Image

Granskning av antiplatelet: Aspirin, Clopidogrel, Prasgrel

Från den här artikeln kommer du att lära dig: Vad är disaggregeringar, vilka droger hör till denna grupp av droger. För behandling och förebyggande av vilka sjukdomar de appliceras, på vilka biverkningar de kan leda till.

Författaren till artikeln: Nivelichuk Taras, chef för avdelningen för anestesiologi och intensivvård, arbetslivserfarenhet på 8 år. Högre utbildning inom specialitet "Medicin".

Disaggregeringar är läkemedel som minskar trombocytaggregation (limning), vilket hämmar bildandet av blodproppar. Andra namn - trombocyter, antiplatelet läkemedel.

Det finns en ganska stor lista över droger från denna grupp som påverkar blodplättar genom olika mekanismer. Listan över de mest kända drogerna finns i innehållet i artikeln.

Förebyggande av blodproppar med droger

Oavsett vilka processer i blodplättar som påverkas av dessa läkemedel hämmar de alla limning av dessa celler mellan sig. Eftersom blodplättar spelar en viktig roll vid bildandet av blodproppar i händelse av skada på kärlväggen förvärras blodproppsbildning när deaggreganter tas. Dessa effekter är användbara för behandling av sjukdomar orsakade av nedsatt blodflöde genom kärlen - hjärtkärlsjukdom, angina, hjärtinfarkt, ischemisk stroke, utplånande sjukdomar i nedre extremiteterna.

En intressant egenskap av effekten av antiplatelet agenter är att, tack vare effekten endast på blodplättar, har droger från denna grupp ett större inflytande på blodproppens bildande i artärerna och inte i venerna. Därför är deras användning vid venös trombos inte mycket effektiv.

aspirin

Aspirin är ett läkemedel som har använts i många år som ett bedövningsmedel. En annan av hans handlingar är dock att minska risken för blodproppar i hjärtat och hjärnans artärer, vilket minskar sannolikheten för att utveckla hjärtattack eller stroke.

En intressant egenskap av effekterna av aspirin är dess beroende av den dos som tas. I stora doser har detta läkemedel analgetiska och antiinflammatoriska egenskaper, i låga doser motstår det bildandet av blodproppar i artärer.

Vanligtvis föreskrivs låga doser av aspirin för:

  • Behandling av akuta och kroniska former av kranskärlssjukdom.
  • Primär och sekundär förebyggande av stroke och hjärtinfarkt hos patienter med riskfaktorer för kardiovaskulära sjukdomar.
  • Behandlingar för utplånande sjukdomar i perifera artärer.

Aspirin inhiberar emellertid blodplättaggregeringen ganska svagt (jämfört med andra antiplatelet), även om det gör det irreversibelt. Därför ordineras det ofta i kombination med andra antiplatelet medel - till exempel med klopidogrel.

  1. Sår i mag-tarmkanalen (gastrit, erosion, magsår och duodenalsår).
  2. Gastrointestinal blödning.
  3. Allergiska reaktioner.
  4. Förhöjda symtom på astma hos vissa patienter med denna sjukdom.

Traditionellt tas aspirin en gång om dagen. Det rekommenderas att använda det med mat för att minska biverkningar från mag-tarmkanalen.

klopidogrel

Clopidogrel är ett av de vanligast föreskrivna antiplatelet medel som irreversibelt undertrycker egenskaperna hos blodplättar för att bilda blodproppar. Klopidogrel är oftast ordinerat i kombination med aspirin. Den används:

  • vid akut koronarsyndrom (instabil angina, myokardinfarkt).
  • efter stenting eller kringgå koronararterierna.
  • med ischemisk stroke.
  • med utplånande sjukdomar i perifera artärer.

Jämfört med aspirin har clopidogrel en kraftigare effekt på blodplättar. De viktigaste biverkningarna av detta läkemedel är:

  • ökad blödning.
  • pruritus som ofta sänker inom några dagar.

När du tar klopidogrel, måste du noggrant följa läkarens rekommendationer. Under inga omständigheter kan du inte sluta använda detta läkemedel utan att rådgöra med en läkare. Clopidogrel ska tas en gång om dagen, oavsett måltid, samtidigt.

prasugrel

Prasugrel är en representant för antiplatelet medel med samma verkningsmekanism som klopidogrel. Indikationerna för dess användning är desamma. Prasugrel har en ännu snabbare och kraftfullare effekt på blodplättar, men detta ökar också risken för allvarlig blödning. Dessutom är detta läkemedel att föredra för patienter med diabetes.

Den farligaste biverkningen av prasugrel är allvarlig blödning. Vissa patienter kan också utveckla en ökning eller minskning av blodtryck, huvudvärk, yrsel, trötthet, illamående, andfåddhet och hosta.

ticagrelor

Ticagrelor är ett alternativt läkemedel mot klopidogrel och prasugurel, som används med samma indikationer som dessa disaggregeringsmedel. Till skillnad från clopidogrel och prasugrel är effekten av ticagrelor på blodplättar reversibel. De viktigaste biverkningarna är andfåddhet, olika typer av blödning (hematom, näss- eller gastrointestinal blödning, intracerebral blödning), hjärtarytmi, allergiska hudreaktioner.

Ticagrelor tas två gånger om dagen, samtidigt, oberoende av måltiden.

tiklopidin

Ticlopidin är ett annat antiplatelet medel som används mindre ofta än aspirin eller klopidogrel. Läkare förskriver ticlopidin i följande situationer:

  1. Minskar risken för ischemisk stroke.
  2. Används i kombination med aspirin för att minska risken för stent trombos hos patienter efter stentning av kranskärlen.

På grund av de allvarliga biverkningarna av ticlopidin och förekomsten av mer effektiva och säkra antiplatelet (clopidogrel, ticagrelor) har användningen de senaste åren varit mycket begränsad. Ibland är detta läkemedel ordinerat för behandling av sicklecellanemi, vissa njursjukdomar och utplånande sjukdomar i nedre extremiteterna.

dipyridamol

Dipyridamol är ett annat läkemedel på listan över antiplatelet läkemedel som, förutom effekten på trombocyter, också har förmågan att expandera artärerna. Den används i följande situationer:

  • förebyggande av tromboemboliska komplikationer efter hjärtklaffbyte kirurgi (i kombination med antikoagulantia).
  • för att utvidga blodkärlen hos patienter med sjukdomar i perifer och kransartären.

Dipyridamol kan orsaka följande biverkningar:

  • yrsel;
  • magont
  • huvudvärk;
  • hudutslag;
  • diarré;
  • kräkningar;
  • tidvatten sensation;
  • klåda.

Läkare ordinerar vanligtvis fyra gånger dosen av dipyridamol per dag. Detta läkemedel verkar mer effektivt om det tas en timme före måltider eller två timmar efter måltiden, dricker du ett piller med ett helt glas vatten. Ibland - för att minska matsmältningsbesväret - rekommenderar läkare att ta dipyridamol med mat eller dricka det med mjölk.

Kontraindikationer och egenskaper vid användning av antiplatelet medel

Varje läkemedel från gruppen av antiplatelet har sina egna individuella kontraindikationer för användning. Men följande viktiga egenskaper bör noteras:

  1. Alla antiplatelet droger kan orsaka ökad blödning. Därför bör deras användning undvikas hos patienter med hög blödningsrisk - till exempel om de har ett peptiskt sår.
  2. Eventuell disaggregering är kontraindicerad i närvaro av allergiska reaktioner och överkänslighet mot den.
  3. Innan behandling med trombocyter behandlas är det nödvändigt att korrigera ett kraftigt ökat blodtryck.

Författaren till artikeln: Nivelichuk Taras, chef för avdelningen för anestesiologi och intensivvård, arbetslivserfarenhet på 8 år. Högre utbildning inom specialitet "Medicin".

Farmakologisk grupp - Antiplatelet medel

Undergruppsberedningar är uteslutna. aktivera

beskrivning

Antiagreganty hämmar trombocytaggregation och röda blodkroppar, minskar deras förmåga att hålla fast och vidhäfta (vidhäftning) till endotelet i blodkärl. Genom att minska ytspänningen hos erytrocytmembran, underlättar de deformationen när de passerar genom kapillärerna och förbättrar blodflödet. Antiplatelet agenter kan inte bara förhindra aggregering, men också orsaka uppdelning av redan aggregerade blodplattor.

De används för att förhindra bildandet av postoperativ trombus, tromboflebit, retinal vaskulär trombos, störningar i hjärncirkulationen etc., liksom för att förebygga tromboemboliska komplikationer vid ischemisk hjärtsjukdom och hjärtinfarkt.

Hämmande effekt på blodplättar (aggregering) av blodplättar (och erytrocyter) utövas i varierande grad av droger av olika farmakologiska grupper (organiska nitrater, kalciumkanalblockerare, purinderivat, antihistaminer, etc.). En uttalad antiplateleteffekt har NSAID, varav acetylsalicylsyra används allmänt för att förebygga trombos.

Acetylsalicylsyra är för närvarande den största representanten för antiplatelet. Det har en inhiberande effekt på spontan och inducerad trombocytaggregering och vidhäftning, vid frisättning och aktivering av trombocytfaktorer 3 och 4. Det har visats att dess antiaggregationsaktivitet är nära besläktad med dess effekt på biosyntesen, avregleringen och metabolismen av PG. Det främjar frisättningen av endotel av vaskulär PG, inkluderande SGB2 (Prostacyklin). Den senare aktiverar adenylatcyklas, minskar innehållet av joniserat kalcium i blodplättar - en av de tre viktigaste mediatorerna av aggregering och har också disaggregationsaktivitet. Dessutom reducerar acetylsalicylsyra, som undertrycker aktiviteten av cyklooxygenas, bildandet av tromboxan A i blodplättar.2 prostaglandin med motsatt typ av aktivitet (proaggregatorisk faktor). I stora doser hämmar acetylsalicylsyra också biosyntesen av prostacyklin och andra antitrombotiska prostaglandiner (D2, E1 och andra.). I detta avseende föreskrivs acetylsalicylsyra som en antiagregerande medel i relativt små doser (75-325 mg per dag).

Antiplatelet medel: verkningsmekanism, användning / behandling, lista

Antiplatelet-medel är en grupp farmakologiska läkemedel som hämmar trombbildning genom inhibering av trombocytaggregering och undertryckande av adhesionen till blodkärlets inre yta.

Dessa läkemedel hämmar inte bara blodkoagulationssystemet, utan förbättrar även de reologiska egenskaperna och förstör redan befintliga aggregat.

Under påverkan av antiplatelet medel minskar elasticiteten av erytrocytmembran, deformeras och passerar lätt genom kapillärerna. Blodflödet förbättras, risken för komplikationer minskar. Antiplatelet är mest effektiva i de inledande stadierna av blodkoagulering när blodplättsaggregation och bildandet av en primär blodpropp uppträder.

användningsområden och verkan hos basiska antiplateletmedel

Applicera antiplatelet medel i postoperativ period för förebyggande av trombos, med tromboflebit, ischemisk hjärtsjukdom, akut ischemi i hjärtat och hjärnan, kardioskleros efter infarkt.

Hjärtpatologi och nedsatt metabolism åtföljs av bildandet av kolesterolplakor på det arteriella endotelet, vilket begränsar kärlens lumen. Blodflödet vid lesionsplatsen saktar ner, blodet tjocknar, en blodproppsform, på vilken blodplättarna fortsätter att lösa sig. Blodproppar spridas genom blodomloppet, gå in i koronärkärlen och täppa dem. Det finns akut myokardiell ischemi med karakteristiska kliniska symptom.

Antiplatelet och antikoagulationsbehandling ligger till grund för behandling och förebyggande av stroke och hjärtattacker. Varken antiplatelet-medel eller antikoagulanter kan förstöra en bildad trombus. De hindrar blodproppen från att växa ytterligare och förhindra blockering av blodkärl. Preparat av dessa grupper kan rädda livet för patienter med akut ischemi.

Antikoagulantia, till skillnad från antiplatelet, är mer aggressiva. De anses vara dyrare och har högre risk för biverkningar.

vittnesbörd

Indikationer för antiplatelet terapi:

  • Ischemiska störningar
  • Förmåga till trombos,
  • ateroskleros,
  • Instabil angina
  • kranskärlssjukdom,
  • Hypertensiv hjärtsjukdom
  • Obliterande endarterit,
  • Placental insufficiens
  • Perifer arteriell trombos,
  • Cerebral ischemi och dyscirculatory encefalopati,
  • Ange efter hemotransfusion och skakning av blodkärl.

Kontra

Antiplatelet är kontraindicerat hos kvinnor under graviditeten och i laktationsperioden; personer under 18 år såväl som lidande av följande sjukdomar:

  1. Erosiva och ulcerativa lesioner i matsmältningssystemet,
  2. Lever och njurdysfunktion
  3. hematuri,
  4. Hjärtpatologi,
  5. Aktiv blödning
  6. bronkospasm,
  7. "Aspirin Triad",
  8. trombocytopeni,
  9. C- och K-vitaminbrist,
  10. Akut hjärt-aneurysm,
  11. Anemi.

Biverkningar

Lista över antiplatelet droger

Antiplatelet droger är ganska mycket. De flesta är profylaktiska medel som används i ett antal hjärt-kärlsjukdomar och i tidig postoperativ period.

Acetylsalicylsyra (aspirin)

Detta är ett läkemedel från gruppen av NSAID som har en uttalad antiplateleteffekt. Verkningsmekanismen för NSAID är associerad med blockaden av enzymer som reglerar syntesen och metabolismen av prostaglandiner av blodplättar och kärlväggen. Acetylsalicylsyra används profylaktiskt för att förhindra trombbildning och är den mest prisvärda av alla antiplatelet medel som används i små doser. Detta läkemedel har använts i stor utsträckning inom öppenvårdspraxis. Det eliminerar de viktigaste tecknen på inflammation: minskar feber och smärta. Läkemedlet har en inhiberande effekt på det hypotalamiska centrumet för termoregulering och smärta.

"Acetylsalicylsyra" måste tas efter en måltid, eftersom det kan orsaka bildandet av magsår eller annan gastropati. För att uppnå en bestående antiplateleteffekt ska du använda små doser av läkemedlet. För att förbättra blodets reologiska egenskaper och undertrycka trombocytaggregation, ordineras patienter en halv tablett en gång om dagen.

tiklopidin

"Tiklopidin" - ett läkemedel med uttalad antitrombotisk aktivitet. Detta läkemedel har en starkare effekt än acetylsalicylsyra. "Tiklopidin" är förskrivet till patienter med ischemisk cerebrovaskulär sjukdom, där blodflödet till hjärnvävnaden minskar, liksom med ischemisk hjärtsjukdom, bensjukemi, retinopati på bakgrund av diabetes. Personer som har genomgått skakning av blodkärl, visar en långvarig användning av läkemedlet.

Det är ett starkt antiplatelet medel, förlänger blödningstiden, hämmar vidhäftningen av blodplättar och hämmar deras aggregering. Samtidig användning av läkemedlet med antikoagulantia och andra antiplatelet medel är högst oönskat. Behandlingsförloppet är 3 månader och utförs under kontroll av det perifera blodet.

Huvuddelen hos detta antiplatelet är dess höga biotillgänglighet, vilket uppnås på grund av dess höga absorptionshastighet. Den terapeutiska effekten efter det att läkemedlet drogs kvarstår i flera dagar.

Förberedelserna som innehåller ticlopidin som huvudaktiv ingrediens inkluderar: "Tiklid", "Tiklo", "Tiklopidin-Ratiopharm".

pentoxifyllin

Drogen har antiaggregation och antispasmodisk verkan, dilaterar blodkärlen och förbättrar blodtillförseln till de inre organen. Läkemedlet har en positiv effekt på blodets reologiska egenskaper och påverkar inte hjärtfrekvensen. "Pentoxifylline" är en angioprotektor som ökar blodcellens elasticitet och stärker fibrinolysen. Läkemedlet är indicerat för angiopati, intermittent claudication, posttrombotiskt syndrom, frostbit, åderbråck, kranskärlssjukdom.

klopidogrel

Detta är ett syntetiskt läkemedel, strukturen och verkningsmekanismen som påminner om "Tiklopidin". Det hämmar aktiviteten av blodplättar och deras bindning, ökar blödningstiden. "Clopidogrel" är ett praktiskt taget giftfritt läkemedel med milda biverkningar. Moderna specialister i beteendet av antiplatelet terapi föredrar det till "Klopidogrel" på grund av frånvaron av komplikationer under långvarig användning.

dipyridamol

"Dipyridamole" är ett antiplatelet medel som utvidgar kärlens kärl. Läkemedlet ökar säkerheten blodflöde, förbättrar myokardial kontraktilitet och normaliserar venöst utflöde. Vasodilatation är huvudverkan av Dipyridamole, men i kombination med andra läkemedel har den en uttalad antiplateleteffekt. Vanligtvis föreskrivs det för personer som har stor risk för blodproppar och har genomgått operation för proteshjärtventiler.

"Curantil" - ett läkemedel vars huvudsakliga aktiva beståndsdel är dipyridamol. På grund av bristen på sådana kontraindikationer som graviditet och amning, har han stor popularitet. Under inverkan av läkemedlet dilateras blodkärl, trombusbildning undertrycks, och blodtillförseln till myokardiet förbättras. "Curantil" ordineras till gravida kvinnor som lider av kardiovaskulära sjukdomar eller har en historia av placentainsufficiens. Under påverkan av denna medicinering förbättras blodets rheologiska egenskaper, placentans kärl expanderar, fostret tar emot tillräckligt med syre och näringsämnen. Dessutom har Curantil en immunmodulerande effekt. Det stimulerar produktionen av interferon och minskar risken för virussjukdomar hos mamman.

eptifibatid

"Eptifibatid" minskar risken för hjärt-ischemi hos patienter som genomgår perkutan koronar ingrepp. Läkemedlet används i kombination med "Aspirin", "Klopidogrel", "Heparin". Innan behandling startas utförs en angiografisk bedömning och andra diagnostiska förfaranden. Kvinnor och personer över 60 år är föremål för noggrann granskning.

Släpp läkemedlet i form av en lösning för intravenös injektion, vilken administreras enligt ett specifikt schema. Efter att patienten har tömts, fortsätter behandling med blodplättar med läkemedel i tablettform i flera månader. För att förhindra återkommande hjärtkemi och patientdöd rekommenderas antiplatelet läkemedel för sådana patienter för livet.

När ett nödoperativt ingrepp ska genomföras bör läkemedlet stoppas. Vid en planerad operation stoppas administrationen av läkemedlet i förväg.

iloprost

Detta läkemedel används exklusivt på sjukhuset och noggrann övervakning av patienten. Injektionslösningen bereds dagligen omedelbart före administrering, vilket gör att den kan vara steril. Patienter som genomgår behandling med Iloprost rekommenderas att sluta röka. Personer som tar blodtryckssänkande läkemedel bör kontrollera blodtrycket för att undvika allvarlig hypotoni. Ortostatisk hypotension kan utvecklas efter behandling med en kraftig ökning av patienten.

Iloprost som en del av läkemedlet "Ventavis" är en syntetisk analog av prostaglandin och är avsedd för inandning. Det är ett antiplatelet medel som används för att behandla lunghypertension av olika ursprung. Efter behandling utvidgar patienterna lungkärlen och förbättrar de grundläggande blodparametrarna.

Kombinerade preparat

De flesta moderna droger kombineras. De innehåller flera antiplatelet medel, som stöder och förbättrar effekterna av varandra. De vanligaste bland dem är:

  • "Agrenox" är en komplex beredning innehållande "Dipyridamol" och "Aspirin".
  • Aspigrel innefattar klopidogrel och aspirin.
  • Coplavix har samma sammansättning som Aspigrel.
  • Kompositionen "Cardiomagnyl" innefattar "acetylsalicylsyra" och spårämnet "Magnesium".

Dessa antiplatelet medel används oftast i modern medicin. De ordineras till patienter av kardiologer för hjärtpatologi, neurologer för cerebrala kärlsjukdomar och vaskulära kirurger för skador på benens artärer.

Antiplatelet droger: en lista över droger

Antiplatelet är en oumbärlig komponent vid behandling av angina pectoris av II-IV funktionella klasser och kardioskleros efter infarkt. Detta beror på deras handlingsmekanism. Vi uppmärksammar en lista över antiplatelet droger.

Verkningsmekanism

Kranskärlssjukdomar åtföljs av bildandet av aterosklerotiska plack på artärväggarna. Om ytan på en sådan plack är skadad sätts blodceller på den - blodplättar som täcker den defekt som har bildats. Samtidigt frigörs biologiskt aktiva substanser från blodplättar, vilket stimulerar den ytterligare sedimenteringen av dessa celler på plack och bildandet av sina kluster - blodplättsaggregat. Aggregat sprids genom koronarkärlen, vilket leder till blockering. Som ett resultat uppträder instabil angina eller hjärtinfarkt.
Antiplatelet medel blockerar biokemiska reaktioner som leder till bildandet av trombocytaggregat. Således förhindrar de utvecklingen av instabil angina och hjärtinfarkt.

Lista över

Följande antiplateletmedel används i modern kardiologi:

  • Acetylsalicylsyra (Aspirin, Tromboc-Ass, CardiAsk, Plydol, Thrombopol);
  • Dipyridamol (Curantil, Parsedil, Trombonyl);
  • Clopidogrel (Zilt, Plavix);
  • Tiklopidin (Aklotin, Tagren, Tiklid, Tiklo);
  • Lamifiban;
  • Tirofiban (Agrostat);
  • Eptifibatid (Integrilin);
  • Abtsiksimab (ReoPro).

Det finns färdiga kombinationer av dessa läkemedel, till exempel Agrenox (dipyridamol + acetylsalicylsyra).

Acetylsalicylsyra

Detta ämne hämmar aktiviteten av cyklooxygenas - ett enzym som förbättrar syntesen av tromboxan. Den senare är en signifikant faktor vid aggregering (limning) av blodplättar.
Aspirin är ordinerat för primär profylax av hjärtinfarkt vid angina pectoris av II-IV funktionella klasser, samt för förebyggande av återkommande infarkt efter en redan erfaren sjukdom. Det används efter hjärt och kärlkirurgi för att förebygga tromboemboliska komplikationer. Effekten efter administrering sker inom 30 minuter.
Läkemedlet är förskrivet i form av tabletter på 100 eller 325 mg under lång tid.
Biverkningar inkluderar illamående, kräkningar, buksmärtor och ibland ulcerösa lesioner i magslemhinnan. Om patienten ursprungligen hade magsår, kommer acetylsalicylsyra sannolikt att utveckla magblödning när man använder acetylsalicylsyra. Långtidsanvändning kan åtföljas av yrsel, huvudvärk eller annan nedsatt funktion av nervsystemet. I sällsynta fall förekommer depression av det hematopoietiska systemet, blödning, njurskada och allergiska reaktioner.
Acetylsalicylsyra är kontraindicerat i erosioner och sår i mag-tarmkanalen, intolerans mot icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, njur- eller leverinsufficiens, vissa blodsjukdomar, hypovitaminos K. Kontraindikationer är graviditet, amning och ålder under 15 år.
Med försiktighet är det nödvändigt att utse acetylsalicylsyra i bronchial astma och andra allergiska sjukdomar.
Vid användning av acetylsalicylsyra i små doser uttrycks dess biverkningar något. Det är ännu säkrare att använda läkemedlet i mikrokristalliserade former ("Kolpharit").

dipyridamol

Dipyridamol undertrycker syntesen av tromboxan A2, ökar innehållet i blodplättar av cykliskt adenosinmonofosfat, vilket har en antiplateleteffekt. Samtidigt utvidgar den koronarkärlen.
Dipyridamol är ordinerat huvudsakligen för sjukdomar i hjärnkärlen för förebyggande av stroke. Det visas också efter operationer på fartygen. I ischemisk hjärtsjukdom används läkemedlet vanligtvis inte eftersom exponeringen av koronarkärlen utvecklar ett "stjälfenomen" - försämring av blodtillförseln till de drabbade myokardområdena på grund av förbättrat blodflöde i friska hjärtvävnader.
Läkemedlet används länge, i en tom mage är daglig dos uppdelad i 3-4 doser.
Dipyridamol administreras även intravenöst under stressekokardiografi.
Biverkningar inkluderar dyspepsi, ansiktsrodnad, huvudvärk, allergiska reaktioner, muskelsmärta, sänkning av blodtryck och hjärtklappning. Dipyridamol orsakar inte sår i mag-tarmkanalen.
Läkemedlet används inte för instabil angina och akut hjärtinfarkt.

tiklopidin

Tiklopidin, till skillnad från acetylsalicylsyra, påverkar inte cyklooxygenas aktivitet. Det blockerar aktiviteten hos blodplättsreceptorer som är ansvariga för bindningen av blodplättar till fibrinogen och fibrin, vilket resulterar i en signifikant minskad intensitet av trombbildning. Antiplatelet effekt inträffar senare än efter att ha tagit acetylsalicylsyra, men det är mer uttalat.
Läkemedlet är förskrivet för förebyggande av trombos vid ateroskleros av kärl i nedre extremiteterna. Det används för att förebygga stroke hos patienter med cerebrovaskulära sjukdomar. Dessutom används ticlopidin efter operation på koronarkärlen, såväl som vid intolerans eller kontraindikationer mot användning av acetylsalicylsyra.
Läkemedlet är ordinerat i munnen under måltider två gånger om dagen.
Biverkningar: dyspepsi (matsmältningsbesvär), allergiska reaktioner, yrsel, onormal leverfunktion. I sällsynta fall kan blödning, leukopeni eller agranulocytos förekomma. Leverfunktionen bör övervakas regelbundet under behandlingen. Ticlopidin ska inte tas med antikoagulantia.
Läkemedlet ska inte tas under graviditet och laktation, leversjukdom, hemorragisk stroke, hög risk för blödning i magsår och 12 duodenalsår.

klopidogrel

Läkemedlet blockerar irreversibelt blodplättsaggregering, vilket förhindrar komplikationer av koronär ateroskleros. Det ordineras efter hjärtinfarkt, liksom efter operation på koronarkärlen. Clopidogrel är effektivare än acetylsalicylsyra, det förhindrar hjärtinfarkt, stroke och plötslig koronardöd hos patienter med hjärt-kärlsjukdom.
Läkemedlet administreras oralt en gång om dagen, oavsett måltiden.
Kontraindikationer och biverkningar av läkemedlet är desamma som ticlopidin. Klopidogrel är emellertid mindre benägna att påverka benmärgen negativt med utvecklingen av leukopeni eller agranulocytos. Läkemedlet är inte ordinerat för barn under 18 år.

Blodplättsreceptor IIb / IIIa-blockerare

För närvarande en sökning efter droger som effektivt och selektivt undertrycker trombocytaggregation. Kliniken har redan använt ett antal moderna medel som blockerar blodplättsreceptorer - lamifiban, tirofiban, eptifibatid.
Dessa läkemedel administreras intravenöst med akut koronarsyndrom, liksom under perkutan transluminal koronarangioplastik.
Biverkningar inkluderar blödning och trombocytopeni.
Kontraindikationer: Blödning, vaskulär och hjärtaneurysm, signifikant arteriell hypertoni, trombocytopeni, lever- eller njursvikt, graviditet och amning.

abciximab

Detta är en modern antiplatelet, som är en syntetisk antikropp mot blodplätt IIb / IIIa-receptorer, ansvarig för deras bindning till fibrinogen och andra klistermolekyler. Läkemedlet orsakar en uttalad antitrombotisk effekt.
Effekten av läkemedlet när det administreras intravenöst sker mycket snabbt, men håller inte länge. Det används som en infusion i kombination med heparin och acetylsalicylsyra vid akut koronarsyndrom och operation på koronarkärlen.
Kontraindikationer och biverkningar av läkemedlet är desamma som för IIb / IIIa-blockerarna av trombocytreceptorer.

Lista över antiplatelet droger och deras klassificering

Blodproppar är farliga formationer som helt eller delvis kan blockera blodkärlens lumen. Detta leder till störning av blodtillförseln till vävnader och organ, i akut form kan ett sådant fenomen leda till hjärnans hjärtslag.

För att återställa normal blodcirkulation och blodviskositet används antiplatelet läkemedel, vars lista är omfattande och avsedd för behandling av kärlsjukdomar.

Vad är antiplatelet?

Så, vad är det - blodplätt? Det här är en grupp droger som förhindrar blodproppar. De aktiva ingredienserna som utgör dessa läkemedel hindrar blodplättar ihop, förhindrar blodpropp.

Förutom antiaggreganter på hörselaggregat, vad är det? Dessa är läkemedel med liknande effekt, de är ofta ordinerade till patienter med angina.

Antikoagulanter har samma princip, men är mer aggressiva och har fler biverkningar. Farmakologi utvecklas snabbt och disaggreganter och antikoagulantia blir effektivare och säkrare att använda.

Huvudindikationer

Antiplatelet är ordinerad av en läkare för:

  • ischemi;
  • hypertoni;
  • efter hjärtkirurgi
  • fotsjukdomar;
  • förebyggande av hjärtslag eller återhämtning efter det.

Det är viktigt! Alla droger i denna grupp är endast receptbelagda. Obehörig medicinering utan hänsyn till varaktigheten av kursen och doseringen är fylld med allvarliga biverkningar.

Verkningsmekanismen för antiplatelet medel

Vid skador på vävnader eller kärl för att förhindra stor blödning börjar blodet att koagulera, detta sker när blodplättarna håller fast ihop med röda blodkroppar. Som ett resultat ser blodproppar ut, de kallas också blodproppar. Detta är en normal reaktion från kroppen till skada.

Men ibland sker trombosprocessen av andra skäl. Eventuella skador på blodkärlen och inflammation i dem åstadkommer trombbildning direkt inuti blodbanan. Blodproppar klämmer gradvis fartygets lumen, varigenom blodcirkulationen störs.

Beroende på lokaliseringen av sådana blockerade områden kan konsekvenserna vara olika. Den farligaste blodproppbildningen i hjärnan, blockering av blodkärl leder till stroke. Dödligheten efter attacken når 50% under året.

Antiplatelet agenter som mjukare analoger av antikoagulantia interfererar med trombos genom att gallret blodet. Människor som är benägen för kärlsjukdomar, måste ibland ta dessa droger hela livet. Antikoagulantia används i brådskande fall när du behöver agera så snabbt som möjligt - för hjärtsjukdomar och stroke.

Förteckning över effektiva droger

Listan över antiplatelet och blodplättmedicin är ganska omfattande. Det mest effektiva sättet för denna typ är:

  1. Aspirin (acetylsalicylsyra). Blodförtunnaren används ofta för att förhindra blodproppar. Aspirin är en av de mest populära och billiga drogerna i denna grupp, en mycket liten dos är tillräcklig för att läkemedlet ska agera. Verktyget normaliserar inte bara blodcirkulationen utan lindrar också feber och smärta, så det används ofta i öppenvårdspraxis. I listan över biverkningar av Aspirin är ett magsår, så det får inte i något fall ta den på en tom mage, bara efter en måltid. Doseringen och varaktigheten av kursen ordinerad av en läkare.
  2. Tiklopidin. Till skillnad från Aspirin, ett kraftfullare läkemedel, är det föreskrivet för ischemiska hjärnsjukdomar, såväl som patienter med diabetes komplicerad av retinopati. Tiklopidin später ut blodet, det kan inte kombineras med andra antikoagulantia och tas vid allvarlig blödning. Behandlingstiden är cirka tre månader och utförs strikt under överinseende av en läkare.
  3. Pentoxifyllin. Antiplatelet och antispasmodic, används för att dilatera blodkärlen och förbättra blodcirkulationen. Läkemedlet påverkar inte pulsfrekvensen och blodtrycket.
  4. Clopidogrel. Genom handlingsprincipen liknar Tiklopidin. Drogen hämmar aktiviteten av blodplättar, vilket inte tillåter dem att hålla ihop, vilket ökar blödningen. Clopidogrel orsakar inte komplikationer under en lång behandlingsperiod, varför det har blivit mycket populärt bland moderna läkare.
  5. Dipyridamol. Expanderar hjärtkärlen, förbättrar blodcirkulationen i själva muskeln, påverkar positivt myokardets arbete, vilket normaliserar utflödet av venöst blod. Dipyridamol ordineras ofta för att återhämta sig från hjärtkirurgi, särskilt på hjärtklaffar.
  6. Chimes. Läkemedlet är baserat på dipyridamol. Listan över kontraindikationer Kurantila inkluderar inte graviditet och amning, så det är ganska populärt. Verktyget utvidgar blodkärlen, förhindrar bildandet av blodproppar och förbättrar blodflödet till hjärtat. Curantil kan tas av gravida kvinnor som lider av hjärtsjukdomar och kärlsjukdomar. Läkemedlet har också en positiv effekt på blodtillförseln i moderkakan, på grund av vilket fostret får mer näringsämnen och syre. Dessutom stärker Curantil motståndet hos en gravid kvinna till olika virus.
  7. Eptifibatid. Det används för att förebygga hjärtisk ischemi och ordineras också till patienter efter koronar ingrepp. Eptifibatid tas oftast i kombination med andra blodförtunnare. Innan läkemedlet tas, är det nödvändigt att genomgå diagnostiska förfaranden, särskilt för kvinnor i alla åldrar och män över 60 år. Läkemedlet administreras intravenöst på sjukhuset vid utskrivning av epifibatid i form av tabletter.
  8. Iloprost. Läkemedlet används endast under överinseende av läkare och endast på sjukhuset. Iloprost administreras genom en injektion, under behandling kan inte rökas. Det rekommenderas också att noggrant övervaka blodtrycksnivån för att undvika en kraftig ökning.

För behandling av hjärtsjukdomar och kärlsjukdomar används, inklusive och kombinerade läkemedel baserade på flera antiplatelet medel, stöder respektive substans och ökar verkan hos en annan. Bland de vanligast föreskrivna läkemedlen av denna typ bör Agrenox, Aspigrel, Coplavix och Cardiomagnyl utpekas separat.

Alla specialister från listan kan endast ordineras av en specialist, med hänsyn till resultaten av diagnostik och test, samt patientens kroppsliga kroppsliga egenskaper, ålder, etc. För att inte skada hälsan, kan det inte vara självmedicinskt, även för förebyggande ändamål. Överdosering kan framkalla förvärring av andra sjukdomar.

Klassificering av antiplatelet medel

I modern medicin är klassificeringen av antiplatelet medel mycket villkorlig. Alla droger är uppdelade i tre stora grupper:

  • direkt åtgärd;
  • indirekta åtgärder
  • Trombocytaggregationshämmande medel.

De senare i detta fall är de mest moderna drogerna, har ett mer omfattande handlingssätt. Decongestants har nästan inga biverkningar.

Vem är kontraindicerad

Antiplatelet är kontraindicerat för personer med sådana sjukdomar som:

  • magsår i det akuta skedet;
  • leversjukdom;
  • njursjukdom;
  • hjärtsvikt
  • alla sjukdomar på ett eller annat sätt förknippade med risken för blödning
  • hemorragisk stroke (cerebral blödning).

Och även under graviditet och laktation bör avstå från att ta dessa droger.

Vissa läkemedel kan ha ytterligare kontraindikationer och biverkningar. Utnämningen av ett specifikt läkemedel är strikt individuellt och utförs med hänsyn till patientens undersökningar, anamnese etc.

Det är viktigt! Blodförtunnande läkemedel är inkompatibla med alkohol.

slutsats

Antiplatelet medel är oumbärliga i kampen mot hjärt-och kärlsjukdomar med höga risker för blodproppar. Droger kan förbättra blodcirkulationen och expandera blodkärlens lumen, men använd något sätt som tappar blodet, du behöver strikt på recept.

Otillåten användning av antiplatelet och antiplatelet kan leda till en kraftig ökning av blodtrycket och andra obehagliga följder.

Lista över antiplatelet droger och deras klassificering

Antiplatelet medel eller disaggregeringsmedel är en modern grupp av läkemedel som blockerar bildandet av blodproppar i blodkärl. Detta hjälper till att förhindra utvecklingen av hjärtinfarkt, liksom andra sjukdomar som är associerade med trombbildning. Sådana effekter möjliggör användning av denna klass av läkemedel för hjärt-och kärlsjukdomar, cirkulationsstörningar i hjärnan och andra organ.

Utnämning av antiplatelet bör endast utföras av den behandlande läkaren efter att ha undersökt patienten och identifierar alla hans indikationer och kontraindikationer för denna typ av behandling. Under inga omständigheter ska man inte använda medicinen ensam, eftersom detta kan leda till utvecklingen av biverkningar av behandlingen eller till utvecklingen av den underliggande sjukdomen.

Läkemedelsverkningsmekanismen

Preparat som blockerar bildandet av blodproppar i blodkärlen kan hämma denna process på flera sätt, på basis av vilken klassificeringen av antiplatelet är byggd:

  1. Blockering av bildningen av prostaglandiner involverade i aktiveringen av blodkoagulationssystemet. Sådana droger har sådan effekt som acetylsalicylsyra, trifluzal etc.
  2. Ökningen av innehållet i den cykliska formen av adenosinmonofosfat i blodplättar - de huvudsakliga cellerna som bildar trombosbildning. En sådan inverkan på dem strider mot processen för aktivering av cellaggregering mellan sig. Dessa läkemedel innefattar Triflusal och Dipyridamole.
  3. Läkemedel (klopidogrel, etc.) kan blockera receptorer för adenosindifosfat på ytan av blodplättar, förhindra deras ytterligare aktivering och bildandet av trombotiska massor.
  4. Lamifiban och Framon interfererar med aktiveringen av glykoproteinreceptorer på cellmembranet av blodplättar, vilket blockerar deras ytterligare vidhäftning.

En mängd olika läkemedelsmekanismer från listan över antiplatelet-medel gör att du individuellt kan välja läkemedel för varje patient.

Ta reda på från denna artikel varför en blodpropp kan komma ifrån.

Moderna läkemedel

När läkaren har ordinerat antiaggreganter till patienten och förklarat för honom vad det är, är det nödvändigt att i större detalj behandla de ofta använda drogerna i denna farmakologiska grupp.

Acetylsalicylsyra

Det mest populära läkemedlet som har en uttalad inhiberande effekt på bildandet av blodproppar.

Aspirin är tillgängligt för de flesta patienter på grund av dess låga kostnader och färre kontraindikationer.

För att förebygga trombos används i låga doser en gång om dagen.

Förutom själva acetylsalicylsyran finns det läkemedel under andra handelsnamn: ThromboASS, Cardiomagnyl, etc.

Utöver denna effekt har acetylsalicylsyra antipyretisk, antiinflammatorisk och svag analgetisk effekt på människokroppen. Emellertid observeras liknande effekter endast med ökande dosering av läkemedlet.

tiklopidin

Ticlopidin är en modern disaggregant, som är effektivare än Aspirin. Medicinen används för att förebygga trombotiska komplikationer hos patienter med angina, såväl som ischemisk skada på hjärnan eller benen.

Användningen av Ticlopidin rekommenderas efter kranskärlskörtelkirurgi och andra blodkärloperationer.

På grund av den uttalade kliniska effekten bör detta läkemedel inte användas tillsammans med andra antiplatelet och antikoagulantia eftersom detta kan leda till utveckling av inre blödning och andra biverkningar.

Kommersiella namn på preparat som innehåller ticlopidin: Tiklo, Tiklid, etc.

klopidogrel

Clopidogrel är ett syntetiskt antiplatelet medel som liknar struktur och farmakologisk aktivitet mot ticlopidin.

Det aktiva ämnet blockerar snabbt aktiveringen av blodplättar och förhindrar deras aggregering.

Den största fördelen med detta läkemedel är den goda toleransen för behandling av majoriteten av patienterna.

Detta möjliggör användning av klopidogrel i de flesta kliniska fall, utan rädsla för utvecklingen av biverkningar.

Dipiradomol

En disaggregering som har en komplicerad effekt på cirkulationssystemet: dilaterar kranskärlskärlen, ökar kontraktiliteten hos hjärtmuskeln och förbättrar utflödet av blod längs venös bädden. Vid användning av läkemedlet finns en uttalad antiplateleteffekt. Drognamnets huvudsakliga handelsnamn - Curantil.

Ett stort antal moderna antiplatelet medel leder till behovet av att besöka den behandlande läkaren innan behandlingen påbörjas. Valet av varje läkemedel bör ta hänsyn till patientens egenskaper.

Läkemedelsklassificering

Den viktigaste klassificeringen av antiplatelet är baserad på deras verkningsmekanism. I enlighet med detta finns det fyra grupper av droger:

  1. Cyclo-oxygenas blockerande läkemedel: Trombotisk ACC, Acetylsalicylsyra, Indobufen.
  2. Läkemedel som påverkar den cykliska formen av adenosinmonofasfat: Dipiridamol, Epoprostenol, Pentoxifyllin.
  3. Glykoproteinreceptorblockerare: Tirofiban, Abtsiksimab, etc.
  4. Antiplatelet-blockerare för blockering av purinreceptor: klopidogrel och ticlopidin.

Dessutom är alla uppdelningar indelade i enkla och kombinerade medel. Det senare inkluderar sådana läkemedel som Agrenox, Aspigrel, Cardiomagnyl.

Det rätta valet av antiplatelet-medel från listan över tillgängliga läkemedel kan öka behandlingens effektivitet och förhindra komplikationer av behandlingen.

Kontra

När man använder antiplatelet i klinisk praxis är det viktigt att komma ihåg om deras vanliga och specifika kontraindikationer.

Vanliga är karakteristiska för alla droger från denna grupp och inkluderar följande tillstånd:

  • magsår och duodenalsår i perioden för exacerbation;
  • sjukdomar som kännetecknas av ökad risk för blödning, inklusive hemorragisk diatese;
  • kroniskt och akut njursvikt;
  • avbrott i levern
  • terminal hjärtsvikt
  • hemorragisk stroke;
  • graviditet och amning.

I alla dessa fall är det nödvändigt att överge användningen av antiplatelet och välja andra metoder för behandling av patienten. Dessutom har varje grupp av läkemedel ytterligare kontraindikationer som måste ses över med din läkare eller bruksanvisning.

slutsats

Läkare som föreskriver disaggreganter vet väl vad det är och vilka biverkningar som kan uppstå under behandlingen.

I detta hänseende är det vid utnämningen av antiplatelet medel för förebyggande av trombotiska komplikationer nödvändigt att konsultera en medicinsk institution till en läkare som kommer att genomföra en klinisk undersökning och identifiera indikationer och kontraindikationer för sådan behandling.

Under inga omständigheter bör det ingå behandling, eftersom sådana försök ofta leder till utveckling av svåra hemorragiska komplikationer hos patienter i olika åldrar.

B01AC. antitrombocytmedel

Antiplatelet-medel är en grupp läkemedel som påverkar blodkoagulering genom att förhindra aggregering av blodets cellulära element (röda blodkroppar, blodplättar) och förstörelsen av sådana aggregat.

För första gången syntetiserades acetylsalicylsyra (ASA) av Charles Frederick Gerhardt 1853.

Den 10 augusti 1897, Arthur Eihengrin, som arbetade vid Bayerlaboratorierna i Wuppertal, fick för första gången ASA-prover för medicinsk användning. Ursprungligen var endast den antipyretiska effekten av ASA känd, sedan upptäcktes dess analgetiska och antiinflammatoriska egenskaper. Under de första åren såldes ASC som ett pulver och sedan 1904 i form av tabletter.

År 1953 publicerade Kulgan den första rapporten om användning av ASA för förebyggande och behandling av hjärt-kärlsjukdomar (CHD).

Blockerings ADP-receptorklopidogrel öppnades av Sanofi-Sintelabo och lades till försäljning i Europeiska unionen 1998 och i USA 1997.

I 1983, utvecklade antagonister av Ilb / IIIa-blodplätts glykoprotein-receptorn för behandling av patienter med trombasteni Glantsmana. Under de senaste åren, är de allmänt används vid behandling av patienter med akut kranskärlssjukdom (ACS) utan att lyfta ST (i kombination med heparin eller ASA), för att förhindra trombos och åter ocklusion i samband med perkutan intervention (PCI).

B: ANVÄNDER BLODSYSTEMET OCH HEMOPOESIS B01A Antitrombotiska medel

B01AC06 Acetylsalicylsyra B01AC07 Dipyridamol

B01AC56 Acetylsalicylsyra, kombination

Klassificering av antiplatelet medel beroende på målet

- Erytrocyt- och trombocyt-antiplatelet-medel: pentoxifyllin, alprostadil, klopidogrel.

- Trombocyt-antiplatelet-medel: acetylsalicylsyra, dipyridamol,

Privat terapeutisk farmakologi 189

tiklopidin, xanthinolnikotinat.

Klassificering av antiplatelet medel beroende på verkningsmekanismen

- Inhibitorer av arakidonsyrametabolism:

ASA, indobufen, trifluzal;

picotamid, ridogrel, vapiprost;

- Preparat som ökar innehållet av cAMP i blodplättar:

Фосф-hämmare av fosfodiesteras (PDE) blodplättar:

- ADP-receptorblockerare (tienopyridiner):

- Antagonister av IIb / IIIa trombocytglykoproteinreceptorer:

abciximab; eptifibatid, tirofiban, lamifiban.

ADP-receptorblockerare (klopidogrel, tiklopidin)

Biotillgängligheten är hög, den maximala koncentrationen i plasma skapas inom en timme. Clopidogrel avser proläkemedel, metabolit uppvisar aktivitet efter biotransformering i levern. Halveringstiden var 8 timmar. Utsöndras urin och avföring.

Biotillgängligheten är 80-90% (ökad efter en måltid). Maximal plasmakoncentration uppnås efter 2 timmar. Halveringstiden efter den första dosen är 12-13 timmar och ökar till 4-5 dagar när det tas regelbundet. Plasmakoncentration skapas under 2-3 veckors behandlingstid. Metabolism sker i levern, utsöndringen av metaboliter utförs med urinen, delvis i oförändrad form med galla.

Cyclo-oxygenasinhibitorer - ASA

Biotillgängligheten för ASA när den administreras oralt är 50-68%, maximal koncentration i plasma skapas efter 15-25 minuter. (4-6 timmar för den enteriska fördröjd frisättningsformen). Under absorption metaboliseras ASA delvis i lever och tarmar med bildandet av salicylsyra, ett svagare blodplättmedel. I en nödsituation tuggas den första ASK-tablet i munnen för att öka biotillgängligheten och påskynda effekten, vilket säkerställer

190 N.I. Yabluchansky, V.N. Savchenko

absorption i systemcirkulationen, kringgå leveren. Halveringstiden för ASA är 15-20 minuter, salicylsyra är 2-3 timmar. ASA utsöndras i form av fri salicylsyra genom njurarna.

PDE-blodplättsinhibitorer - Dipyridamol

Absorberas snabbt från magen (mest) och tunntarmen (en liten mängd) Nästan helt binder till plasmaproteiner. C max - inom 1 timme efter administrering. T 1/2 - 20-30 min. Det ackumuleras främst i hjärtat och röda blodkroppar. Metaboliserad i levern genom att binda till glukuronsyra, utsöndras i gallan som en monoglukuronid.

ADP-receptorblockerare (klopidogrel, tiklopidin).

Droger selektivt och irreversibelt hämma bindningen av adenosindifosfat (ADP) till dess receptorer på ytan av trombocyter, hämmar blodplättaktivering och hämma deras aggregering. Efter 2 h., Efter intag av en enda dos av klopidogrel observeras en statistiskt signifikant och dosberoende inhibering av blodplättaggregatbildning (hämning av aggregation med 40%). Den maximala effekten (60% inhibering av aggregation) observerades vid 4-7 dagar av kontinuerlig användning av läkemedlet och underhållsdosen bevaras under 7-10 dagar.

Vid upprepad användning uppnås effekten, ett stabilt tillstånd uppnås efter 3-7 dagars behandling (upp till 60% hämning). Blodplättaggregering och blödningstid återgår till baslinjen som blodplättar förnyas, vilket är i genomsnitt 7 dagar efter att läkemedlet har stoppats.

Efter intag i en dos av 75 mg absorberas snabbt i mag-tarmkanalen (GIT). Koncentrationen av läkemedlet i blodplasman efter 2 timmar efter administrering är obetydlig (0,025 μg / l) på grund av snabb biotransformation i levern.

Den aktiva metaboliten av klopidogrel (tiolderivat) bildas genom oxidation till 2-oxo-klopidogrel följt av hydrolys. Det oxidativa steget regleras primärt av cytokrom P450 isoenzymer, 2B6 och 3A4, och i mindre utsträckning 1A1, 1A2 och 2C19. Den aktiva tiolmetaboliten binder snabbt och irreversibelt till blodplättsreceptorer, men detekteras inte i blodplasma. Maximal koncentration av metabolit i blodplasma (cirka 3 mg / l efter upprepad oral administrering i en dos av 75 mg) inträffar 1 timme efter det att läkemedlet tagits.

Clopidogrel och den huvudsakliga cirkulerande metaboliten är omvänt bundna till plasmaproteiner. Efter att ha tagit drogen inuti utsöndras cirka 50% av dosen i urinen och 46% i avföringen. Halveringstiden för huvudmetaboliten är 8 timmar.

Verkan av ticlopidin börjar långsamt, 2 dagar efter att läkemedlet tagits.

Privat terapeutisk farmakologi 191

I en dos på 250 mg två gånger dagligen är toppeffekten på 3-6: e behandlingsdagen och verkningsperioden når 4-10 dagar. Den terapeutiska effekten kvarstår i minst 1 vecka efter det att den har avbrutits, därför är det inte en förstalinjebehandling för kortikosteroider.

Efter en enda oral dos av en terapeutisk dos av ticlopidin snabbt

och absorberas nästan helt, observeras biotillgängligheten av läkemedlet när det tas efter måltid. Effekten av inhibering av trombocytaggregation beror inte på plasmanivåer. Omkring 98% ticlopidin binder reversibelt till plasmaproteiner.

Ticlopidin metaboliseras snabbt i kroppen med bildandet av en aktiv metabolit som utsöndras huvudsakligen med urin (50-60%) och gallon (23-30%). Halveringstiden är 30-50 h.

Cyclo-oxygenasinhibitorer - ASA

ASA inhiberar cyklooxygenas i vävnader och blodplättar, vilket orsakar en blockering av tromboxan A2-bildningen, en av de stora inducerare av trombocytaggregation. Blockad av blodplättscyklooxygenas är oåterkallelig och varar hela livet av trombocyter (7-10 dagar), vilket resulterar i en signifikant effektduration, och efter tillbakadragandet av läkemedel från kroppen. I doser över 300 mg / dag. ASA inhiberar produktion av endotelial prostacyklin trombocytaggregationshämmande medel och vasodilatorer, som fungerar som en av de ytterligare skäl för användning av lägre doser (75-160 mg / dag.) Som ett trombocytaggregationshämmande medel. Dos ASA upp till 7 mg sannolikt vara mindre effektiv, och dosen av 160 mg / dag. öka risken för blödning.

Handlingen av ASC börjar på 5 minuter. efter intag, och når ett maximum efter 30-60 min., samtidigt som den är stabil under de närmaste 24 timmarna. För att återställa blodplättsfunktionstillstånd av behov i minst 72 timmar. efter en enda dos av små doser av ASA. ASA minskar förekomsten av dödsfall från SCS och kardiovaskulär mortalitet hos patienter med instabil angina, ASA fortsätter efter stabilisering av patienterna uppnådde en avlägsen preventiv effekt.

PDE-blodplättsinhibitorer - Dipyridamol

Läkemedlet minskar motståndet i kransartärerna vid nivån på små grenar

och arterioler, öka antalet säkerheter och säkerheter blodflödet, ökar koncentrationen av adenosin och syntes av adenosintrifosfat (ATP) i myokardiet, förbättrar kontraktiliteten, minskar totala perifera vaskulära resistensen (TPR), hämmar plättaggregation (förbättrar mikrocirkulationen, förhindrar arteriell trombos), normaliserar venöst utflöde. minskar motståndet i cerebrala kärl, korrigerar blodflödet i blodet; under hot av preeklampsi förhindrar degenerativa förändringar i moderkakan, eliminerar fetal vävnad hypoxi,

192 N. I. Yabluchansky, V. N. Savchenko

främjar ackumuleringen av glykogen i dem; ger en modulerande effekt på interferonsystemets funktionella aktivitet, ökar ospecifik antiviral resistens mot virusinfektioner.

Indikationer för användning

- Behandling och förebyggande av placentainsufficiens vid komplicerad graviditet (dipyridamol).

- Som en interferoninducerare och immunmodulator för förebyggande och behandling av influensa, akut respiratorisk virusinfektion (ARVI) (ASA, dipyridamol).

- Sekundär förebyggande av myokardinfarkt (MI), perifer arteriell trombos.

- Förebyggande av trombos och reoklusion efter perkutan ingrepp (PCI), efter kranskärlskörtelkirurgi (CABG).

- Förebyggande av trombos och återupptagning efter plastikkirurgi av perifera artärer.

- Förebyggande av tromboembolism med konstant form av förmaksflimmer.

- Efter protetiska hjärtventiler.

- Vid transient cerebral ischemi, dyscirculatory encephalopathy.

- Förebyggande av återkommande stroke.

- Perifera kärlsjukdomar.

Funktioner av användningen av antiplatelet medel för ACS

- Clopidogrel: om patienten tidigare inte tog clopidogrel, är den första dosen 300 mg (4 tab.) Oralt en gång (dosbelastning), då är den dagliga underhållsdosen 75 mg (1 tablett). En gång om dagen, oavsett måltiden för 1 till 9 månader Om en patient planeras ha CABG (men inte PCI), klopidogrel inte föreskrivs eller avbryts 5, helst 7 dagar före operationen för att förhindra farlig blödning.

- Ticlopidin: 250 mg 2 gånger dagligen efter måltid. Vid nedsatt njurfunktion reduceras dosen. Kombinationen av ticlopidin med ASA kräver stor omsorg på grund av den höga risken för blödning. Under de första 3 månaderna behandling en gång varannan vecka, utföra ett blodprov med beräkningen av enhetliga element och blodplättar.

- SÄRSKILDA: En enskild daglig dos av ASK indikeras under alla kliniska förhållanden där antiplatelet profylax har en gynnsam nytta / riskprofil: om patienten inte har tagit den före den första dosen droger

Privat terapeutisk farmakologi 193

(325-500 mg), bör den tuggas i munnen (med regelbundet men inte enteriskt aspirin).

Evidensdata stödjer användningen av ASA för den långsiktiga profylaxen av tromboemboliska komplikationer hos patienter med hög risk i en daglig dos på 75-100 mg (enteriska lösliga former kan användas) en gång om dagen efter måltid. I situationer där en omedelbar antitrombotisk effekt krävs (ACS eller akut ischemisk stroke), ska en dos på 160 mg ges.

- Dipyridamol: En kombination av låga doser ASA och dipyridamol (200 mg 2 gånger dagligen) anses vara acceptabel för startbehandling hos patienter med icke-kardioemboliska cerebrala ischemiska händelser, men det finns ingen anledning att rekommendera denna kombination till patienter med IHD.

- Erosiva och ulcerativa processer i mag-tarmkanalen eller andra blödningskällor från mag-tarmkanalen eller urinvägarna.

- Tendens till blödning.

- AIM, stenosering av ateroskleros av kransartärerna, dekompenserad hjärtsvikt, hypotoni (svåra former), arytmi (för dipyridamol).

- Allvarliga allergier i form av bronkospasmattacker (inklusive bronkialastma, kombinerad med rhinosinusopati - "aspirinastma").

- hemofili och trombocytopeni aktiv blödning, inklusive retinalblödning.

- Allvarlig okontrollerad arteriell hypertoni (AH).

- Allvarligt njur- och leverfel.

- Hematologiska störningar: neutropeni, agranulocytos, trombocytopeni; gastrointestinal blödning, intrakranial blödning (och en historia av dem).

- Ålder upp till 18 år.

- Graviditet och amning.

- Överkänslighet mot läkemedlet.

- Dyspepsi och diarré.

194 N. I. Yabluchansky, V. N. Savchenko

- Erosiva och ulcerativa lesioner av den esofagogastroduodenala zonen.

- Intrakraniell blödning, neutropeni (huvudsakligen under de första 2 veckorna av behandlingen).

- Allergiska reaktioner (hudutslag).

- Akut giktangrepp på grund av nedsatt uratutsöndring.

- Buller i huvudet, yrsel, huvudvärk.

- Flätande ansiktsspolning.

- Smärta i hjärtat.

Ökad risk för blödning vid utnämning av ASA med indirekta antikoagulantia, icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID); försvagningen av verkan av antihypertensiva medel och diuretika; potentiering av hypoglykemiska medel.

Försvagas effekten av dipyridamolxantinderivat (t.ex. koffein), antacida; stärka muntliga indirekta antikoagulanter, beta-laktamantibiotika (penicillin, cephalosporin), tetracyklin, kloramfenikol. Dipiridamol ökar den hypotensiva effekten av antihypertensiva medel, försvagar antikolinerge egenskaper hos kolinesterashämmare. Heparin ökar risken för hemorragiska komplikationer.

Du bör undvika användning av naturligt kaffe och te (kanske en försvagningseffekt) medan du tar dipyridamol.

Den nya gruppen av antiplatelet-medel innefattar glykoprotein IIb / IIIa-receptorblockerare. Abtsiksimab, tirofiban och eptifibatid är representanter för gruppen av blodplättsreceptorantagonister av glykoprotein IIb / IIIa. IIb / IIIa-receptorer (alfa IIb beta 3 -integriner) är placerade på blodplattans yta. Som ett resultat av blodplättsaktivering förändras konfigurationen av dessa receptorer och ökar deras förmåga att fixera fibrinogen och andra adhesiva proteiner. Bindningen av fibrinogenmolekyler med IIb / IIIa-receptorer av olika blodplättar leder till deras aggregering.

Abciximab binder snabbt och ganska starkt till glykoproteiner

Privat terapeutisk farmakologi 195

IIb / IIIa på ytan av trombocyter efter intravenös (iv) administrering av en bolus binder omkring 2/3 av läkemedelssubstansen i de närmaste minuterna till glykoprotein IIb / IIIa. I detta fall är T 1/2 cirka 30 minuter. och för att upprätthålla en konstant koncentration av läkemedlet i blodet är nödvändigt vid infusion. Efter avslutad koncentration minskar koncentrationen av abciximab inom 6 timmar. Abciximabs molekyler, som är i ett bunden tillstånd, kan överföra till glykoproteinerna IIb / IIIa av nya blodplättar som kommer in i cirkulationen. Därför förblir läkemedlets antiplateletaktivitet under lång tid - upp till 70% blodplättsreceptorer förblir inaktiva 12 timmar efter administrering i.v. och en liten mängd abcyximab associerad med blodplättar detekteras i minst 14 dagar.

Tirofiban och eptifibatid är konkurrenskraftiga antagonister av glykoprotein IIb / IIIa på blodplättens yta, de bildar inte en stark koppling till dem och den antitrombotiska effekten av dessa ämnen försvinner snabbt efter det att deras plasmakoncentration minskar. Maximal koncentration uppnås snabbt. Graden av bindning till proteiner är 25%. Halveringstiden är 2,5 timmar. Ungefär 50% av drogerna utsöndras i urinen.

Abciximab är ett Fab-fragment av de monoklonala antikropparna med chimeriska monoklonala 7E3-muskler, den har en hög affinitet för IIb / IIIa-blodplättglykoproteinreceptorer och binder dem länge (upp till 10-14 dagar). Trombocytaggregation störs i sitt slutsteg som ett resultat av blockad av mer än 80% av receptorerna efter att läkemedelsadministrationen upphört, sker gradvis återhämtning av blodplättarnas aggregeringskapacitet (inom 1-2 dagar).

Abciximab är en icke-specifik ligand, den blockerar också endotelcellens vitronektinreceptorer som är involverade i migrationen av endotel- och glattmuskelceller, liksom Mac-1-receptorer på aktiverade monocyter och neutrofiler. Den kliniska betydelsen av dessa effekter är dock ännu inte klar. Förekomsten av antikroppar mot abciximab eller dess komplex med blodplättsreceptorn kan orsaka anafylaxi och farlig trombocytopeni.

Läkemedlets förmåga har bevisats. Signifikant förbättra prognosen hos patienter med PCI, som i första hand påverkades hos patienter med ACS, liksom hos patienter med hög risk för kardiovaskulära komplikationer. Effekten av abciximab vid konservativ behandling av ACS har inte bevisats (till skillnad från eptifibatid och tirofiban). Möjligheterna att kombinera läkemedlet och andra antagonister av glykoprotein IIb / IIIa-receptorer med trombolytika vid behandling av ACS med ST-elevation undersöks.

Eptifibatid är en blockerare av glykoprotein IIb / IIIa trombocytreceptorer från klassen RGD-mimetika. I princip är verkningsmekanismen lik abciximab, men eptifibatid har en selektivitet för IIb / IIIa-receptorer.

196 N. I. Yabluchansky, V. N. Savchenko

Verkan av epitibatid inträffar omedelbart efter intravenös administrering i

en dos av 180 mcg / kg. Undertryckningen av aggregering är omvänd. 4 timmar efter avslutad intravenös infusion i en dos av 2 μg / kg / min. trombocytfunktionen når mer än 50% av inledningsnivån. Till skillnad från abciximab är läkemedlet troligen effektivt i konservativ behandling av GCS.

Jämförande egenskaper hos glykoprotein Ilb / IIIa-blockerare visas i tabell. 1.

Jämförande egenskaper hos glykoprotein IIb / IIIa-receptorblockerare