Indirekta antikoagulantia: indikationer och kontraindikationer. Översikt över medel

Antikoagulantia är läkemedel som förhindrar bildandet av blodproppar i kärlen. Denna grupp innehåller 2 undergrupper av droger: direkta och indirekta antikoagulantia. Vi har redan talat om direkta antikoagulantia tidigare. I samma artikel beskrev vi kortfattat principen om blodkoagulationssystemets normala funktion. För att bättre förstå verkningsmekanismerna för indirekta antikoagulantia rekommenderar vi starkt att läsaren känner till den information som finns där, med vad som händer normalt - det är lättare för dig att ta reda på vilka faser av koagulering som påverkar de preparat som beskrivs nedan och vad är de deras effekter.

Verkningsmekanismen för indirekta antikoagulantia

Läkemedel i denna grupp är effektiva endast med direkt introduktion till kroppen. När de blandas med blod i laboratoriet påverkar de inte koagulering. De verkar inte direkt på blodproppen men påverkar koagulationssystemet genom levern och orsakar en serie biokemiska reaktioner, vilket resulterar i ett tillstånd som liknar hypovitaminos K. Följaktligen minskar aktiviteten av plasmakoagulationsfaktorer, trombin bildas långsammare och bildar därför långsammare tromb.

Farmakokinetik och farmakodynamik för indirekta antikoagulantia

Tja och ganska snabbt absorberas dessa droger i mag-tarmkanalen. Med blodflödet når de olika organ, främst levern, där de utövar sina effekter.
Utgångshastigheten, effektens varaktighet och halveringstiden för olika droger i denna klass varierar.

Utsöndras från kroppen, huvudsakligen med urin. Några medlemmar i klassen målar urinrosa.

Antikoagulerande verkan av läkemedel i denna grupp utövas genom nedsatt syntes av koagulationsfaktorer, som gradvis minskar hastigheten hos denna process. I tillägg till den antikoagulerande effekten av dessa läkemedel minskar muskeltonus av bronkial och tarmväggen ökad vaskulär permeabilitet, minska blodfetter, inhibera interaktionen av ett antigen reagerade med antikroppen för att stimulera utsöndring av urinsyra.

Indikationer och kontraindikationer för användning

Indirekta antikoagulantia används för att förebygga och behandla trombos och tromboembolism under följande förhållanden:

• efter kirurgiska ingrepp på hjärtat och blodkärlen;
• med hjärtinfarkt
• TELA - med pulmonell tromboembolism
• med förmaksflimmer
• med aneurysm i vänster ventrikel;
• med tromboflebit av ytliga vener i de nedre extremiteterna;
• med trombangiit obliterans;
• med utplånande endarterit.

Kontraindikationer för användning av droger i denna grupp är:

• hemorragisk diatese;
• hemorragisk stroke;
• andra sjukdomar associerade med reducerad blodkoagulation;
• ökad vaskulär permeabilitet;
• maligna neoplasmer;
• magsår och duodenalsår;
• allvarliga kränkningar av njurar och lever
• perikardit;
• myokardinfarkt, åtföljt av högt blodtryck;
• svangerskapstid
• Dessa läkemedel bör inte tas under menstruationen (2 dagar före planerad start, deras medicinering avbryts) och i tidig postpartumperiod.
• med försiktighet som föreskrivs för patienter med äldre och senil ålder.

Funktioner av åtgärden och användningen av indirekta antikoagulantia

Till skillnad från direkta antikoagulantia verkar effekten av drogerna i denna grupp inte omedelbart, men som den aktiva substansen ackumuleras i organen och vävnaderna, så är det långsamt. De agerar tvärtom längre. Hastigheten, verkningsstyrkan och graden av ackumulering (ackumulering) av olika läkemedel i denna klass varierar.

De appliceras uteslutande genom mun eller oralt. Intramuskulärt, intravenöst eller subkutant kan inte användas.

Slutbehandling med indirekta antikoagulantia ska inte omedelbart, men gradvis - sakta reducera dosen och öka tiden mellan att ta drogen (upp till 1 gång per dag eller till och med varannan dag). Abrupt uttag av läkemedlet kan orsaka en plötslig kompensatorisk ökning av protrombins blodnivå, vilket kommer att orsaka trombos.

Vid överdosering av läkemedel i denna grupp eller deras långvariga användning kan de orsaka blödning och det kommer inte bara att associeras med en minskning av blodkoaguleringen utan också med en ökning av kapillärväggens permeabilitet. I sällsynta fall förekommer blödning från munnen och nasofarynx, gastrointestinal blödning, blödningar i musklerna och gemensam kavitet och blod i urinen, mikro- eller brutal hematuri.

För att undvika utveckling av ovan beskrivna komplikationer är det nödvändigt under behandling med indirekta antikoagulanter att noggrant övervaka patientens tillstånd och laboratorieparametrar för blodkoagulering. En gång varannan 2-3 dagar, och i vissa fall oftare bör protrombintiden bestämmas och urinen undersöks för förekomst av röda blodkroppar i det (hematuri, det vill säga blod i urinen är ett av de första tecknen på en överdos av läkemedlet). För en mer fullständig kontroll, utöver protrombinhalten i blodet, bör andra indikatorer bestämmas: tolerans för heparin, omkalkningstid, protrombinindex, plasmafibrinogen, protrombinhalt med 2-stegs metod.

Det ska inte ordineras samtidigt med dessa läkemedelstillsatser av salicylater (särskilt acetylsalicylsyra), eftersom de bidrar till en ökning av koncentrationen av fri antikoagulant i blodet.

Läkemedlen i den indirekta antikoagulantia-gruppen är faktiskt få. Dessa är neodikumarin, acenokoumarol, warfarin och fenyndion.
Överväga var och en av dem mer i detalj.

Neodicoumarin (Pelentan, Trombarin, Dikumaril)

När intaget absorberas relativt snabbt är halveringstiden 2,5 timmar, utsöndrad i urinen, inte i sin ursprungliga form, men i form av metaboliska produkter.

Den förväntade effekten av läkemedlet börjar se 2-3 timmar efter administrering, når maximalt under 12-30 timmar och varar ytterligare två dagar efter att läkemedlet har avbrutits.

Det används ensamma eller förutom heparinbehandling.

Form release - piller.

Dosering enligt schema, den maximala dagsdosen - 0,9 g. Dosen väljs beroende på indikatorerna för protrombintiden.

Acenokoumarol (Syncumar)

Väl absorberad när den tas oralt. Den har en kumulativ effekt (det vill säga det verkar när en tillräcklig mängd samlar in i vävnaderna). Den maximala effekten observeras 24-48 timmar efter behandlingen med detta läkemedel. Efter avskaffandet bestäms dess normala protrombinnivå efter 48-96 timmar.

Form release - piller.

Ta in. Den första dagen är den rekommenderade dosen 8-16 mg. Doseringen av läkemedlet beror dessutom på protrombins värden. Som regel underhållsdos - 1-6 mg per dag.
Eventuell ökad känslighet hos patienten för detta läkemedel. Vid förekomst av allergiska reaktioner bör den avbrytas.

Fenindion (fenilin)

Minskningen av blodkoagulering noteras efter 8-10 timmar efter att läkemedlet tagits upp, når ett maximum på ungefär en dag. Det har en uttalad kumulativ effekt.

Form release - piller.

Den initiala dosen är de första 2 dagarna, 0,03-0,05 g tre gånger om dagen. Ytterligare doser av läkemedlet väljs individuellt beroende på blodparametrar: protrombinindexet bör inte understiga 40-50%. Den maximala engångsdosen - 0,05 g, daglig - 200 mg.

Med behandling med fenylin är det möjligt att fläcka huden och ändra urinens färg. Om dessa symptom uppträder, ersätt fenyndion med ett annat antikoagulant.

Warfarin (Warfarin)

I mag-tarmkanalen absorberas helt. Halveringstiden är 40 timmar. Antikoagulerande effekt börjar 3-5 dagar efter behandlingens början och varar i 3-5 dagar efter avbrytande av läkemedlet.

Finns i tabletter.
Börja behandlingen med 10 mg en gång om dagen, efter 2 dagar minskar dosen 1,5-2 gånger - till 5-7,5 mg per dag. Terapi utförs under kontroll av blodets INR-värde (internationellt normaliserat förhållande). I vissa kliniska situationer, till exempel vid beredning för kirurgisk behandling, varierar de rekommenderade doserna av läkemedlet och bestäms individuellt.

Förbättra antikoagulerande effekten av warfarin aspirin och andra icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel: heparin, dipyridamol, simvastatin. Effekten av försvagning av kolestyramin, vitamin K, laxermedel, paracetamol i stor dos.

Indirekta antikoagulantia är mycket allvarliga läkemedel som, om de tas oprofessionellt, kan orsaka ett antal allvarliga, till och med livshotande komplikationer. Uppgifterna ovan är endast avsedda för informationsändamål. Under inga omständigheter förskriva dessa läkemedel för dig själv eller dina nära och kära: Du kan bara avgöra om du behöver dem, och bara en läkare kan välja en effektiv och säker dosering!

Vilken läkare att kontakta

Vanligtvis föreskrivs ett antiplatelet medel för indirekt verkan av en kardiolog, hjärtkirurg, phlebologist eller vaskulär kirurg. Om en patient tar dessa läkemedel under lång tid (till exempel warfarin vid förmaksflimmer) kan en terapeut övervaka deras effektivitet.

2. Antikoagulanter. Verkningsmekanismen för heparin och indirekta antikoagulantia. Application. Komplikationer. Antagonister av antikoagulanter med direkt och indirekt verkan.

Antikoagulantia direkt typ av åtgärd:

heparinoider - traxiparin, enoxiparin

komplexonpreparat (bind Ca) - Trilon-B (EDTA) och citrat-Na

antikoagulantia indirekt typ av åtgärd:

kumarinderivat - neodicoumarin, syncumar, warfarin, fepromaron

indandionderivat - fenylin

aspirin (i små doser)

Verkningsmekanismen för heparin:

Heparin är en sur mucopolysackarid innehållande en stor mängd svavelsyrarester med en negativ laddning. Påverkar positivt laddade blodkoagulationsfaktorer.

Farmakologisk grupp: Direkt verkande antikoagulantia.

Verkningsmekanism: Antitrombotisk verkan, som är associerad med sin direkta effekt på blodkoagulationssystemet. 1) På grund av den negativa laddningen blockeras fas I; 2) bindning till antitrombin III plasma och ändrar konformationen av molekylen bidrar heparin zanchitelno accelerera bindning av antitrombin III med de aktiva centra koagulationsfaktor => inhibition av trombbildning - överträdelse n faser;

3) kränkning av bildandet av fibrin - III-fas; 4) ökar fibrinolys.

Effekter: minskar trombocytaggregation, ökar vaskulär permeabilitet, främjar kollateral cirkulation, har en spasmolytisk effekt (adrenalin antagonist) sänker den innehöll kolesterol och serumtriglycerider.

Användning: vid akut hjärtinfarkt, trombos och emboli stora vener och artärer, cerebrala blodkärl, för att upprätthålla gipokoaguliruyuschego tillstånd blod i hjärt bypass och hemodialys utrustning. Biverkningar: blödning, allergiska reaktioner, trombocytopeni, osteoporos, alopeci, gipoaldosteronizm.

Kontraindicerad vid hemorragisk diatese, med ökad vaskulär permeabilitet, blödning, subakut bakteriell endokardit, svåra lever- och njurskador, akut och xr. Leukemi, aplastisk och hypoplastisk anemi, venös gangrän.

Heparinantagonisten är protaminsulfat, ubiquin, tolluidinblå.

Antagonister av antikoagulantia av indirekt slag av aktivitet: K-vitamin (vikasol)

3. En patient med lunginflammation vid kroppstemperatur på 37,8 ° C började genomgå en antibiotikabehandling. Efter 2 x injektioner förbättrades patientens tillstånd, men då ökade värmen, kroppstemperaturen nådde 39. Läkaren avbröt inte antibiotikumet utan föreskrev riklig dryck, ett diuretikum, vitamin C, prednison. Patientens tillstånd har förbättrats. Vilket antibiotikum kan en patient behandlas för (endast ett svar är korrekt)?

Besitter bakteriedödande verkan

 massdöd av bakterier med frisättning av endotoxiner (pyrogener)  värme

överdriven dricks + diuretikum tvingar diuresis med frisättning av pyrogener från kroppen

C-vitamin  - förbättra redoxprocesserna

- anpassningsförmåga och resistens mot infektion har en antitoxisk effekt på grund av stimulering av kortikosteroidproduktion

Membranpermeabilitet antiinflammatorisk effekt

prednison-toxisk verkan:

 aktivitet av leverenzymer som är involverade i förstörelsen av endogena och exogena substanser

Violerar syntesen av cellväggen av bakterier:

Farmakologisk grupp - Antikoagulanter

Undergruppsberedningar är uteslutna. aktivera

beskrivning

Antikoagulanter inhiberar i allmänhet utseendet av fibrinfilament; de förhindrar blodproppar, bidrar till upphörandet av tillväxten av blodproppar som redan har uppstått, ökar effekten av endogena fibrinolytiska enzymer på blodproppar.

Antikoagulantia är uppdelade i 2 grupper: a) Direkta antikoagulanter - snabbverkande (natrium heparin, kalciumsuperparin, natrium enoxaparin, etc.), effektiv in vitro och in vivo; b) indirekta antikoagulanter (vitamin K-antagonister) - långverkande (warfarin, fenindion, acenokoumarol, etc.), fungerar endast in vivo och efter latent perioden.

Den antikoagulerande effekten av heparin är associerad med en direkt effekt på blodkoagulationssystemet på grund av bildandet av komplex med många hemokoagulationsfaktorer och manifesteras i inhiberingen av I, II och III koaguleringsfaserna. Heparin i sig aktiveras endast i närvaro av antitrombin III.

Antikoagulanter av indirekt verkan - derivat av oxikumarin, indandion, inhiberar konkurrenskraftigt vitamin K reduktas, vilket hämmar aktiveringen av den senare i kroppen och stoppar syntesen av K-vitaminberoende plasmahemostasfaktorer - II, VII, IX, X.

Antikoagulanter: en genomgång av läkemedel, användning av, indikationer, alternativ

Antikoagulantia - en grupp läkemedel som undertrycker blodkoagulationssystemet och förhindrar blodproppar på grund av minskad bildning av fibrin. De påverkar biosyntesen av vissa substanser i kroppen som förändrar viskositeten hos blodet och hämmar koagulationsprocesserna.

Antikoagulanter används för terapeutiska och profylaktiska ändamål. De framställs i olika doseringsformer: i form av tabletter, lösningar för injektion eller salvor. Endast en specialist kan välja rätt medicin och dosering. Otillräcklig behandling kan skada kroppen och orsaka allvarliga konsekvenser.

Hög mortalitet från hjärt-kärlsjukdomar orsakas av trombosbildning: vaskulär trombos detekterades i nästan varje sekund död från hjärtpatologi vid obduktionen. Lungemboli och venetrombos är de vanligaste orsakerna till dödsfall och funktionshinder. I detta avseende rekommenderar kardiologer att börja använda antikoagulantia omedelbart efter diagnosering av hjärtsjukdomar och blodkärl. Deras tidiga användning förhindrar bildandet av blodpropp, dess ökning och täppning av blodkärl.

Sedan antiken brukade traditionell medicin hirudin - den mest kända naturliga antikoagulanten. Detta ämne är en del av leechspytt och har en direkt antikoagulerande effekt, som varar i två timmar. För närvarande förskrivs patienter syntetiska droger, snarare än naturliga. Mer än hundra namn på antikoagulanta läkemedel är kända, vilket gör att du kan välja den mest lämpliga, med hänsyn till organismens individuella egenskaper och möjligheten att använda dem tillsammans med andra läkemedel.

De flesta antikoagulantia har en effekt inte på blodproppen själv, utan på blodkoagulationssystemets aktivitet. Som ett resultat av ett antal omvandlingar undertrycks plasmakoagulationsfaktorer och produktion av trombin, ett enzym som är nödvändigt för bildandet av fibrintrådar som utgör trombotisk koagulat. Processen av blodproppar saktar ner.

Verkningsmekanism

Antikoagulanter på verkningsmekanismen är indelade i läkemedel med direkt och indirekt verkan:

• "Direkta" antikoagulanter har en direkt effekt på trombin och minskar dess aktivitet. Dessa läkemedel är trombinhämmare, protrombin-deaktiverare och hämmar trombosprocessen. För att undvika intern blödning är det nödvändigt att övervaka blodkoagulationsparametrar. Antikoagulanter av direkt åtgärd tränger snabbt in i kroppen, absorberas väl i mag-tarmkanalen, når levern genom hematogen, utövar sin helande effekt och utsöndras med urinen.
• "Indirekta" antikoagulanter påverkar biosyntesen av sidoenzymer i blodkoagulationssystemet. De förstör fullständigt trombin, och hämmar inte bara sin aktivitet. Förutom den antikoagulerande effekten förbättrar drogerna i denna grupp blodtillförseln till myokardiet, slappnar av släta muskler, tar bort urater från kroppen och har en kolesterolsänkande effekt. Tilldela "indirekta" antikoagulanter, inte bara för behandling av trombos, men också för att förebygga dem. Applicera dem exklusivt inuti. Tabletter används under lång tid på poliklinisk basis. Abrupt uttag av läkemedlet kan leda till ökade nivåer av protrombin och trombos.

Separat, avge droger som hämmar blodkoagulering, som antikoagulanter, men andra mekanismer. Dessa inkluderar "acetylsalicylsyra", "aspirin".

Direkt verkande antikoagulantia

heparin

Den mest populära representanten för denna grupp är heparin och dess derivat. Heparin hämmar trombocyten och accelererar blodflödet i hjärtat och njurarna. Samtidigt samverkar det med makrofager och plasmaproteiner, vilket inte utesluter möjligheten till trombbildning. Läkemedlet minskar blodtrycket, har en kolesterolsänkningseffekt, förbättrar vaskulär permeabilitet, hämmar smidig muskelcellsproliferation, främjar utvecklingen av osteoporos, hämmar immunitet och ökar diuresen. Heparin isolerades först från levern, som bestämde sitt namn.

Heparin administreras intravenöst i nödfall och subkutant för profylaktiska ändamål. För lokal användning används salvor och geler innehållande heparin i deras komposition och tillhandahåller en antitrombotisk och antiinflammatorisk effekt. Heparinpreparat appliceras i ett tunt skikt på huden och gnides med försiktiga rörelser. Vanligtvis används Lioton och Hepatrombingeler för att behandla tromboflebit och trombos, liksom Heparinsalva.

Den negativa effekten av heparin på processen med trombos och ökad vaskulär permeabilitet är orsaker till hög risk för blödning under heparinbehandling.

Hepariner med låg molekylvikt

Heparins med låg molekylvikt har hög biotillgänglighet och antitrombotisk aktivitet, långvarig verkan, låg risk för hemorroida komplikationer. De biologiska egenskaperna hos dessa läkemedel är stabila. På grund av den snabba absorptionen och en lång period av eliminering förblir koncentrationen av droger i blodet stabil. Läkemedel i denna grupp hämmar blodkoagulationsfaktorer, hämmar syntesen av trombin, har en svag effekt på vaskulär permeabilitet, förbättrar blodets och blodtillförselns reologiska egenskaper till organ och vävnader och stabiliserar deras funktioner.

Hepariner med låg molekylvikt orsakar sällan biverkningar och förskjuter därmed heparin från terapeutisk praxis. De injiceras subkutant i bukväggens laterala yta.

1. "Fragmin" är en klar eller gulaktig lösning som har en liten inverkan på trombocytadhesion och primär hemostas. Det är förbjudet att gå intramuskulärt. "Fragmin" i höga doser som ordineras till patienter omedelbart efter operationen, särskilt de som har stor risk för blödning och utveckling av trombocytdysfunktion.
2. "Klyarin" är ett "direkt" antikoagulationsmedel som påverkar de flesta blodkoagulationsfaserna. Drogen neutraliserar koagulationssystemets enzymer och används för att behandla och förebygga tromboembolism.
3. "Clexane" är ett läkemedel med antitrombotisk och antiinflammatorisk farmakologisk verkan. Innan hans utnämning är nödvändig för att avbryta alla droger som påverkar hemostas.
4. "Fraksiparin" - en lösning med antitrombotiska och antikoagulanta effekter. Subkutana hematomer eller täta knutor försvinner ofta på injektionsstället, som försvinner efter några dagar. Initialt kan behandling med stora doser utveckla blödning och trombocytopeni, vilket försvinner under pågående behandling.
5. "Wessel Due F" är en naturlig produkt som erhålls från tarmslimhinnan hos djur. Läkemedlet inhiberar aktiviteten av koagulationsfaktorer, stimulerar biosyntesen av prostaglandiner, minskar nivån av fibrinogen i blodet. Wessel Due F steriliserar den redan bildade trombusen och används för att förhindra trombbildning i artärerna och venerna.

När man använder droger från gruppen med lågmolekylära hepariner, är det nödvändigt att strikt följa rekommendationerna och instruktionerna för deras användning.

Trombininhibitorer

Den största representanten för denna grupp är "Hirudin". I hjärtat av läkemedlet är ett protein som först upptäckts i saliv av medicinska leeches. Dessa är antikoagulantia som verkar direkt i blodet och är direkta hämmare av trombin.

"Hirugen" och "Hirulog" är syntetiska analoger av "Girudin", vilket minskar mortaliteten bland personer med hjärtsjukdom. Dessa är nya droger i denna grupp, som har ett antal fördelar jämfört med heparinderivat. På grund av sin långvariga verksamhet utvecklar läkemedelsindustrin för närvarande orala former av trombinhämmare. Den praktiska tillämpningen av Girugen och Girulog är begränsad av deras höga kostnad.

Lepirudin är ett rekombinant läkemedel som irreversibelt binder trombin och används för att förhindra trombos och tromboembolism. Det är en direkt hämmare av trombin, blockerar sin trombogena aktivitet och verkar på trombin, vilket är i en koagel. Det minskar dödligheten från akut hjärtinfarkt och behovet av hjärtkirurgi hos patienter med ansträngande angina.

Indirekt antikoagulantia

Läkemedel, antikoagulanter av indirekt verkan:

• "Fenilin" - ett antikoaguleringsmedel som absorberas snabbt och fullt, tränger lätt in i den histohematogena barriären och ackumuleras i kroppens vävnader. Detta läkemedel, enligt patienter, anses vara en av de mest effektiva. Det förbättrar blodtillståndet och normaliserar blodkoagulationsparametrar. Efter behandlingen förbättras patientens allmänna tillstånd snabbt: Kramper och domningar i benen försvinner. För närvarande används Fenilin inte på grund av den höga risken för biverkningar.
• "Neodikumarin" - ett sätt att hämma processen med blodproppar. Den terapeutiska effekten av Neodicoumarin visas inte omedelbart, men efter ackumulering av läkemedlet i kroppen. Det hämmar aktiviteten i blodkoagulationssystemet, har en lipidsänkande effekt och ökar vaskulär permeabilitet. Patienter rekommenderas att noggrant observera tiden för antagning och dosen av läkemedlet.
• Det vanligaste läkemedlet i denna grupp är Warfarin. Det är ett antikoagulerande medel som blockerar syntesen av blodkoagulationsfaktorer i levern, vilket minskar koncentrationen i plasma och saktar processen för blodproppar. "Warfarin" kännetecknas av dess tidiga effekt och den snabba upphörandet av biverkningar vid lägre doser eller tillbakadragande av läkemedlet.

Video: Nya antikoagulantia och warfarin

Användning av antikoagulantia

Mottagande antikoagulantia indikeras för hjärtsjukdomar och blodkärl:

Okontrollerat intag av antikoagulantia kan leda till utveckling av hemorragiska komplikationer. Med ökad risk för blödning ska användas istället för antikoagulanter säkrare antiplateletmedel.

Kontraindikationer och biverkningar

Antikoagulantia är kontraindicerade för personer som lider av följande sjukdomar:

• Peptic ulcer och 12 duodenalsår,
• Blödande hemorrojder,
• Kronisk hepatit och leverfibros,
• Lever och njursvikt
• urolitiasis,
• Trombocytopenisk purpura,
• Vitamin C och K-brist
• Endokardit och perikardit,
• Cavernous pulmonary tuberculosis,
• Hemoragisk pankreatit,
• Maligna neoplasmer,
• Myokardinfarkt med hypertoni,
• Intracerebral aneurysm,
• leukemi,
• alkoholism,
• Crohns sjukdom,
• Hemoragisk retinopati.

Antikoagulanter är förbjudna att ta under graviditet, laktation, menstruation, tidig postpartum, liksom äldre och äldre.

Biverkningar av antikoagulantia innefattar: symtom på dyspepsi och berusning, allergier, nekros, utslag, klåda i huden, njursvikt, osteoporos, alopeci.

Komplikationer av antikoagulant terapi - hemorragiska reaktioner i form av blödning från inre organ: mun, nasofarynx, mag, tarmar samt blödningar i muskler och leder, utseendet av blod i urinen. För att förhindra utveckling av farliga hälsoeffekter bör man övervaka de grundläggande indikatorerna för blod och övervaka patientens allmänna tillstånd.

antitrombocytmedel

Antiplatelet är farmakologiska medel som reducerar blodpropp genom att undertrycka limning av blodplättar. Deras huvudsyfte är att förbättra effektiviteten av antikoagulantia och tillsammans med dem hindra processen med blodproppar. Antiplatelet-medel har också en artritisk, vasodilator och antispasmodisk verkan. En framträdande representant för denna grupp är "acetylsalicylsyra" eller "aspirin".

Lista över de mest populära antiplatelet agenterna:

• "Aspirin" är det mest effektiva antiplatelet som för närvarande finns i tablettform och är avsedd för oral administrering. Det hämmar trombocytaggregation, orsakar vasodilation och förhindrar blodproppar.
• "Tiklopidin" - antiplatelet medel som hämmar vidhäftningen av blodplättar, förbättrar mikrocirkulationen och förlänger blödningstiden. Läkemedlet är ordinerat för förebyggande av trombos och för behandling av kranskärlssjukdom, hjärtinfarkt och cerebrovaskulär sjukdom.
• "Tirofiban" - ett läkemedel som förhindrar trombocytaggregation, vilket leder till trombos. Läkemedlet används vanligtvis i kombination med "heparin".
• "Dipyridamole" expanderar kranskärlskärlen, accelererar kranskärlblodflödet, förbättrar syreförsörjningen till myokardiet, de reologiska egenskaperna hos blod och cerebral cirkulation, sänker blodtrycket.

Antikoagulantia: typer, granskning av droger och verkningsmekanism

Antikoagulantia är en separat klinisk och farmakologisk grupp av läkemedel som är nödvändiga för behandling av patologiska tillstånd som involverar intravaskulär bildning av blodproppar genom att minska viskositeten i blodet. Förebyggandet av trombos med antikoagulantia gör det möjligt att undvika en allvarlig kardiovaskulär katastrof. Antikoagulantia är uppdelade i flera typer, vilka har olika egenskaper och verkningsmekanism.

De viktigaste typerna av åtgärdsmekanism

Separationen av läkemedel från den kliniska farmakologiska gruppen av antikoagulantia är baserad på deras verkan, så att två huvudtyper av läkemedel utmärks:

• Direkta antikoagulantia är föreningar som inhiberar (inhiberar) de huvudsakliga enzymerna, nämligen trombin, som direkt katalyserar blodkoagulering och koagulationsbildning. På grund av detta minskar de blodviskositeten direkt i kroppen och in vitro.
• Indirekta antikoagulantia - har en medierad effekt på hemostasystemet (blodkoagulationssystem) på grund av påverkan på den funktionella aktiviteten hos sidzymer som katalyserar bildandet av blodproppar. Läkemedlen minskar blodviskositeten endast i människokroppen (in vivo). De påverkar inte tillståndet för det blod som uppsamlas från en ven i ett provrör.

Enligt den kemiska strukturen är de flesta moderna antikoaguleringspreparat kemiskt syntetiserade föreningar, inklusive sådana som är baserade på naturliga analoger. Heparin är den enda naturliga antikoagulanten av direkt åtgärd.

Verkningsmekanism

Antikoagulants huvudsakliga uppgift är att minska blodets viskositet och förhindra intravaskulär bildning av blodproppar, inte orsakad av skador och blödningar. Läkemedel påverkar processerna för hemostas. Direkta antikoagulantia inhiberar funktionell aktivitet hos huvudenzymtrombinet, vilket katalyserar omvandlingen av lösligt fibrinogen till fibrin. Det fälls i form av filament.

Verkningsmekanismen för indirekta antikoagulantia är att undertrycka den funktionella aktiviteten hos andra enzymer som indirekt påverkar bildandet av blodpropp.

Indikationer för användning

Den huvudsakliga medicinska indikationen för användning av antikoagulanter med indirekt och direkt åtgärd är att minska sannolikheten för vaskulär bildning av blodproppar under olika patologiska förhållanden:

• Postpartum tromboembolism (ett patologiskt tillstånd som kännetecknas av blodproppar och deras efterföljande migrering i blodet).
• Förlängd immobilisering (immobilisering av en person), utlösen av allvarlig skada eller omfattande kirurgisk ingrepp.
• Tromboflebit (inflammation i venösa kärl, åtföljd av intravaskulär trombbildning).
• Volymetrisk blodförlust på över 500 ml.
• Förebyggande av komplikationer efter operation på kärl (angioplastik).
• Överfört myokardinfarkt (hjärtmuskelns dödsfall som en följd av en kraftig försämring av näringen).
• Genomgått hjärtkirurgi med montering av mekaniska ventiler.
• Arteriell tromboembolism.
• Parietal bildning av blodproppar i hjärthålen.
• Utveckling av hjärtsvikt.
• Allvarlig utarmning av en person (kakexi), orsakad av somatiska, infektionssjukdomar eller undernäring.

Eftersom användningen av antikoagulantia innebär ingrepp i det hemostatiska systemet, föreskrivs läkemedlen endast av en läkare efter relevant forskning.

Kontra

Eftersom läkemedel i den kliniska farmakologiska gruppen av antikoagulantia påverkar blodkoaguleringen, reducerar den, markeras ett antal patologiska och fysiologiska förhållanden i patientens kropp, där deras användning är kontraindicerad:

• Duodenalsår eller magsår, som åtföljs av bildandet av en defekt i slemhinnan och den periodiska utvecklingen av blödning från den.
• Aneurysm (väskformigt utsprång av väggen) av ett av kärlens kärl, vilket väsentligt ökar sannolikheten för blödning i ämnet.
• Portal hypertoni - en ökning av blodtrycket i venös kärl i portalveinsystemet, som passerar i levern. Det patologiska tillståndet följer oftast cirros (processen med ersättning med bindväv).
• Otillräcklig nivå av vitamin K i kroppen (möjlig hypovitaminos är mycket viktigt att överväga innan man förskriver gruppen indirekta antikoagulantia).
• Trombocytopeni är en minskning av antalet blodplättar per volym blodvolym (blodplattor som är direkt involverade i blodproppsbildning).
• Leukemi är en tumörpatologi där övervägande lymfoida eller myeloida hematopoietiska groddar i den röda benmärgen påverkas.
• Onkologisk process med olika lokalisering i människokroppen med bildandet av en godartad eller malign tumör.
• Signifikant ökning av systemiskt blodtryck.
• Brist på funktionell aktivitet hos levern eller njurarna.
• Crohns sjukdom är en ospecifik inflammation, lokaliserad i tjocktarmen och kännetecknas av bildandet av defekter i form av sår.
• Kronisk alkoholism.

Innan du förskriver direkta eller indirekta antikoagulantia måste läkaren se till att det inte finns kontraindikationer för patienten.

Direkt verkande antikoagulantia

Förteckningen över direktverkande antikoagulationsmedel enligt kemisk struktur innefattar 3 grupper:

• Hepariner är läkemedel baserade på föreningar av naturligt ursprung. Läkemedel finns i flera doseringsformer, nämligen en salva eller kräm för extern användning, samt en lösning för subkutana injektioner.
• Hepariner med låg molekylvikt är en kemisk modifiering av naturligt heparin som har vissa positiva egenskaper. Preparaten är också tillgängliga i doseringsform salva, kräm eller lösning för parenteral subkutan administrering. Representanten är Fraxiparin.
• Hirudin är en naturligt förekommande förening med en liknande kemisk struktur till heparin, som finns i leechspyt.
• Natriumhydrokitrat, en kemiskt syntetiserad förening i form av ett salt, används för att framställa en lösning som injiceras parenteralt (subkutant eller intramuskulärt).
• Lepirudin är en kemiskt syntetiserad analog av heparin, en egenskap av vilken det är möjligt att använda den i oral doseringsform i form av tabletter eller kapslar.

Idag mottog den vanligaste kliniska distributionen läkemedel baserade på heparin och dess analoger med låg molekylvikt. Fraxiparin används huvudsakligen i form av injektioner, heparin är ordinerat för lokal extern användning (Lioton, Heparinsalva, Hepatrombin).

Indirekt antikoagulantia

Enligt den kemiska strukturen innefattar indirekta antikoagulantia 2 huvudsakliga läkemedelsmedel:

• Monokumariner är kemiska föreningar som hämmar syntesen av vitamin K, vilket är nödvändigt för bildandet av blodpropp. De framställs huvudsakligen i form av tabletter eller kapslar. Blodförtunnande läkemedel inkluderar sådana representanter - Warfarin, Markumar, Sincumar. De används huvudsakligen som antikoagulantia under komplex behandling av hjärt-kärlsystemets patologi.
• Dicoumarin - en kemiskt syntetiserad analog av monokumarin, finns i form av tabletter, även kallad Dicoumarin. De används främst för integrerad behandling och förebyggande av olika kärlsjukdomar, tillsammans med en hög risk för intravaskulär blodproppbildning.

Från gruppen indirekta antikoagulanter är den indandion som har en ganska hög toxicitet, liksom den frekventa utvecklingen av biverkningar, särskiljande.

Biverkningar

På bakgrunden av användningen av läkemedel i den kliniska och farmakologiska gruppen av antikoagulantia är utvecklingen av negativa reaktioner, som vanligen uppenbaras av ökad blödning, möjlig. Risken för att utveckla en kraftig intensiv blödning ökar, speciellt vid administrering av läkemedel, direkt eller indirekt antikoagulantia utan att ta hänsyn till eventuell förekomst av kontraindikationer. Oftast efter början av användningen av antikoagulantia kan sådana biverkningar utvecklas:

• Blödning från arteriella eller venösa kärl med olika lokalisering och intensitet.
• Inflammatorisk reaktion inom området för injektionsinjektion av direkt eller indirekt antikoagulantia.
• Trombocytopeni - en minskning av antalet blodplättar per volym blodvolym.
• Överträdelse av leverns funktionella tillstånd med utvecklingen av den inflammatoriska processen i organets vävnader.
• Förändringar i njurarnas arbete, vilket kan uppenbara brist på funktionell aktivitet.
• Utseendet på hudutslag, vilket ofta är resultatet av en allergisk reaktion mot unfractionerad heparin (UFH), är därför att man använder moderna direkta antikoagulanter baserat på hepariner med låg molekylvikt. Allvarlig allergisk reaktion kan åtföljas av angioödem, angioödem eller urtikaria.

Profus blödning, som utvecklats på grund av användningen av antikoagulantia med direkt eller indirekt verkan, kräver akut medicinsk vård, eftersom de är livshotande förhållanden för patienten.

antitrombocytmedel

Kliniska farmakologiska antiaggreganter har förmågan att minska blodviskositeten. Verkningsmekanismen av läkemedel baserad på direkta effekter på blodplättar, vilket leder till störning av processen för aggregering med bildandet av små blodproppar. Läkemedlen i den kliniska farmakologiska gruppen av antiplatelet medel används vanligtvis vid komplex behandling av kardiovaskulär patologi för att förhindra komplikationer som tromboembolism. De kan användas i kombination med indirekta antikoagulantia. Acetylsalicylsyra, Aspirin-Cardio, Clopidogrel är antiplatelet.

Användningen av antikoagulantia i modern medicin har gjort det möjligt att undvika ett stort antal olika komplikationer i samband med utvecklingen av tromboembolism. De kan inte användas utan medicinska möten, eftersom det kan orsaka allvarliga biverkningar.

antikoagulantia

Antikoagulantia (Antikoagulantia, från grekiska. Anti-mot och Lat. Coagulatio-koagulering) är substanser som hämmar aktiviteten i blodkoagulationssystemet. Antikoagulantia används i klinisk och experimentell praxis för att förebygga trombos, tromboemboliska komplikationer, samt snabb uppehållande av ytterligare trombos och trombustillväxt i fall där det redan har inträffat.

Antikoagulanter är vanligtvis uppdelade i följande grupper. 1. Antikoagulanter med direkt åtgärd: heparin (se) och heparinoider - ämnen som verkar som heparin, men skiljer sig åt i kemisk struktur. Antikoagulanter i denna grupp inhiberar blodkoagulering både i hela organismen och in vitro. Vid administrering intravenöst sker effekten omedelbart och varar 4-6 timmar. Administrering under huden och intramuskulärt är mindre effektiv. 2. Antikoagulantia indirekt action: - (. Cm) derivat av 4-oksikumarina bishydroxycoumarin neodikumarin (. Cm) Eller pelentan, warfarin, sinkumar, nafarin (. Cm) och andra, såväl som derivat indandiona - fenilin (cm.). omefin (se), etc. Dessa antikoagulantia inhiberar blodkoagulation bara i kroppen. De administreras oralt, mindre vanligt rektalt och intravenöst (i form av lösliga salter).

Effekten kommer i 24-72 timmar. och varar upp till flera dagar, och därför är dessa antikoagulanter lämpligare för långvarig behandling. Antikoagulantia är salter av sällsynta jordartsmetaller. Trombodim (neodym salt och sulfoizonikotinovoy syra) geliodim (salt av neodym, praseodym och P-atsetilpropionovoy syra), etc. När de administreras intravenöst i form av vattenhaltiga lösningar effekt inträffar inom 5-15 minuter, och nådde ett maximum efter. 1-1,5 timmar och varar ungefär en dag. I Sovjetunionen har dessa läkemedel ännu inte hittats. Citronsyra och oxalsyra salter (citrat och natriumoxalat) används i laboratoriepraxis för att förhindra blodkoagulering in vitro. Omvandling av Ca-joner (IV-koagulationsfaktor) till låga dissocierande föreningar, fördröjer de blodkoagulering.

Verkningsmekanismen. I patogenesen av trombotisk tillsammans med förändringen i aktiviteten av blodkoagulationssystemet spelar en viktig roll i den antikoagulerande störningar organismen system (fibrinolytiska enzymer antitrombin antitromboplastiny, heparin, etc), En tillståndsändring av vaskulära väggar, blodflödeshastigheten, det funktionella tillståndet hos blodplättar och andra kroppsfunktioner.

Genom att hämma aktiviteten i blodkoagulationssystemet minskar antikoagulantia möjligheten till blodproppar. Användningen av antikoagulantia är emellertid inte det enda sättet att bekämpa trombos. Den mest framgångsrika förebyggande och behandling av trombos kan vara med samtidig exponering för olika delar av patogenesen av trombos. När en blodpropp redan har uppstått är fibrinolytiska medel (fibrinolysin, streptokinas, urokinas, trypsin etc.) ett viktigt komplement till antikoagulantia.

Den antikoagulerande effekten av heparin och heparinoider beror på anti-tromboplastin (anti-trombos), anti-protrombin och anti-trombin effekter; de hämmar bildandet av fibrin, förhindrar agglutination av blodplättar. Heparin är ett fysiologiskt antikoagulationsmedel som bildas i kroppen; Det ingår i det fysiologiska antikoagulationssystemet.

Antikoagulantia indirekt åtgärd är också antagonister till vitamin K och vid en tillräcklig dosering störa biosyntesen av koaguleringsfaktorer [II (protrombin), VII (proconvertin), IX (Christmas faktor), X (Stuart-prauer faktor eller faktorn Koller)], som metabolism är associerad med deltagande av K-vitamin. Från dicoumarin, warfarin, nafarin, marcumar, kommer effekten långsamt, men varar lång tid; Dessa ämnen har en mer uttalad kumulativ effekt. Synkumar och neodikumarin verkar snabbare, men mindre lång.

Patienternas svar på antikoagulanten har individuella skillnader både när det gäller effektens hastighet och hur mycket inflytandet är. Viss vikt är kostens art hos patienter som får antikoagulantia. Det har visats experimentellt att effekten av antikoagulantia är skarpare och deras giftiga dos är lägre när man äter mat med låg fetthalt. Den relativt stora latenta perioden, som är karakteristisk för indirekta antikoagulanter, gör det lämpligt att kombinera dem med heparin, heparinoider eller sällsynta jordartsmetaller den första behandlingsdagen. Salter av sällsynta jordartsmetaller hämmar aktiviteten av blodkoagulationsfaktorerna II, VII och X. Dessa antikoagulanter kombinerar hastigheten på verkan som är karakteristisk för heparin med effektens varaktighet, närmar sig den hos antikoagulanten av indirekt verkan. Sällsynta jordartsmetaller är giftigare än heparin.

Tillsammans med effekten på blodkoagulering har antikoagulanter andra aspekter av kroppsverkan: minskning av kapillärresistens, antispasmodisk verkan, hjärtans utvidgade kranskärlskärl, sänkning av kolesterol och p-lipoproteiner i blodet etc. Motstridiga rapporter om deras effekt på blodfibrinolytisk aktivitet.

Indikationer. Huvudindikationen för användning av antikoagulantia är förebyggande av trombos eller tillväxt av en redan förekommande trombus (se nedan - Klinisk användning av antikoagulantia).

Antikoagulanter, i synnerhet heparin, kan också användas vid instrumentanalys av kärl, i apparater vars yta är i kontakt med blod i laboratoriepraxis.

Kontraindikationer för användning av antikoagulantia - se Klinisk användning av antikoagulantia.

Biverkningar, möjliga komplikationer, deras behandling. Användningen av antikoagulantia kräver strikt laboratorieövervakning av blodkoagulering. Behandling med antikoagulantia, som föreskrivs i otillräckliga mängder, är ineffektivt och deras överdosering kan åtföljas av komplikationer, inklusive hemorragisk, förknippad med en minskning inte bara vid blodkoagulering utan även i kapillärresistens och en ökning av deras permeabilitet. Sådana komplikationer kan uppstå som mikrohematuri, kapillärblödning från tandköttet och näsan; "Kryssningar" på huden med liten skada, blödning med små skär (till exempel vid rakning, på injektionsstället); brutal hematuri, livmoder- och magblödning.

Av de mycket sällsynta komplikationerna är symtom på intolerans mot läkemedlet möjligt: ​​dyspeptiska fenomen, kräkningar, allergiska reaktioner, leukopeni, håravfall, yrsel. Vid förekomsten av de första tecknen på hemorragisk diatese vid behandling med indirekta antikoagulantia och salter av sällsynta jordartsmetaller bör dessa medel omedelbart avbrytas. Patienten är ordinerad vitamin K-preparat (vikasol), kapillärresistensmedel (vitamin P, askorbinsyra, etc.). Om denna behandling inte räcker är blodtransfusion möjlig. I fall av håravfall har vitamin D2 en fördelaktig effekt.

Om blödning uppstår i samband med användning av heparin och heparinoider, föreskrivs dess antagonistprotaminsulfat (5 ml 1% lösning intravenöst en gång eller en gång med ett intervall på 15 minuter). Heparinantagonister är också huvudämnena - trypanblå, toluidinblå, azurblå A, etc.

Antikoagulanter: essentiella droger

Komplikationer som orsakas av blodkärlens trombos - den främsta orsaken till dödsfall i hjärt-kärlsjukdomar. Därför är i modern kardiologi stor vikt vid förebyggandet av utvecklingen av trombos och emboli (ocklusion) av blodkärl. Blodkoagulering i sin enklaste form kan representeras som interaktion mellan två system: blodplättar (celler som är ansvariga för blodproppsbildning) och proteiner upplösta i blodplasma-koagulationsfaktorerna under verkan som fibrin bildas. Den resulterande trombusen består av ett konglomerat av blodplättar som är intrasslade i fibrindrådar.

Två grupper av droger används för att förhindra bildandet av blodproppar: antiplatelet och antikoagulantia. Antiplatelet agenter inhiberar bildningen av blodplättsproppar. Antikoagulanter blockerar enzymatiska reaktioner som leder till bildandet av fibrin.

I vår artikel kommer vi att överväga huvudgrupperna av antikoagulantia, indikationer och kontraindikationer till deras användning, biverkningar.

klassificering

Beroende på tillämpningspunkten utmärks antikoagulanter med direkt och indirekt verkan. Direkta antikoagulantia inhiberar syntesen av trombin, hämmar bildandet av fibrin från fibrinogen i blodet. Indirekta antikoagulantia inhiberar bildandet av blodkoagulationsfaktorer i levern.

Direkta koagulanter: heparin och dess derivat, direkta hämmare av trombin, liksom selektiva hämmare av faktor Xa (en av blodkoagulationsfaktorerna). Indirekta antikoagulantia innefattar K-vitaminantagonister.

1. K-vitaminantagonister:
   • Fenindion (fenilin);
   • Warfarin (warfarex);
   • Acenocoumarol (syncumar).
2. Heparin och dess derivat:
   • heparin;
   • Antitrombin III;
   • Dalteparin (fragmin);
   • Enoxaparin (anfibra, hemapaksan, clexan, enixum);
   • Nadroparin (fraxiparin);
   • Parnaparin (Fluxum);
   • Sulodexid (Angioflux, Wessel Due f);
   • Bemiparin (Cybor).
3. Direkt trombininhibitorer:
   • Bivalirudin (angiox);
   • Dabigatran etexilat (Pradax).
4. Selektiva hämmare av faktor Xa:
   • Apixaban (Eliquis);
   • Fondaparinux (arixtra);
   • Rivaroxaban (xarelto).

K-vitaminantagonister

Indirekta antikoagulantia utgör grunden för förebyggande av trombotiska komplikationer. Deras tablettform kan tas lång tid på poliklinisk basis. Användningen av indirekta antikoagulantia har visat sig minska förekomsten av tromboemboliska komplikationer (hjärtinfarkt, stroke) vid förmaksflimmer och närvaron av en artificiell hjärtventil.

Fenilin används för närvarande inte på grund av den höga risken för biverkningar. Sincumar har en lång aktionsperiod och ackumuleras i kroppen, så den används sällan på grund av svårigheten att styra terapin. Det vanligaste läkemedlet från gruppen av K-vitaminantagonister är warfarin.

Warfarin skiljer sig från andra indirekta antikoagulantia genom sin tidiga effekt (10-12 timmar efter intag) och genom snabb avbrytande av biverkningar vid lägre doser eller avbrytande av läkemedlet.

Verkningsmekanismen är associerad med antagonismen av detta läkemedel och vitamin K. Vitamin K är inblandad i syntesen av vissa blodkoagulationsfaktorer. Under inverkan av warfarin störs denna process.

Warfarin är förskrivet för att förhindra bildning och tillväxt av venösa blodproppar. Det används för långvarig terapi för förmaksflimmer och i närvaro av en intrakardiell trombus. Under dessa förhållanden ökar risken för hjärtattacker och stroke i samband med blockering av blodkärl med lossna blodproppar signifikant. Användningen av warfarin hjälper till att förhindra dessa allvarliga komplikationer. Detta läkemedel används ofta efter hjärtinfarkt för att förhindra kranskärlskatastrofer.

Efter protetiska hjärtklaffar är det nödvändigt att ta warfarin i minst flera år efter operationen. Det är den enda antikoagulanten som används för att förhindra bildandet av blodproppar på artificiella hjärtklaffar. Ständigt tar detta läkemedel nödvändigt för viss trombofili, i synnerhet antifosfolipid syndrom.

Warfarin är ordinerat för dilaterade och hypertrofa kardiomyopatier. Dessa sjukdomar åtföljs av expansion av hjärthålen och / eller hypertrofi av dess väggar, vilket skapar förutsättningar för bildning av intrakardial trombi.

Vid behandling med warfarin är det nödvändigt att utvärdera dess effektivitet och säkerhet genom att övervaka INR - det internationella normaliserade förhållandet. Denna indikator uppskattas var 4-8 veckors inträde. Mot bakgrund av behandlingen bör INR vara 2,0-3,0. Att upprätthålla ett normalt värde av denna indikator är mycket viktigt för att förebygga blödning å ena sidan och öka blodproppen, å andra sidan.

Vissa livsmedel och örter ökar effekterna av warfarin och ökar risken för blödning. Dessa är tranbär, grapefrukt, vitlök, ingefära rot, ananas, gurkmeja och andra. Försvaga antikoagulerande effekten av läkemedelssubstansen som finns i löv av kål, bröstspiror, kinesisk kål, betor, persilja, spenat, sallad. Patienter som tar warfarin kan inte neka från dessa produkter, men ta dem regelbundet i små mängder för att förhindra plötsliga fluktuationer av läkemedlet i blodet.

Biverkningar inkluderar blödning, anemi, lokal trombos, hematom. Nervsystemet kan störas med utveckling av trötthet, huvudvärk, smaksstörningar. Ibland finns det illamående och kräkningar, buksmärtor, diarré, onormal leverfunktion. I vissa fall påverkas huden, ett lila färgämne av tårna framträder, parestesier, vaskulit och kyckling i extremiteterna. En allergisk reaktion kan utvecklas i form av klåda, urtikaria, angioödem.

Warfarin är kontraindicerat under graviditet. Det ska inte ordineras för några tillstånd som är förknippade med hotet om blödning (trauma, operation, sår i inre organ och hud). Använd inte den för aneurysmer, perikardit, infektiv endokardit, svår hypertension. En kontraindikation är omöjligheten av adekvat laboratoriekontroll på grund av att laboratoriet är otillgängligt eller personlighetens egenskaper (alkoholism, brist på organisation, senilpsykos, etc.).

heparin

En av de viktigaste faktorer som förhindrar blodkoagulering är antitrombin III. Unfractionerat heparin binds till det i blodet och ökar aktiviteten av dess molekyler flera gånger. Som ett resultat undertrycks reaktioner som syftar till bildandet av blodproppar i kärlen.

Heparin har använts i mer än 30 år. Tidigare administrerades det subkutant. Nu menas att unfractionerat heparin ska administreras intravenöst, vilket underlättar kontrollen över säkerheten och effekten av behandlingen. För subkutan administrering rekommenderas hepariner med låg molekylvikt, som vi kommer att diskutera nedan.

Heparin används oftast för att förebygga tromboemboliska komplikationer vid akut hjärtinfarkt, även under trombolys.

Laboratoriekontroll innefattar bestämning av aktiverad partiell tromboplastin koagulationstid. Mot bakgrund av heparinbehandling efter 24-72 timmar borde den vara 1,5-2 gånger mer än den initiala. Det är också nödvändigt att kontrollera antalet blodplättar i blodet för att inte missa utvecklingen av trombocytopeni. Typiskt varar heparinbehandling i 3 till 5 dagar med en gradvis minskning av dosen och vidare avstängning.

Heparin kan orsaka hemorragisk syndrom (blödning) och trombocytopeni (en minskning av antalet blodplättar i blodet). Med långvarig användning av den i stora doser är utvecklingen av alopeci (alopeci), osteoporos och hypoaldosteronism sannolikt. I vissa fall uppstår allergiska reaktioner, liksom en ökning av alaninaminotransferasnivå i blodet.

Heparin är kontraindicerat i hemorragisk syndrom och trombocytopeni, magsår och duodenalsår, blödning från urinvägarna, perikardit och akut hjärtaneurysm.

Hepariner med låg molekylvikt

Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexid, bemiparin erhålls från ofraktionerat heparin. De skiljer sig från den senare med en mindre molekylstorlek. Detta ökar läkemedlets säkerhet. Åtgärden blir längre och mer förutsägbar, så användningen av hepariner med låg molekylvikt kräver inte laboratoriekontroll. Det kan utföras med fasta doser - sprutor.

Fördelen med hepariner med låg molekylvikt är deras effektivitet när de administreras subkutant. Dessutom har de en signifikant lägre risk för biverkningar. Därför förskjuter heparinderivat för närvarande heparin från klinisk praxis.

Hepariner med låg molekylvikt används för att förhindra tromboemboliska komplikationer vid kirurgisk operation och trombos i djup venet. De används till patienter som ligger på sängstöd och har stor risk för sådana komplikationer. Dessutom är dessa läkemedel allmänt föreskrivna för instabil angina och myokardinfarkt.

Kontraindikationerna och biverkningarna av denna grupp är desamma som för heparin. Men svårighetsgraden och frekvensen av biverkningar är mycket mindre.

Direkt trombininhibitorer

Direkt trombinhämmare, som namnet antyder, direkt inaktiverar trombin. Samtidigt inhiberar de trombocytaktivitet. Användningen av dessa läkemedel kräver ingen laboratorieövervakning.

Bivalirudin administreras intravenöst vid akut hjärtinfarkt för att förhindra tromboemboliska komplikationer. I Ryssland har detta läkemedel ännu inte använts.

Dabigatran (pradaksa) är ett tabletterat medel för att minska risken för trombos. Till skillnad från warfarin, det inte interagerar med mat. Forskning på detta läkemedel pågår, med en konstant form av förmaksflimmer. Läkemedlet är godkänt för användning i Ryssland.

Selektiva inhibitorer av faktor Xa

Fondaparinux binds till antitrombin III. Ett sådant komplex inaktiverar intensivt X-faktorn, reducerar intensiteten av trombbildning. Han utses subkutant vid akut koronarsyndrom och venös trombos, inklusive lungemboli. Läkemedlet orsakar inte trombocytopeni och leder inte till osteoporos. Laboratoriekontroll av dess säkerhet är inte nödvändig.

Fondaparinux och bivalirudin är särskilt indicerade hos patienter med ökad blödningsrisk. Genom att minska frekvensen av blodproppar i denna patientgrupp förbättrar dessa läkemedel signifikant prognosen för sjukdomen.

Fondaparinux rekommenderas för användning vid akut hjärtinfarkt. Det kan inte användas endast med angioplastik eftersom det ökar risken för blodproppar i katetrarna.

Kliniska prövningar av inhibitorer av faktor Xa i form av tabletter.

De vanligaste biverkningarna är anemi, blödning, buksmärta, huvudvärk, klåda, ökad transaminasaktivitet.

Kontraindikationer - aktiv blödning, allvarligt njursvikt, intolerans mot läkemedlets komponenter och infektiv endokardit.