Xarelto är en direktverkande antikoagulant.
Denna grupp av läkemedel bidrar till undertryckandet av blodkoagulering och förhindrar blodproppar, på grund av minskad bildning av fibrin.
De påverkar biosyntesen av vissa delar av kroppen, så att du kan ändra viskositeten hos blodet, vilket leder till inhibering av koagulationsprocessen. Antikoagulant Xarelto får användas både med terapeutiska och profylaktiska syften.
Antikoagulant direktåtgärd.
Det släpps på recept.
Hur mycket kostar Xarelto? Medelpriset på apotek är 1 500 rubel.
"Xarelto" finns i form av tabletter belagda med en speciell löslig filmbeläggning med en rosa-brun eller rödbrun beläggning. De är runda och har bikonvexa sidor graverade. Vid sin paus är en jämn vit massa synlig, som omges av ett färglösligt skal.
Förpackningar från 5 till 100 stycken är till salu.
För den aktiva substansen i detta läkemedel - rivaroxaban, kännetecknad av snabb exponering, förutsägbart dosberoende svar och hög biotillgänglighet. Samtidigt krävs inte övervakning av koagulationsparametrar, det finns praktiskt taget ingen risk för oförenlighet med andra livsmedel eller droger.
Xarelto används som profylaktisk mot stroke hos patienter med förmaksflimmer, samtidigt som den visar god effekt och tolerans. Detta antikoagulationsmedel kan tas en gång om dagen och observera en fast dos.
Rivaroxaban har en hög absolut biotillgänglighet på 80-100%. Huvudkomponenten absorberas snabbt med början av maximal koncentration efter 2-4 timmar. En gång i kroppen finns det en signifikant koppling av huvuddelen av rivaroxaban med plasmaproteiner, nämligen plasmaalbumin. Avlägsnande av läkemedlet utförs huvudsakligen i form av metaboliter.
Profylaktiskt medel för venös tromboembolism hos personer som har genomgått signifikant kirurgi på nedre extremiteterna. För ortopediska ingrepp rekommenderas 10 mg tabletter.
Läkemedlet används för att behandla djup ventrombos och pulmonell tromboembolism och som profylaktisk för att förhindra återkommande lungemboli och DVT.
Allmänna kontraindikationer för tabletter Xarelto:
Kontraindikationer för användning av tabletter, beroende på mängden aktiv ingrediens i dem:
Villkor / sjukdomar för vilka Xarelto tabletter är förskrivna med försiktighet:
Studier relaterade till säkerheten och effekten av läkemedlet Xarelto under graviditeten utfördes på djur. Som ett resultat av detta avslöjades den toxiska effekten av rivaroxaban på den framtida mammans organism. Läkemedlet är kontraindicerat vid graviditet på grund av den höga risken för penetrering av den aktiva substansen genom placentan och möjligheten till blödning. För kvinnor som är i fertil ålder är läkemedlet endast tillåtet vid användning av preventivmedel.
Resultaten av studier av möjligheten att ta Xarelto under amning utförd på djur visade att den aktiva substansen utsöndras i mjölk. Experiment har visat att när du matar giftiga ämnen kan komma in i barnets kropp. Start av Xarelto är tillåtet först efter laktationsperiodens slut.
I instruktionerna för användning som anges: Xarelto tabletter på 10 milligram tas oberoende av måltider, 15 och 20 milligram - under måltiden.
Efter stora operationer på knäleden är behandlingstiden två veckor, efter stora operationer på höftledet, fem veckor. Den initiala dosen tas sex till tio timmar efter operationen om hemostas uppnås. Den terapeutiska dosen är en tablett per dag.
När du hoppar över dosen ska du omedelbart ta ett piller Xarelto och fortsätta att ta drogen regelbundet nästa dag med rekommendationerna. För att kompensera för den missade dosen är fördubbling av den dos som tas.
Under behandlingstiden för patienter med överkänslighet mot Rivaroxaban observerades följande biverkningar:
Vid överdosering av läkemedlet har inga blödningar eller andra biverkningar rapporterats. Med en överdoserad dos (från 50 mg och över) är en begränsad absorption av läkemedlet möjligt, vilket leder till bildandet av en platå av koncentration utan att ytterligare öka den genomsnittliga koncentrationen av rivaroxaban i plasma.
För att eliminera symtomen på överdosering rekommenderas att man tar aktivt kol (hemodialysen är inte effektiv). Vid behov bör det även vara symptomatisk behandling. Det finns ingen specifik motgift.
Om blödning uppstår är det nödvändigt att skjuta upp nästa dos av läkemedlet eller avbryta behandlingen i 5 till 13 timmar. Behandlingen justeras individuellt beroende på blödningens svårighetsgrad och plats. Om blödningen inte kan elimineras kan specifika prokoagulerande läkemedel av omvänd verkan (protrombinkomplexkoncentrat, aktiverat protrombinkomplexkoncentrat eller rekombinant faktor VIIa) användas.
Vid användning av läkemedlet är det viktigt att regelbundet övervaka blodkoagulationsparametrar.
I allmänhet påverkar Xarelto inte förmågan att köra fordon. I extremt sällsynta fall finns oönskade reaktioner i form av nedsatt uppmärksamhet och generell sjukdom, vilket kräver försiktighet.
Äldre patienter är mer benägna att utveckla blödning med Xarelto. Därför krävs noggrann dosering.
Innan kirurgiska operationer utförs, är det viktigt att avbryta användningen av läkemedlet inte mindre än en dag innan de börjar.
Man bör avstå från den kombinerade användningen av rivaroxaban och dronedaron, eftersom det saknas klinisk information om en sådan kombination.
Det har fastställts att klaritromycin, erytromycin och flukonazol kan leda till olika förändringar i koncentrationen av rivaroxaban, men detta anses vara den normala ordningen och är kliniskt obetydlig.
Samtidig användning av Xarelto med de starkaste hämmarna av isoenzym CYP3A4 och P-gp kan orsaka en minskning av renal clearance och leveravstånd, vilket leder till en signifikant ökning av systemisk exponering och farmakodynamisk verkan av läkemedlet.
Om du tar Xarelto och rifampicin, vilket är en stark inducerare av CYP3A4 och P-gp, leder det till en minskning av läkemedlets farmakodynamiska effekter. Därför bör behandling med detta läkemedel med andra starka induktorer utföras med försiktighet.
Vi plockade upp några recensioner av personer som tar Xarelto:
Xarelto är ett originalt läkemedel som inte har några analoger i Ryssland eller utländska i komposition. Om läkaren har ordinerat detta läkemedel rekommenderas det inte att byta ut det eftersom det är nästan omöjligt att välja ett alternativt alternativ för ersättning.
Ryska eller importerade analoger av Xarelto är sådana droger:
Innan du använder analoger, kontakta din läkare.
Tabletter bör hållas borta från barn vid en temperatur som inte överstiger 30 grader. Hållbarhetstid är 3 år från tillverkningsdatum som anges på förpackningen. Använd inte läkemedlet efter utgångsdatum.
I den här artikeln kan du läsa bruksanvisningen för läkemedlet Xarelto. Presenterade recensioner av besökare på webbplatsen - konsumenterna av detta läkemedel samt läkares åsikter, experter på användningen av Xarelta i deras praktik. En stor förfrågan att lägga till din feedback på läkemedlet mer aktivt: medicinen hjälpte eller hjälpte inte till att bli av med sjukdomen, vilka komplikationer och biverkningar observerades, kanske inte angiven av tillverkaren i anteckningen. Analoger Xarelta i närvaro av tillgängliga strukturella analoger. Används för behandling av trombos, emboli och förebyggande av stroke och hjärtinfarkt hos vuxna, barn, såväl som under graviditet och amning. Sammansättningen av läkemedlet.
Xarelto är en selektiv direkt hämmare av faktor 10a för oral administrering. Aktivering av faktor 10 för att bilda faktor 10a genom sina egna och externa vägar spelar en central roll i koaguleringskaskaden.
Rivaroxaban (aktiv läkemedelssubstans Ksarelto) utövar en dosberoende effekt på protrombintiden och har en hög korrelation med blod plasmakoncentration vid analys genom Neoplastin kit (med användning av andra reagens resultat kommer att variera).
Dessutom ökar rivaroxaban APTT-dosberoende och resultatet av Heptest, men dessa parametrar rekommenderas inte för utvärdering av de farmakodynamiska effekterna av rivaroxaban.
struktur
Rivaroxaban (mikroniserad) + hjälpämnen.
farmakokinetik
Efter intag i en dos av 10 mg absorberas Xarelto snabbt, den absoluta biotillgängligheten är hög och är 80-100%. Måltid påverkar inte rivoxaxans AUC och Cmax. Farmakokinetiken för rivaroxaban kännetecknas av måttlig variation Individuell variabilitet (variationskoefficient) är 30-40%, förutom dagen och nästa dag efter operationen, när variationen är hög (70%). Bindning till plasmaproteiner, huvudsakligen albumin, är 92-95%. Rivaroxaban utsöndras huvudsakligen i form av metaboliter (cirka 2/3 doser), med hälften av dem utsöndras av njurarna och den andra hälften - med avföring. 1/3 av den applicerade dosen genomgår direkt utsöndring av njurarna i form av ett oförändrat ämne, vilket tros vara övervägande genom aktiv njursekretion. Rivaroxaban metaboliseras med deltagande av CYP3A4, CYP2J2 isoenzymer, liksom enzymer oberoende av cytokrom P450-systemet. De viktigaste deltagarna i biotransformation är morfolinkoncernen, som genomgår oxidativ sönderdelning och amidgrupperna, som genomgår hydrolys.
vittnesbörd
Blanketter för frisläppande
Tabletter, belagda 2,5 mg, 10 mg, 15 mg och 20 mg.
Instruktioner för användning och behandling
Inuti, medan du äter.
Om patienten inte kan svälja hela tabletten kan Xarelto krossas och blandas med vatten eller flytande mat, såsom äppelmos, strax innan du tar den. När du har krossat Xarelto 15 eller 20 mg tabletter ska du omedelbart ta en måltid.
Den krossade Xarelto tabletten kan administreras via ett magsrör. Sondens position i mag-tarmkanalen måste samordnas ytterligare med läkaren innan du tar Xarelto. Den krossade tabletten ska administreras genom ett magrör i en liten mängd vatten, varefter en liten mängd vatten måste injiceras för att tvätta av rester av preparatet från sondväggarna. Efter att ha tagit de krossade Xarelto 15 eller 20 mg tabletterna, är det nödvändigt att omedelbart ta enteral näring.
Förebyggande av stroke och systemisk tromboembolism hos patienter med förmaksflimmer av icke-valvulärt ursprung
Den rekommenderade dosen är 20 mg 1 gång per dag.
För patienter med nedsatt njurfunktion (Cl creatinin 49-30 ml / min) är den rekommenderade dosen 15 mg 1 gång per dag.
Den rekommenderade maximala dagliga dosen är 20 mg.
Xarelto-behandling bör betraktas som en långsiktig behandling, så länge som fördelarna med behandling uppväger risken för eventuella komplikationer.
Åtgärder för att hoppa över dosen
Om nästa dos saknas ska patienten omedelbart ta Xarelto och fortsätta nästa dag för att ta drogen regelbundet i enlighet med den rekommenderade dosen. Dubbel inte dosen som tas för att kompensera för den missade tidigare.
Biverkningar
Kontra
Använd under graviditet och amning
Kontraindicerad användning under graviditet.
Särskilda instruktioner
Användning av rivaroxaban hos patienter med svårt njursvikt (CC mindre än 15 ml / min) rekommenderas inte.
C Ksarelto försiktighet bör iakttas vid behandling av patienter med njurinsufficiens måttlig svårighetsgrad (CC 30-49 ml / min) som samtidigt behandlas med läkemedel som är i stånd att orsaka en ökning plasmakoncentrationen av rivaroxaban, såväl som hos patienter med CC mindre än 15-30 ml / min Hos patienter med svår njurinsufficiens kan plasmakoncentrationen av rivaroxaban ökas avsevärt, vilket kan leda till ökad risk för blödning.
Patienter med allvarligt njurinsufficiens med ökad blödningsrisk och patienter som får samtidig systemisk behandling med azolgruppens antifungala läkemedel eller HIV-proteashämmare bör övervakas noga för tidig upptäckt av hemorragiska komplikationer efter behandlingens början. Sådan övervakning kan innefatta regelbunden fysisk undersökning av patienten, noggrann observation av urladdningen från dränering av ett kirurgiskt sår och periodisk bestämning av hemoglobinnivån.
Försiktighet ska vidtas när rivaroxaban används vid behandling av patienter med ökad blödningsrisk, inkl. om det finns medfödda eller förvärvade sjukdomar som orsakar blödning okontrollerad hypertoni svår magsår i mag-tarmkanalen i det akuta skedet; nyligen överfört peptisk sår; vaskulär retinopati; Nyligen intrakraniell eller intracerebral blödning intraspinal eller intracerebral vaskulär patologi; nyligen neurokirurgisk (kirurgi i hjärnan, ryggmärgen) eller oftalmologisk ingrepp.
Försiktighet måste tas vid förskrivning av rivaroxaban till patienter som får läkemedel som påverkar hemostas, såsom icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), trombocytaggregationshämmare eller andra antitrombotiska medel.
Läkemedelsinteraktion
Samtidig användning av rivaroxaban och starka hämmare av isoenzymet CYP3A4 och P-glykoprotein kan minska renal clearance och leveravstånd och därigenom öka AUC för rivaroxaban signifikant.
Kombinerad applikation rivaroxaban och svampmotverkande medel azol ketokonazol (400 mg en gång per dag), som är en potent hämmare av CYP3A4 och P-glykoprotein, resulterade i en 2,6-faldig ökning av genomsnittjämvikts AUC rivaroxaban och 1,7-faldig ökning av genomsnittligt Cmax rivaroxaban, som åtföljs av en betydande ökning farmakodynamiska effekter av läkemedlet.
Med samtidig applicering rivaroxaban och proteasinhibitorn ritonavir HIV (600 mg, 2 gånger dagligen), som är en potent hämmare av CYP3A4 och P-glykoprotein, resulterade i en 2,5-faldig ökning av genomsnittjämvikts AUC rivaroxaban och 1,6-faldig ökning av genomsnittligt Cmax rivaroxaban, som åtföljs av en betydande ökade farmakodynamiska effekter av läkemedlet. I detta avseende är det nödvändigt att vara försiktig med Xarelto vid behandling av patienter som samtidigt tar emot systemiska azol-svampmedel eller HIV-proteashämmare.
Klaritromycin (500 mg, 2 gånger dagligen), som är en potent hämmare av CYP3A4 och medelhög intensitet P-glykoprotein-hämmare, orsakade en 1,5-faldig ökning av de genomsnittliga AUC-värden, och 1,4-faldig ökning av Cmax rivaroxaban. Denna ökning av AUC och ökning av Cmax varierar inom det normala intervallet och anses kliniskt obetydligt.
Erytromycin (500 mg 3 gånger dagligen), som moderat inhiberar isoenzym CYP 3A4 och P-glykoprotein, orsakade en 1,3-faldig ökning av jämviktsvärdena för AUC och Cmax av rivaroxaban. Denna ökning av AUC och ökning av Cmax varierar inom normalområdet och anses vara kliniskt signifikant.
Samtidig administrering av rivaroxaban och rifampicin, som är en potent inducer av CYP 3A4 och P-glykoprotein, resulterade i en cirka 50% minskning av den genomsnittliga AUC för rivaroxaban och en parallell minskning av dess farmakodynamiska effekter. Den kombinerade användningen av rivaroxaban med andra potenta inducatorer av CYP3A4 (till exempel fenytoin, karbamazepin, fenobarbital eller Hypericum) kan också leda till en minskning av koncentrationen av rivaroxaban i blodplasman. En minskning av plasmakoncentrationen av rivaroxaban anses kliniskt obetydlig.
Efter kombinerad användning av enoxaparin (i en enstaka dos av 40 mg) och rivaroxaban (i en enstaka dos av 10 mg) observerades en additiv effekt på aktiviteten av antifaktor 10a, vilket inte åtföljs av ytterligare effekter på blodkoagulering (protrombintid, APTT).
Enoxaparin förändrade inte farmakokinetiken för rivaroxaban.
Det fanns ingen farmakokinetisk interaktion mellan Xarelto och klopidogrel (en laddningsdos på 300 mg med följande underhållsdos på 75 mg), men en undergrupp av patienter uppvisade en kliniskt signifikant ökning av blödningstiden, vilket inte korrelerade med blodplättsaggregering och P-selektin eller GP2b / 3a-receptornivå.
Efter samtidig administration av rivaroxaban och 500 mg naproxen var det ingen kliniskt relevant förlängning av blödningstiden. Men hos individer är ett mer uttalat farmakodynamiskt svar möjligt.
Interaktion med mat: rivaroxaban i en dos av 10 mg kan tas under en måltid eller separat.
Effekt på laboratorietester: Effekten på blodkoagulationshastigheter (protrombintid, APTT, Heptest) är som förväntat med avseende på rivaroxabans verkningsmekanism.
Analoger av läkemedlet Xarelto
Strukturala analoger av den aktiva substansen Xarelto-läkemedel har inte. Läkemedlet innehåller i sin sammansättning en unik aktiv ingrediens.
Analoger för den farmakologiska gruppen (medel för behandling av trombos och emboli):
Läkemedlet Xarelto 15 förhindrar bildandet av blodproppar. Det används för att förebygga stroke och akut blockering av blodkärl med blodproppar, förhindrar tillväxt av blodproppar och minskar sannolikheten för återfall.
Tillverkaren producerar ett verktyg i form av runda piller. Den aktiva beståndsdelen är rivaroxaban mikroniserad i en mängd av 15 mg. Ytterligare komponenter innefattar mikrokristallin cellulosa, laktosmonohydrat, kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat, natriumlaurylsulfat, röd järnoxid, makrogol, titandioxid, hypromellos. Förpackade tabletter med 14, 28 och 100 st. i förpackningen.
Rivaroxaban är en direkt hämmare av faktor Xa. Verktyget saktar ner produktionen av protrombin. Läkemedlet har en hög biotillgänglighet. Effekten av rivaroxaban är dosberoende. Under behandlingen kan du inte följa parametrarna för blodkoagulering.
Det används för att förebygga stroke och blodproppar hos patienter med förmaksflimmer (icke-valvulärt ursprung). Det kan användas för trombos i vener och akut blockering av blodkärl i lungartären med blodproppar. Läkemedlet indikeras för behandling och förebyggande av dessa tillstånd.
Det är kontraindicerat att använda detta läkemedel i terapi vid följande tillstånd och sjukdomar:
För behandling och förebyggande av återkommande djup venetrombos och lungartär blockering är dosen 15 mg två gånger dagligen i 3 veckor. Därefter byter de till 20 mg en gång om dagen. Den maximala dagliga dosen i 3 veckor är 30 mg.
Varaktigheten av behandlingen väljs utifrån indikatorerna för positiva resultat av behandlingen och risken för blödning. Minsta behandlingstiden är 3 månader.
Från olika organ och system kan biverkningar uppstå:
Tabletter, filmbelagda, 15 mg, 20 mg
struktur
En tablett innehåller
aktiv ingrediens - rivaroxaban mikroniserad 15 mg och 20 mg,
hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, natriumkroscarmellos, hypromellos 5 cP (hydroxipropylmetylcellulosa 2910), laktosmonohydrat, magnesiumstearat, natriumlaurylsulfat,
skalkomposition: järnoxidröd (E 172), hypromellos 5 cP (hydroxipropylmetylcellulosa 2910), makrogol 3350 (polyetylenglykol (3350)), titandioxid (E 171).
Tabletter, filmdragerad röd (för en dos av 15 mg), brunröd (för en dos av 20 mg) i en rund form med bikonvexa ytor, med en gravyr "15" (för en dos av 15 mg) med en gravyr "20" doser av 20 mg) och en triangel på ena sidan och ett märkt Bayer kors på den andra.
Antikoagulantia. Direkta hämmare av faktor Xa. Rivaroxaban.
ATX-kod B01AF01
farmakokinetik
Absorption och biotillgänglighet
Rivaroxaban absorberas snabbt; Maximal koncentration (Cmax) uppnås inom 2-4 timmar efter att p-piller har tagits.
Efter oral administrering är absorptionen av rivaroxaban nästan fullständig och absolut biotillgänglighet efter en dos av 10 mg är hög och uppgår till 80-100%. Äta påverkar inte AUC (området under kurvan "koncentrationstid") eller C max (maximal koncentration) rivaroxaban i en dos av 10 mg.
På grund av minskad absorptionsgrad är biotillgängligheten av rivaroxaban 66% när den tas i tom mage med en dos av 20 mg.
När du tar Xarelto® 20 mg med mat, observeras en ökning av den genomsnittliga AUC med 39% jämfört med den observerade frekvensen vid fastande vilket indikerar nästan fullständig absorption och hög biotillgänglighet vid oral behandling. Xarelto® 15 och 20 mg ska tas med måltider (se avsnitt "Dosering och administrering"). När det gäller matintag kännetecknas Xarelto® 10 mg, 15 mg och 20 mg av dosproportionalitet.
Farmakokinetiken för rivaroxaban kännetecknas av måttlig variation individuell variabilitet (variationskoefficient) sträcker sig från 30% till 40%.
Hos människor är en stor del av rivaroxaban (92-95%) bunden till plasmaproteiner, med serumalbumin som huvudbindande komponent. Distributionsvolymen - genomsnittet, Vss är cirka 50 liter.
Metabolism och utsöndring
Rivaroxaban utsöndras huvudsakligen i form av metaboliter (ungefär 2/3 av den föreskrivna dosen) med urin och avföring i samma proportioner. Den återstående tredjedelen av dosen elimineras genom direkt njurutsöndring oförändrad, främst på grund av aktiv njursekretion. Rivaroxaban metaboliseras av CYP 3A4, CYP 2J2 isoenzymer, liksom enzymer oberoende av cytokrom P450-systemet. De huvudsakliga ställena för biotransformation är morfolinkoncernen, som genomgår oxidativ nedbrytning och de hydrolyserbara amidgrupperna.
Enligt in vitro data är rivaroxaban ett substrat för bärarproteiner av P-gp (P-glykoprotein) och Bcrp (bröstcancerresistensprotein).
Oförändrat rivaroxaban är den viktigaste föreningen i human plasma, och inga signifikanta eller aktiva cirkulerande metaboliter finns i plasma. Rivaroxaban, vars systemiska clearance är cirka 10 l / h, kan hänföras till läkemedel med låg clearance. Vid avlägsnande av rivaroxaban från plasma är terminal halveringstid 5 till 9 timmar hos unga patienter och 11-13 timmar hos äldre patienter.
Hos äldre patienter är plasmakoncentrationerna av rivaroxaban högre än hos unga patienter. Den genomsnittliga AUC är ungefär 1,5 gånger högre än motsvarande värden hos unga patienter, främst beroende på minskad total och renal clearance.
Hos män och kvinnor kunde inte kliniskt signifikanta skillnader i farmakokinetik hittas.
Olika viktkategorier
För liten eller tung vikt (mindre än 50 kg och mer än 120 kg) påverkar endast koncentrationen av rivaroxaban i plasma (skillnaden är mindre än 25%).
Säkerhet och effekt hos barn och ungdomar under 18 år har inte fastställts.
Inga kliniskt signifikanta skillnader i farmakokinetik och farmakodynamik observerades hos patienter av kaukasoid, afroamerikansk, latinamerikansk, japansk eller kinesisk etnicitet.
Effekten av leverinsufficiens på rivaroxabans farmakokinetik studerades hos patienter fördelade enligt Child-Pugh-klassificeringen (enligt standardprocedurer i kliniska studier). Childe-Pugh klassificeringssystem används för att utvärdera prognosen för kroniska leversjukdomar, främst cirros. För patienter som är planerade för antikoagulant terapi är en kritisk aspekt av nedsatt leverfunktion minskad syntes av koagulationsfaktorer i levern. Eftersom denna aspekt endast utvärderas i ett av de fem biokemiska / kliniska studierna som utgör klassificeringssystemet, kan risken för blödning hos patienter inte vara tydligt korrelerad med klassificeringssystemet. I detta avseende bör beslutet om uttag av antikoagulant terapi göras oberoende av uppgifterna i den angivna klassificeringen.
Xarelto® är kontraindicerat hos patienter med leversjukdom som uppstår med koagulopati, vilket medför en kliniskt signifikant risk för blödning. Hos patienter med levercirros och mild leverinsufficiens (Child-Pugh klass A) skilde farmakokinetiken för rivaroxaban endast något från motsvarande indikatorer i kontrollgruppen av friska individer (i genomsnitt ökade AUC med rivaroxaban 1,2 gånger). Det fanns inga signifikanta skillnader i farmakodynamiska egenskaper mellan grupperna.
Hos patienter med cirros och leverfel med måttlig svårighetsgrad (Child-Pugh klass B) ökade den genomsnittliga AUC för rivaroxaban signifikant (2,3 gånger) jämfört med friska frivilliga på grund av signifikant minskad clearance av läkemedelssubstansen, vilket indikerar allvarlig leversjukdom. Undertryckningen av aktiviteten av faktor Xa var mer uttalad (2,6 gånger) än hos friska frivilliga. Protrombintiden är också 2,1 gånger högre än hos friska frivilliga. Vid mätning av protrombintid uppskattas en extern koagulationsväg, inklusive koagulationsfaktorerna VII, X, V, II och I, som syntetiseras i levern.
Patienter med måttligt nedsatt leverfunktion var mer känsliga för rivaroxaban, vilket resulterade i en närmare farmakokinetisk och farmakodynamisk relation mellan koncentrationen av rivaroxaban i plasma och protrombintiden.
Data om användning av läkemedlet hos patienter med svår leverinsufficiens (klass C på Child-Pugh) är inte tillgängliga.
Hos patienter med njurinsufficiens observeras en ökning av nivån av rivaroxabanexponering, omvänt proportionell mot minskningen av njurfunktionen, vilken bestäms av kreatininclearance.
Hos patienter med mild (kreatininclearance 80-50 ml / min.), Moderat (kreatininclearance
Anvisningar för användning:
Priserna i onlineapotek:
Xarelto (Xarelto) är en direktverkande antikoagulant. Finns i form av filmdragerade tabletter med innehållet av den aktiva substansen i 10, 15 och 20 milligram. Aktiv ingrediens - rivaroxaban mikroniserad.
Enligt instruktionerna hämmar Xarelto faktor Xa och har också en antikoagulerande effekt.
Verkningsmekanismen för Xarelto enligt anvisningarna ligger i direkt inhibering av faktor Xa. Rivaroxaban har hög selektivitet och har hög biotillgänglighet (80-100 procent) vid oral administrering. Aktivering genom externa och interna koagulationsvägarna av faktor X för att bilda faktor Xa spelar den viktigaste rollen i koaguleringskaskaden.
Rivaroxaban absorberas snabbt - den maximala koncentrationen i blodet uppnås inom två till fyra timmar efter att p-pillerna har tagits. Efter intagning binder majoriteten av rivaroxaban (från 92 till 95 procent) till plasmaproteiner, den huvudsakliga bindande komponenten är serumalbumin.
Vid intagning metaboliseras cirka två tredjedelar av dosen av rivaroxaban och utsöndras därefter i lika delar med avföring och urin. Den återstående tredjedelen utsöndras oförändrad genom direkt renal utsöndring, främst på grund av den aktiva utsöndringen av njurarna.
Enligt instruktionerna är Xarelto i form av tabletter av 10 mg angiven för förebyggande av venös tromboembolism hos personer som har genomgått stora ortopediska kirurgiska ingrepp på nedre extremiteterna.
Xarelto tabletter med 15 och 20 milligram är indikerade för att förebygga systemisk tromboembolism och stroke hos personer med förmaksflimmer i icke-valvulärt ursprung, liksom för behandling av lungemboli och djup venetrombos, för förebyggande av återkommande PEAL och DVT.
Enligt instruktionerna är Xarelto kontraindicerat i:
Recensioner av Xarelto indikerar att användningen av Xarelto-tabletter kan åtföljas av risken för öppen eller dold blödning från vilken vävnad eller organ som helst, vilket kan leda till post-hemorragisk anemi. Enligt recensioner kan Xarelto orsaka hemorragiska komplikationer: svaghet, yrsel, pallor, andfåddhet, huvudvärk, ökning av lemmar eller chock.
Xarelto tabletter av 10 milligram tas oberoende av måltider, 15 och 20 milligram - under måltiden.
Efter stora operationer på knäleden är behandlingstiden två veckor, efter stora operationer på höftledet, fem veckor. Den initiala dosen tas sex till tio timmar efter operationen om hemostas uppnås. Den terapeutiska dosen är en tablett per dag.
När du hoppar över dosen ska du omedelbart ta ett piller Xarelto och fortsätta att ta drogen regelbundet nästa dag med rekommendationerna. För att kompensera för den missade dosen är fördubbling av den dos som tas.
En analog av Xarelto är Rivaroxaban.
Xarelto-fliken. p.p.o. 15 mg n14
Xarelto-fliken. p.p.o. 20 mg n14
Xarelto tabletter 20 mg 14 st.
Xarelto 20 mg №14 tabl
Xarelto 15 mg tabellenummer 14
Xarelto tabletter 20 mg 28 st.
Xarelto tabletter 15 mg 28 st.
Xarelto-fliken. p.p.o. 20mg n28
Xarelto 15 mg tabell nummer 28
Xarelto 20 mg nr 28 tabl
Xarelto-fliken. p.p.o. 2,5 mg n56
Xarelto tabletter 2,5 mg 56 st.
Xarelto tabletter 10 mg 30 st.
Xarelto 10 mg №30 tabl
Xarelto 10 mg №100 tabl
Xarelto tabletter 15 mg 100 st.
Xarelto tabletter 20 mg 100 st.
Xarelto-fliken. p.p.o. 20mg n100
Xarelto-fliken. p.p.o. 15mg n100
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls för informationsändamål och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självbehandling är farlig för hälsan!
Under drift utbreder vår hjärna en mängd energi som motsvarar en 10-watt glödlampa. Så bilden av en glödlampa ovanför huvudet i ögonblicket av uppkomsten av en intressant tanke är inte så långt från sanningen.
Allergidroger i USA ensam spenderar över 500 miljoner dollar per år. Tror du fortfarande att ett sätt att äntligen besegra allergin kommer att hittas?
Om du ler bara två gånger om dagen kan du sänka blodtrycket och minska risken för hjärtinfarkt och stroke.
Den sällsynta sjukdomen är Kourous sjukdom. Endast representanter för furstammen i Nya Guinea är sjuka. Patienten dör av skratt. Man tror att orsaken till sjukdomen äter människans hjärna.
Människor som vanligtvis brukar äta frukost är mycket mindre benägna att vara överviktiga.
Arbete som inte är för människans vilja är mycket mer skadligt för hans psyke än att det inte finns något arbete alls.
74-årig australiensisk bosatt James Harrison har blivit en blodgivare cirka 1000 gånger. Han har en sällsynt blodgrupp vars antikroppar hjälper nyfödda med svår anemi överleva. Således räddade australien omkring två miljoner barn.
Det brukade vara det som gnider berikar kroppen med syre. Men denna åsikt har blivit motsatt. Forskare har bevisat att en person kyler hjärnan och förbättrar sin prestanda.
Miljoner bakterier föds, lever och dör i våra tarmar. De kan ses endast med en stark ökning, men om de kommer ihop, skulle de passa in i en vanlig kaffekopp.
Under nysning slutar vår kropp helt och hållet att fungera. Även hjärtat stannar.
Fyra skivor mörk choklad innehåller cirka två hundra kalorier. Så om du inte vill bli bättre är det bättre att inte äta mer än två skivor per dag.
Om din lever slutat fungera skulle döden ha inträffat inom 24 timmar.
Alla har inte bara unika fingeravtryck, men också språk.
Amerikanska forskare utförde experiment på möss och kom fram till att vattenmelonsaft hindrar utvecklingen av ateroskleros. En grupp möss drack vanligt vatten och den andra vattenmelonsaften. Som ett resultat var kärlen från den andra gruppen fri från kolesterolplackor.
Det finns mycket nyfikna medicinska syndrom, till exempel obsessiv intag av föremål. I magen hos en patient som lider av denna mani, hittades 2500 främmande föremål.
Myopi (myopi) är en refraktionsavvikelse, som fokuserar på bilden av föremål framför näthinnan, vilket leder till att en person ser bra, men dåligt.
Beskrivning aktuell från 06/18/2014
Tablett innehåller: rivaroxaban mikroniserad i en mängd av 10, 15 eller 20 mg, och hjälpkomponenter: mikrokristallin cellulosa, kroskarmellosnatrium, hypromellos 5 cp, laktosmonohydrat, magnesiumstearat och natriumlaurylsulfat.
Filmbeläggningen i tablettskalet består av: järnfärgad rödoxid, hypromellos 15cP, titandioxid och macrogol 3350.
Xarelto finns i filmdragerade tabletter med olika innehåll av aktiv beståndsdel. De har en rund bikonvex form, rosa eller rödbrun färg, dubbelsidig gravyr - å ena sidan - en triangel och beteckningen dosering och å andra sidan en Bayer cross. Förpackningar från 5 till 100 stycken är till salu.
Läkemedelsinhiberande faktor XA, direktverkande antikoagulant.
För den aktiva substansen i detta läkemedel - rivaroxaban, kännetecknad av snabb exponering, förutsägbart dosberoende svar och hög biotillgänglighet. Samtidigt krävs inte övervakning av koagulationsparametrar, det finns praktiskt taget ingen risk för oförenlighet med andra livsmedel eller droger.
Läkemedlet används som profylaktiskt mot stroke hos patienter som lider av förmaksflimmer, samtidigt som de visar god effekt och tolerans. Detta antikoagulationsmedel kan tas en gång om dagen och observera en fast dos.
Rivaroxaban har en hög absolut biotillgänglighet på 80-100%. Huvudkomponenten absorberas snabbt med början av maximal koncentration efter 2-4 timmar. En gång i kroppen finns det en signifikant koppling av huvuddelen av rivaroxaban med plasmaproteiner, nämligen plasmaalbumin. Avlägsnande av läkemedlet utförs huvudsakligen i form av metaboliter.
Huvudindikationerna är:
Behandlingen av Xarelto (Xarelto) kan orsaka olika biverkningar som påverkar nästan alla organ och system. Men de verkar ofta i måttlig grad.
De vanligaste biverkningarna är:
Förekommer något mindre ofta:
Enligt instruktionerna för användning av Xarelto, under perioden med VTE-profylax efter signifikanta ortopediska operationer, föreskrivs patienter ett dagligt intag av 10 mg av läkemedlet. Varaktigheten av behandlingen är 2-5 veckor beroende på omfattningen och komplexiteten av ingreppet.
Detta läkemedel får ta när som helst, oavsett användningen av mat. Det är nödvändigt att starta Xarelto behandling 6-10 timmar efter operationen, om hemostas uppnås. Om du hoppar över dosen måste du omedelbart ta Xarelto och nästa dag måste du fortsätta behandlingen som vanligt.
Vid överdosering av rivaroxaban utvecklas vanligen hemorragiska komplikationer i samband med läkemedlets farmakodynamiska egenskaper. För närvarande har rivaroxaban-specifik motgift ej utvecklats.
För att minska absorptionen av rivaroxaban rekommenderas att man tar aktivt kol i 8 timmar.
Samtidig användning av Xarelto med de starkaste hämmarna av isoenzym CYP3A4 och P-gp kan orsaka en minskning av renal clearance och leveravstånd, vilket leder till en signifikant ökning av systemisk exponering och farmakodynamisk verkan av läkemedlet.
Det har fastställts att klaritromycin, erytromycin och flukonazol kan leda till olika förändringar i koncentrationen av rivaroxaban, men detta anses vara den normala ordningen och är kliniskt obetydlig.
Man bör avstå från den kombinerade användningen av rivaroxaban och dronedaron, eftersom det saknas klinisk information om en sådan kombination.
Om du tar Xarelto och rifampicin, vilket är en stark inducerare av CYP3A4 och P-gp, leder det till en minskning av läkemedlets farmakodynamiska effekter. Därför bör behandling med detta läkemedel med andra starka induktorer utföras med försiktighet.
Läkemedlet säljs endast på recept.
Tabletterna ska förvaras på en plats som är skyddad från barn, vid en temperatur på mindre än 30 ° C.
Om du uppfyller lagringsförhållandena kan läkemedlet användas i 3 år.
Som det är känt, representeras Xarelto-analoger endast av dess aktiva substans eller INN Rivaroxaban - en direktverkande antikoagulant. Därför anses det att detta är dess huvudsakliga ersättare. Samtidigt är priset på ekvivalenten för förpackning i 14 stycken 1956-2000 rubel.
Xarelto eller Pradaksa - vilket är bättre?
Denna fråga ställs av många patienter som är oroade över problemet med möjlig trombos. Som nyligen visade studier har visat, har Xarelto och Pradax nästan samma effektivitet för att förhindra bildandet av blodproppar och risken för blödning vid förmaksflimmer. Att ta vart och ett av dessa läkemedel kräver inte konstant övervakning av INR. Samtidigt är kostnaden för dessa läkemedel ganska hög jämfört med andra antikoagulantia.
Kliniska studier har visat att behandling med detta läkemedel är helt oförenlig med alkoholanvändning, eftersom detta kan leda till utveckling av oönskade konsekvenser.
De flesta recensionerna av Xarelto innehåller en diskussion om risken för aktiv eller latent blödning som påverkar någon vävnad eller ett organ, vilket ofta leder till post-hemorragisk anemi. Samtidigt innehåller patientreferenser om Xarelto, som tog drogen, information om frekventa hemorragiska komplikationer som: svaghet, yrsel, pallor, andfåddhet, puffiness och så vidare.
Även recensioner på forumet är livliga diskussioner om höga kostnader, vilket inte är tillgängligt för alla patienter.
Detta läkemedel erbjuds i belagda tabletter med ett annat innehåll av den aktiva substansen. Du kan köpa Xarelto i Moskva på något apotek med läkares recept. Priset på Xarelto 10 mg i 10 stycken per förpackning är från 1226 rubel, kostnaden för xarelto 20 mg för 14 stycken är från 1564 rubel och läkemedlet 15 mg för 28 stycken varierar från 2857 till 3020 rubel.
Om du behöver köpa dessa tabletter i St Petersburg, bör det noteras att priset på Xarelto 20 mg är mycket högre än läkemedlet med lägre dosering. Apotek i Kiev erbjuder detta läkemedel till ett pris av 188 UAH.