Pradaksa (Dabigatran)

Det finns kontraindikationer. Kontakta en läkare.

För närvarande är analoga (generika) av läkemedlet inte för försäljning!

Representanter av samma klass: Xarelto, Eliquis.

Läkemedel innehållande Dabigatran etexilat (Dabigatran etexilat, ATX-kod (ATC) B01AE07):

Handelsnamn utomlands (utomlands) - Pradax, Prazaxa.

Svar från författaren av webbplatsen till typiska frågor:

Efter ischemisk stroke, vilket är bättre att ta - Xarelto eller Pradax?

Båda läkemedel kan användas för profylax av ischemisk stroke i patienter med förmaksflimmer (förmaksflimmer) endast i fallet med icke-klaff formen sjukdom (dvs utan reumatisk valvulär uttrycks antingen utan konstgjorda hjärtklaffar). Enligt min mening har Xarelto till ett rimligt pris några fördelar.

Först appliceras Xarelto 20 mg en gång om dagen, vanligtvis på morgonen. Det är helt enkelt mer bekvämt och tillåter, om det behövs, små kirurgiska ingrepp (till exempel tanduttag) att helt enkelt hoppa över receptet på ett piller på morgonen, ta bort tanden och ta det missade piller på kvällen.

Dessutom verkar Xarelto ha mindre skadliga effekter på mag-tarmkanalen.

Pradaksa (Dabigatran) med förmaksflimmer (förmaksflimmer):

(Citat från ESC (European Society of Cardiology) Riktlinjer för förmaksflimmer 2010, översatt av författaren till webbplatsen.)

Klausul 4.1.2.5: Forskning om nya ämnen

Flera nya antikoagulerande läkemedel som utvecklats för förebyggande av stroke hos AF är representerade i två klasser: orala direkta trombininhibitorer (t.ex. dabigatranetexilat och AZD0837), orala och inhibitorer av koagulationsfaktor Xa (rivaroxaban, apixaban, edoxaban, betrixaban, YM150, etc. )..

I en randomiserad studie Randomized Evaluation of Long-term antikoagulerande terapi med dabigatranetexilat (RE-LY) dabigatran i en dos av 110 mg två gånger dagligen gav AVC (vitamin K antagonister) effektiviteten i att förhindra stroke eller systemisk embolism vid en lägre frekvens av blödning, och dabigatran i en dos av 150 mg två gånger dagligen visade en lägre nivå av stroke och systemisk emboli med en liknande frekvens av större blödning jämfört med AVK (vitamin K-antagonister).

Pradaksa (Dabigatran) - officiella instruktioner för användning. Drogen är receptbelagd, information är endast avsedd för vårdpersonal!

Klinisk-farmakologisk grupp:

Antikoagulant. Direkt trombininhibitor

Farmakologisk aktivitet

Antikoagulant. Direkt trombininhibitor. Dabigatran etexilat är en prodrug med låg molekylvikt som inte har farmakologisk aktivitet. Efter intagning absorberas den snabbt och, genom hydrolys katalyserad av esteraser, omvandlas till dabigatran.

Dabigatran är en aktiv, kompetitiv, reversibel direkt hämmare av trombin och har en effekt huvudsakligen i plasma.

Eftersom trombin (serinproteas) omvandlar fibrinogen till fibrin i processen av koaguleringskaskad, förhindrar undertryckandet av dess aktivitet bildandet av trombus. Dabigatran hämmar fritt trombin, fibrinbindande trombin och trombocytaggregation orsakad av trombin.

In vivo och ex vivo i djurstudier med olika modeller av trombos har antitrombotisk effekt och antikoagulerande aktivitet hos dabigatran efter iv administrering och dabigatranetexilat efter oral administrering visats.

En nära samband mellan koncentrationen av dabigatran i plasma och svårighetsgraden av antikoaguleringseffekten avslöjades. Dabigatran förlänger den aktiverade partiella tromboplastintiden (APTT).

farmakokinetik

Efter det att läkemedlet tagits, kännetecknas den farmakokinetiska profilen för dabigatran i blodplasma hos friska frivilliga personer av en snabb ökning av plasmakoncentrationen med uppnåendet av Cmax inom 0,5-2 timmar.

Efter att ha nått Cmax minskar plasmakoncentrationerna av dabigatran biexponentialt, den slutliga T1 / 2 är ungefär 14-17 timmar hos unga och 12-14 timmar hos äldre. T1 / 2 beror inte på en dos. Cmax och AUC varierar i proportion till dosen. Livsmedel påverkar inte biotillgängligheten för dabigatranetexilat, men Tmax saktar ner med 2 timmar.

Den absoluta biotillgängligheten för dabigatran är cirka 6,5%.

I en studie om absorptionen av dabigatran etexilat, 1-3 h efter kirurgisk behandling, sänktes absorptionen jämfört med friska frivilliga. En smidig ökning av AUC utan utseende av Cmax i plasma detekterades. Сmax observerades 6 timmar efter administrering eller vid 7-9 timmar efter operationen. Det bör noteras att faktorer som anestesi, gastrointestinal pares och kirurgi kan vara viktiga för att sakta absorptionen, oavsett doseringsformen för läkemedlet. I en annan studie visade sig att långsam absorption eller fördröjd absorption vanligen observeras endast på operationsdagen. På följande dagar sker absorptionen av dabigatran snabbt och når Cmax 2 timmar efter intag.

Den låga förmågan (34-35%) av bindning av dabigatran till humana plasmaproteiner fastställdes oberoende av preparatkoncentrationen. Vd dabigatran är 60-70 liter och överskrider volymen av den totala vattenhalten i kroppen, vilket indikerar en måttlig fördelning av dabigatran i vävnaderna.

Metabolism och utsöndring

Efter intag av dabigatran omvandlas etexilat snabbt och fullständigt till dabigatran, vilket är den aktiva formen i plasma. Den huvudsakliga metaboliska vägen för dabigatranetexilat katalyseras hydrolys av esteraser och dess omvandling till den aktiva metaboliten dabigatran sker.

När konjugeringen bildas dabigatran 4 atsilglyukuronidov farmakologiskt aktiv isomer av en-O, 2-O, 3-O, 4-O, vilka var och en är mindre än 10% av den totala halten av dabigatran plasma. Spår av andra metaboliter återfinns endast vid användning av mycket känsliga analysmetoder.

Metabolism och eliminering av dabigatran studerades hos friska frivilliga (män) efter en singel i / i introduktionen av radioaktivt märkt dabigatran. Avlägsnande av läkemedlet uppträdde huvudsakligen genom njurarna (85%) i oförändrad form. Utsöndring med avföring var ca 6% av den injicerade dosen. Inom 168 timmar efter administrering av läkemedlet var elimineringen av den totala radioaktiviteten 88-94% av den använda dosen.

Farmakokinetik i speciella kliniska situationer

Hos volontärer med måttlig njursvikt (CK 30-50 ml / min) var AUC-värdet för dabigatran efter oral administration 2,7 gånger större än de som studerades med normal njurefunktion. Vid svåra njursvikt (CC 10-30 ml / min) ökade AUC-värdet för dabigatran och T1 / 2 6 respektive 2 gånger, jämfört med patienter utan njursvikt.

Jämfört med ungdomar ökade värdet av AUC och Сmax hos äldre patienter med 40-60% respektive 25%. I populationsstudier av farmakokinetik med deltagande av äldre patienter upp till 88 år konstaterades att med upprepad administrering av dabigatran ökade också dess innehåll i kroppen. De observerade förändringarna är korrelerade med den åldersrelaterade nedgången i kreatininclearance.

Hos 12 patienter med måttligt nedsatt leverfunktion (klass B på Child-Pugh-skalan) fanns inga förändringar i innehållet av dabigatran jämfört med kontrollen.

I population farmakokinetiska studier utvärderades farmakokinetiska parametrar hos patienter med en kroppsvikt från 48 till 120 kg. Kroppsvikt hade liten effekt på plasma clearance av dabigatran. Dess innehåll i kroppen var högre hos patienter med låg kroppsmassa. Hos patienter med en kroppsvikt på mer än 120 kg noterades en minskning av läkemedlets effektivitet med ca 20% och med en kroppsvikt på 48 kg, en ökning på cirka 25% jämfört med patienter med en genomsnittlig kroppsvikt.

I kliniska studier av fas 3 var det ingen skillnad i effekten och säkerheten hos Pradax® hos män och kvinnor. Hos kvinnor var läkemedlets effekt 40-50% högre än hos män, men en dosförändring var inte nödvändig.

En jämförande studie av farmakokinetiken för dabigatran hos européer och japaner efter en enda och upprepad användning av läkemedlet i de studerade etniska grupperna visade inga kliniskt signifikanta förändringar. Farmakokinetiska studier har inte genomförts på personer i Negroid-rasen.

Indikationer för användning av läkemedlet PRADAXA®

• förebyggande av venös tromboembolism hos patienter efter ortopedisk verksamhet.

Doseringsregimen

Läkemedlet är ordinerat inuti.

Vuxna för förebyggande av venös tromboembolism (BT) hos patienter efter ortopedkirurgi rekommenderad dos är 220 mg per dag en gång (2 kapslar 110 mg vardera).

Hos patienter med måttligt nedsatt njurfunktion ökar risken för blödning, den rekommenderade dosen är 150 mg per dag en gång (2 kapslar, 75 mg vardera).

För förebyggande av VT efter knäartroplastik bör behandlingen påbörjas inom 1-4 timmar efter avslutad operation från en dos av 110 mg följt av att dosen ökas till 220 mg per dag en gång under de kommande 10 dagarna. Om hemostas inte uppnås, ska behandlingen skjutas upp. Om behandlingen inte startar på operationstiden, ska behandlingen startas med en dos om 220 mg per dag en gång.

För förebyggande av VT efter höftartroplastik bör behandlingen påbörjas 1-4 timmar efter avslutad operation från en dos av 110 mg följt av att dosen ökas till 220 mg per dag en gång under de närmaste 28-35 dagarna. Om hemostas inte uppnås, ska behandlingen skjutas upp. Om behandlingen inte startar på operationstiden, ska behandlingen startas med en dos om 220 mg per dag en gång.

Patienter med svårt nedsatt leverfunktion (klass B och C på Child-Pugh-skalaen) eller med leversjukdomar som kan få effekt på överlevnaden eller med en mer än 2-faldig ökning av VGN av hepatiska enzymer uteslutits från kliniska studier. I detta avseende rekommenderas inte användning av Pradax i denna kategori av patienter.

Efter i / v-administrering utsöndras 85% av dabigatran genom njurarna. Hos patienter med måttligt nedsatt njurfunktion (CC 30-50 ml / min) finns det hög risk för blödning. Hos sådana patienter ska dosen minskas till 150 mg per dag.

Kreatininclearance bestäms av Cockroft-formeln:

QC (ml / min) = (140 år) X kroppsvikt (kg) / 72 x serumkreatinin (mg / dL)

För kvinnor, 0,85 x QC-värden för män.

Det finns inga data om användningen av läkemedlet hos patienter med svår nedsatt njurfunktion (CC mindre än 30 ml / min). Användningen av läkemedlet Pradaksa® i denna kategori av patienter rekommenderas inte.

Dabigatran visas under dialys. Kliniska studier hos dessa patienter har utförts.

Erfarenhet av användning hos äldre patienter över 75 år är begränsad. Den rekommenderade dosen är 150 mg per dag en gång. När man utför farmakokinetiska studier hos äldre patienter som har nedsatt njurfunktion med ålder, har man funnit en ökning av innehållet i läkemedlet i kroppen. Dosen av läkemedlet bör beräknas på samma sätt som för patienter med nedsatt njurfunktion.

Övergången från behandling med dabigatranetexilat till parenteral administrering av antikoagulantia bör utföras 24 timmar efter den sista dosen av Pradax.

Övergång från parenteral administrering av antikoagulantia till Pradax: ingen data, det är därför inte rekommenderat att starta Pradax-behandling före den planerade administreringen av en vanlig dos av parenteral antikoagulant.

Användningsvillkor för läkemedlet

1. För att ta bort kapslarna från blisteren, avskalning av folien.

2. Krama inte kapslarna genom folien.

3. Ta bort folien så att kapslarna är lätta att ta bort.

Kapslar ska tas med vatten, tas med mat eller i tom mage.

Biverkningar

I kontrollerade studier fick vissa patienter läkemedlet vid 150-220 mg per dag, ungefär 150 mg per dag och ungefär 220 mg per dag.

Möjlig blödning av lokalisering. Omfattande blödning är sällsynt. Utvecklingen av oönskade reaktioner liknade reaktionerna vid användning av enoxaparinnatrium.

Från sidan av hematopoetisk system: anemi, trombocytopeni.

På den del av blodkoagulationssystemet: hematom, blödning av sår, blödning i näsan, blödning i mag-tarmkanalen, blödning från endotarmen, hemorroidblödning, hudhemoragisk syndrom, hemartros, hematuri.

På matsmältningssystemet: onormal leverfunktion, ökad aktivitet av hepatiska transaminaser, hyperbilirubinemi.

Från laboratorieindikatorerna: en minskning av hemoglobin och hematokrit

Lokala reaktioner: Blödning från injektionsstället, blödning från kateterets injektionsställ.

Komplikationer i samband med procedurerna och kirurgiska ingrepp: Blödning från såret, hematom efter procedurerna, blödning efter procedurerna, postoperativ anemi, posttraumatisk hematom, blodig urladdning efter procedurerna, blödning från snittstället, dränering efter proceduren, sårets avlopp.

Frekvensen av observerade oönskade reaktioner vid användning av dabigatranetexilat gick inte utöver frekvensintervallet för oönskade reaktioner som utvecklas vid användning av enoxaparinnatrium.

Kontraindikationer för användningen av läkemedlet PRADAXA®

• svårt njursvikt (CC mindre än 30 ml / min)
• hemorragiska störningar, hemorragisk diatese, spontan eller farmakologiskt inducerad nedsättning av hemostas
• kliniskt signifikant aktiv blödning;
• onormal leverfunktion och leversjukdom som kan påverka överlevnaden
• samtidig administrering av kinidin;
• skador på organ som ett resultat av kliniskt signifikant blödning, inklusive blödning i blodet under de föregående 6 månaderna före behandlingstiden
• ålder under 18 år
• känd överkänslighet mot dabigatran eller dabigatranetexilat eller mot något av hjälpämnena.

Användning av PRADAXA® under graviditet och amning

I försöksdjurstudier identifierades reproduktionstoxicitet. Kliniska data om användning av dabigatran etexilat under graviditet är inte tillgängliga. Den potentiella risken för människor är inte känd.

Kvinnor av reproduktiv ålder bör undvika graviditet vid behandling av Pradax. Under graviditet rekommenderas inte användning av dabigatranetexilat, utom i de fall där den förväntade nyttan överväger den möjliga risken.

Vid dabigatran etexilat bör amning avbrytas. Kliniska data om användning av läkemedlet under amningen är inte tillgängliga.

Ansökan om leveransbrott

Patienter med svårt nedsatt leverfunktion (klass B och C på Child-Pugh-skalaen) eller med leversjukdomar som kan få effekt på överlevnaden eller med en mer än 2-faldig ökning av VGN av hepatiska enzymer uteslutits från kliniska studier. I detta avseende rekommenderas inte användning av Pradax hos dessa patienter.

Ansökan om överträdelser av njurfunktionen

Efter i / v-administrering utsöndras 85% dabigatran genom njurarna. Patienter med måttligt nedsatt njurfunktion (CK 30-50 ml / min) har stor risk för blödning. Hos sådana patienter ska dosen minskas till 150 mg per dag.

Kreatininclearance bestäms av Cockroft-formeln:

QC (ml / min) = (140 år) X kroppsvikt (kg) / 72 x serumkreatinin (mg / dL)

För kvinnor, 0,85 x QC-värden för män.

Det finns inga data om användningen av läkemedlet hos patienter med svår nedsatt njurfunktion (CC mindre än 30 ml / min). Användningen av läkemedlet Pradaksa® i denna kategori av patienter rekommenderas inte.

Dabigatran visas under dialys. Kliniska studier hos dessa patienter har utförts.

Särskilda instruktioner

Unfractionerat heparin kan användas för att bevara funktionen av den centrala venösa eller artärkatetern.

Använd inte nefractionerade hepariner eller dess derivat, hepariner med låg molekylvikt, fondaparinuxnatrium, desirudin, trombolytiska medel, GPIIb / IIIa-receptorantagonister, klopidogrel, tiklopidin, dextran, sulfinpyrazon och K-vitaminantagonister med läkemedlet Pradaksa®.

Den kombinerade användningen av Pradax i rekommenderade doser för behandling av djup venetrombos och acetylsalicylsyra i doser på 75-320 mg ökar risken för blödning. Data som indikerar en ökad risk för blödning i samband med dabigatran vid användning av Pradaksa i den rekommenderade dosen är inte tillgängliga för patienter som får små doser acetylsalicylsyra för att förhindra hjärt-kärlsjukdomar. Den tillgängliga informationen är dock begränsad, eftersom den kombinerade användningen av acetylsalicylsyra i en låg dos och Pradax, är det nödvändigt att övervaka patienternas tillstånd för att i rätt tid kunna diagnostisera blödning.

Noggrann observation (för symtom på blödning eller anemi) ska utföras i fall där du kan öka risken för att utveckla hemorragiska komplikationer:

• en ny biopsi eller skada;
• Användningen av droger som ökar risken för hemorragiska komplikationer.
• kombination av Pradax med läkemedel som påverkar hemostas eller koagulationsprocesser
• bakteriell endokardit.

Utnämning av ett NSAID under en kort tid när den används tillsammans med Pradax med en kedja av analgesi efter operationen ökar inte risken för blödning. Det finns begränsade uppgifter om systematiskt intag av NSAID med T1 / 2 på mindre än 12 timmar i kombination med Pradaksa, det finns inga tecken på ökad risk för blödning.

Vid genomförande av farmakokinetiska studier visade sig att patienter med nedsatt njurfunktion inkl. i samband med åldern, ökade läkemedlets effektivitet. Hos patienter med måttligt nedsatt njurfunktion (CC 30-50 ml / min) rekommenderas det att minska den dagliga dosen till 150 mg per dag. Pradaksa är kontraindicerat till patienter med svår njurdysfunktion (CC

PRADAKSA

Kapslar avlånga, skal - ogenomskinlig ljusblå, kropp - en ogenomskinlig gräddfärgat symbol tryckt på omslaget Boehringer Ingelheim, skalet - "R 75"; Övertrycksfärg är svart; Kapslarnas innehåll är gulaktiga pellets.

Hjälpämnen: akaciagummi - 4,43 mg vinsyra (grov) - 22,14 mg, vinsyra (pulver) - 29,52 mg, vinsyra (kristallin) - 36,9 mg Hypromellos - 2,23 mg Dimetikon - 0,04 mg talk - 17,16 mg, hyprolos (hydroxipropylcellulosa) - 17,3 mg.

Kapselskaltsammansättning: Hypromellosekapsel (HPMC) med övertryckt i svart bläck - 60 * mg.
Sammansättning HPMC-kapslar: Karragenan (E407) - 0,2 mg, kaliumklorid - 0,27 mg titandioxid (E171) - 3,6 mg, indigokarmin (E132) - 0,036 mg, färgämne para-orange (E110) - 0,002 mg Hypromellos (hydroxipropylmetylcellulosa) - 52,9 mg, renat vatten - 3 mg.
Komposition av svart bläck schellack (vikt-%.) ​​- 24-27% butanol - 1-3% isopropanol - 1,3% färgämne järnoxid svart (E172) - 24-28%, renat vatten - 15-18 % propylenglykol - 3-7% etanol - 23-26% ammoniakvatten - 1,2%, kaliumhydroxid - 0,05-0,1%

* Ungefärlig kapselvikt är 60 mg.

10 st. - blåsor (1) - förpackningar kartong.
10 st. - blåsor (3) - förpackningar kartong.
10 st. - blåsor (6) - förpackningar kartong.
60 st. - polypropenflaskor (1) - kartongförpackningar.

Kapslar avlånga, skal - ogenomskinlig ljusblå, kropp - en ogenomskinlig gräddfärgat symbol tryckt på omslaget Boehringer Ingelheim, skalet - "R 110"; Övertrycksfärg är svart; Kapslarnas innehåll är gulaktiga pellets.

Hjälpämnen: akaciagummi - 6,5 mg vinsyra (grov) - 32,48 mg, vinsyra (pulver) - 43,3 mg, vinsyra (kristallin) - 54,12 mg Hypromellos - 3,27 mg Dimetikon - 0,06 mg talk - 25,16 mg, hyprolos (hydroxipropylcellulosa) - 25,37 mg.

Kapselskaltsammansättning: Hypromelloskapsel (HPMC) med svart bläckövertryck - 70 * mg.
Sammansättning HPMC-kapslar: Karragenan (E407) - 0,22 mg kaliumklorid - 0,31 mg titandioxid (E171) - 4,2 mg, indigokarmin (E132) - 0,042 mg, färgämne para-orange (E110) - 0,003 mg Hypromellos (hydroxipropylmetylcellulosa) - 61,71 mg, renat vatten - 3,5 mg.
Komposition av svart bläck schellack (vikt-%.) ​​- 24-27% butanol - 1-3% isopropanol - 1,3% färgämne järnoxid svart (E172) - 24-28%, renat vatten - 15-18 % propylenglykol - 3-7% etanol - 23-26% ammoniakvatten - 1,2%, kaliumhydroxid - 0,05-0,1%

* Ungefärlig kapselvikt är 70 mg.

10 st. - blåsor (1) - förpackningar kartong.
10 st. - blåsor (3) - förpackningar kartong.
10 st. - blåsor (6) - förpackningar kartong.
60 st. - polypropenflaskor (1) - kartongförpackningar.
10 st. - blåsor (1) med perforeringar av Al / Al-folie - kartongförpackningar (3) - polypropenfilm.

Kapslarna är avlånga, storlek 0, locket är ogenomskinligt ljusblått, ärendet är ogenomskinligt krämfärgat, symbolen för Beringer Ingelheim-företaget är tryckt på locket, "R 150" är på fallet; Övertrycksfärg är svart; Kapslarnas innehåll är gulaktiga pellets.

Hjälpämnen: akaciagummi - 8,86 mg vinsyra (grov) - 44,28 mg, vinsyra (pulver) - 59,05 mg, vinsyra (kristallin) - 73,81 mg Hypromellos - 4,46 mg Dimetikon - 0,08 mg talk - 34,31 mg Hyprolos (hydroxipropylcellulosa) - 34,59 mg.

Kapselskalans sammansättning: en kapsel av hypromellos (HPMC) med övertryckt i svart bläck - 90 * mg.
Sammansättning HPMC-kapslar: Karragenan (E407) - 0,285 mg kaliumklorid - 0,4 mg, titandioxid (E171) - 5,4 mg, indigokarmin (E132) - 0,054 mg, färgämne Sunset Yellow (E110) - 0,004 mg Hypromellos (hydroxipropylmetylcellulosa) - 79,35 mg, renat vatten - 4,5 mg.
Sammansättningen av svart bläck (%, massa): Shellac - 24-27%, butanol - 1-3%, isopropanol - 1-3%, järnfärg svart oxid (E172) - 24-28% renat vatten - 15-18 %, propylenglykol - 3-7%, etanol - 23-26%, ammoniakvatten - 1-2%, kaliumhydroxid - 0,05-0,1%.

* Ungefärlig kapselvikt är 90 mg.

10 st. - Blåsor (1) från Al / Al med perforering - förpackningskartong.
10 st. - Blåsor (3) från Al / Al med perforering - kartongförpackningar.
10 st. - Blåsor (6) från Al / Al med perforering - kartongförpackningar.
60 st. - polypropenflaskor (1) - kartongförpackningar.
10 st. - Blåsor (6) från Al / Al med perforering - kartongförpackningar.

Direkt trombininhibitor. Dabigatran etexilat är en lågmolekylär, icke farmakologiskt aktiv föregångare av den aktiva formen av dabigatran. Efter intag av dabigatran absorberas etexilat snabbt i mag-tarmkanalen och, genom hydrolys katalyserad av esteraser, i levern och blodplasma omvandlas till dabigatran. Dabigatran är en potent konkurrenskraftig reversibel direkt hämmare av trombin och den huvudsakliga aktiva substansen i blodplasma.

eftersom trombin (serinproteas) under koagulationsprocessen omvandlar fibrinogen till fibrin hindrar inhiberingen av trombinaktiviteten bildandet av trombos. Dabigatran har en inhiberande effekt på fritt trombin, trombin bunden till en fibrinkolot och trombininducerad trombocytaggregation.

I experimentella studier på olika modeller av trombos in vivo och ex vivo bekräftades den antitrombotiska effekten och antikoagulerande verkan av dabigatran efter iv administrering och dabigatran etexilat efter oral administrering.

En direkt korrelation mellan koncentrationen av dabigatran i blodplasma och svårighetsgraden av antikoaguleringseffekten fastställdes. Dabigatran förlänger APTT, ekarinovo koagulationstid (EVS) och trombintid (TV).

Förebyggande av venös tromboembolism (VTE) efter endoprosthetik hos stora leder

Resultaten av kliniska studier hos patienter som genomgick ortopedisk kirurgi - knä och höftled artroplastisk - bekräftade retentionen av hemostasparametrar och ekvivalensen av dabigatranetexilat i 75 mg eller 110 mg doser 1-4 timmar efter operationen och den efterföljande underhållsdosen på 150 mg eller 220 mg 1 gång / dag i 6-10 dagar (med operation på knäleden) och 28-35 dagar (på höftleden) jämfört med enoxaparin i en dos av 40 mg 1 gång per dag, som användes dagen före och efter operationen.

Ekvivalensen av den antitrombotiska effekten av dabigatranetexilat visades när den användes i doser på 150 mg eller 220 mg jämfört med enoxaparin vid en dos av 40 mg / dag vid bedömning av huvudändpunkten, vilket inkluderar alla fall av venös tromboembolism och mortalitet från orsaker.

Förebyggande av stroke och systemisk tromboembolism hos patienter med förmaksflimmer

Vid långa, i genomsnitt, cirka 20 månader, tillämpning på patienter med förmaksflimmer och med en måttlig eller hög risk för stroke eller systemisk tromboembolisk visats dabigatranetexilat en dosering av 110 mg, betecknad 2 gånger / dag, var inte sämre än warfarin prestanda förhindra stroke och systemisk tromboembolism hos patienter med förmaksflimmer; Även i dabigatran-gruppen observerades en minskning av risken för intrakraniell blödning och övergripande blödningshastigheter. Användningen av läkemedlet i en högre dos (150 mg 2 gånger per dag) minskade risken för ischemisk och hemorragisk stroke, kardiovaskulär mortalitet, intrakraniell blödning och övergripande blödningshastighet jämfört med warfarin. Den lägre dosen av dabigatran präglades av en signifikant lägre risk för stor blödning jämfört med warfarin.

Den kliniska effekten utvärderades genom att bestämma den kombinerade ändpunkten, inklusive incidensen av stroke, systemisk tromboembolism, pulmonell tromboembolism, akut hjärtinfarkt, kardiovaskulär mortalitet och större blödning.

Den årliga förekomsten av dessa händelser hos patienter som fick dabigatran etexilat var lägre än hos patienter som fick warfarin.

Förändringar i laboratorieparametrar av leverfunktion hos patienter behandlade med dabigatranetexilat observerades med jämförbar eller lägre frekvens jämfört med patienter som fick warfarin.

Förebyggande av tromboembolism hos patienter med proteshjärtventiler

Under kliniska studier av fas II användningen av dabigatran och warfarin hos patienter som genomgått kirurgi för att ersätta hjärtventilen med en mekanisk protes (nyligen genomförda operationer och operationer som utfördes för mer än 3 månader sedan) upptäcktes en ökning av förekomsten av tromboembolism och total blödning (främst på grund av liten blödning ) hos patienter som fick dabigatran etexilat. I den tidiga postoperativa perioden präglades stor blödning främst av en hemorragisk effusion i perikardiet, särskilt hos patienter till vilka dabigatranetexilat förskrivits tidigt (på dag 3) efter kirurgisk ersättning av hjärtklaffarna.

Behandling av akut djup venetrombos (DVT) och / eller pulmonell tromboembolism (PE) och förebyggande av dödsfall som orsakas av dessa sjukdomar

Resultaten av kliniska studier hos patienter med akut THV och / eller lungemboli som initialt fick parenteral behandling i minst 5 dagar bekräftade att dabigatranetexilat i en dos på 150 mg, som användes 2 gånger per dag, inte var sämre än warfarin i effektivitet med avseende på att minska frekvensen av återkommande symptomatisk DVT och / eller lungemboli och dödsfall på grund av dessa sjukdomar under 6 månaders behandlingsperiod. Hos patienter som behandlades med dabigatran etexilat observerades blödning mycket mindre ofta än hos patienter som fick warfarin.

Incidensen av myokardinfarkt i alla pågående studier med VTE i alla behandlingsgrupper var låg.

Indikatorer för leverfunktion. I studier som använde aktiva jämförande läkemedel uppträdde möjliga förändringar i leverfunktionsparametrar hos patienter som fick dabigatranetexilat, med jämförbar eller lägre frekvens än hos patienter som fick warfarin. I studien med placebo var det ingen signifikant skillnad i förändringar i leverfunktionsindikatorer som kan ha klinisk signifikans mellan grupperna med dabigatranetexilat och placebo.

Förebyggande av återkommande THV och / eller lungemboli och död orsakad av dessa sjukdomar

Resultat av kliniska studier på patienter med återkommande DVT och PE redan behandlas för 3 till 12 månader av antikoagulerande terapi och i behov av dess utsträckning, bekräftade att behandling med dabigatranetexilat 150 mg två gånger / dygn är inte sämre än den terapeutiska effekten av warfarin (p = 0,0135). Hos patienter som behandlades med dabigatran etexilat observerades blödning mycket mindre ofta än hos patienter som fick warfarin.

I en studie som jämförde dabigatranetexilat med placebo hos patienter som redan fick vitamin K-antagonister under 6 till 18 månader, visade sig dabigatran överträffa placebo vid förebyggande av återkommande symptomatisk DVT / TELA, inklusive dödsfall från en oidentifierad orsak. riskreduktion under behandlingsperioden var 92% (p 80 ml / min.

Vid användning av hemodialys hos patienter utan förmaksflimmer konstaterades att mängden av läkemedlet utsöndrat är proportionellt mot blodflödet. Varaktigheten av dialys med en dialysatflödeshastighet av 700 ml / min var 4 timmar och en blodflödeshastighet, 200 ml / min eller 350-390 ml / min. Detta resulterade i att respektive 50% och 60% av koncentrationerna av fri och total dabigatran avlägsnades. Den antikoagulerande aktiviteten hos dabigatran minskade med minskande plasmakoncentrationer, förhållandet mellan farmakokinetik och farmakodynamik förändrades inte.

Leverdysfunktion. Hos patienter med måttligt nedsatt leverfunktion (7-9 poäng på Child-Pugh-skalaen) var det ingen förändring i koncentrationen av dabigatran i blodplasman jämfört med patienter utan nedsatt leverfunktion.

Kroppsvikt I studier var de basala koncentrationerna av dabigatran hos patienter med en kroppsvikt> 100 kg cirka 20% lägre än hos patienter med en kroppsvikt på 50-100 kg. Kroppsvikten hos de flesta (80,8%) patienterna var ≥50-30 ml / min. Dosjustering är inte nödvändig. Rekommenderad användning av läkemedlet i en daglig dos på 300 mg (1 kapsel, 150 mg 2 gånger per dag).

Vid användning av läkemedlet Pradaks för förebyggande av återkommande DVT och / eller PE och dödsfall som orsakas av dessa sjukdomar hos patienter med måttligt nedsatt njurfunktion (CC 30-50 ml / min) krävs dosjustering inte. Rekommenderad användning av läkemedlet i en daglig dos på 300 mg (1 kapsel, 150 mg 2 gånger per dag). Njurfunktionen bör bedömas minst en gång per år.

Användning hos äldre patienter

På grund av att ökningen av läkemedelsexponering hos äldre patienter (över 75 år) ofta beror på en minskning av njurfunktionen, är det nödvändigt att utvärdera njurfunktionen innan läkemedlet förskrivs. Njurfunktionen bör bedömas minst en gång om året eller oftare, beroende på den kliniska situationen. Dosjustering av läkemedlet bör utföras beroende på svårighetsgraden av njurdysfunktion.

Förebyggande av venös tromboembolism efter ortopedisk kirurgi hos patienter över 75 år: erfarenhet av användning är begränsad. Den rekommenderade dosen är 150 mg (2 caps, 75 mg i en enstaka dos).

Vid applicering av läkemedlet Pradaksa hos patienter äldre än 80 år i syfte att förebyggande av stroke, systemisk embolism och reducera kardiovaskulär mortalitet hos patienter med förmaksflimmer Pradaksa läkemedel bör tas med en daglig dos av 220 mg (1 kapsel. 110 mg 2 gånger / dag).

Behandling av akut djup ventrombos och / eller lungemboli och förebyggande av dödsfall orsakade av dessa sjukdomar hos patienter äldre än 75 år: Dosjustering krävs inte. Rekommenderad användning av läkemedlet i en daglig dos på 300 mg (1 kapsel, 150 mg 2 gånger per dag).

Förebyggande av återkommande DVT och / eller PE och dödsfall orsakade av dessa sjukdomar hos patienter äldre än 75 år: Dosjustering krävs inte. Rekommenderad användning av läkemedlet i en daglig dos på 300 mg (1 kapsel, 150 mg 2 gånger per dag).

Patienter med olika kroppsvikt

Förebyggande av venös tromboembolism efter ortopedisk behandling hos patienter med en kroppsvikt på 48 timmar)

Detta bör beaktas innan några förfaranden utförs.

Instruktioner för användning av droger, analoger, recensioner

Instruktioner från pills.rf

Huvudmeny

Endast de senaste officiella instruktionerna för användning av läkemedel! Instruktioner för droger på vår webbplats publiceras i oförändrat form, där de är fästade på drogerna.

Dabigatran etexilat *

LÄKEMEDEL FÖR RECEPTIVA FESTIVALER LÄSES EN PATIENT ENDAST AV EN LÄKARE. DENNA INSTRUKTION ENDAST FÖR MEDICINSKA ARBETARE.

Beskrivning av det aktiva ämnet Dabigatran etexilat / Dabigatrani etexilas.

Formel: C34H41N7O5, kemiskt namn: N - [[2 - [[[4 - [[[(hexyloxi) karbonyl] amino] iminometyl] fenyl] amino] metyl] -1-metyl-1 H-bensimidazol-5-yl] -N-pyridinyl-beta-alanin-etylestermetansulfonat.
Farmakologisk grupp: hematotropa medel / antikoagulantia.
Farmakologisk aktivitet: antikoagulant, antitrombotisk.

Farmakologiska egenskaper

Dabigatran etexilat är en antikoagulant, en direkt hämmare av trombin. Dabigatran etexilat är en icke-farmakologiskt aktiv precursor med låg molekylvikt av den aktiva formen av dabigatran. Om intaget av dabigatranetexilat absorberas snabbt i mag-tarmkanalen, och som ett resultat av hydrolys, som katalyseras av esteraser, förvandlas till blodplasma och lever i dabigatran. Dabigatran är den huvudsakliga aktiva substansen i serumet, som kraftigt, konkurrenskraftigt, reversibelt hämmar trombin. Inhiberingen av trombin (serinproteas) aktivitet hindrar bildandet av en blodpropp, eftersom trombin omvandlar fibrinogen till fibrin under processen av koaguleringskaskad. Dabigatran inhiberar fibrinbindande trombin, fri trombin och trombininducerad trombocytaggregation. Den antikoagulerande aktiviteten och antitrombotiska effekten av dabigatran har bekräftats i försöksstudier på olika modeller av trombos ex vivo och in vivo. Ett direkt samband mellan svårighetsgraden av antikoaguleringseffekten och koncentrationen av dabigatran i serum visades. Dabigatran förlänger ekarin-koaguleringstid, trombintid, aktiverad partiell tromboplastintid.
När läkemedlet tas oralt, noteras en dosberoende snabb ökning av dess innehåll i serumet och området under koncentrations-tidskurvan. Maximal koncentration av dabigatran etexilat uppnås inom 30 - 120 minuter. När maximal koncentration uppnås minskar serumnivåerna av dabigatran biexponentialt, den slutliga halveringstiden är cirka 11 timmar. Den slutliga halveringstiden med upprepad användning av läkemedlet är cirka 12-14 timmar. Halveringstiden beror inte på dosen. Om njurfunktionen försämras, förlängs eliminationshalveringstiden. Den absoluta biotillgängligheten för dabigatran när du tar dabigatran etexilat inuti kapslar som är belagda med hypromellos är cirka 6,5%. Mat påverkar inte biotillgängligheten av läkemedlet, men tiden för att nå maximal koncentration ökar med 2 timmar. Läkemedlets absorptionshastighet minskar vid användning av dabigatran etexilat hos patienter 1 till 3 timmar efter operationen. Narkos, pares i mag-tarmkanalen, kirurgi kan vara viktigt för att sakta absorptionen av läkemedlet. Vanligtvis observeras en minskning av absorptionshastigheten av läkemedlet endast på operationsdagen. Ytterligare absorption av dabigatran sker snabbt, maximal koncentration uppnås 2 timmar efter intag. Associerad med plasmaproteiner med 34-35%. Distributionsvolymen för dabigatran är 60-70 liter. Dabigatranetexilat i hydrolysprocessen under esteras verkan förvandlas helt och snabbt till dabigatran, vilket är den huvudsakliga aktiva metaboliten i serum. Efter konjugering av dabigatran bildas 4 farmakologiskt aktiva isomerer av acylglukuronider: 1-0, 2-0, 3-0, 4-0. Andra metaboliter bestäms endast genom användning av högkänsliga metoder. Dabigatran utsöndras oförändrat, huvudsakligen (85%) av njurarna, 6% utsöndras av tarmarna. Efter 168 timmar efter administrering av det märkta radioaktiva läkemedlet elimineras 88 - 94% av dosen från kroppen. Äldre patienter, värdena för området under koncentrationskurvan är tiden och den maximala koncentrationen är högre än hos ungdomar med 40-60% respektive 25%. Dessa förändringar är förknippade med en åldersrelaterad minskning av kreatininclearance. När njurarnas funktionella tillstånd störs, ökar området under koncentrationskurvan - tiden och halveringstiden beror på kreatininclearance.

vittnesbörd

Behandling av pulmonell tromboembolism eller / och akut trombos i blodet och förebyggande av dödsfall från dessa sjukdomar; förebyggande av systemisk tromboembolism, stroke och minskning av kardiovaskulär mortalitet hos patienter med förmaksflimmer; förebyggande av venös tromboembolism hos patienter efter ortopediska operationer; förebyggande av lungemboli eller / och återkommande djup venetrombos och dödsfall från dessa sjukdomar.

Metoden för applicering av dabigatran etexilat och dos

Dabigatran etexilat tas i munnen. Den dagliga dosen är 110-300 mg beroende på bevisen. Läkemedlet tas 1 - 2 gånger om dagen. behandlingsregimet och användningsperioden beror på den kliniska situationen och indikationerna. Om nödvändigt, en gemensam användning av dabigatranetexilat och aktiva inhibitorer av P-glykoprotein (kinidin, amiodaron, verapamil), och under moderat tackla njurfunktionen (med kreatininclearance 30 - 50 ml / min), hos patienter äldre än 75 år och har en historia vid gastrointestinal blödning bör justeras doseringsregimen. Övergång från dabigatran för parenteral administrering av antikoagulanter och vice versa, samt användningen av dabigatranetexilat för mottagning vitamin K-antagonister och vice versa måste utföras på en speciell krets, beroende på den kliniska situationen och indikationer.
Använd dabigatran etexilat med försiktighet när tillståndet har ökad risk för blödning. När du tar dabigatran etexilat eventuellt blödning av någon lokalisering. En minskning av hemoglobin eller / och hematokrit i blodet, en minskning av blodtrycket, är skäl för att leta efter blödningskälla. För att detektera överdriven antikoagulerande aktivitet hos läkemedlet är det nödvändigt att applicera test för bestämning av trombin eller ekarinov koagulationstid. När dessa test inte är tillgängliga är det nödvändigt att använda ett test för att bestämma den aktiverade partiella tromboplastintiden.
Mottagning dabigatran etexilat måste avbrytas med utveckling av akut njursvikt.
Nedsatt njurfunktion (med kreatininclearance 30-50 ml / min), ålder över 75 år, kombinerad användning av P-glykoproteininhibitor kan leda till en ökning av läkemedlets serumnivå. Förekomsten av dessa faktorer (även en) kan öka risken för blödning.
Det rekommenderas inte att använda dronedaron och dabigatran tillsammans.
Öka risken för blödning kan dela dabigatranetexilat och sleduyuschh medel: derivat av heparin, ofraktionerat heparin (utom doser krävs för att upprätthålla öppenheten hos den arteriella eller venösa katetern), natrium fondaparinux, lågmolekylära hepariner blockerare glykoprotein GP Ilb / IIIa trombocytreceptorer, trombolytiska läkemedel, ticagrelor, dextran, tiklopidin, rivaroxaban, inhibitorer av P-glykoprotein (takrolimus, itrakonazol, cyklosporin, nelfinavir, ritonavi Saquinavir), vitamin K-antagonister, andra antikoagulanter, antiblodplättsläkemedel (inklusive acetylsalicylsyra och klopidogrel), icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, selektiva serotoninåterupptagshämmare.
Med ökad blödningsrisk (till exempel med ett nyligen omfattande trauma, biopsi, bakteriell endokardit), är det nödvändigt att övervaka patientens tillstånd för snabb upptäckt av tecken på blödning.
Användningen av fibrinolytiska medel kan endast beaktas vid normala värden av trombin, ekarinovogo koagulationstid, aktiverad partiell tromboplastintid.
Patienter som får läkemedlet ökar risken för blödning under invasiva procedurer eller kirurgiska operationer. Därför bör dabigatranetexilat avskaffas minst en dag innan de hålls. Innan utföra omfattande operationer som kräver fullständig hemostas eller hos patienter med ökad risk för blödning, ska läkemedlet avbrytas 2-4 dagar före operationen. Du måste veta att clearance av dabigatran kan förlängas vid njurinsufficiens. Dabigatran etexilat är kontraindicerat vid allvarligt njursvikt (med kreatininclearance mindre än 30 ml / min), men om läkemedlet fortfarande används ska det avbrytas minst 5 dagar före operationen. Mottagande av dabigatran etexilat ska tillfälligt avbrytas under akutoperation. Kirurgisk ingrepp rekommenderas att utföras inte tidigare än 12 timmar efter den sista dosen av dabigatran etexilat, om det finns en sådan möjlighet. Risken för blödning ökar om kirurgi inte kan fördröjas. I detta fall bedöma förhållandet mellan behovet av akut intervention och risken för blödning.
Förfaranden som spinalanestesi kan också kräva fullständig återställning av hemostas. Vid upprepad eller traumatisk ryggradspunktur och långvarig användning av en epiduralkateter kan risken för att utveckla ett epiduralt hematom eller ryggmärgsblödning öka. Den första dosen av läkemedlet bör inte användas förrän 2 timmar efter det att katetern avlägsnats. Patienterna ska övervakas för att utesluta neurologiska symtom som kan orsakas av epidural hematom eller ryggmärgsblödning.
Använd dabigatran etexilat med försiktighet till förare av fordon och personer vars yrken är förknippade med ökad koncentration och psykomotorisk hastighet.

Kontra

överkänslighet; hemorragisk diatese; kliniskt signifikant aktiv blödning; spontan eller farmakologiskt inducerad nedsättning av hemostas svårt njursvikt (kreatininclearance mindre än 30 ml / min) Organskador som resultat av kliniskt signifikant blödning (inklusive hemorragisk stroke inom sex månader före behandlingens början). Förekomsten av maligna tumörer med hög risk för blödning. signifikant risk för stor blödning från nyligen eller redan existerande sår i mag-tarmkanalen; Nyare ryggrads- eller hjärnkirurgi eller oftalmkirurgi, nyligen intrakraniell blödning, nyligen skada på ryggmärgen eller hjärnan; medfödda arteriovenösa defekter vaskulära aneurysmer eller stora intracerebrala eller intravertebrala vaskulära störningar; misstanke eller närvaron av esofagus åderbråck delning av ketokonazol för systemisk användning, itrakonazol, cyklosporin, dronedaron, takrolimus; dela några andra antikoagulanter, inklusive lågmolekylära hepariner (dalteparin, enoxaparin, etc), ofraktionerat heparin, orala antikoagulantia (rivaroxaban, warfarin, apixaban, etc.), derivat av heparin (fondaparinux, etc.), med undantag av övergången från eller till mottagning av dabigatranetexilat eller i fallet med användning av ofraktionerat heparin i doser som är nödvändiga för att upprätthålla den arteriella eller centrala venösa katetern; Förekomsten av protetisk hjärtklaff; nedsatt leverfunktion och leversjukdom som kan påverka överlevnaden. ålder upp till 18 år (det finns inga kliniska data).

Begränsningar av användningen av

Förhållanden som ökar risken för blödning: en måttlig minskning av njurfunktionen (kreatininclearance 30 - 50 ml / min), ålder 75 år och äldre, den kombinerade användningen av hämmare av P-glykoprotein (andra än de av kontraindikationer), medfödda eller förvärvade störningar av blodkoagulation, kroppsvikt mindre än 50 kg, trombocytopeni eller funktionella trombocytfel, samtidig administrering av acetylsalicylsyra, icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, selektiva serotoninåterupptagningsinhibitorer, clo pidogrel, selektiva norepinefrinåterupptagshämmare, liksom andra läkemedel vars användning kan störa hemostas bakteriell endokardit, nyligen omfattande trauma eller biopsi, gastrit, esofagit eller gastroesofageal refluxsjukdom.

Använd under graviditet och amning

Data om användning av dabigatran etexilat under graviditet är inte tillgängliga. Okänd risk hos människor. Negativa effekter på postnatal utveckling av nyfödda eller fertilitet i försöksstudier har inte fastställts. Kvinnor av reproduktiv ålder måste använda tillförlitliga preventivmedel för att utesluta graviditetens början under läkemedelsbehandling. Vid graviditet bör användningen av läkemedlet avbrytas, utom i de fall då den avsedda nyttan för moderen är högre än den möjliga risken för fostret. Vid behandling med etexilat av dabigatran bör amning stoppas.

Biverkningar av dabigatran etexilat

Blod och cirkulationssystem: trombocytopeni, anemi, blödning, hematom, blödning från såret.
Nervsystemet: Intrakraniell blödning.
Immunsystemet: överkänslighetsreaktioner, inklusive utslag, klåda, urtikaria, bronkospasm.
Matsmältningssystemet: rektal blödning, gastrointestinal blödning, hemorrojder blödning, diarré, buksmärta, dyspepsi, ulceration av slemhinnorna i mag-tarmkanalen, illamående, gastroesofageal refluxsjukdom, gastroezofagit, kräkningar, ökning av levertransaminaser, dysfagi, hyperbilirubinemi, kränkning leverfunktion.
Andningsorgan: hemoptys, näsblod.
Muskuloskeletala systemet: hemartros.
Urogenitalt system: hematuri, urogenitalt blödning.
Hud och subkutan vävnad: Hudhemoragisk syndrom.
Skador, toxicitet och komplikationer från förfaranden: blödning från kateterstället blödning från injektionsstället för blödning från platsen för kirurgisk metod, traumatisk hematom, blödning efter behandling av sår, hematom efter sårbehandling, utsöndringen från såret utsläpp från såret efter behandlingarna, postoperativ anemi, sårdränering, dränering efter sårbehandling.

Interaktion dabigatran etexilat med andra ämnen

Samtidig användning av dabigatranetexilat med droger (inklusive K-vitaminantagonister), som påverkar koagulationsprocesserna eller hemostasen, kan öka risken för blödning avsevärt.
Dabigatran etexilat är ett substrat för transportmolekylen P-glykoprotein. Delning av P-glykoprotein-inhibitorer (verapamil, amiodaron, dronedaron, kinidin, klaritromycin, ketokonazol för systemisk användning, ulipristal, ticagrelor, takrolimus, cyklosporin) ökar nivåerna av dabigatran i blodserum.
Dabigatran etexilat är inte en kliniskt signifikant hämmare av P-glykoprotein. Ingen farmakokinetisk interaktion observerades vid delning av dabigatran etexilat och digoxin, vilket är ett substrat av P-glykoprotein. Vandetanib, utsöndringen av dessa sker med deltagande av P-glykoproteintransportören, kan öka plasmakoncentrationen av dabigatranetexilat.
Det är nödvändigt att undvika att dela dabigatran etexilat med P-glykoproteininducerare (rifampicin, karbamazepin, jonkört och andra), eftersom effekten av dabigatran reduceras.
Vid delning av dabigatran etexilat och acetylsalicylsyra ökar klopidogrel risken för blödning.
Pantoprazol och andra protonpumpshämmare minskar området under koncentrationskurvan - tiden för dabigatranetexilat.

överdos

Med en överdos av dabigatran etexilat kan hemoragiska komplikationer utvecklas. Avskaffandet av läkemedlet, genomförande av symptomatisk behandling; Det rekommenderas att säkerställa adekvat diurese. genomföra påfyllningen av den cirkulerande blodvolymen och kirurgisk hemostas transfusion av fryst fryst plasma eller användning av färskt helblod är möjligt; rekombinant faktor VIIa eller koncentrat II, IX eller X-koagulationsfaktorer eller koncentrat av det aktiverade protrombinkomplexet kan användas; för trombocytopeni kan användningen av trombocytmassa beaktas; Läkemedlet kan elimineras under hemodialys, men den kliniska erfarenheten av dialys vid överdosering är begränsad. specifik motgift är frånvarande.

Användningen av Dabigatran vid behandling av akut venös trombos

Dabigatran är ett antikoagulant som har en direkt effekt.

Det har varumärket Pradaksa. Det internationella icke-proprietära namnet är dabigatran etexilat.

Detta verktyg används oftast i allmän kirurgi för behandling av trombotiska tillstånd av olika ursprung, liksom för förebyggande av trombotiska och tromboemboliska patologier och pre-strokeförhållanden.

Farmakologisk aktivitet

Dabigatran (Dabigatran) ingår i gruppen med medel som har en inhiberande effekt mot trombin. Huvuddelen av läkemedlet är dabigatran etexilat. Denna komponent hänvisas till som proläkemedel med typ med låg molekylvikt. Han har ingen farmakologisk aktivitet.

Under appliceringen av detta medel absorberas grundämnet snabbt och, genom hydrolys, som katalyseras av esteraser, omvandlas till dabigatran.

Verktyget avser läkemedel som hämmar trombin, som har aktiva, konkurrenskraftiga och reversibla effekter. Dess huvudsakliga inflytande förekommer i blodplasmakompositionen.

Under kaskadprocessen med koagulativ verkan omvandlar trombin (serinproteas) fibrinogen till fibrin.

Som ett resultat av en minskning av trombins aktiva tillstånd, förhindras en trombos. Och Dabigatran själv har en hämmande effekt på trombin, fibrinbindande typ trombin, och påverkar också trombocytaggregation, vilket orsakas av trombin.

Farmakokinetiska egenskaper

Läkemedlet har följande farmakokinetiska egenskaper:

1. Sug. När läkemedlet används oralt i blodplasman uppstår en momentan ökning av koncentrationsnivån med uppnåendet av Cmax från 30 minuter till 120 minuter. När dabigatran når sin maximala koncentrationsnivå uppträder dess biexponentiala minskning. Som ett resultat är den sista halvan av aktiv substanskoncentration hos ungdomar från 14 till 17 timmar, hos äldre från 12 till 14 timmar. Det absoluta biotillgänglighetsindexet för dabigatranetexilat är 6,5%.
2. Uttag. Huvudnivån för eliminering av läkemedlet sker genom njurarna, nästan 85%. Genom njurarna skiljer sig organet oförändrat. Tillsammans med avföring utsöndras cirka 6% av den administrerade dosen av läkemedlet. Under de närmaste 168 timmarna efter administrering av läkemedlet elimineras den totala radioaktiviteten inom 88-94% av den administrerade totala dosen.

Släpp form och komponenter

Dabigatran läkemedel finns i kapselform, avlång, opak färg. Kroppen på kapseln är gjord i krämfärg och har ett doseringsmärke "R 75" eller "R 110".

Ovan finns ett lock som har en ljusblå färg, det visar symboliken hos tillverkaren Beringer Ingelheim. Inuti kapslarna finns gula pellets.

1. Huvudkomponenten är dabigatran etexilat. I en kapsel med märket "R75" är dess innehåll 86,48 mg. I kapseln med märket "R110" når dess innehåll 126,83 mg.
2. Ytterligare komponenter är akacagummi, vinsyra (av grovkornig typ i form av kristaller eller pulver), en liten nivå av hypromellos, dimetikon, samt talk och hyprolos.
3. Komponenterna som ingår i skalet är karragenan (E407), kaliumklorid, titandioxid (E171), indigokarmin (E132), solnedgångsgul (E110), hypromellos, vatten i renad form.

Tillämpningsområde

Dabigatran är ordinerat under följande förhållanden:

• under profylaktisk behandling av venös tromboembolisk sjukdom hos patienter efter ortopedisk kirurgisk ingrepp;
• för förebyggande av stroke och tromboembolisk sjukdom hos den systemiska kursen;
• för behandling av trombos av djuplårda vener, liksom för tromboembolisk sjukdom i lungartären, används för profylaktisk terapi för att minska dödligheten i dessa patologier;
• för profylaktisk behandling av trombossjukdomar i djupa vener med återkommande förlopp.

Läkemedlet är farligt: ​​kontraindikationer och "biverkningar"

Dabigatran har ett stort antal kontraindikationer och möjliga biverkningar. Så, detta läkemedel rekommenderas inte för användning i följande situationer:

• i närvaro av njursvikt med allvarliga
• olika lesioner av inre organ på grund av kraftig blödning, liksom stroke med hemorragisk natur;
• närvaron av blödning av den aktiva arten, liksom diates med hemorragisk kurs, problem med processen för homeostas av en spontan eller farmakologiskt inducerad typ;
• om det finns hög risk för allvarlig blödning som är associerad med magsår och tarmar på grund av maligna neoplastiska processer och lesioner, nyligen skadad hjärnskada eller ryggradskada;
• om patienten nyligen har genomgått operation på hjärnan eller ryggmärgen eller ögonkirurgi
• patienten har en historia av nyligen intrakraniell blödning;
• om det finns eller är misstänkt esofageal åderbråck, närvaron av medfödda arteriovenösa sjukdomar, vaskulära aneurysm eller stora intravertebrala eller intracerebrala vaskulära patologier;
• i strid med lever och njurfunktion;
• ålder upp till 18 år;
• åldersgrupp av människor 75 år och mer;
• om det finns en protetisk hjärtventil;
• Överkänslighet mot den aktiva komponenten.

Dessutom ska läkemedlet användas med försiktighet för följande indikationer:

• med en patientens kroppsvikt mindre än 50 kg;
• samtidig administrering av inhibitorer med ett P-glykoprotein;
• i närvaro av medfödda eller förvärvade sjukdomar associerade med nedsatt blodkoagulering;
• med bakteriell endokardit
• med esofagit, gastrit eller gastroesofageal refluxsjukdom.

Biverkningar

Bland biverkningarna är följande tillstånd:

• ett tillstånd av anemi och trombocytopeni;
• ibland hematom, allvarlig blödning från sår, näsblödning, ökad blodutsläpp från mag och tarmar, rektal blödning, blödning med hemorroidal karaktär, förekomsten av hudhemoragisk syndrom, hematuri, hemartros kan förekomma;
• onormal leverfunktion
• utseende av hyperbilirubinemi;
• ibland kan hemoglobin och hematokrit minska.

Det finns inga studier om huruvida Dabigatran kan användas under graviditeten. Men fortfarande rekommenderar många experter inte att ta detta läkemedel till gravida kvinnor, eftersom dess beståndsdelar kan ha en toxisk effekt på fostret.

Amning under behandling med hjälp av läkemedlet bör sluta. Komponenter kan införlivas i mjölken.

Hur man använder drogen: dosering och regim

Kapslar av läkemedlet tas i munnen. Per dag måste du ta 1 eller 2 gånger. Du kan ta innan måltider eller efter måltider, kapslar tvättas med en liten mängd vatten.

Hur man tar bort kapslarna från blisteren:

• kapslarna ska avlägsnas från blåsan, folien skalar av;
• Krama inte foliekapslarna;
• Folien ska tas bort så att du lätt kan ta bort kapseln.

Doseringar beroende på syftet med behandlingen och därtill hörande risker:

• Vid profylaktisk behandling av trombos hos patienter efter ortopedisk kirurgi rekommenderas att man tar 220 mg av läkemedlet 1 gång per 24 timmar. Per dag togs 2 kapslar av 110 mg.
• Vid profylaktisk behandling av stroke och tromboembolism med en systemisk kurs tas läkemedlet i en dos av 300 mg per dag. Varje 12 timmar måste du ta 2 kapslar med en dos av 75 mg. Terapi fortsätter för livet.
• För djup venetrombos och lungartärsjukdom, ska 300 mg av läkemedlet tas per dag. Varje 12 timmar ska du ta 2 kapslar med en volym av 75 mg. Varaktigheten av behandlingen är sex månader.
• Vid en trombotisk sjukdom i djup vener av återkommande natur bör 300 mg av läkemedlet tas dagligen. Varje 12 timmar tar du 2 kapslar med en volym om 75 mg vardera. Terapi varar för livet.

Vi rekommenderar att du studerar - feedback från experter

Från recensioner av läkare som använder i praktiken av Dabigatran.

Dabigatran eller Pradaksa är ett antikoagulationsmedel som har en effektiv effekt vid behandling av trombos och tromboemboliska sjukdomar. Jag tror att det här verktyget har en bra effekt och alltid ger ett positivt resultat.

Ofta föreskriver jag för mina patienter svåra former av trombos och tromboembolism. Många av dem noterar att nästan hälften av de första dagarna av användningen har förbättrats avsevärt. Emellertid har detta läkemedel ett stort antal kontraindikationer och biverkningar som kan orsaka allvarliga hälsorisker.

Phlebologist specialist

Jag förskriver ofta Dabigatran till mina patienter. Enligt min mening är detta en av de effektiva behandlingarna för trombos och tromboemboliska sjukdomar.

Det underlättar väldigt akut former av patologier, minskar inflammation, smärta. Fortfarande har detta läkemedel många kontraindikationer och biverkningar, så det bör tas med stor försiktighet och endast enligt doktorens vittnesbörd.

Chef för intensivvården

Från praktiken av ansökan

Patienter tar ordet.

Efter en fullständig undersökning av en phlebologist diagnostiserades jag med djup venetrombos med en återfallskurs. För mig föreskrev läkaren läkemedlet Dabigatran.

Per dag tar jag 300 mg av detta läkemedel. Behandlingsförloppet är livslångt. Efter att jag började ta detta läkemedel förbättrades mitt tillstånd mycket, och smärtan och obehaget försvann.

Galina, 57 år gammal

Jag har redan haft trombos och tromboembolism. Efter samråd och undersökning föreskrev doktorn att ta Dabigatran. Per dag tar jag 2 kapslar i 110 mg. Behandlingsförloppet är 6 månader. Under denna period märkte jag positiva resultat. Mitt tillstånd blev mycket bättre, inflammation försvann, svår smärta försvann. Jag började känna mig mycket lättare.

Konstantin, 62 år

Pris biter

Priset på ett Dabigatran-paket med 60 kapslar på 110 mg är ca 2800-3000 rubel, för ett förpackning med 10 kapslar 75 mg 100-1200 rubel och med 30 kapslar 150 mg 1400-1700 rubel.

Analoger av Dabigatran, som kan ersättas av läkemedlet om nödvändigt eller i frånvaro av det i ateca: