Enoxaparin Natrium

Enoxaparinnatrium är ett antikoagulant och är ett läkemedels heparin med låg molekylvikt.

Ämnet har en hög antiplateletaktivitet, blockerar trombokinas, förhindrar bildandet av blodproppar, har antiinflammatorisk effekt.

Farm egenskaper

Den aktiva substansen absorberas snabbt efter subkutan administrering. Den maximala koncentrationen av den aktiva principen i blodet observeras 3-5 timmar efter injektionen. Det utsöndras av njurarna oförändrade.

Halveringstiden är 4 timmar. Hos patienter med nedsatt njurfunktion, äldre och fetma ökar denna tid och varierar från 5 till 7 timmar.

Formeln av Enoxaparin Sodium

tillämpningsområde

Enoxaparinnatrium är förskrivet för att förhindra:

• venös trombos och vaskulär ocklusion med blodpropp under kirurgiska ingrepp, inklusive hos ljuga patienter;
• koagulering i systemet med konstgjord blodcirkulation under hemodialys.

Och det är också ordinerat för behandling:

• djup venetrombos, både med akuta täppt kärl och utan det;
• litet fokal myokardinfarkt och instabil angina pectoris (i kombination med aspirin).

Absoluta och relativa kontraindikationer

Absoluta kontraindikationer för utnämning av droger baserade på ämnet är följande sjukdomar:

• individuell intolerans
• hotet om missfall
• hypertensiv intracerebral blödning;
• cerebral aneurysm och aorta dissektion (förutom kirurgisk ingrepp);
• svår trombocytopeni, utlöst av heparin eller enoxaparin;
• okontrollerad blödning.

Relativa kontraindikationer för användning är följande tillstånd:

• koagulationsstörning (koagulationsfördröjning, hemofili, trombocytopeni, von Willebrand-sjukdom);
• svår arterit
• erosiva och ulcerativa sjukdomar i matsmältningssystemet;
• senaste ischemisk stroke, historia av neurologisk eller okulär kirurgi;
• okontrollerad svår hypertoni;
• diabetes mellitus;
• retinal blödning;
• diabetisk retinopati;
• ny leverans
• senaste ländryggspunktur;
• utföra spinal eller epiduralanestesi på grund av risken för hematom
• inflammation i beklädnaden i hjärtat av bakteriell etiologi;
• njure och leversvikt;
• intrauterin anordning;
• allvarliga skador (särskilt intrakraniala)
• omfattande öppna sår;
• parallellt intag av läkemedel som påverkar det hemostatiska systemet.

Receptbelagda läkemedel för särskilda kategorier av medborgare

På grund av bristen på kliniska data kan läkemedlet inte ordineras till patienter under 18 år.

Vid kliniska prövningar hos gravida djur fanns inga negativa effekter på avkomman. Och likväl bör läkemedlet i kvinnors ställning förskrivas med försiktighet och endast om förmånen för moderen överväger den möjliga risken för barnet.

Det är omöjligt att ordinera ett läkemedel för gravida kvinnor som har en artificiell ventil implanterad i sina hjärtan, eftersom döden är möjlig.

Vid behandlingstiden är det värt att överföra barnet till anpassningsblandningen.

Oönskade reaktioner

Under behandlingen kan följande biverkningar inträffa:

• trombocytopeni (asymptomatisk, immuno-allergisk);
• spontant spinal epidural hematom, som kan provocera övergående eller permanent förlamning;
• ökning av koncentrationen av leverenzym;
• blödning;
• allergi.

På injektionsstället kan observeras:

• inflammatorisk process;
• blödning;
• smärtsamma förnimmelser;
• nekros.

Farmakologisk kompatibilitet

Läkemedlet ska inte blandas i samma spruta med andra läkemedel.

Läkemedlet ska inte ordineras med andra medel som påverkar hemostas: K-vitaminantagonister, trombolytika, NSAID (med undantag för aspirin); dextran -40 etc.

Dosering och försiktighet

Under introduktionen av läkemedlet ska patienten ligga i ett horisontellt läge. En injektion görs subkutant alternerande i den främre och bakre laterala bukväggen vid navelnivå.

För att förhindra venös trombos och vaskulär ocklusion administreras den första dosen av läkemedlet 2 timmar före operationen, därefter 20 mg en gång om dagen i en vecka.

Om risken är för hög ökas dosen av läkemedlet med 2 gånger, den första injektionen görs 12 timmar före operationen. Behandlingsförloppet är 10 dagar.

För att förhindra koagulering under blodrening med hjälp av en artificiell njure leder läkemedlet i en dos av 0,5-1 mg / kg till artärlinjen i början av hemodialysen, som varar 4 timmar.

I kombination med aspirin ingår läkemedlet i behandlingsregimen av instabil angina och smärtfokal infarkt. Dosen hos sådana patienter är 1 mg / kg, läkemedlet administreras var 12: e timme tills tillståndet normaliseras, vanligtvis i 3-8 dagar.

Vid utveckling av en överdosering observeras blödning. I detta fall injiceras protaminsulfat långsamt i patienten.

Läkemedlet kan inte administreras intramuskulärt, bara subkutant och intravenöst under hemodialys.

När trombocytopeni provocerade heparin är enoxaparin injektion genomförs i undantagsfall, eftersom det finns en hög sannolikhet för immunoallergisk trombocytopeni, som kan visas på 5-24 dagar efter behandlingsstart.

Risken för trombocytopeni, utlöst av heparin, kan bestå i flera år.

För att minska risken för ryggmärgshematom ska läkemedlet ges i en dos av 40 mg eller mindre, andra läkemedel som påverkar hemostas bör inte ges samtidigt, och penetrerande epiduralkatetrar bör användas. Risken för blödning ökar med upprepad ländryggspunktur.

Med introduktionen av läkemedlet på grund av anestesi måste du ständigt övervaka patientens hälsa. Vid identifiering av sådana tecken på ryggmärgshematom som smärta i ryggen, abnormaliteter i blåsan och matsmältningsorganen, sensoriska och motoriska funktioner, inklusive domningar och svaghet i benen, brådskande diagnos och behandling, eventuellt ryggradss dekompression, bör genomföras.

Med utvecklingen av akut infektion för att förhindra användning av läkemedlet är det motiverat om patienten riskerar att utveckla venös trombos och har följande:

• ålder över 75 år
• onkologi;
• historia av trombos och tromboembolism;
• övervikt
• hormonella droger;
• kroniskt hjärta och andningssvikt.

Läkemedel innehållande substans

Idag säljs kan du hitta följande droger med den aktiva substansen, som är Enoxaparin sodium:

Yttrande från läkare och patienter

Recensioner av patienter och yrkesverksamma som ökar användningen av enoxaparinnatrium i sin medicinska praxis.

I början av graviditeten hade jag en förhöjd nivå av D-dimer, läkaren föreskrev Clexane. Sälj läkemedlet strikt på recept i ett paket med 1-2 sprutor.

En injektion görs i magen, som går tillbaka från naveln i olika riktningar på 2 fingrar. Första gången det skadade, och ett hematom bildades, men testen efter behandling var normala.

Maria

Du kan inte ordinera drogen själv, eftersom det finns stor risk för blödning. Man måste komma ihåg att hepariner med låg molekylvikt inte är utbytbara och måste ordineras strikt enligt anvisningarna.

För att göra injektionen är det nödvändigt att klämma huden med tummen och pekfingret och inte lossa dem till slutet av proceduren. Nålen i hudvikten måste sättas in vinkelrätt mot patientens kropp för hela längden. Efter införandet av läkemedlet för att massera är injektionsstället omöjligt.

Anatoly Alekseevich kirurg, 21 års erfarenhet

Förvara injektioner vid en temperatur som inte överstiger 25 grader, förhindra att de fryser.

Enoxaparin natrium (Enoxaparin natrium)

Innehållet

Strukturell formel

Ryskt namn

Latinskt substansnamn Enoxaparinnatrium

Kemiskt namn

Heparin med låg molekylvikt, med en molekylvikt över 4500 dalton

Brutto formel

Farmakologisk grupp av substans Enoxaparin natrium

Nosologisk klassificering (ICD-10)

CAS-kod

Karakteristiska ämnen Enoxaparin natrium

Heparin med låg molekylvikt med en medelmolekylvikt av 4500 dalton.

farmakologi

Det har en direkt antikoagulerande effekt, hämmar trombokinas (faktor Xa), inaktiverar trombin (faktor IIa).

Absorberas snabbt och fullständigt efter injektion, C_max (1,6 μg / ml) uppnås om 3-5 timmar vid en dos av 40 mg. Den obetydliga delen genomgår biotransformation. Utsöndras av njurarna med T_1/2 4 h (med njursvikt och i åldern 5-7 h). Anti-Xa-aktivitet kvarstår i blodet i 24 timmar.

Användning av ämnet Enoxaparinnatrium

Förebyggande av venös trombos och tromboembolism (särskilt vid ortopedisk behandling och allmän operation), inklusive hos patienter med terapeutiska sjukdomar i bäddstöd (kronisk hjärtsvikt III eller IV klass NYHA, akut respiratorisk misslyckande, akut infektion, akut reumatiska tillstånd i kombination med en av riskfaktorerna för venös trombos). Behandling av djup venetrombos i kombination med eller utan lungemboli. Förebyggande av koagulering i extrakorporeal cirkulation under hemodialys. Behandling av instabil angina och myokardinfarkt utan Q-våg (i kombination med acetylsalicylsyra).

Kontra

Överkänslighet (inklusive heparin eller dess derivat inklusive andra lågmolekylära hepariner); tillstånd och sjukdomar i vilka det finns en hög risk för blödning: hotande abort, cerebrala aneurysm eller dissekerande aortaaneurysm (exklusive kirurgi), hemorragisk stroke, okontrollerad blödning, svår enoksaparin- och heparin-inducerad trombocytopeni, ålder 18 år (effektivitet och säkerhet ej etablerad).

Begränsningar av användningen av

Hemostasstörningar (inklusive hemofili, trombocytopeni, hypokoagulering, von Willebrand-sjukdom), svår vaskulit, magsår eller duodenalsår eller andra erosiva ulcerativa skador i mag-tarmkanalen. nyligen genomgången ischemisk stroke, okontrollerad allvarlig hypertoni, diabetisk eller hemorragisk retinopati, svår diabetes, nyligen genomgången eller misstänkt neurologisk eller oftalmologisk kirurgi som innehar en spinal eller epidural anestesi (potentiell risk att utveckla hematom), cerebrospinal punktering (nyligen överfört), nyligen födseln, bakteriell endokardit (akut eller subakut), perikardit eller perikardiell effusion, njure- och / eller leverinsufficiens ness, intrauterin preventivmedel (IUD), allvarliga skador (speciellt centrala nervsystemet), öppna sår på stora ytor; samtidig administrering av läkemedel som påverkar det hemostatiska systemet.

Använd under graviditet och amning

Det ska inte användas under graviditet, såvida inte den potentiella nyttan för moderen överväger den potentiella risken för fostret.

Rekommenderas inte för gravida kvinnor med artificiella hjärtsventiler.

Kategori av åtgärder på fostret av FDA - B.

Vid behandlingstiden bör man sluta amma.

Biverkningar av Enoxaparin natrium

Trombocytopeni (asymtomatisk, immunnoallergicheskaya), intraspinal hematom (spinal anestesi) och förlamning, förhöjda leverenzymer, hud eller systemiska allergiska reaktioner, blödning vid injektionsstället - inflammation, smärta, hematom, noder, nekros.

interaktion

Oförenlig med andra hemostasverkande läkemedel: NSAID (utom acetylsalicylsyra), dextran -40, ticlopidin, trombolytika etc.

överdos

Behandling: långsam i.v. administrering av protaminsulfat.

Administreringsväg

Försiktighetsåtgärder ämnen Enoxaparin natrium

Du kan inte komma in i / m. Med heparininducerad trombocytopeni kan den i undantagsfall ordineras i anamnese på grund av risken för immuno-allergisk trombocytopeni, som manifesterar sig om 5-24 dagar. Med en minskning av antalet blodplättar under 50% av normal enoxaparin avbryts.

Enoxaparinnatrium: beskrivning, instruktioner, pris

Kemiskt namn
heparin depolymeriserat natriumsalt

Heparin med låg molekylvikt (medelmolekylmassa ca 4500 Da) med hög anti-Xa-aktivitet (100 anti-Xa IE / mg) och svag hämmande aktivitet mot faktor IIa (trombin). Enoxaparinnatrium aktiverar antitrombin III, vilket leder till hämning av bildandet och aktiviteten av faktor Xa och trombin. Det är ett effektivt antitrombotiskt medel med en snabb och långvarig effekt som inte påverkar blodplättsaggregationen negativt. Förhållandet mellan antitrombotisk och antikoagulerande aktivitet (förhållandet mellan aktiviteten hos antifaktorerna Xa och IIa) är omkring 3: 1 jämfört med förhållandet 1: 1 för unfractionerat heparin. Den genomsnittliga maximala anti-Xa plasmaaktiviteten observeras 3-5 timmar efter s / c-injektion och är 0,2, 0,4, 1 och 1,3 anti-Xa IE / ml efter administrering av respektive 20, 40 mg, 1 mg / kg respektive 1,5 mg / kg. Anti-Xa-aktivitet i plasma bestäms upp till 24 timmar efter en enkel sc-injektion.

Anti-IIa-aktivitet i plasma är cirka 10 gånger lägre än anti-Xa-aktivitet. Den genomsnittliga maximala anti-IIa-aktiviteten observeras ungefär 3-4 timmar efter s / c-injektionen och når 0,13 IE / ml och 0,19 IE / ml efter upprepad administrering av 1 mg / kg med tvåfaldigt och 1,5 mg / kg med en enda injektion.
farmakokinetik

Biotillgänglighet när s / till introduktionen av ca 100%. Farmakokinetiken är linjär. Efter upprepad s / c-administrering av 40 mg 1 gång per dag och 1,5 mg / kg 1 gång per dag uppnås Css vid dag 2, med 15% högre AUC än efter en enda injektion. Efter upprepade dagliga injektioner på 1 mg / kg 2 gånger dagligen uppnås Css på 3-4 dagar, med en genomsnittlig AUC 65% högre än efter en enstaka dos och de genomsnittliga Cmax-värdena är 1,2 IE / ml respektive 0,52. IE / ml.

Distributionsvolymen - 5 liter och ligger nära blodvolymen. Efter in / i introduktionen i 6 timmar vid en dos av 1,5 mg / kg clearance - 0,74 l / h.

Metaboliseras huvudsakligen i levern genom desulfering och / eller depolymerisation med bildning av ämnen med låg molekylvikt med mycket låg biologisk aktivitet.

Uttagning är monofasisk i naturen med T1 / 2 - 4 h (efter en enkel insprutning) och 7 h (efter flera administreringar). 40% av den administrerade dosen utsöndras av njurarna som aktiva (10%) och inaktiva metaboliter.

Hos äldre patienter och hos patienter med CKD minskar eliminationshastigheten. Efter upprepad s / c-administrering av 40 mg 1 gång per dag hos patienter med mindre (CK 50-80 ml / min) och måttlig (CK 30-50 ml / min) njursvikt ökar AUC; Hos patienter med svår njurinsufficiens (CC mindre än 30 ml / min) är AUC i genomsnitt 65% högre vid upprepad administrering av s / c 40 mg 1 gång per dag.
Indikationer för användning

Förebyggande: Venös trombos och tromboembolism (särskilt vid ortopediska och kirurgiska operationer); venös trombos och tromboembolism hos patienter i sängläger (NYHA klass III eller IV CHF, akut respiratorisk misslyckande, akuta infektioner eller akut reumatiska sjukdomar i kombination med en av riskfaktorerna för venös trombos: över 75 års ålder, cancer, trombos och tromboembolism hos historia, fetma, hormonbehandling, CHF, kronisk respirationssvikt).

Förebyggande av hyperkoagulering i det extrakorporeala cirkulationssystemet under hemodialys.

Behandling: djup venetrombos (inklusive i kombination med pulmonell tromboembolism), instabil stenokardi och akut myokardinfarkt utan Q-våg på EKG (i kombination med ASA).
Kontra

Överkänslighet, hotad abort, cerebrala aneurysm eller dissekerande aortaaneurysm (exklusive kirurgi), hemorragisk stroke (eller misstänkt), okontrollerad blödning, svår okontrollerad hypertoni, svår enoksaparin- eller heparin-inducerad trombocytopeni (under de senaste månaderna).
Med omsorg

Genomföra spinal eller epidural anestesi (potentiell risk att utveckla hematom), tillstånd som förknippas med risk för blödning - (. Inklusive hemofili, trombocytopeni, hypocoagulation, von Willebrands sjukdom och andra) störningar i blodkoagulationssystemet, Senaste förlossning, svår diabetes, bakteriell endokardit (akut eller subakut), magsår eller duodenalsår eller andra erosiva och ulcerösa lesioner i mag-tarmkanalen, IUD, neurologisk eller ögonläkarmottagning (nyligen eller misstänkt), perikardit eller perikardial effusion, strålbehandling (nyligen överförd), njure- och / eller leversvikt, diabetisk eller hemorragisk retinopati, ryggradspunktur (nyligen överförd), svårt trauma (särskilt CNS), aktiv tuberkulos, andningssjukdomar eller urinvägs (aktiv) allvarlig vaskulit, öppna sår på stora ytor, arteriell hypertension.
Doseringsregimen

P / c, växelvis i vänster eller höger övre sida eller undersidan av den främre bukväggen. Under injektionen ska patienten ligga ner. Under injektionen sätts nålen vertikalt i hela längden in i tjockleken på huden, klämd i vikten mellan tummen och indexfingrarna. Huden viks inte ut till slutet av injektionen. Efter injektion kan injektionsstället inte gnidas.

Förebyggande av venös trombos och tromboembolism, särskilt vid ortopedisk och allmän kirurgisk behandling: patienter med måttlig risk för trombos och tromboembolism (bukoperation) - 20-40 mg 1 gång per dag. Den första injektionen görs 2 timmar före operationen.

Patienter med hög risk för trombos och tromboembolism (ortopedisk kirurgi) - 40 mg 1 gång per dag, den första dosen administreras 12 timmar före operationen eller 30 mg 2 gånger om dagen med administrationsstart 12-24 timmar efter operationen.

Behandlingstiden är 7-10 dagar. Om det behövs fortsätter behandlingen så länge som risken för trombos och tromboembolism kvarstår (i ortopedi används en dos på 40 mg en gång om dagen i 5 veckor).

Egenskaper destination i spinal / epidural och perkutan koronar angioplastik: möjligt att minska risken för blödning från ryggradskanalen när epidural eller spinal anestesi kateter installation eller borttagning sker bäst vid låg antikoagulerande effekten av enoxaparin.

Installation eller avlägsnande av katetern bör utföras efter 10-12 timmar efter applicering av profylaktiska doser av läkemedlet för djup venetrombos. Om patienter får högre doser av enoxaparinnatrium (1 mg / kg 2 gånger per dag eller 1,5 mg / kg 1 gång per dag), ska dessa förfaranden skjutas upp under en längre tid (24 timmar). Efterföljande administrering av läkemedlet bör utföras inte tidigare än 2 timmar efter avlägsnande av katetern.

Förebyggande av venös trombos och tromboembolism hos patienter på sängstöd: 40 mg 1 gång per dag i 6-14 dagar.

Behandling av djup ventrombos i kombination med eller utan pulmonell tromboembolism: 1,5 mg / kg 1 gång per dag eller 1 mg / kg 2 gånger per dag. Hos patienter med komplicerade tromboemboliska störningar - 1 mg / kg 2 gånger om dagen. Behandlingstiden är 10 dagar. Det är lämpligt att omedelbart börja behandlingen med orala antikoagulantia medan behandling med enoxaparin måste fortsättas tills en tillräcklig antikoagulerande effekt uppnås (internationell normaliserande faktor 2-3).

Behandling av instabil stenokardi och hjärtinfarkt utan Q-våg: 1 mg / kg var 12: e timme medan man tar ASA i en dos av 100-325 mg en gång om dagen. Den genomsnittliga varaktigheten av behandlingen är 2-8 dagar (tills patientens kliniska tillstånd stabiliseras).

Trombosförhindrande vid extrakorporeal cirkulation under hemodialys: 1 mg / kg kroppsvikt. Med hög risk för blödning reduceras dosen till 0,5 mg / kg med dubbel vaskulär tillvägagångssätt eller till 0,75 mg med en enda vaskulär tillvägagångssätt. Vid hemodialys ska läkemedlet injiceras i shuntens artärområde vid början av hemodialysen. En enstaka dos är vanligtvis tillräcklig för en 4-timmars session, men om fibrinringar upptäcks under längre hemodialys kan 0,5-1 mg / kg tillsättas.

Vid svår njurinsufficiens justeras dosen beroende på CC: s storlek: om CC är mindre än 30 ml / min, 1 mg / kg 1 gång per dag för terapeutiska ändamål och 20 mg 1 gång per dag för förebyggande ändamål. Doseringsregimen gäller inte fall av hemodialys.

Med mild till måttlig njursvikt krävs inte dosjustering.
Biverkningar

Petekiala blödningar (petekier), ekkymos, sällan - hemorragisk syndrom (inklusive retroperitoneal och intrakraniell blödning, inklusive dödsfall), rodnad och ömhet vid injektionsstället, sällan - hematom, förekomsten av täta inflammatoriska noder (resorberas inom ett par dagar, upphörande av behandlingen är inte nödvändig); sällan nekros vid administreringsstället föregås av purpura eller erytematös plack (infiltrerad och smärtsam); asymtomatisk trombocytopeni (under de första dagarna av behandlingen), sällan - immunoallergisk trombocytopeni (vid 5-21 dagars behandling) med utvecklingen av rebound trombos (heparin trombotisk trombocytopeni), som kan kompliceras av myokardial organ eller lem ischemi; asymptomatisk reversibel ökning av levertransaminasernas aktivitet.

Sällan - systemiska och hudallergiska reaktioner. I traumatisk spinal / epiduralanestesi (sannolikheten ökar med användning av en permanent postoperativ epiduralkateter) - intraspinalhematom (sällan), vilket kan leda till tillfällig eller permanent förlamning.
överdos

Behandling: Protaminsulfat (1 mg protamin neutraliserar anti-IIa-aktivitet orsakad av 1 mg Enoxaparin-natrium); höga doser neutraliserar anti-Xa-aktiviteten hos enoxaparinnatrium med 60%.
interaktion

rekommenderas inte kombination med vitamin K-antagonister, antiplättmedel (inklusive ASA och blockerare Ilb / IIIa glykoprotein-receptorer), sulfinpyrazon, valproinsyra, NSAID, dextraner med hög molekylvikt av, tiklopidin, klopidogrel, kortikosteroider, trombolytika (blödningsrisk). Om det behövs kräver den kombinerade användningen av dessa läkemedel noggrann övervakning av patienten och hemostasen.

Du kan inte blanda drogen i samma spruta med andra droger.
Särskilda instruktioner

Behandlingen utförs strikt under överinseende av en läkare och kontroll av antalet blodplättar i blodet. Med utvecklingen av heparin trombocytopeni - omedelbart återtagande av läkemedlet.

Ange endast s / w eller / under hemodialys.

Hepariner med låg molekylvikt är inte utbytbara, de administreras endast strikt enligt anvisningarna.

Genom att minska antalet blodplättar under den normala 30-50%, samt tecken på inre blödning (melena eller detektering av färskt blod i avföring, kräkningar blod, hypokrom anemi) enoxaparin välter. I en historia av trombocytopeni inducerad av heparin, föreskrivs enoxaparinnatrium i undantagsfall på grund av risken för immunallergic trombotisk trombocytopeni, vilket uppträder 5-21 dagar efter administreringen. In vitro-trombocytaggregationstest har ett begränsat värde för att förutsäga risken för dess utveckling. Risken för heparininducerad trombocytopeni kan bestå i flera år.

Sällsynta fall av ryggmärgshematom i behandlingen av enoxaparinnatrium på grund av spinal / epiduralanestesi med utveckling av bestående eller irreversibel förlamning beskrivs. Risken för dessa fenomen reduceras när läkemedlet används i en dos av 40 mg eller lägre. Risken ökar med ökad dos av läkemedlet, liksom med användning av penetrerande epiduralkatetrar efter operation eller med samtidig användning av ytterligare läkemedel som påverkar hemostas (inklusive NSAID). Risken ökar också med traumatisk exponering eller upprepad ryggradspunktur.

Vid förskrivning av antikoagulantbehandling under epidural / spinalanestesi är det nödvändigt att noggrant och kontinuerligt övervaka patienten för att identifiera eventuella neurologiska symtom (medial ryggsmärta, nedsatt sensorisk och motorisk funktion, inklusive domningar eller svaghet i nedre extremiteter, nedsatt funktion Magtarmkanalen och / eller urinblåsan). Vid identifiering av symtom som är karakteristiska för hjärnstammens hematom, är brådskande diagnos och behandling nödvändiga, inklusive vid behov spinal dekompression.

Det finns inga data om läkemedlets effektivitet och säkerhet för förebyggande av tromboemboliska komplikationer hos patienter med artificiella hjärtklaffar.

I doser som används för att förebygga tromboemboliska komplikationer påverkar läkemedlet inte signifikant blödningstiden och de allmänna koagulationsparametrarna, såväl som trombocytaggregation eller deras bindning till fibrinogen. Vid högre doser kan APTT och koagulationstiden förlängas. En ökning av APTT och koagulationstiden är inte direkt beroende av ökningen av läkemedlets antitrombotiska aktivitet, så det är inte nödvändigt att kontrollera dess aktivitet.

I fallet med akut infektion, är profylaktisk administrering av enoxaparin berättigade endast om ovanstående villkor är kombinerad med en av följande faktorer i ventrombos risk: ålder över 75 år, cancer, trombos och tromboemboli, fetma, hormonterapi, hjärtsvikt, kronisk andningssvikt.

Säkerhet och effekt hos barn har inte fastställts.

Under graviditeten bör fördelen för moderen jämföras med den potentiella risken för fostret. Användning hos gravida kvinnor med artificiella ventiler rekommenderas inte (i kliniska studier av användningen av läkemedlet för att förebygga trombos, registrerades 2 dödsfall som ett resultat av trombos och ventilblåsning). Amning under behandling rekommenderas att sluta

Reg. № LP-004284

Information från GRLS om läkemedel med reg. № LP-004284:

1. Enoxaparinnatrium

Antal registreringsbevis: LP-004284

Registreringsdatum: 04.05.2017

Datum för registreringsbevisets giltighetstid: 04.05.2022

Juridisk person i vars namn ett registreringsbevis utfärdas: Stängt aktiebolag "BIOKAD" (CJSC "BIOKAD") / Ryssland

Handelsnamn av läkemedlet: Enoxaparin natrium

Internationellt icke-proprietärt eller kemiskt namn: Enoxaparin Sodium

Former för frisättning: Lösning för injektioner av 4000 anti-Xa ME / 0,4 ml, sprutor - 1

Information om produktionsstadierna: Utfärdande av kvalitetskontroll, Stängt aktiebolag "BIOKAD" (CJSC "BIOKAD"), 143422, Moskva, Krasnogorsky District, sid. Petrovo Far, Ryssland

Regulatorisk dokumentation: LP 004284-040517,2017, Enoxaparin natrium;

Farmakoterapeutisk grupp: direktverkande antikoagulant

2. Enoxaparinnatrium

Antal registreringsbevis: LP-004284

Registreringsdatum: 04.05.2017

Datum för registreringsbevisets giltighetstid: 04.05.2022

Juridisk person i vars namn ett registreringsbevis utfärdas: Stängt aktiebolag "BIOKAD" (CJSC "BIOKAD") / Ryssland

Handelsnamn av läkemedlet: Enoxaparin natrium

Internationellt icke-proprietärt eller kemiskt namn: Enoxaparin Sodium

Form av frisättning: Injektionsvätska, lösning 10000 anti-Ha IE / ml, sprutor - 2

Information om de olika stadierna i tillverkningen: Tillverkare (Alla steg, inklusive utfärda kvalitetskontroll), Closed Joint Stock Company "BioCad" (JSC "BioCad"), 143.422, Moskva-regionen, Krasnogorsk distriktet, s.. Petrovo Far, Ryssland

Regulatorisk dokumentation: LP-004284-040718,2018, Enoxaparin natrium;

Farmakoterapeutisk grupp: direktverkande antikoagulant

Aktiva ingredienser - Enoxaparin natrium

Relaterade ordböcker

Enoxaparin Natrium

Enoxaparin: guide primenenieRusskoe nazvanieEnoksaparin natriyaLatinskoe titelsubstansen natriyaEnoxaparin sodiumFarmakologicheskaya enoxaparin enoxaparin natriyaAntikoagulyantyNozologicheskaya substansgrupp klassificering (ICD-10) I20.0 Instabil stenokardiyaI21 Akut myokardisk miokardaI26 emboliyaI82.9 lungemboli och trombos ospecificerad venyJ96 Andnings misslyckande, som ej klassificeras annorstädes rubrikahZ100 * KLASS XXII kirurgisk praxisZ49.

1 Stöd inklusive extrakorporeal dialys. Ämnenets egenskaper Enoxaparinnatrium heparin med låg molekylvikt med en medelmolekylvikt på 4500 Dalton. Farmakologi Farmakologiska effekter av antitrombotiska. Det har en direkt antikoagulerande effekt, hämmar trombokinas (faktor Xa), inaktiverar trombin (faktor IIa).

Absorberas snabbt och fullständigt efter s / c-injektion uppnås Cmax (1,6 μg / ml) i 3-5 timmar vid en dos av 40 mg. Den obetydliga delen genomgår biotransformation. Utsöndras av njurarna med en T1 / 2 4 h (med njursvikt och hos äldre 5-7 h). Anti-Xa-aktivitet behålls i blodet 24 timmar. Användning av substansen Enoxaparin-natriumFörhindrande av venös trombos och tromboembolism (särskilt vid ortopedisk behandling och allmän operation), i t.

inklusive patienter med terapeutiska sjukdomar i sängläger (kronisk hjärtsvikt III eller IV klass NYHA, akut respiratorisk misslyckande, akut infektion, akut reumatiska tillstånd i kombination med en av riskfaktorerna för venös trombos). Behandling av djup venetrombos i kombination med eller utan lungemboli.

Förebyggande av koagulering i extrakorporeal cirkulation under hemodialys. Behandling av instabil angina och hjärtinfarkt utan tand Q (i kombination med acetylsalicylsyra).ProtivopokazaniyaGiperchuvstvitelnost (inklusive heparin eller ett derivat därav, inklusive andra lågmolekylära hepariner); tillstånd och sjukdomar i vilka det finns en hög risk för blödning: hotande abort, cerebrala aneurysm eller dissekerande aortaaneurysm (exklusive kirurgi), hemorragisk stroke, okontrollerad blödning, svår enoxaparin heparininducerad trombocytopeni, ålder 18 år (effektivitet och säkerhet har inte installerat).

Restriktioner primeneniyuNarusheniya hemostas (inklusive hemofili, trombocytopeni, hypocoagulation, von Willebrands sjukdom), svår vaskulit, magsår eller duodenalsår, eller andra erosiva och ulcerösa gastrointestinala lesioner; nyligen genomgången ischemisk stroke, okontrollerad allvarlig hypertoni, diabetisk eller hemorragisk retinopati, svår diabetes, nyligen genomgången eller misstänkt neurologisk eller oftalmologisk kirurgi som innehar en spinal eller epidural anestesi (potentiell risk att utveckla hematom), cerebrospinal punktering (nyligen överfört), nyligen födseln, bakteriell endokardit (akut eller subakut), perikardit eller perikardiell effusion, njure- och / eller leverinsufficiens ness, intrauterin preventivmedel (IUD), allvarliga skador (speciellt centrala nervsystemet), öppna sår på stora ytor; samtidig administrering av läkemedel som påverkar det hemostatiska systemet.

Tillämpning av graviditet och bröst grudyuNe bör användas under graviditet utom i de fall där den potentiella nyttan för modern överväger den potentiella risken för ploda.Ne rekommenderas att använda hos gravida kvinnor med protesventiler serdtsa.Kategoriya verkan på fostret från FDA - B.Na behandlingen bör vara sluta amma.

Biverkningar av substans Enoxaparin natriyaTrombotsitopeniya (asymtomatisk, immunnoallergicheskaya), hematom intraspinal (spinalbedövning) och förlamning, förhöjda leverenzymer, kutan eller systemiska allergiska reaktioner, blödning vid injektionsstället - inflammation, smärta, hematom, noder nekros.

VzaimodeystvieNesovmestim med andra läkemedel som påverkar hemostas: NSAID (förutom acetylsalicylsyra), dextran-40, tiklopidin, trombolytika och dr.PeredozirovkaSimptomy: krovotochivost.Lechenie: långsam / vid administrering av protamin sulfata.Sposob ansökan och dozyP / k, i "liggande läge "I den främre posterolaterala regionen i bukväggen i midjen.

Förebyggande av postoperativ venös trombos och tromboembolism - 20 mg 1 gång per dag i 7 dagar (första dos 2 timmar före operation), i mycket hög risk - 40 mg / kg dagligen, i 10 dagar (första dosen 12 timmar före operation ). Djup venetrombos - 1 mg / kg var 12: e eller 1,5 mg / kg en gång dagligen i 10 dagar. Förebyggande av koagulering under hemodialys - 0,5-1 mg / kg i artärlinjen vid hemodialysens början, hölls i 4 timmar

Behandling av instabil angina och hjärtinfarkt utan tand Q - 1 mg / kg var 12: e timme tills stabilisering (normalt 3-8 dagar), samtidigt som man tar försiktighetsåtgärder acetylsalicylsyra kisloty.Mery Enoxaparin natriyaNelzya substans administreras / m. Med heparininducerad trombocytopeni kan den i undantagsfall ordineras i anamnese på grund av risken för immuno-allergisk trombocytopeni, som manifesterar sig om 5-24 dagar.

Genom att minska antalet blodplättar under 50% av normen enoxaparin avbryta. Året med senaste justering2010

Enoxaparin Sodium handelsnamn

Antikoagulant direktåtgärd. Tillhör gruppen av hepariner med låg molekylvikt (molekylvikt av ca 4500 dalton). Den har en antitrombotisk effekt. Den har uttalad aktivitet mot faktor Xa och svag aktivitet mot faktor IIa. Till skillnad från icke-fraktionerad standard heparin är antiplateletaktiviteten mer uttalad än antikoagulerande aktivitet. Ingen effekt på trombocytaggregation.

farmakokinetik

När s / c-administreringen absorberas snabbt och nästan helt från injektionsstället. Toppen av anti-Xa-aktiviteten för enoxaparin i blodplasma uppnås inom 3-5 timmar, vilket motsvarar en koncentration av 1,6 μg / ml efter administrering av 40 mg. Vd enoxaparin motsvarar blodvolymen.

Enoxaparinnatrium metaboliseras något i levern för att bilda inaktiva metaboliter.

T1 / 2 - ca 4 timmar. Anti-Xa-aktivitet i plasma bestäms inom 24 timmar efter en enda injektion. Utsöndras i urinen, oförändrad och i form av metaboliter.

Hos patienter med nedsatt njurfunktion och hos äldre personer är en ökning av T1 / 2 upp till 5-7 timmar möjlig, men ingen justering av doseringen krävs.

Under hemodialys förändras inte enoxaparin eliminering.

dos

Individ. Introducera sc i den främre eller bakre laterala bukväggen vid bältesnivån.

Läkemedelsinteraktion

Samtidigt användning av läkemedel som påverkar hemostas (salicylater, andra NSAID, dextran 40, tiklopidin, GCS, trombolytika, antikoagulantia) kan antikoagulerande effekten av natriumenoxiparin utvecklas, kan blodkomplikationer utvecklas.

Använd under graviditet och amning

Vid graviditet rekommenderas inte användningen. Om nödvändigt bör användningen av enoxaparinnatrium under amning av bröstet avbrytas.

Biverkningar

På den del av blodkoagulationssystemet: sällan - måttlig asymptomatisk trombocytopeni.

På leverens del: sällan - en reversibel ökning av leverenzymnivåerna.

Allergiska reaktioner: sällan - hudutslag, klåda.

Lokala reaktioner: sällan - inflammatorisk reaktion; i sällsynta fall - nekros.

vittnesbörd

Förebyggande av tromboembolism, särskilt vid ortopedisk behandling och allmän operation behandling av djup ventrombos förebyggande av hyperkoagulering i det extrakorporeala cirkulationssystemet under hemodialys. Behandling av instabilt angina och myokardinfarkt utan en patologisk Q-våg på EKG (i kombination med acetylsalicylsyra).

Kontra

Förhållanden med stor risk att utveckla okontrollerad blödning (inklusive ulcerativa lesioner i mag-tarmkanalen, har nyligen haft en hemorragisk stroke); överkänslighet mot enoxaparin.

Särskilda instruktioner

Ange inte / m. Hepariner med låg molekylvikt är inte utbytbara.

Om det finns indikationer på en historia av trombocytopeni inducerad av heparin, kan enoxaparinnatrium endast användas vid nödsituationer.

Det används med försiktighet till patienter med potentiell risk för blödning (inklusive hypokoagulations tillstånd, magsår och duodenalsår i historien), ischemisk cerebral cirkulation, okontrollerad allvarlig arteriell hypertoni, diabetisk retinopati, återkommande tumörer och ojämna tumörer. även hos patienter med svår leversjukdom. Rekommenderas inte för användning i spinal / epiduralanestesi.

Före och under behandlingen ska antalet blodplättar i perifer blod övervakas regelbundet. Om detta index minskar med 30-50% av det ursprungliga värdet, ska enoxaparin natrium avbrytas omedelbart och lämplig behandling ska ordineras. Innan du använder bör du avbryta de medel som potentiellt kan påverka hemostas Om detta inte är möjligt utförs samtidigt terapi under noggrann övervakning av koagulationsparametrar.

NATRIUM ENOXAPARIN

Injektionsvätskan är klar, från färglös till ljusgul.

Hjälpämnen: vatten d / och - upp till 0,2 ml.

1 stycke - sprutor - konturcellulära förpackningar (2) - kartongförpackningar.
1 stycke - sprutor - konturcellulära förpackningar (10) - kartongförpackningar.

Antikoagulant direktåtgärd. Tillhör gruppen av hepariner med låg molekylvikt (molekylvikt av ca 4500 dalton). Den har en antitrombotisk effekt. Den har uttalad aktivitet mot faktor Xa och svag aktivitet mot faktor IIa. Till skillnad från icke-fraktionerad standard heparin är antiplateletaktiviteten mer uttalad än antikoagulerande aktivitet. Ingen effekt på trombocytaggregation.

När s / c-administreringen absorberas snabbt och nästan helt från injektionsstället. Toppen av anti-Xa-aktiviteten för enoxaparin i blodplasma uppnås inom 3-5 timmar, vilket motsvarar en koncentration av 1,6 μg / ml efter administrering av 40 mg. V_d enoxaparin motsvarar blodvolymen.

Enoxaparinnatrium metaboliseras något i levern för att bilda inaktiva metaboliter.

T_1/2 - cirka 4 timmar. Anti-Xa-aktivitet i plasma bestäms inom 24 timmar efter en enda injektion. Utsöndras i urinen, oförändrad och i form av metaboliter.

Hos patienter med nedsatt njurfunktion och hos äldre är en ökning av T möjlig._1/2 tills 5-7 h, men korrigering av doseringsläget är inte nödvändigt.

Under hemodialys förändras inte enoxaparin eliminering.

På den del av blodkoagulationssystemet: sällan - måttlig asymptomatisk trombocytopeni.

På leverens del: sällan - en reversibel ökning av leverenzymnivåerna.

Allergiska reaktioner: sällan - hudutslag, klåda.

Lokala reaktioner: sällan - inflammatorisk reaktion; i sällsynta fall - nekros.

Ange inte / m. Hepariner med låg molekylvikt är inte utbytbara.

Om det finns indikationer på en historia av trombocytopeni inducerad av heparin, kan enoxaparinnatrium endast användas vid nödsituationer.

Det används med försiktighet till patienter med potentiell risk för blödning (inklusive hypokoagulations tillstånd, magsår och duodenalsår i historien), ischemisk cerebral cirkulation, okontrollerad allvarlig arteriell hypertoni, diabetisk retinopati, återkommande tumörer och ojämna tumörer. även hos patienter med svår leversjukdom. Rekommenderas inte för användning i spinal / epiduralanestesi.

Före och under behandlingen ska antalet blodplättar i perifer blod övervakas regelbundet. Om detta index minskar med 30-50% av det ursprungliga värdet, ska enoxaparin natrium avbrytas omedelbart och lämplig behandling ska ordineras. Innan du använder bör du avbryta de medel som potentiellt kan påverka hemostas Om detta inte är möjligt utförs samtidigt terapi under noggrann övervakning av koagulationsparametrar.

Enoxaparin Natrium

Innehållet

Latinnamn [redigera]

Farmakologisk grupp [redigera]

Ämnenets egenskaper [redigera]

Enoxaparinnatrium är ett direkt antikoagulerande heparin med låg molekylvikt med en medelmolekylvikt av 4500 dalton.

Farmakologi [redigera]

Enoxaparinnatrium har en direkt antikoagulerande effekt, hämmar trombokinas (faktor Xa), inaktiverar trombin (faktor IIa).

Enoxaparinnatrium absorberas snabbt och fullständigt efter s / c-injektion, C_max (1,6 μg / ml) uppnås om 3-5 timmar vid en dos av 40 mg. Den obetydliga delen genomgår biotransformation. Enoxaparin Sodium utsöndras av njurarna med T_1/2 4 h (med njursvikt och i åldern 5-7 h). Anti-Xa-aktivitet kvarstår i blodet i 24 timmar.

Ansökan [redigera]

Indikationer för användning av enoxaparinnatrium:

• förebyggande av venös trombos och emboli under kirurgiska ingrepp, särskilt under ortopediska och allmänna kirurgiska operationer;
• förebyggande av venös trombos och emboli hos patienter som ligger i viloläger på grund av akuta terapeutiska sjukdomar, inklusive akut hjärtsvikt och dekompensering av kroniskt hjärtsvikt (NYHA klass III eller IV), akut respiratorisk misslyckande samt svåra akuta infektioner och akuta reumatiska sjukdomar i kombination med en av riskfaktorerna för venös trombos
• behandling av djup ventrombos med pulmonell tromboembolism eller utan lungemboli
• förebyggande av trombos i extrakorporeal cirkulation under hemodialys (vanligtvis med en session på högst 4 timmar);
• behandling av instabilt angina och icke-Q-våg-myokardinfarkt i kombination med acetylsalicylsyra;
• behandling av akut hjärtinfarkt med ST-segmenthöjd hos patienter som genomgår medicinsk behandling eller efterföljande perkutan koronar ingrepp.

Enoxaparinnatrium: Kontraindikationer [redigera]

Överkänslighet (inklusive heparin eller dess derivat inklusive andra lågmolekylära hepariner); tillstånd och sjukdomar där det finns hög risk för blödning: hotande abort, cerebral aneurysm eller dissekering av aorta aneurysm (förutom kirurgisk ingrepp), hemorragisk stroke, okontrollerad blödning; allvarlig enoxaparin- och heparininducerad trombocytopeni ålder upp till 18 år (effekt och säkerhet har inte fastställts).

Användning under graviditet och amning [redigera]

Enoxaparinnatrium ska inte användas under graviditet, såvida inte den potentiella nyttan för moderen överväger den potentiella risken för fostret.

Användning av enoxaparinnatrium hos gravida kvinnor med artificiella hjärtklaffar rekommenderas inte.

Vid behandlingstiden bör man sluta amma.

Enoxaparinnatrium: Biverkningar [redigera]

I kliniska studier var blödning och trombocytos de vanligaste oönskade reaktionerna av enoxaparinnatrium.

På immunsystemet: ofta - allergiska reaktioner; sällan - anafylaktiska och anafylaktoida reaktioner.

På lever- och gallvägarna: mycket ofta - en ökning av leverenzymernas aktivitet, främst en ökning av transaminasernas aktivitet, mer än tre gånger högre än VGN).

På huden och subkutan vävnad: ofta - urtikaria, klåda, erytem; sällan - bullous dermatit.

Allmänna symtom och störningar på injektionsstället: ofta - ett hematom på injektionsstället, smärta på injektionsstället, svullnad på injektionsstället, blödning, överkänslighetsreaktioner, inflammation, induration på injektionsstället; sällan - irritation på injektionsstället, hudnekros på injektionsstället.

Laboratorie- och instrumentdata: sällan - hyperkalemi.

Interaktion [redigera]

Med samtidig användning av enoxaparinnatrium med läkemedel som påverkar hemostas: systemiska salicylater, acetylsalicylsyra, NPVS (inklusive ketorolak), 40 kDa dextran, tiklopidin och klopidogrel, systemisk kortikosteroider, trombolys eller antikoagulant terapi på samma sätt med ticlopidin och klopidogrel; IIb / IIIa) ökar risken för blödning.

Enoxaparin Sodium: Dosering och administration [redigera]

P / till, i "liggande" position i den främre och bakre laterala bukväggen vid bältesnivån.

Förebyggande av postoperativ venös trombos och tromboembolism

20 mg enoxaparinnatrium 1 gång per dag i 7 dagar (första dos 2 timmar före operation), med mycket hög risk - 40 mg / kg dagligen i 10 dagar (första dosen 12 timmar före operation).

Djup venetrombos

1 mg / kg enoxaparinnatrium var 12: e timme eller 1,5 mg / kg en gång om dagen i 10 dagar.

Förebyggande av koagulering med hemodialys

0,5-1 mg / kg enoxaparinnatrium i artärlinjen vid hemodialysens början, utförd i 4 timmar.

Behandling av instabilt angina och myokardinfarkt utan Q-våg

1 mg / kg enoxaparinnatrium var 12: e timme tills staten stabiliserar (vanligtvis 3-8 dagar) medan man tar acetylsalicylsyra.

Behandling av akut hjärtinfarkt med ST-segmenthöjning, medicinering eller med perkutan koronar ingrepp

Behandlingen börjar med en enda intravenös bolusinjektion av enoxaparinnatrium i en dos av 30 mg.

Försiktighetsåtgärder [redigera]

Enoxaparinnatrium ska inte ges i / m. Hepariner med låg molekylvikt är inte utbytbara.

Om det finns indikationer på en historia av trombocytopeni inducerad av heparin, kan enoxaparinnatrium endast användas vid nödsituationer.

Med försiktig användning av enoxaparin hos patienter med potentiell risk för blödning (även på hypocoagulation stater, magsår och duodenalsår sjukdom), ischemisk stroke, allvarlig okontrollerad hypertoni, diabetesretinopati, återkommande neurologiska eller oftalmologiska operationer såväl som hos patienter med svår leversjukdom. Rekommenderas inte för användning i spinal / epiduralanestesi.

Före och under behandling med enoxaparinnatrium bör antalet blodplättar i perifer blod övervakas regelbundet. Om detta index minskar med 30-50% av det ursprungliga värdet, ska enoxaparin natrium avbrytas omedelbart och lämplig behandling ska ordineras.

Innan du börjar använda enoxaparinnatrium är det nödvändigt att avbryta drogerna som har potential att påverka hemostas Om detta inte är möjligt utförs samtidigt terapi under noggrann övervakning av koagulationsparametrar.

Lagringsvillkor [redigera]

Handelsnamn [redigera]

Clexane: injektionslösning i sprutor med 2000 anti-Xa IE / 0,2 ml; 4000 anti-Xa IU / 0,4 ml; 6000 anti-Ha IU / 0,6 ml; 8000 anti-Ha IU / 0,8 ml; 10 000 anti-Ha IE / ml. "Sanofi-Aventis"