningsrisk: inklusive bronkiektasi eller pulmonell blödning i anamnesen, kongenital eller förvärvad tendens att blödning, magsår och duodenalsår i den akuta fasen, som nyligen akut magsår och duodenalsår, vaskulär retinopati, okontrollerad allvarlig arteriell hypertoni, patologi ryggrads- eller hjärnkärl, nyligen intracerebral eller intrakraniell blödning, efter ny operation på ögon, hjärna eller ryggrad);
• Njurinsufficiens med måttlig svårighetsgrad (kreatininclearance 30-49 ml / min), där patienter får läkemedel som ökar koncentrationen av rivaroxaban i blodplasma.
• Nedsatt njurinsufficiens (kreatininclearance 15-29 ml / min), på grund av möjligheten att öka koncentrationen av rivaroxaban i blodplasma;
• Samtidig användning med droger som påverkar hemostas
• Systemisk terapi med antifungala läkemedel av azolgruppen eller proteashämmare av humant immunbristvirus, med undantag av flukonazol.

Dosering och administrering

Xarelto tabletter med beteckningen "2.5" tas oralt, oavsett måltiden, 1 st. 2 gånger om dagen.

Patienter efter akut koronarsyndrom föreskriver 1 tablett 2 gånger om dagen. De ska också ta 75-100 mg acetylsalicylsyra (ASA) per dag eller 75-100 mg ASA i kombination med 75 mg klopidogrel eller med en daglig daglig dos av ticlopidin.

Behandling bör bedömas regelbundet för balans mellan risken för blödning och ischemisk händelse.

Behandlingsperioden är 1 år, med eventuell förlängning i vissa fall till 2 år.

Det rekommenderas att starta behandlingen med tabletter med beteckningen "2.5" så snart som möjligt efter stabilisering av patientens tillstånd under den aktuella ACS, inklusive revaskulariseringsprocedurer. Läkemedlet bör startas snarast än 24 timmar efter sjukhusvistelse och när parenteral administrering av antikoagulantia stoppas.

Xarelto tabletter med beteckningen "10" tas oralt, oavsett måltiden. För förebyggande av VTE med stora ortopediska operationer är den rekommenderade dosen av läkemedlet 1 tablett 1 gång per dag.

Behandlingstiden efter större operation:

• Höftfog - 5 veckor;
• Knäleden - 2 veckor.

Den initiala dosen av läkemedlet bör tas efter 6-10 timmar efter operationen, förutsatt att hemostas uppnås.

När du hoppar över dosen av läkemedlet, vid nästa planerade mottagning tar patienten 1 tablett: 2,5 mg eller 10 mg i enlighet med doseringsregimen.

Xarelto tabletter med beteckningen "15" och "20" tas oralt efter en måltid.

Den rekommenderade dosen för förebyggande av systemisk tromboembolism och stroke hos patienter med förmaksflimmer i icke-valvulärt ursprung är 20 mg 1 gång per dag. i strid med njurfunktionen - 15 mg 1 gång per dag. Den maximala dagliga dosen är 20 mg. Drogterapi utförs så länge som effektiviteten överstiger risken för eventuella komplikationer.

När du hoppar över nästa dos ska nästa tas omedelbart, och nästa dag fortsätter du att ta drogen regelbundet i enlighet med den rekommenderade dosen.

Den rekommenderade initialdosen för behandling av akut DVT eller lungemboli är 15 mg 2 gånger dagligen under de första 3 veckorna, då tar patienter 20 mg av läkemedlet en gång om dagen för att förhindra återfall och behandla DVT och PE. Den maximala dagliga dosen: under de första 3 veckorna av behandlingen - 30 mg; med ytterligare behandling - 20 mg.

Varaktigheten av behandlingen bestäms individuellt efter utvärdering av fördelarna med behandling med risk för blödning. Minimiperioden av behandlingen (minst 3 månader) bör baseras på en bedömning av reversibla riskfaktorer. Beslutet att förlänga behandlingstiden under en längre period bör baseras på bedömningen av permanenta riskfaktorer eller utvecklingen av idiopatisk DVT eller PE.

Hoppa över dosen av läkemedlet:

• Med en dosering av 15 mg tas 2 gånger om dagen omedelbart för att uppnå en daglig dos på 30 mg: det vill säga, du kan ta 2 tabletter med 15 mg åt gången;
• Med en doseringsschema på 20 mg tas 1 gång per dag omedelbart.

I båda fallen måste du fortsätta att regelbundet ta Xarelto i enlighet med rekommenderad behandling.

Allmänna rekommendationer för att ta drogen:

• Om patienten inte kan svälja p-piller som helhet kan den krossas och omedelbart innan den blandas med vatten eller flytande näring. Efter applicering av krossade tabletter med beteckningen "15" eller "20" bör följas av en omedelbar måltid;

• Införandet av den krossade tabletten i en liten mängd vatten genom ett magsrör är tillåtet. Därefter injiceras en liten mängd vatten för att tvätta av rester av läkemedlet från sondväggarna. Efter applicering av krossade tabletter med beteckningen "15" eller "20" bör följas av omedelbar intag av enteral näring.

Biverkningar

Användning av Xarelto-tabletter, beroende på dosen av den aktiva substansen som finns i dem, kan orsaka biverkningar hos vissa kroppssystem.

Tabletter med beteckningen "2,5", "15" och "20":

• Cirkulations- och lymfsystemet: ofta - anemi; sällan - trombocytemi (inklusive en ökning av antalet blodplättar);
• Kardiovaskulärt system: ofta märkt minskning av blodtryck, hematom; sällan - takykardi
• Synorgan: ofta - blödning i ögat (inklusive konjunktiva);
• Lever och gallvägar: sällan - onormal leverfunktion; sällan gulsot;
• Hud och subkutan fettvävnad: ofta - ekchymos, klåda, utslag, hud och subkutan blödning; sällan - urtikaria;
• Nervsystemet: ofta - huvudvärk, yrsel sällan - svimning, intracerebrala och intrakraniella blödningar;
• Matsmältningssystemet: ofta - dyspepsi, illamående, diarré, kräkningar, gastrointestinal blödning, förstoppning, blödande tandkött, buksmärtor; sällan - torr mun
• Muskuloskeletala systemet, bindväv och ben: ofta - smärta i lemmarna; sällan - hemartros sällan - en blödning i muskeln;
• Immunsystemet: sällan - allergisk dermatit, allergisk reaktion;
• Andningsorgan: ofta - hemoptys, näsblödning;
• Urin och reproduktionssystem: Njurskada, blödning från urogenitalt område.

Tabletter med beteckningen "2,5":

• Allmänna störningar: ofta - en minskning av den totala muskelstyrkan och tonen, perifer ödem, feber; sällan - försämringen av det allmänna välbefinnandet sällan lokal ödem;
• Förgiftning, komplikationer och skador efter manipulering: ofta - utsöndring från ett sår, kontusion, blödning efter medicinsk manipulation; sällan - vaskulär pseudoaneurysm;
• Resultaten av instrumentella och laboratorieundersökningar: ofta - ökad aktivitet av hepatintransaminaser; sällan - ökad koncentration av bilirubin, ökning av aktiviteten av alkaliskt fosfatas, lipas, laktatdehydrogenas, amylas, gamma-glutamyltransferas; sällan en ökning av koncentrationen av konjugerat bilirubin (med motsvarande ökning av aktiviteten av alaninaminotransferas eller utan det).

Tabletter med beteckningen "10":

• Kardiovaskulärt system: ofta - postprocedurala blödningar; ibland - takykardi, arteriell hypotoni, blödning, gastrointestinala blödningar;
• Matsmältningssystemet: ofta - illamående; sällan - smärta i bukhålan, dyspepsi, förstoppning, kräkningar, obehag i magen, diarré, muntorrhet, onormal leverfunktion;
• Annat: ibland - svaghet, feber, lokaliserad eller perifer ödem, asteni, trötthet;
• Muskuloskeletala systemet: ibland - smärta i benen;
• Laboratoriestudier: ofta - ökade nivåer av laktatdehydrogenas, aspartataminotransferas; ibland - ökade nivåer av amylas, bilirubin, lipas, alkaliskt fosfatas; sällan ökade nivåer av konjugerat bilirubin (med samtidig ökning av hepatransaminaser eller utan det);
• Allergiska reaktioner: ibland - urtikaria; sällan allergisk dermatit;
• Urinvägar: ibland - njursvikt;
• Centralnervesystemet: ibland - syncopala tillstånd, huvudvärk, yrsel,
• Cirkulations- och lymfsystemet: ofta - anemi; sällan - trombocytemi (inklusive en ökning av antalet blodplättar);
• Dermatologiska reaktioner: ibland - klåda, hudutslag.

Tabletter med beteckningen "15" och "20":

• Matsmältningssystemet: ofta - smärta i mag-tarmkanalen, dyspepsi, blödande tandkött, gastrointestinal blödning (inklusive rektal), diarré, illamående, förstoppning, kräkningar; sällan - torr mun
• Annat: ofta - alltför stort hematom med blåmärken, blödning efter proceduren; sällan - urladdning från ett sår; sällan - vaskulär pseudoaneurysm;
• Kroppen som helhet: ofta - perifer ödem, feber, försämring av allmänhetens välbefinnande (inklusive svaghet, asteni) sällan - indisposition (inklusive ångest); sällan lokal ödem;
• Laboratorieindikatorer: ofta - ökade transaminasnivåer; sällan - ökar koncentrationen av bilirubin, ökar aktiviteten av alkaliskt fosfatas, lipas, amylas, laktatdehydrogenas, gamma-glutamyltransferas; sällan en ökning av koncentrationen av konjugerat bilirubin (med samtidig ökning av aktiviteten av alaninaminotransferas eller utan den).

Särskilda instruktioner

Hos patienter med hemodynamiskt instabil lungemboli, såväl som när trombektomi eller trombolys är nödvändig, rekommenderas Xarelto "15" och "20" inte som ett alternativ till UFH, eftersom läkemedlets säkerhet och effekt i sådana kliniska situationer inte har fastställts.

Under behandlingen bör patienter avstå från att utföra potentiellt farliga aktiviteter som kräver ökad uppmärksamhet och hastighet hos de psykomotoriska reaktionerna, eftersom läkemedlet kan orsaka svimning och yrsel.

Läkemedelsinteraktion

Rivaroxaban har hög farmakologisk aktivitet, i detta avseende kan endast den behandlande läkaren ta hänsyn till läkemedelsinteraktionen av Xarelto med de läkemedel som tas samtidigt med den.

Villkor för lagring

Förvaras vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C, upp till barn, torr och skyddad mot ljus.

Hållbarhetstid är 3 år.

Fanns ett misstag i texten? Markera den och tryck Ctrl + Enter.

KSARELTO

Tabletter, filmbelagd ljusgul färg, rund, bikonvex; på ena sidan av extruderingsmetoden finns en triangel med dosbeteckningen "2.5", på den andra sidan Bayer-logotypen i form av ett kors; i tvärsnitt är kärnan vit.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa - 40 mg, kroskarmellosnatrium - 3 mg, hypromellos 5cP - 3 mg, laktosmonohydrat - 35,7 mg, magnesiumstearat - 600 μg, natriumlaurylsulfat - 200 μg.

Sammansättningen av skalet: järnfärgoxidgult - 15 μg, hypromellos 15cP - 1,5 mg, makrogol 3350-500 μg, titandioxid - 485 μg.

10 st. - blåsor (10) - förpackningar kartong.
14 st. - blåsor (1) - förpackningar kartong.
14 st. - blåsor (2) - förpackningar kartong.
14 st. - blåsor (4) - förpackningar kartong.
14 st. - blåsor (7) - förpackningar kartong.
14 st. - blåsor (12) - förpackningar kartong.
14 st. - blåsor (14) - förpackningar kartong.

Rivaroxaban är en starkt selektiv direktinhibitor av faktor Xa, som har hög biotillgänglighet när det tas oralt.

Aktivering av faktor X för att bilda faktor Xa genom de interna och externa koagulationsvägarna spelar en central roll i koaguleringskaskaden. Faktor Xa är en komponent i det framväxande protrombinasekomplexet, vars verkan leder till omvandling av protrombin till trombin. Som ett resultat leder dessa reaktioner till bildandet av en fibrintromb och blodplättsaktivering med trombin. En molekyl av faktor Xa katalyserar bildandet av mer än 1000 molekyler trombin, som kallas "trombin explosion". Reaktionshastigheten för faktor Xa bunden i protrombinas ökar 300 000 gånger jämfört med den för fria faktor Xa, vilket säkerställer ett skarpt hopp i trombinnivå. Selektiva hämmare av faktor Xa kan stoppa "trombinsexplosionen". Således påverkar rivaroxaban resultaten från vissa specifika eller allmänna laboratorietester som används för att bedöma koagulationssystem. Hos människor finns en dosberoende inhibering av aktiviteten av faktor Xa.

Hos människor observerades dosberoende hämning av faktor Xa. Rivaroxaban har en dosberoende effekt på förändringen i protrombintiden, vilket nära hör samman med koncentrationen av rivaroxaban i blodplasman (korrelationskoefficienten 0,98) om Neoplastin-kit används för analys. Vid användning av andra reagens kommer resultaten att skilja sig. Protrombintiden bör mätas i sekunder, eftersom MHO kalibreras och certifieras endast för kumarinderivat och kan inte användas för andra antikoagulantia. Hos patienter som genomgår stora ortopediska operationer varierar 5/95 procentilen för protrombintiden (Neoplastin) 2-4 timmar efter att tabletten tagits (dvs vid maximal effekt) från 13 till 25 sekunder.

Dessutom ökar rivaroxaban APTT dosberoende och resultatet av HepTest; Dessa parametrar rekommenderas emellertid inte för utvärdering av de farmakodynamiska effekterna av rivaroxaban.

Under behandlingsperioden med Xarelto är övervakning av blodkoagulationsparametrar inte nödvändig. Om det finns en klinisk motivering för detta kan rivaroxabankoncentrationen mätas med hjälp av ett kalibrerat kvantitativt anti-faktor Xa-test.

Hos friska män och kvinnor äldre än 50 år observerades inte förlängning av QT-intervallet på EKG under påverkan av rivaroxaban.

Efter intag absorberas rivaroxaban snabbt och nästan helt. C_max uppnåddes 2-4 timmar efter att pillret tagits. Biotillgängligheten av rivaroxaban vid användning av tabletter 2,5 mg hög (80-100%), oavsett måltid. Äta påverkar inte AUC och C_max när du tar drogen i en dos av 10 mg. Xarelto tabletter med en dos av 2,5 mg kan tas med mat eller på tom mage.

Farmakokinetiken för rivaroxaban kännetecknas av måttlig inter-individuell variabilitet, variabeln varierar från 30% till 40%.

Rivaroxaban har en hög grad av bindning mot plasmaproteiner - cirka 92-95%, huvudsakligen rivaroxaban är associerat med serumalbumin. Läkemedlet har en genomsnittlig V_d - ca 50 l.

När man tar in cirka 2/3 av den dos som tas emot metaboliseras rivaroxaban och utsöndras av njurarna och genom tarmarna i lika stora proportioner. Återstående 1/3 av den mottagna dosen elimineras genom direkt njurutskärning oförändrad, främst på grund av aktiv njursekretion.

Rivaroxaban metaboliseras av isoenzymer CYP3A4, CYP2J2, samt genom mekanismer som är oberoende av cytokromsystemet. De huvudsakliga ställena för biotransformation är oxidationen av morfolinkoncernen och hydrolysen av amidbindningar.

Enligt in vitro data är rivaroxaban ett substrat för bärarproteiner av P-gp (P-glykoprotein) och Bcrp (bröstcancerresistensprotein).

Oförändrat rivaroxaban är den enda aktiva föreningen i blodplasma, inga större eller aktiva cirkulerande metaboliter detekteras i plasma.

Rivaroxaban, vars systemiska clearance är cirka 10 l / h, kan hänföras till läkemedel med låg clearance. Vid avlägsnande av rivaroxaban från plasma, den slutliga T_1/2 sträcker sig från 5 timmar till 9 timmar hos unga patienter.

Farmakokinetik i speciella kliniska situationer

Hos äldre patienter över 65 år är plasmakoncentrationen av rivaroxaban högre än hos unga patienter, den genomsnittliga AUC är ungefär 1,5 gånger högre än motsvarande värden hos unga patienter, främst på grund av den uppenbara minskningen av total och renal clearance. Vid avlägsnande av rivaroxaban från plasma, den slutliga T_1/2 Äldre patienter varierar från 11 timmar till 13 timmar

Hos män och kvinnor kunde inte kliniskt signifikanta skillnader i farmakokinetik hittas.

För liten eller stor kroppsvikt (mindre än 50 kg och mer än 120 kg) påverkar endast koncentrationen av rivaroxaban i plasma lite (skillnaden är mindre än 25%).

Data om farmakokinetiken hos barn är inte tillgängliga.

Kliniskt signifikanta skillnader i farmakokinetik och farmakodynamik hos patienter av kaukasiska, negroid, asiatiska raser, samt latinamerikansk, japansk eller kinesisk etnicitet observerades ej.

Effekten av leverinsufficiens på rivaroxabans farmakokinetik studerades hos patienter uppdelade i klasser enligt Child-Pugh-klassificeringen (enligt standardprocedurer i kliniska studier). Child-Pus klassificering gör det möjligt att utvärdera prognosen för kroniska leversjukdomar, främst cirros. Hos patienter som planeras för antikoagulant terapi är en särskilt viktig kritisk punkt i nedsatt leverfunktion en minskning av syntesen av blodkoagulationsfaktorer i levern. eftersom Denna indikator motsvarar endast ett av de fem kliniska / biokemiska kriterierna som utgör Child-Pugh-klassificeringen, och risken för blödning är inte tydligt korrelerad med denna klassificering. Frågan om behandling av sådana patienter med antikoagulantia bör lösas oberoende av klassen Child-Pugh-klassificering.

Xarelto är kontraindicerat hos patienter med leversjukdom som uppstår med koagulopati, vilket medför en kliniskt signifikant risk för blödning.

Hos patienter med levercirros med mild leverinsufficiens (klass A enligt Child-Pugh-klassificering), skiljerades farmakokinetiken för rivaroxaban endast något från motsvarande indikatorer i kontrollgruppen av friska frivilliga (i genomsnitt var ökningen av rivaroxaban AUC 1,2 gånger). Det fanns inga signifikanta skillnader i farmakodynamiska egenskaper mellan grupperna.

Hos patienter med levercirros och leverfel med måttlig svårighetsgrad (klass B enligt Child-Pugh-klassificering), ökade den genomsnittliga AUC för rivaroxaban signifikant (med en faktor 2,3) jämfört med friska frivilliga på grund av det signifikanta minskat clearance av läkemedelssubstansen som indikerar allvarlig leversjukdom. Undertryck av faktor Xa-aktivitet var mer uttalad (2,6 gånger) än hos friska frivilliga. Protrombintiden är också 2,1 gånger högre än hos friska frivilliga. Vid mätning av protrombintid uppskattas en extern koagulationsväg, inklusive koagulationsfaktorerna VII, X, V, II och I, som syntetiseras i levern. Patienter med måttlig nedsatt leverfunktion är mer känsliga för rivaroxaban, vilket är en följd av ett närmare samband mellan farmakodynamiska effekter och farmakokinetiska parametrar, särskilt mellan koncentration och protrombintid.

Data om användningen av läkemedlet hos patienter med leverfel klass C enligt Child-Pugh-klassificeringen är inte tillgängliga. Därför är rivaroxaban kontraindicerat hos patienter med levercirros och onormal leverfunktion i klass B och C enligt Child-Pugh-klassificering.

Hos patienter med njursvikt observerades en ökning av exponeringen av rivaroxaban, omvänt proportionell mot graden av nedsatt njurfunktion, vilket bedömdes av CC.

Hos patienter med mildt njursvikt (CC 50-80 ml / min) observerades måttlig (CC 30-49 ml / min) eller svår (CC 15-29 ml / min), en 1,4-, 1,5- och 1,6-faldig ökning. plasma rivaroxabankoncentrationer (AUC) jämfört med friska frivilliga. Den motsvarande ökningen av farmakodynamiska effekter var mer uttalad.

Hos patienter med mild, måttlig och svår njurinsufficiens ökade den totala hämningen av faktor Xa-aktiviteten med 1,5, 1,9 och 2 gånger jämfört med friska frivilliga. protrombintiden på grund av verkan av faktor Xa ökade också med respektive 1,3, 2,2 och 2,4 gånger.

Data om användning av läkemedlet Xarelto hos patienter med CC 15-29 ml / min är begränsade, och därför bör man ta hand om läkemedlet i denna kategori av patienter. Data om användning av rivaroxaban hos patienter med QA *.

Sedan kardiovaskulärsystemet: ofta - en uttalad minskning av blodtryck, hematom; sällan - takykardi.

På visionsorganets sida: ofta - blödning i ögat (inklusive blödning i bindehinnan).

På matsmältningssidan: ofta blödande tandkött, gastrointestinal blödning (inklusive rektalblödning), smärta i mag-tarmkanalen, dyspepsi, illamående, förstoppning *, diarré, kräkningar *; sällan - torr mun.

Från leverns sida: sällan - onormal leverfunktion; sällan gulsot.

Från laboratorieindikatorerna: ofta - ökad aktivitet av hepatintransaminaser; sällan - ökar koncentrationen av bilirubin, ökar aktiviteten av alkaliskt fosfatas *, ökar aktiviteten av LDH *, ökar aktiviteten av lipas *, ökar aktiviteten av amylas *, ökar aktiviteten hos GGT *; sällan en ökning av koncentrationen av konjugerad bilirubin (med samtidig ökning av ALT-aktivitet eller utan det).

Ur nervsystemet: ofta - yrsel, huvudvärk; sällan - intracerebral och intrakraniell blödning, kortvarigt synkope.

På den del av det urogenitala systemet: ofta blödning från urogenitalt område (inklusive hematuri och menorragi **), njursvikt (inklusive en ökning av kreatininkoncentrationen, en ökning av ureakoncentrationen) *.

På andningsorganets sida: ofta - näsblod, hemoptys.

På huden och subkutan vävnad: ofta klåda (inklusive sällsynta fall av generaliserad klåda), utslag, ekchymos, hud och subkutan blödning; sällan - urtikaria.

På immunsystemet: sällan - allergiska reaktioner, allergisk dermatit.

Från muskuloskeletala systemet: ofta - smärta i extremiteterna *; sällan - hemartros sällan - blödning i musklerna.

På hela kroppen: ofta - feber *, perifert ödem, försämring av allmän muskelstyrka och ton (inklusive svaghet, asteni); sällan - försämringen av allmänhetens välbefinnande (inklusive illamående) sällan lokal svullnad *.

Annat: ofta blödning efter proceduren (inklusive postoperativ anemi och blödning från ett sår), överdriven hematom med blåmärken; sällan - urladdning från ett sår *; sällan - vaskulär pseudoaneurysm ***.

* - registrerades efter stora ortopediska operationer.